Дулоксетин инструкция цена

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Препараты, которые метаболизируются с помощью CYP1A2. Во время клинического изучения одновременного применения теофиллина, субстрата CYP1A2, с дулоксетином (60 мг 2 раза в сутки ежедневно) значительного влияния на фармакокинетику этих препаратов не наблюдалось.

Ингибиторы CYP1A2. Поскольку CYP1A2 участвует в обмене веществ дулоксетина, одновременное применение дулоксетина с ингибиторами CYP1A2, вероятно, приведет к повышению концентрации дулоксетина. Флувоксамин (100 мг 1 раз в сутки), что является мощным ингибитором CYP1A2, снижает клиренс дулоксетина в плазме крови до 77%. В связи с этим Дюксет нельзя назначать вместе с ингибиторами CYP1A2.

Препараты, которые метаболизируются с помощью CYP2D6 . Дулоксетин – умеренный ингибитор CYP2D6. При назначении дулоксетина в дозе 60 мг 2 раза в сутки с разовой дозой дезипрамина, который является субстратом CYP2D6, AUC дезипрамина увеличивается в 3 раза. Совместное назначение дулоксетина (40 мг 2 раза в сутки) увеличивает стационарный AUC тольтеродина (2 мг 2 раза в сутки) на 71%, но не влияет на фармакокинетику 5-гидроксильного метаболита.

Препараты, действующие на центральную нервную систему. При приеме дулоксетина в комбинации с другими препаратами, действующими на центральную нервную систему, особенно с подобным механизмом действия, включая алкоголь и седативные лекарственные средства, необходимо соблюдать определенные меры предосторожности.

Ингибиторы МАО . Дулоксетин не следует назначать вместе с неселективными необратимыми ингибиторами МАО (МАО) из-за риска возникновения серотонинового синдрома При приеме оборотных селективных ингибиторов моноаминоксидазы (МАО), например моклобемида, риск возникновения серотонинового синдрома меньше, однако применение такой комбинации не рекомендуется.

Серотониновый синдром. Нужно с осторожностью назначать Дюксет в комбинации с серотонинергическими и трициклическими антидепрессантами, препаратами травы зверобоя, трамадолом, пептидином, триптофаном.

Антикоагулянты и антитромботические средства. Дулоксетин с осторожностью назначают вместе с пероральными антикоагулянтами и антикоагулянтами средствами в связи с возможным повышением риска возникновения кровотечения вследствие фармакодинамического взаимодействия.

Лекарственные средства, содержащие дулоксетин.

Необходимо избегать совместного применения с другими лекарственными средствами, содержащими дулоксетин.

Препараты, содержащие траву зверобоя.

При совместном применении с Дюксетом часто возникают побочные реакции.

Полный аналог Дулоксетина — Симбалта.

К антидепрессантам относят:

Дулоксетин Канон выпускается в кишечнорастворимых капсулах по 30 и 60 мг.

При назначении антидепрессанта с потенциальными ингибиторами CYP1A2 (к примеру, фторхинолоны) и CYP2D6 (например, селективный ингибитор обратного захвата серотонина) возможно повышение концентрации дулоксетина. Когда такая комбинация неизбежна, то может понадобиться снижение дозы антидепрессанта.

При назначении дулоксетина с флувоксамином, который является мощным ингибитором CYP1A2, снижается средний плазменный клиренс антидепрессанта где-то на 77%.

При назначении его с медикаментами, которые метаболизируются CYP2D6 и имеют узкий терапевтический индекс нужно проявлять осторожность, так как антидепрессант представляет собой умеренный ингибитор CYP2D6.

При комбинации дулоксетина и дезипрамина, повышается AUC последнего в 3 раза. Также он увеличивает AUC толтеродина.

При назначении дулоксетина с медикаментами, которые влияют на ЦНС и обладают сходным механизмом действия, может наблюдаться взаимное усиление эффектов.

При назначении дулоксетина с лекарствами, которые связываются с белками возможно повышение уровня свободных фракций обоих медикаментов.

Состав и форма выпуска

Лекарство представляет собой желатиновые капсулы по 30 или 60 мг, синего цвета. Содержимое – микрогранулы сферической формы желтоватого оттенка. Упаковка — контурные ячейки в картонных коробках.

Активное вещество – дулоксетин.

Медикамент выпускают в твердых желатиновых капсулах, крышечка и корпус которых окрашены в синий цвет. Внутри капсулы заключены сферические микрогранулы, которые имеют молочный или желтоватый цвет.

Активное вещество представлено дулоксетином. Вспомогательные ингредиенты присутствуют следующие:

  • гипромелоза;
  • маннитол;
  • крахмал;
  • диоксид титана;
  • сахароза;
  • лаурилсульфат;
  • спирт цетиловый.

Желатиновую капсулу изготавливают из желатина, диоксида титана с добавлением синего красителя патентованного V.

Медикамент выпускают в твердых желатиновых капсулах синего цвета.

Описание и состав

Препарат по 30 мг производится в твердых желатиновых капсулах №3, по 60 мг —№1. Их корпус и крышка синего цвета, внутри них белые или желтовато-белые специфические микрогранулы.

В качестве активного компонента они содержат дулоксетин. Их вспомогательными компонентами являются:

  • маннит;
  • гипромеллоза Е5 10.54 и HP55;
  • титановые белила;
  • сукроза;
  • крахмал;
  • Е 487;
  • этал.

Оболочка образована следующими веществами:

  • желатин;
  • пищевой краситель Е 131;
  • титановые белила.

Передозировка препарата

Данные о передозировке дулоксетина ограничены. Имеются сообщения о приеме больших доз (до 1400 мг) дулоксетина отдельно или в комбинации с другими лекарственными средствами, не мало летальных исходов. Симптомы передозировки (преимущественно при комбинации с другими лекарственными средствами) включали сонливость, кому, серотониновый синдром, эпилептические припадки, рвота и тахикардию.

Лечение. Специфические антидоты неизвестны. При появлении серотонинового синдрома необходимо специфическое лечение (применение ципрогептадину и / или контроль температуры). Проходимость дыхательных путей нужно проверить. Рекомендуется проводить мониторинг сердечной деятельности и контроль основных показателей жизнедеятельности вместе с соответствующими симптоматическими и поддерживающими мерами.

При передозировке активного вещества могут появиться нежелательные реакции со стороны нервной и пищеварительной системы:

  • дрожание отдельных частей тела;
  • атаксия;
  • рвота;
  • полный отказ от еды;
  • клонические судороги.

Противоядие неизвестно. Если после отравления прошло мало времени, то пострадавшему проводят промывание желудка и прописывают активированный уголь. Проводят симптоматическую терапию, важно обеспечить проходимость дыхательных путей.

Терапевтическая суточная доза, которую не рекомендуется превышать, составляет 1,2 г. Превышение этой дозировки (как при монотерапии, так и в комплексе с другими лекарствами) вызывает следующие симптомы:

  • клонические судороги;
  • сонливость;
  • серотониновый синдром;
  • кома;
  • тахикардия;
  • рвота.

Описан 1 случай передозировки (доза 3 г), за которым последовал летальный исход.

Специфического антидота для этого активного вещества нет, поэтому для стабилизации состояния пациента проводят ряд мер.

  1. Очищение желудка (вызывание рвоты) имеет смысл в том случае, если лекарство было принято недавно.
  2. Прием активированного угля сокращает всасываемость препарата.
  3. Проведение симптоматического лечения в зависимости от проявлений.

Передозировка лекарства может вызвать сонливость.

Согласно инструкции, терапию следует начинать с 60 мг Дулоксетина в день. При такой дозировке средство принимается 1 раз в день. При необходимости дозировка увеличивается до 120 мг, но это количество вещества необходимо разбить на 2 приема. Не рекомендуется употреблять более 120 мг лекарства в сутки.

Пациентам с пониженной скоростью клубочковой фильтрации назначается 30 мг вещества в сутки. При дисфункции печени также должна быть уменьшена начальная дозировка антидепрессанта или увеличен интервал приема препарата.

Режим дозирования для пациентов преклонного возраста не отличается.

Средство предназначено для внутреннего применения. Таблетки принимаются независимо от приема пищи, их необходимо проглатывать, запивая небольшим количеством жидкости. Следует избегать повреждения капсул.

Прекращать терапию нужно постепенно, на протяжении 14 дней. Резкое прекращение приема лекарства может привести к ухудшению состояния пациента.

Во время лечения запрещено злоупотребление алкоголем. В период лечения Дулоксетином следует соблюдать осторожность во время управления автомобилем и другой потенциально опасной деятельности.

Если допустимая клиническая доза Дулоксетина превышена, то возникают тяжёлые проявления передозировки. Наблюдаются тошнота, рвота, нарушение координации движений (вплоть до невозможности стоять и ходить), судороги, дрожание конечностей, психическое возбуждение). Есть данные о последствиях превышения терапевтической дозы препарата в несколько раз. При этом возникали явления тяжёлой передозировки, однако эти состояния не заканчивались летальным исходом.

При передозировке необходимо промыть больному желудок, дать активированный уголь и вызвать скорую медицинскую помощь. Специального антидота не существует. Проводится симптоматическое лечение в условиях стационара. Введение большого количества жидкости и мочегонных средств неэффективно, так как препарат быстро всасывается. Важно поддерживать сердечную деятельность больного.

Согласно инструкции по применению Дулоксетина препарат начинают принимать с дозы 60 мг 1 раз в день. Если есть необходимость, то дозировку постепенно увеличивают до 120 мг в день в 2 приёма.

Если больной страдает патологиями почек и печени, то препарат принимают по 30 мг 1 раз в сутки.

Важно помнить, что нельзя резко прекращать приём Дулоксетина. Иначе может развиться синдром отмены лекарства. При этом состоянии усиливаются симптомы депрессии, возникает тревожность, раздражительность, головокружение, бессонница, тошнота, рвота. Поэтому отменять препарат нужно под контролем врача, постепенно уменьшая суточную дозу.

Фармакологическая группа

Дулоксетин относится к ингибиторам обратного захвата серотонина и норадреналина. Кроме этого, он действует на центр болевой чувствительности, расположенный в продолговатом мозге, в результате чего повышается порог болевой чувствительности при болях невропатической природы.

После приема внутрь антидепрессант хорошо всасывается из пищеварительного тракта, максимальная его концентрация наблюдается спустя 6 часов после приема. При одновременном приеме с пищей это время увеличивается до 10 часов.

До 90% активного вещества связывается с белками. Проходя через печень, оно подвергается метаболизму. Период полужизни составляет 12 часов, выводится дулоксетин в виде метаболитов через почки.

Если у пациента наблюдается термальная стадия хронической почечной недостаточности, и он находится на гемодиализе, то максимальная концентрация препарата возрастает в 2 раза. У больных с нарушением функции печени возможно замедления метаболизма и выведения антидепрессанта.

Активное вещество препятствует обратному захвату норадреналина, серотонина и дофамина (частично). Это приводит к накоплению этих нейромедиаторов и повышению их трансмиссии в ЦНС. Вещество способно увеличивать болевой порог при болях, развивающихся при невропатии.

Способ применения и дозы

Большой депрессивное расстройство. Дюксет назначают в дозе 60 мг 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

Некоторым пациентам можно рекомендовать дозу, превышающую 60 мг, до максимальной дозы 120 мг в сутки, которую делят на 2 приема. Возможность назначения доз более 120 мг систематически не оценивалась.

Диабетический периферическое нейропатический боль. Рекомендованная начальная доза составляет 60 мг 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Некоторым пациентам можно рекомендовать дозу, превышающую 60 мг 1 раз в сутки, до максимальной дозы 120 мг в сутки, которую делят на 2 приема.

Терапевтический эффект лечения проявляется в течение 2 месяцев.

Генерализованное тревожное расстройство. Рекомендованная начальная доза составляет 30 мг 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Пациентам с недостаточным эффектом лечения дозу нужно увеличить до 60 мг в сутки. В азу недостаточного эффекта лечения дозой 60 мг можно рассматривать повышение дозы до 90 или 120 мг в сутки.

Терапевтический эффект лечения проявляется в течение 2-4 недель.

Пациенты с почечной недостаточностью. Коррекция дозы для пациентов со слабой и умеренной почечной недостаточностью не требуется. Применение препарата Дюксет пациентам с терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина {amp}lt;30 мл / мин) противопоказано.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Дюксет нельзя назначать пациентам с заболеваниями печени.

Пациенты пожилого возраста . Любые изменения дозы препарата при назначении пациентам пожилого возраста не нужны.

Побочные явления

Так как Дулоксетин является сильнодействующим антидепрессантом, то организм человека может отреагировать на приём препарата негативными проявлениями со стороны разных органов. Побочные действия встречаются нечасто, обычно пациенты хорошо переносят Дулоксетин.

С наибольшей частотой встречаются следующие явления:

  • головная боль и головокружение;
  • диспепсические явления (тошнота, рвота, диарея, боли в желудке, отрыжка, метооризм);
  • усталость, вялость, заторможенность;
  • нарушения сна (бессонница, частые сновидения);
  • тахикардия, шум в ушах;
  • спазмы мышц, чувство утренней скованности, мышечные боли;
  • повышенная потливость;
  • аллергическая сыпь;
  • снижение веса, плохой аппетит;
  • снижение либидо, аноргазмия.

В более редких случаях наблюдаются следующие побочные действия:

  • маниакальное возбуждение, агрессивность, гневливость;
  • нарушения мочеиспускания;
  • расширение зрачков (мидриаз), развитие симптомов глаукомы;
  • появление суицидальных мыслей;
  • галлюцинации;
  • психомоторное возбуждение;
  • серотониновый синдром (особенно при совместном приёме с ингибиторами МАО);
  • фибрилляция предсердий;
  • гепатит, гастрит;
  • жажда, появление отеков;
  • крапивница, аллергические анафилактические явления.

Количество препарата, необходимое для возникновения побочных реакций, сугубо индивидуально, и зависит от компенсаторных возможностей организма.

Дулоксетин, как и другие гетероциклические антидепрессанты, менее токсичен, чем трициклические, но побочные эффекты схожи:

  • возможна кардиотоксичность при длительном приеме препарата, однако риск минимален;
  • седативное действие (сонливость, заторможенность, вялость, нарушения внимания и памяти) выражено незначительно;
  • стимуляция ЦНС (бессонница, раздражительность, тревога) развивается на фоне либо длительного приема, либо резкой отмены препарата, риск низкий;
  • возможно возникновение ортостатической гипотензии (вследствие альфа-адреноблокирующего действия), риск очень низкий;
  • также минимально выражено М-холиноблокирующее действие (сухость во рту, нарушение перистальтики, задержка мочеиспускания, нарушение аккомодации, повышение внутриглазного давления, тахикардия).

Особые указания

При назначении с ингибиторами МАО были случаи нежелательных реакций, в том числе и со смертельным исходом.

При такой комбинации возможно появлении следующих побочных эффектов:

  • миоклония;
  • ригидность;
  • гипертермия;
  • нарушение функции жизненно важных органов;
  • психические расстройства;
  • делирия, кома.

Эти признаки могут наблюдаться, если ингибитор МАО был отменен недавно, поэтому дулоксетин допускается принимать только спустя 2 недели после завершения терапии блокаторами моноаминоксидазы. Ингибиторы МАО можно пить только спустя 5 дней после завершения лечения дулоксетином.

Пациенты, которые страдают депрессией со склонностью к самоубийству, должны сообщать врачу обо всех беспокоящих чувствах и мыслях.

Во время лечения может наблюдаться развитие мидриаза, поэтому нужно соблюдать осторожность при выписывании антидепрессанта пациентам с глаукомой или с риском ее развития.

Если у пациента наблюдается артериальная гипертония или другие патологии сердечно-сосудистой системы, то нужно постоянно контролировать артериальное давление.

Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем и работе с потенциально опасными механизмами.

В связи с тем, что уменьшить дозировку до 15 мг невозможно, увеличивают период перед приемом.

Как взаимодействует Дулоксетин с другими лекарствами?

Как уже упоминалось, Дулоксетин несовместим с антидепрессантами из группы ингибиторов МАО. Совместный приём этих препаратов приводит к развитию тяжёлого серотонинового синдрома с сильным психомоторным возбуждением, высокой температурой и вегетативными нарушениями. Такое состояние может развиться и при совместном приёме Дулоксетина с трициклическими антидепрессантами.

Как правило, врачи соблюдают большую осторожность при совместном назначении Дулоксетина с другими антидепрессантами, такими как Флуоксетин (Прозак) или Пароксетин (Паксил). В результате такого совмещения увеличивается концентрация лекарства в плазме крови и замедляется выведение действующего вещества.

Не рекомендуется принимать Дулоксетин с антикоагулянтами. Это может вызвать повышенную кровоточивость.

Многие врачи и пациенты отзываются о Дулоксетине положительно. Медики отмечают высокую эффективность препарата при лечении депрессий, а также отсутствие побочных действий в большинстве случаев. Этот препарат часто помогает избавиться от депрессий и панических атак.

Препарат быстро ставит больных на ноги! Я применяю Дулоксетин в своей практике для лечения пациентов с нарушениями эмоционально-волевой сферы. Уже через несколько дней приёма больные становятся активными, у них появляется интерес к жизни, исчезают депрессивные проявления.

Врач-психиатр Margaret Deeva

Пробовал много различных антидепрессантов для борьбы с паническими атаками, но помог только Дулоксетин. Принимаю препарат уже год по таблетке в день, никаких побочных явлений не замечаю. Все психосоматические проблемы исчезли. Минусом является только высокая цена препарата. Но лекарство действует не сразу, а по мере накопления в организме. Я почувствовал облегчение примерно через месяц. Говорят, что в первую неделю возможно даже ухудшение состояния, но у меня этого не было.

Androsov 58

Принимала Дулоксетин по назначению невролога от нервно-психического истощения и панических атак с болевым синдромом. Через несколько дней прошла паника и невроз, а через неделю исчезли боли в спине. Стала гораздо спокойнее, наладился сон.

Но есть и другие мнения о препарате. Пациенты отмечают неприятные проявления синдрома отмены при прекращении приёма Дулоксетина. В отзывах отмечается, что лекарство хорошо помогает от депрессии, но не всегда эффективно при болях.

Я перенесла операцию на позвоночнике, получила инвалидность. После этого впала в тяжёлую депрессию и отчаяние, кроме того, мучили боли в спине. Врач назначила Дулоксетин. Я пила препарат полгода. Невроз исчез, улучшилось настроение. Но боли остались. После улучшения психического состояния я решила отменить лекарство. Первые дни после отмены я не могла встать с постели, настолько было плохо. Страдала от сильнейшей головной боли, тахикардии, бессонницы. И постепенно начала возвращаться депрессия. Еле перенесла синдром отмены. Могу сделать вывод, что лекарство помогает от депрессии, но не от боли. Дулоксетин легко начать принимать, но очень трудно бросить.

Демуазель

  • средства, оказывающие влияние на центральную нервную систему, в том числе этанол: возможно усиление действия препарата и развитие побочных эффектов;
  • ингибиторы изофермента CYP1A2 (например, некоторые хинолоновые антибиотики): значительно снижается средний плазматический клиренс дулоксетина (до 77%) и, как следствие, значительно повышается его концентрация (при необходимости одновременного применения следует соблюдать осторожность и назначать Дулоксетин канон в меньших дозах);
  • ингибиторы изофермента CYP2D6: возможно повышение концентрации дулоксетина (следует соблюдать осторожность);
  • препараты, которые метаболизируются преимущественно системой изофермента CYP2D6 и имеют узкий терапевтический индекс: значительно повышается их равновесная концентрация (следует соблюдать осторожность);
  • антикоагулянты и антитромботические препараты: увеличивается вероятность кровотечения; при совместном применении варфарина может повышаться значение международного нормализованного отношения;
  • препараты, обладающие серотонинергическим действием, в том числе трамадол, хинидин, венлафаксин, триптофан, триптаны, зверобой продырявленный, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, флуоксетин и пароксетин), трициклические антидепрессанты (кломипрамин, амитриптилин), ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина: повышается риск развития серотонинового синдрома;
  • препараты, в высокой степени связывающиеся с белками крови: возможно повышение концентрации свободных фракций обоих препаратов;
  • ингибиторы моноаминоксидазы: увеличивается риск развития серотонинового синдрома (Дулоксетин канон не следует применять во время их приема и в течение 14 дней после отмены).

Популяционный фармакокинетический анализ показал, что концентрация дулоксетина в плазме у курящих пациентов почти на 50% ниже по сравнению с некурящими пациентами.

Особенности применения

Не рекомендуется превышать суточную дозировку 0,12 грамм.

Необходима коррекция дозировки во время лечения пациентов с ХПН и печеночной недостаточностью.

Отмена препарата проводится постепенно, существует высокий риск развития синдрома отмены.

После приема лекарства не происходит нарушения психомоторных реакций, памяти и других когнитивных функций, однако часто возникает сонливость. Поэтому водить автомобиль и выполнять потенциально опасные виды деятельность не рекомендуется.

Аналогичные средства

В продаже имеются аналоги препарата Дулоксетин:

  1. Симбалта — оригинальный препарат, содержащий дулоксетин, который доказал свою эффективность в ходе клинических испытаний, изучены все его побочные реакции. Производится медикамент в капсулах по 30мг и 60 мг. Симбалта стоит дороже Дулоксетина, но покупая оригинальное лекарство можно быть уверенным, что для его изготовления используется качественное сырье.
  2. Адепресс относится к заменителям Дулоксетина по клинико-фармакологической группе. Производится он в таблетках, его можно применять не только при депрессиях, но и различных фобиях, генерализованных тревожных и посттравматических стрессовых расстройствах.
  3. Велаксин является заменителем Дулоксетина по терапевтической группе. В продаже он бывает в таблетированной форме, а также в пролонгированных капсулах. Он имеет схожие с Дулоксетином показания к применению, имеет почти такие же противопоказания и нежелательные реакции. Производится Велаксин компанией «Эгис», ее продукция отличается высоким качеством.
  4. Анафранил — оригинальный препарат, который относится к группе антидепрессантов. В качестве действующего вещества содержит кломипрамин. Выпускается медикамент в таблетках и уколах, что позволяет его применять у пациентов, испытывающих трудности с глотанием. Антидепрессант по показаниям разрешен беременным.

Аналогами дулоксетина по действующему веществу являются только Дулоксетин канон и Симбалта. Это торговые названия одного и тоже препарата. А также полным аналогом Дулоксетина является Интрив, но это лекарство в нашей стране не встречается.

Цена Велаксина от 500 до 2500 рублей, а Иксел стоит от 1000 до 3000 рублей. Стоимость препаратов зависит от дозировки.

Аналогичными препаратами по составу и действию являются Дулоксетин канон и Симбалта.

Сходным действием обладают следующие лекарства:

  • Деприм форте;
  • Венлаксор;
  • Гелариум Гиперикум;
  • Триттико;
  • Велаксин;
  • Иксел;
  • Амитриптилин;
  • Флуоксетин.

Каждый их этих лекарственных средств отличается активными веществами и особенностями применения. По этой причине перед заменой лекарства следует проконсультироваться с врачом.

Аналогичным по составу препаратом является Симбалта.

Условия хранения и цена

Для справки: цена препарата Дулоксетин канон в капсулах по 30 мг от 755 до 1110 рублей

Упаковку с капсулами можно хранить 3 года при температуре до 30 градусов. В таких условиях рекомендует хранить капусулы Дулоксетина инструкция по применению. Цена препарата зависит от производителя и торгового названия. В России препараты с действующим веществом Duloxetine hydrochloride встречаются под торговыми названиями Дулоксетин канон и Симбалта.

Цена препарата Дулоксетин канон в капсулах по 30 мг от 750 до 1100 рублей, а в капсулах по 60 мг — от 1800 до 2500 рублей. Симбалта выпускается в капсулах 30 или 60 мг и стоит от 1500 до 2500 рублей.

Лекарство отпускается в аптеках по рецепту.

Согласно официальной инструкции по применению, данное лекарство отпускается по рецепту.

Стоимость Дулоксетина составляет в среднем 1229 рублей. Цены колеблются от 717 до 2185 рублей.

Лекарственные препараты, метаболизируемые CYP1A2. Одновременное применение Дуксет (60 мг 2 раза в день) не оказывало значительного влияния на фармакокинетику теофиллина, субстрата CYP1A2.

Индукторы CYP1A2. Концентрация дулоксетина в плазме крови у курильщиков почти на 50% ниже по сравнению с некурящими.

Ингибиторы CYP1A2. В связи с тем, что CYP1A2 участвует в метаболизме Дуксета, одновременный прием препарата с потенциальными ингибиторами CYP1A2 может привести к повышению концентрации дулоксетина. Ингибитор CYP1A2 флувоксамин (100 мг 1 раз в день) снижал клиренс дулоксетина (40 мг 2 раза в день) в плазме примерно на 77% и увеличивал AUC0-t и Cmax в 6 раз. Не рекомендуется использование комбинации Дуксета с мощными ингибиторами CYP1A2 (например, циметидин, флувоксамин, некоторые хинолоновые производные (такие как ципрофлоксацин, эноксацин)).

Лекарственные препараты, метаболизируемые CYP2D6. Дуксет является умеренным ингибитором CYP2D6. При приеме Дуксета в дозе 60 мг 2 раза в день вместе с однократным приемом дезипрамина, субстрата CYP2D6, отмечалось увеличение AUC дезипрамина в 3 раза. Совместное назначение Дуксет (40 мг 2 раза в день) увеличивало AUC толтеродина (2 мг 2 раза в день) при установившемся состоянии на 71%, но не оказывало влияния на фармакокинетику его активного 5-гидроксил метаболита и не требовало проведения коррекции дозы препарата. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении Дуксет с препаратами, преимущественно метаболизируемыми системой CYP2D6 (например, рисперидон, трициклические антидепрессанты (ТЦА), такие как нортриптилин, амитриптилин и имипрамин), особенно имеющими узкий терапевтический индекс (например, флекаинид, пропафенон или метопролол), фенотиазинами. При совместном назначении Дуксет с трициклическими антидепрессантами может потребоваться мониторинг концентрации в плазме и последующее снижение дозы ТЦА. Не рекомендуется совместное применение Дуксет и тиоридазина из-за риска развития серьезных желудочковых аритмий и внезапной смерти, потенциально связанных с повышенным уровнем тиоридазина в плазме.

Ингибиторы CYP2D6. Одновременное применение Дуксета (40 мг один раз в день) и пароксетина (20 мг один раз в день) увеличивает AUC дулоксетина примерно на 60%, и большая степень ингибирования ожидается при более высоких дозах пароксетина. Подобные эффекты ожидаются при применении других мощными ингибиторов CYP2D6 (например, флуоксетина и хинидина).

Лекарственные препараты, метаболизируемые CYP2C9, CYP2C19. Дуксет не оказывает ингибирующего влияния на активность CYP2C9 и CYP2C19, следовательно, не ожидается подавления метаболизма субстратов CYP2C19.

Лоразепам и темазепам. Совместное применение с лоразепамом или темазепамом не оказывало влияния на фармакокинетику дулоксетина.

Пероральные контрацептивы и другие стероидные средства. Дуксет не ингибирует и не стимулирует активность CYP3A. Не ожидается увеличения или уменьшения метаболизма субстратов CYP3A (например, пероральных контрацептивов и других стероидных средств) вследствие индукции или ингибирования активности CYP3A.

Антикоагулянты и антиагрегантные средства. Сообщалось об изменении антикоагулянтных эффектов, включая повышенную кровоточивость, при совместном назначении СИОЗС или ИОЗСиН с варфарином. Следует проявлять осторожность при одновременном назначении Дуксет с пероральными антикоагулянтами или антиагрегантными средствами ввиду возможного увеличения риска кровотечения, связанного с фармакодинамическим взаимодействием. При одновременном назначении Дуксет и варфарина возможно увеличение международного нормализованного отношения (МНО). Учитывая потенциальное влияние дулоксетина на тромбоциты, пациенты, получающие варфарин должны находиться под наблюдением в начале применения или в случае прекращения лечения Дуксетом.

Серотонинергические средства. В редких случаях сообщалось о возникновении серотонинового синдрома у пациентов, применяющих СИОЗС, ИОЗСиН совместно с серотонинергическими средствами. Необходимо проявлять осторожность при одновременном назначении Дуксета с серотонинергическими препаратами, такими как СИОЗС, ИОЗСиН, трициклические антидепрессанты (например, кломипрамин или амитриптилин), ИМАО (например, моклобемид или линезолид), зверобой (Hypericum perforatum), триптаны, трамадол, петидин и триптофан.

Антациды и Н2-антагонисты. Одновременное назначение Дуксета с алюминий- и магний-содержащими антацидами или фамотидином не оказывало значительного влияния на уровень или степень всасывания препарата после перорального назначения в дозе 40 мг.

Ингибиторы моноаминооксидазы. В связи с риском развития серотонинового синдрома, не рекомендуется применение Дуксета в комбинации с неселективными необратимыми ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО), или в течение 14 дней после прекращения лечения с использованием ИМАО. Учитывая период полураспада препарата, после прекращения приема Дуксета должно пройти не менее 5 дней до начала применения ИМАО.

Не рекомедуется совместное применение Дуксета с селективными обратимыми ИМАО, такими как моклобемид.

Линезолид и метиленовый синий. Не рекомендуется назначение Дуксета пациентам, получающим линезолид, являющийся обратимым неселективным ИМАО, или внутривенные инъекции метиленового синего, в связи с повышенным риском развития серотонинового синдрома. У пациентов, которым требуется срочная терапия психиатрического состояния, необходимо рассмотреть возможность проведения другие терапевтических мероприятий, в том числе госпитализацию. В неотложных случаях, когда терапия линезолидом или метиленовым синим может потребоваться пациенту, уже принимающему Дуксет, нет доступных альтернативных вариантов терапии, и потенциальная польза от применения линезолида или внутривенного введения метиленового синего предположительно перевешивает риск развития серотонинового синдрома у конкретного пациента, необходимо немедленно прекратить прием Дуксета и назначить линезолид или внутривенные инъекции метиленового синего. Необходимо мониторировать состояние пациента на наличие симптомов серотонинового синдрома в течение 5 дней или до истечения 24 часов после приема последней дозы линезолида или внутривенного введения метиленового синего, в зависимости от того, что наступит раньше. Терапия Дуксетом может быть возобновлен через 24 часа после последней дозы линезолида или внутривенной инъекции метиленового синего. Риск развития серотонинового синдрома при совместном назначении Дуксета и других путях введения метиленового синего или введения внутривенной дозы значительно ниже, чем 1 мг/кг, неизвестен. Врач должен быть осведомлен о возможности возникновения серотонинового синдрома при подобном пути назначения препарата.

Лекарственные препараты, влияющие на ЦНС. Риск применения Дуксета с другими препаратами и средствами, влияющими на центральную нервную систему (ЦНС), систематически не анализировался, за исключением случаев, описанных в данном разделе. Следует проявлять осторожность при приеме Дуксета совместно с лекарственными средствами или веществами центрального действия, включая алкоголь и седативные препараты (например, бензодиазепины, морфиномиметики, антипсихотики, фенобарбитал, антигистаминные препараты с седативным эффектом).

Препараты, влияющие на кислотность желудочного сока. Дуксет имеет энтеросолюбильное покрытие, которое препятствует растворению капсул до достижения сегмента желудочно-кишечного тракта, где рН превышает 5,5. В очень кислой среде не защищенная кишечным покрытием Дуксет может подвергаться гидролизу с образованием нафтола. Следует с осторожностью применять Дуксет у пациентов с состояниями, которые могут замедлять опорожнение желудка (например, сахарный диабет). Лекарственные препараты, повышающие рН в желудочно-кишечном тракте, могут привести к более раннему высвобождению дулоксетина. Тем не менее, совместное введение Дуксета с алюминий- и магнийсодержащими антацидами (51 мг-экв) или Дуксета с фамотидином, не оказывало существенного влияния на скорость и степень поглощения дулоксетина после введения препарата в дозе 40 мг. Влияние совместного применения Дуксета и ингибиторов протонной помпы на всасывание препарата неизвестно.

Препараты, в высокой степени связывающиеся с белками крови. Дулоксетин в значительной степени связывается с белками плазмы крови. Поэтому назначение Дуксета пациентам на фоне приема другого препарата, в высокой степени связывающегося с белками плазмы крови, может привести к повышению концентрации данного препарата, что потенциально может привести к развитию побочных реакций.

Алкоголь. Применение Дуксета на фоне употребления большого количества алкоголя может привести к тяжелым поражениям печени. Не рекомендуется назначение Дуксета пациентам, злоупотребляющих алкоголем.

Особые указания

Мания и судороги. Дуксет следует с осторожностью применять у пациентов, имеющих в анамнезе маниакальные эпизоды, биполярное расстройство и/или судорожные расстройства.

Мидриаз. В связи с возможностью возникновения мидриаза при приеме Дуксета, необходимо принять меры предосторожности при назначении Дуксета пациентам с повышенным внутриглазным давлением или лицам, находящимся в группе риска развития закрытоугольной глаукомы.

Артериальное давление (АД) и частота сердечных сокращений (ЧСС). У некоторых пациентов прием дулоксетина связан с повышением артериального давления и возникновением клинически значимой гипертензии. Это может быть связано с наличием у дулоксетина норадренергического эффекта. Случаи гипертонического криза были отмечены при приеме дулоксетина, особенно у пациентов, в анамнезе которых отмечена гипертензия. У пациентов с гипертензией и/или заболеваниями сердца рекомендуется проведение мониторинга артериального давления, особенно в течение первого месяца лечения Дуксетом. Препарат необходимо применять с осторожностью у пациентов, состояние которых может ухудшиться из-за увеличения частоты сердечных сокращений или повышения артериального давления. Необходимо соблюдать меры предосторожности при назначении Дуксета с лекарственными препаратами, которые могут нарушить метаболизм препарата. Для пациентов, испытывающих постоянное повышение артериального давления при приеме Дуксет, необходимо рассмотреть возможность либо снижения дозы, либо постепенной отмены препарата. Не следует начинать прием дулоксетина у пациентов с неконтролируемой гипертензией.

Нарушение функции почек. Не рекомендуется применение Дуксета у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), так как увеличение концентрация препарата в плазме корви.

Серотониновый синдром. Как и в случае с другими серотонинергическими препаратами, при терапии Дуксетом возможно развитие серотонинового синдрома — потенциально опасного для жизни состояния – особенно при совместном применении с другими серотонергическими агентами (включая СИОЗС, СИОЗСиН, трициклические антидепрессанты, триптаны, фентанил, литий, трамадол, триптофан, буспирон и зверобой), с препаратами, нарушающими метаболизм серотонина (в частности, ИМАО, предназначенные как для лечения психических расстройств, так и другие препараты, например, линезолид и метиленовый синий), антипсихотическими препаратами или другими антагонистами допамина, которые могут повлиять на серотонинергические нейромедиаторные системы. Симптомы серотонинового синдрома могут включать изменения психического состояния (например, возбуждение, галлюцинации, бред и кома), нестабильность вегетативной нервной системы (например, тахикардия, лабильное артериальное давление, головокружение, потливость, приливы, гипертермия), нейромышечные нарушения (например, тремор, ригидность, миоклонус, гиперрефлексия, нарушение координации движений), судороги и/или желудочно-кишечные симптомы (например, тошнота, рвота, диарея). Пациенты должны мониторироваться на наличие признаков серотонинового синдрома. Не рекомендуется одновременное применение Дуксета с ИМАО, предназначенными для лечения психических расстройств. Если совместное лечение Дуксета с другими серотонинергическими агентами, которые могут повлиять на серотонинергические и/или допаминергические нейротрансмиттерные системы является клинически обоснованным, то необходимо тщательное наблюдение за состоянием пациентов, особенно во время начала терапии или увеличения дозы лекарственного средства. Пациенты должны быть предупрежедны о риске развития серотонинового синдрома, особенно в начале лечения или при увеличении дозировки, при одновременном применении Дуксет и вышеуказанных препаратов. В случае развития серотонинергического синдрома, лечение Дуксетом и любыми сопутствующими серотонинергическими препаратами должно быть немедленно прекращено и должна быть начата симптоматическая терапия.

Зверобой. Возможно возникновение нежелательных эффектов при одновременном применении Дуксета и растительных препаратов, содержащих зверобой (Hypericum perforatum).

Суицидальные попытки

Большое депрессивное расстройство и генерализованное тревожное расстройство. Психиатрические состояния, в том числе депрессия, могут ассоциироваться с повышенным риском возникновения у пациента суицидальных мыслей, самоповреждением и самоубийством (явлениями, связанными с суицидом). Данный риск сохраняется до наступления стойкой ремиссии. В связи с тем, что улучшение состояния может не возникнуть в течение первых нескольких недель лечения, необходимо тщательно наблюдать за пациентами до наступления улучшения. Согласно общей клинической практике, риск суицида может увеличиваться на ранних стадиях выздоровления.

Другие психические расстройства, при которых рекомендовано назначение Дуксета, также могут быть связаны с повышенным риском самоубийств. Кроме того, эти состояния могут сопровождаться большим депрессивным расстройством. При лечении пациентов с другими психическими расстройствами необходимо соблюдать такие же меры предосторожности как при терапии пациентов с большим депрессивным расстройством.

Пациенты, имеющие в анамнезе суицидальные проявления или в значительной степени проявляющие суицидальные мысли до начала лечения, находятся в группе большего риска возникновения суицидальных мыслей или поведения и во время терапии должны находиться под тщательным наблюдением. Лекарственная терапия пациентов, в частности находящихся в группе высокого риска, должна проводиться под тщательным наблюдением, особенно на ранних этапах лечения и при изменении дозировки. Пациенты (и ухаживающие за ними люди) должны быть предупреждены о необходимости наблюдения за пациентом и немедленного обращения к врачу при возникновении симптомов клинического ухудшения, суицидальных мыслей или поведения, необычных изменений поведения.

Болевой синдром при диабетической нейропатии. Врачи должны поощрять пациентов сообщать о любых тревожных мыслях или чувствах в любое время.

Кровотечение. При назначении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина, включая Дуксета, возможно увеличение риска возникновения кровотечений (экхимозов, гематом, петехий, носового кровотечения, пурпуры, желудочно-кишечного кровотечения и угрожающих жизни кровотечений). Необходимо проявлять осторожность при лечении пациентов, принимающих антикоагулянты и/или лекарственные препараты, влияющие на функцию тромбоцитов (например, НПВП, ацетилсалициловая кислота, варфарин), а также пациентов, имеющих тенденцию к возникновению кровотечений. Пациенты должны быть предупреждены о риске возникновения кровотечений при одновременном использовании Дуксета и НПВП, аспирина или других препаратов, влияющих на коагуляцию.

Гипонатриемия. При назначении Дуксета, возможно снижение натрия в сыворотке крови до 110 ммоль/л, у пациентов пожилого возраста, особенно в сочетании с наличием в анамнезе изменения баланса жидкости или предрасполагающим к этому состояний. Гипонатриемия может быть связана с синдромом неадекватной секреции антидиуретического гормона (СНСАДГ). Необходимо соблюдать осторожность при назначении Дуксета пациентам с повышенным риском развития гипонатриемии, в частности пожилым людям, больным с циррозом печени или дегидратацией, или получающим лечение диуретиками.

Акатизия/психомоторное возбуждение. В течение первых недель лечения Дуксетом возможно развитие акатизии, характеризующейся субъективно неприятным или терзающим беспокойством и необходимостью двигаться, часто сопровождаемым невозможностью спокойно стоять или сидеть. У пациентов с указанными симптомами увеличение дозировки может нанести вред.

Лекарственные препараты, содержащие дулоксетин. Дулоксетин применяется под различными торговыми марками при ряде показаний: лечение болевой формы диабетической нейропатии, генерализованного тревожного расстройства, недержания мочи при напряжении. Необходимо избегать назначения более одного из этих препаратов одновременно.

Гепатиты/повышение уровня печеночных ферментов. При назначении Дуксета, в течение первых месяцев терапии, возможно поражение печени (в основном гепатоцеллюлярное), включая значительный подъем печеночных ферментов (в 10 раз выше границы нормы), развитие гепатита и желтухи. Дуксет необходимо применять с осторожностью у пациентов, принимающих лекарственные препараты, вызывающие повреждение печени.

Дети и подростки до 18 лет

Дуксет не должна применяться в лечении детей и подростков в возрасте до 18 лет. Отсутствуют долгосрочные данные по безопасности в отношении роста и развития детей и подростков до 18 лет, а также когнитивного и поведенческого развития.

Пожилые люди. Необходимо соблюдать осторожность при назначении Дуксета в дозе 120 мг, в связи с отсутствием достаточной информации по применению данной дозировки у пожилых пациентов при лечении тяжелых депрессивных эпизодов. Нет достаточной информации по применению Дуксета у пожилых пациентов с генерализованным тревожным расстройством.

Прекращение терапии. Симптомы отмены при прекращении терапии являются достаточно частым явлением, особенно при резком прерывании лечения. Риск развития синдрома отмены, наблюдаемый при применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина‎ (ИОЗСН), может зависеть от нескольких факторов, включая продолжительность терапии, дозировку и скорость снижения дозы.

Симптомы отмены обычно возникают в течение первых нескольких дней после прекращения лечения, реже – при пропуске пациентами очередного приема препарата. Как правило, эти симптомы отмены имеют само ограничивающий характер и обычно проходят в течение 2 недель, хотя у некоторых пациентов они могут протекать более длительно (2 — 3 месяца или более). В связи с чем, при отсутствии необходимости продолжения лечения Дуксетом, рекомендуется проведение последовательной отмены препарата на протяжении не менее 2 недель посредством постепенного уменьшения дозы, в соответствии с нуждами пациента.

Беременность и лактация

Потенциальный риск применения Дуксета у беременных женщин не установлен. Из-за недостаточного опыта применения Дуксета во время беременности, препарат следует назначать во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери значительно превышает потенциальный риск для плода.

Использование СИОЗС во время беременности, особенно на поздних сроках, может увеличить риск возникновения стойкой легочной гипертензии у новорожденных. Несмотря на отсутствие исследований по связи развития стойкой легочной гипертензии у новорожденных и лечения СИОЗС, этот потенциальный риск не может быть исключен при приеме дулоксетина, учитывая механизм действия препарата (ингибирование обратного захвата серотонина).

Как и в случае с другими серотонинергическими препаратами, возможно возникновение синдрома отмены у новорожденного в случае применения Дуксета матерью перед родами. Синдром отмены включает в себя такие симптомы как гипотония, тремор, нервозность, трудности кормления, дыхательная недостаточность и судороги. Большинство случаев возникновения синдрома отмены зарегистрировано при рождении или в течение нескольких дней после рождения.

В случае наступления или планирования беременности в период лечения Дуксетом, пациентам необходимо предупредить об этом своего лечащего врача.

Ввиду отсутствия данных по безопасности применения Дуксета у детей, назначение препарата женщинам в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и механизмами

Прием Дуксета может сопровождаться возникновением седативного эффекта и головокружения. Пациентам необходимо избегать выполнения потенциально опасных занятий, таких как вождение транспорта или управление механизмами, в случае возникновения седативного эффекта и головокружения.

Бринтелликс: инструкция по применению, отзывы пациентов, цена, аналоги

Бринтелликс является препаратом, который положительно воздействует на психику человека и является антидепрессантом.

Это средство способно улучшать настроение, снимать повышенную тревожность, уменьшать страхи и фобии.

Лекарство разработано датской фармакологической компанией Lundbeck. Эта организация позиционирует свое стремление разрабатывать новые и эффективные лекарства для лечения психических расстройств и заболеваний головного мозга.

РЛС

Согласно реестру лекарственных средств Бринтелликс является эффективным лекарством для борьбы с депрессией, т.е. способен активно бороться с апатией (равнодушием и безразличием к окружающему миру), ангедонией (отсутствием положительных эмоций, невозможностью получать удовольствие от жизни, анергией (отсутствием психической, социальной, физической активности).

Возникновение депрессии опасно не только нарушениями в эмоциональной сфере, но и появлением соматических патологий (расстройств сна, аппетита, возникновением болевых ощущений, кожными проявлениями и т.п.). Страдают этим заболеванием более 300 млн. людей на земном шаре, поэтому медики озабочены изобретением новых противодепрессивных средств.
Бринтелликс является одним из самых современных и эффективных лекарств с антидепрессивным действием. Он относится к ряду тимоаналептиков, обладает мультимодальным эффектом.

Состав

Антидепрессант Бринтелликс имеет удобную таблетированную форму выпуска по 5, 10, 20 мг.

В одной пятиграммовой таблетке содержится 6,355 мг. действующего вещества (вортиоксетина гидробромида), а в десятиграммовой — 12,71 мг.

Дополнительными компонентами служат маннитол, магния стеарат, крахмал и др., они добавляются в лекарство для придания ему формы и усиления лечебного эффекта.

Действие препарата основано на трех фармакологических механизмах:

  • блокирование обратного захвата моноаминовых рецепторов в синаптической щели;
  • прямое серотонинергическое воздействие и ингибирование белка, транспортирующего серотонин;
  • торможение разрушения моноаминовых медиаторов.

За счет сочетания в препарате этих эффектов, он обладает выраженным тимоаналептическим, анксиолитическим действием и поэтому кроме антидепрессивного влияния способен улучшать мыслительные процессы, память, концентрацию внимания.

К преимуществам лекарства относятся отсутствие отрицательных воздействий:

  • на сексуальную сферу и у мужчин и у женщин;
  • на качество и продолжительность сна;
  • на массу тела (не вызывает ее рост);
  • на мочевыводящую систему.

Всасывание препарата происходит медленно, в течение девяти часов, т.е. антидепрессант постепенно аккумулируется в организме.

Распределение лекарства в тканях и органах происходит быстро, а в кровеносной системе оно связывается с белковыми фракциями, которые переносят его молекулы по всему организму.

Выводится средство в основном почками, печенью и через кишечник, этот процесс довольно медленный, так как период полувыведения составляет более трех суток, а полностью от препарата организм освобождается около пяти дней.

Спустя 14 дней систематического приема Бринелликса его концентрация в крови становится максимальной.

Приобрести антидепрессант можно в любой аптеке, по специальному рецептурному бланку, выписанному врачом.

Бринтелликс можно купить в Москве и других городах России за 1800-2200 рублей.

Показания

Бринтелликс предназначен для лечения психических и поведенческих расстройств, к ним относятся:

  • легкие депрессивные нарушения, патологии средней тяжести и тяжелые случаи;
  • длительная депрессия с часто повторяющимися обострениями (рекуррентная).

Противопоказания

  1. Чувствительность к вортиоксетину или дополнительным составляющим лекарственного средства.
  2. Возраст пациентов до 18-ти лет.
  3. Состояние беременности.

Аккуратно Бринтелликс назначают больным с почечными и печеночными патологиями, с навязчивым застреванием на одной мысли или идее, маниакальных расстройствах, судорожных и эпилептических припадках, которые не снимаются приемом лекарственных средств, циррозе, болезнях крови.

Побочные эффекты

  1. Тошнота в первое время после приема препарата.
  2. Запоры, эпизоды рвоты, расстройства аппетита.
  3. Необычные яркие сновидения.
  4. Чувство жара или озноба.
  5. Кожный зуд и жжение.

Инструкции к применению

Антидепрессант применяется внутрь и запивается небольшим количеством жидкости.

Стандартная суточная доза препарата составляет 10 мг.

При необходимости специалисты увеличивают дозу до 20 мг или снижают до 5 мг.

Лечение Бринтелликсом длительное и проводится в течение полугода. А вот отменять этот антидепрессант, в отличии от других, можно не постепенно, а сразу. Синдром отмены выражен у него минимально.

Бринтелликс и алкоголь: совместимость

Хотя применение данного антидепрессанта с алкоголем не рекомендуется, в практических исследованиях на их совместимость побочных реакций и изменений фармакологических эффектов Бринтелликса выявлено не было.

А вот при приеме препарата с необратимыми и обратимыми неселективными ингибиторами моноаминоксидазы возможно развитие серотониновой интоксикации.

Хранение

Бринтелликс хорошо сохраняет свои свойства до истечения срока годности, при его сохранении в сухом месте, без воздействия прямого солнечного света.

Аналоги

  1. Алвента
  2. Венлаксор
  3. Велаксин
  4. Депрексор
  5. Медофаксин
  6. Префаксин

Из ряда селективных ингибиторов обратного захвата серотонина наряду с Бринтелликсом большой популярностью пользуются: Целлекс, Паксил, Флуоксетин, Прозак, Золофт, Сарафем, Эсциталопрам.

Эти препараты признаются самыми современными средствами в борьбе с депрессиями и тревогой. Они обладают выраженным лечебным эффектом и наиболее мягкими побочными действиями.

К новым антидепрессивным аналогам, но из другого ряда (ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина) относятся: Венлафаксин, Десвелафаксин, Дулоксетин, Фетзима.

Для лечения депрессии существуют и средства из ряда трициклических антидепрессантов (Амитриптилин, Дезипрамин, Тофранил, Авентил, Тримипрамин), а также ингибиторы моноаминоксидазы (Нардил, Изокарбоксазид, Селегилин).

По своему действию эти препараты схожи с Бринтелликсом, но они считаются более токсичными для организма, так как вызывают серьезные побочные реакции.

Клиническая эффективность

Бринтелликс обладает выраженным антидепрессивным действием, которое увеличивается при возрастании дозировки препарата.

Стандартные назначения препарата (5-20 мг) также хорошо зарекомендовали себя по шкале тревожных и депрессивных состояний (MADRS, HAM-А).

На практике датские ученые определяли безопасность и выраженность действия Вортиоксетина на добровольцах, страдающих среднетяжелым течением депрессии.

На начальном и завершающем этапе эксперимента проводились:

  • оценка тревожности и депрессивных проявлений по шкале HADS;
  • определение нарушений в когнитивной сфере с помощью опросника PDQ;
  • искажения социальных аспектов поведения по методике UPSA-B;
  • проявлений нежелательных реакций по шкале DOTESS.

Все данные анализировались в течение 8-ми недель и в результате фармакологи доказали, что препарат эффективен в отношении легких и средних форм депрессии и может применяться в качестве медикаментозной терапии для лиц, страдающих острой и хронической депрессией.

При его приеме снижается частота повторов эпизодов болезни и исчезает симптоматика расстройства.

Кроме основного действия, этот антидепрессант способен положительно влиять на когнитивные функции больных (память, мышление, восприятие и т.д.). Минимальная частота проявления побочных реакций позволяет рекомендовать препарат для использования в амбулаторных условиях.

Отзывы

Топорищев Геннадий, 48 лет, врач-психиатр:

Из достоинств препарата подчеркну быстроту наступления эффекта, отсутствие седативного действия и положительную динамику в состоянии пациентов.

Из недостатков, самый главный, дороговизна лекарства, не многие могут позволить себе лечиться им постоянно.

В целом антидепрессант один из лучших в поликлинической и амбулаторной практике. Препарат действует достаточно мягко, так, что, по словам пациентов, они даже не замечают как возвращаются к своей прежней полноценной жизни.

Алина, 35 лет, менеджер:

Лекарство безусловно дорогое, но плюсов в нем много: не влияет на вес, сон, либидо.

Я обратилась к врачу, так как из-за проблем на работе впала в жестокую депрессию. Чувствовала себя отвратительно, все валилось из рук, настроение было упадническое, постоянно что-то беспокоило (головные боли, зуд кожи, ломота в теле). Доктор прописал Бринтелликс, пропила его три месяца и эмоциональный фон восстановился.

В целом препарат мне подошел, хотя первые дни присутствовала тошнота. А через 7 дней здоровье мое начало входить в норму, появились желания, положительные эмоции и физическая активность.

Константин, 19 лет, студент:

К депрессиям я склонен давно, но обратился и стал получать лечение только сейчас. Пью Бринтелликс уже два месяца по 10 мг. Стало лучше на 12-й день. Настроение поднялось, печаль и уныние отступили. Побочных реакций у меня не было.

В общем дорогой препарат, но эффективный.

Дулоксетин | Duloxetinum

Фармакологическое действие

Ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина. Он в незначительной степени ингибирует захват допамина, не имеет существенного сродства к гистаминовым и допаминовым, холинергическим и адренергическим рецепторам. Механизм терапевтического действия дулоксетина при депрессии обусловлен ингибированием обратного захвата серотонина и норадреналина и вследствие этого усилением серотонинергической и норадренергической нейротрансмиссии в ЦНС.
Дулоксетин также нормализует болевой порог в некоторых экспериментальных моделях нейропатической и воспалительной боли и уменьшает выраженность болевых ощущений в модели хронической боли. Болеутоляющее действие дулоксетина, вероятно, обусловлено замедлением передачи ноцицептивных импульсов в ЦНС.
Дулоксетин хорошо всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 6 ч после приема. Одновременный прием пищи замедляет абсорбцию, период достижения максимальной концентрации в крови при этом увеличивается с 6 до 10 ч, а всасывание снижается (приблизительно на 11%).
Дулоксетин в значительной степени связывается с белками плазмы крови (более 90%).
Дулоксетин экстенсивно метаболизируется в организме, метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Изоферменты CYP 2D6 и CYP 1A2 катализируют образование двух основных метаболитов дулоксетина (глюкуронида, соединенного с 4-гидроксидулоксетином, сульфата, соединенного с 5-гидрокси, метокси-дулоксетином). Образующиеся метаболиты не обладают фармакологической активностью.
Период полувыведения дулоксетина составляет 12 ч. Среднее значение клиренса дулоксетина из плазмы крови составляет 101 л/ч.
У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, постоянно находящихся на диализе, отмечается повышение концентрации дулоксетина в плазме крови вдвое и увеличение AUC по сравнению с показателями здоровых лиц. Поэтому пациентам с хронической почечной недостаточностью дулоксетин назначают в более низкой начальной дозе.

Дуксет капсулы : инструкция по применению

Мании и судорожные приступы

Дуксет следует использовать с с осторожностью у пациентов с манией и диагностированным биполярным расстройством и/или судорожными приступами в анамнезе.

Мидриаз

Имели место сообщения о мидриазе, связанном с приемом дулоксетина, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении дулоксетина пациентам с повышенным внутриглазным давлением или тем, кто имеет риск обострения закрытоугольной глаукомы.

Артериальное давление и частота пульса

Дулоксетин был связан с увеличением кровяного давления, и клинически значимой артериальной гипертензией у некоторых пациентов. Это может быть связано с норадренергическим эффектом дулоксетина. Случаи гипертонического криза были зарегистрированы при приеме дулоксетина, особенно у пациентов с уже существующей гипертензией. Таким образом, у пациентов с наличием гипертензии и/или других заболеваний сердца, рекомендуется мониторирование артериального давления, особенно в течение первого месяца лечения. Дулоксетин следует использовать с осторожностью у пациентов, чье самочувствие может быть поставлено под угрозу увеличением частоты сердечных сокращений или увеличением артериального давления. Осторожность следует также соблюдать при использовании дулоксетина с лекарственными средствами, которые могут ухудшить его метаболизм (см. «Взаимодействия с другими лекарственными средствами, другие формы взаимодействия»). Для пациентов, которые испытывают устойчивый рост кровяного давления во время приема дулоксетина, следует рассматривать или снижение дозы, или постепенное прекращение приема (см. «Побочное действие»). Дулоксетин не следует применять у пациентов с неконтролируемой гипертензией (см. «Противопоказания»).

Почечная недостаточность

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью на гемодиализе (клиренс креатинина

Серотониновый синдром

Как и в случае других серотонинергических агентов, при приеме дулоксетина может возникать серотониновый синдром, потенциально опасное для жизни состояние, особенно при сопутствующем использовании других серотонинергических агентов (в том числе СИОЗС, СИОЗСН трициклических антидепрессантов или триптанов), агентов, которые снижают метаболизм серотонина, таких как ингибиторы МАО, антипсихотические препараты или другие антагонисты допамина, которые могут повлиять на серотонинергические системы нейротрансмиттеров.

Симптомы серотонинового синдрома могут включать изменения психического состояния (например, агитации, галлюцинации, кома), вегетативную нестабильность (например, тахикардия, лабильное артериальное давление, гипертермия), нервно-мышечные отклонения (например, гиперрефлексия, нарушение координации движений) и / или желудочно-кишечные симптомы (например, тошнота, рвота, диарея).

Если сопутствующее лечение дулоксетином и другими серотонинергическими веществами, которые могут повлиять на серотонинергические и/или дофаминергические системы нейромедиаторов, клинически оправдано, рекомендуется тщательное наблюдение пациента, особенно во время начала лечения и увеличения дозы.

Использование с антидепрессантами

Использование Дуксета в сочетании с антидепрессантами (особенно с СИОЗС, СИОЗСН и обратимыми ИМАО) не рекомендуется (см. «Взаимодействия с другими лекарственными средствами, другие формы взаимодействия»).

Зверобой

Побочные реакции могут быть более выраженным во время совместного применения Дуксета и травяных препаратов, содержащих зверобой (Hypericum perforatum).

Суицид

Большое депрессивное расстройство и генерализованное тревожное расстройство. Депрессия связана с увеличением риска суицидальных мыслей, членовредительства и самоубийства (связанных с суицидом событий). Этот риск сохраняется до момента, пока не произойдет существенной ремиссии. Так как улучшение может не произойти в течение первых нескольких или более недель лечения, пациенты должны тщательно наблюдаться, пока такое улучшение не произойдет. Имеется клинический опыт, что риск суицида может увеличиваться на ранних стадиях восстановления.

Другие психиатрические показания, при которых показан Дуксет, также могут быть связаны с повышенным риском суицидальных событий. Кроме того, эти показания могут сопутствовать большому депрессивному расстройству. Те же меры предосторожности, которые соблюдаются при лечении больных с большим депрессивным расстройством, следует соблюдать при лечении больных с другими психическими расстройствами.

Пациенты, имеющие в анамнезе суицидальные события, или пациенты со значительной выраженностью суицидальных мыслей или суицидального поведения должны пройти тщательный мониторинг перед началом и в процессе лечения. Мета-анализ в плацебо-контролируемых клинических испытаниях антидепрессанта при психиатрических расстройствах показал повышенный риск возникновения суицидального поведения, связанного с приемом антидепрессанта, по сравнению с плацебо у пациентов младше 25 лет. Случаи мыслей о самоубийстве и суицидального поведения были зарегистрированы во время терапии дулоксетином или вскоре после прекращения лечения (см. «Побочное действие»).

При лекарственной терапии требуется внимательное наблюдение больных, и, в частности лиц, находящихся в группе повышенного риска, особенно в начале лечения и при последующих изменениях дозы. Пациенты (и попечители пациентов) должны быть предупреждены о необходимости мониторинга любого клинического ухудшения, суицидального поведения или мыслей и необычных изменений в поведении, и обращении к врачу при наличии таких симптомов.

Диабетическая периферическая нейропатическая боль

Как и в случае приема лекарственных средств с похожим фармакологическим действием (антидепрессантов), при терапии дулоксетином или после прекращения лечения были зарегистрированы единичные случаи суицидальных мыслей и суицидального поведения. Факторы риска для пациентов со склонностью к депрессии описаны выше. Врачи должны поощрять сообщения пациентов о любых тревожных мыслях, чувствах или депрессивных симптомах в любое время.

Применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет

Клинические испытания дулоксетина в педиатрической популяции не проводились. Дуксет не должен применяться в лечении детей и подростков в возрасте до 18 лет. Самоубийство, связанное с ним поведение (суицидальные попытки и суицидальные мысли) и враждебность (преимущественно, агрессия, оппозиционное поведение и гнев) чаще наблюдалось в клинических испытаниях среди детей и подростков, получавших антидепрессанты, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. Если на основании клинической необходимости принято решение о лечении, пациент должен тщательно контролироваться на предмет появления суицидальных симптомов. Долгосрочные данные безопасности у детей и подростков в отношении роста, созревания и когнитивного и поведенческого развития отсутствуют в достаточном объеме.

Кровоизлияние

Имели место сообщения о спонтанных кровотечениях, таких как синяки, пурпура, и желудочно-кишечные кровотечения, при приеме СИОЗС, СИОЗСН, в том числе и дулоксетина. Следует с осторожностью применять у пациентов, принимающих антикоагулянты и/или лекарственные средства, которые влияют на функцию тромбоцитов (Например, НПВП или ацетилсалициловая кислота (АСК), а также у пациентов с тенденцией к кровоизлиянию.

Гипонатриемия

Имеются сообщения о случаях гипонатриемии при приеме дулоксетина, включая случаи одновременного использования с сывороткой натрия с концентрацией ниже 110 моль/л.

Гипонатриемия может быть связана с синдромом неадекватной секреции антидиуретического гормона (СНАДГ). Большинство случаев гипонатриемии были выявлены у пожилых людей, особенно в сочетании с недавней историей, или предрасполагающим фактором к изменению баланса жидкости. Следует применять с осторожностью у пациентов с повышенным риском развития гипонатриемии, таких как пожилых людей, пацентов с циррозом печени, обезвоженных пациентов, или пациентов, принимающих мочегонные средства.

Прекращение лечения

При прекращении лечения часто наблюдается синдром отмены, особенно если прекращение осуществляется резко (см. «Побочное действие»), В ходе клинических испытаний, нежелательные явления при резком прекращении лечения наблюдались примерно у 45% пациентов, получавших дулоксетин и 23% пациентов, принимающих плацебо.

Наличие синдрома отмены, наблюдаемого при использовании СИОЗС и СИОЗСН, может зависеть от нескольких факторов, в том числе продолжительности и дозы терапии и скорости снижения дозы. Наиболее часто наблюдаются реакции, перечисленные в разделе «Побочное действие». Как правило, эти симптомы носят слабо выраженный или умеренный характер; Однако у некоторых пациентов их интенсивность может быть очень высокой. Они обычно проявляются в течение первых нескольких дней после прекращения лечения, но имеются очень редкие сообщения о возникновении таких симптомов у пациентов, которые случайно пропустили дозы. Как правило, эти симптомы довольно ограничены и обычно исчезают в течение 2 недель, хотя у некоторых людей они могут быть довольно продолжительными (2-3 месяца и более). Поэтому рекомендуется постепенное снижение дозы дулоксетина, в течение не менее 2 недель после периода лечения, в зависимости от потребности пациента (см. «Способ применения и дозы»).

Пожилые пациенты

Данные о применении дулоксетина 120 мг у пациентов пожилого возраста с большим депрессивным расстройством ограничены. Таким образом, следует проявлять осторожность при лечении пожилых людей максимальной дозировкой (см. «Способ применения и дозы»). Данные об использовании дулоксетина у пациентов пожилого возраста с генерализованным тревожным расстройством ограничены.

Акатизия / Психомоторное беспокойство

Использование дулоксетина было связано с развитием акатизии, отличающейся наличием неприятного или тревожного беспокойства и необходимостью двигаться, часто сопровождающейся неспособностью сидеть или стоять на месте. Это, как правило, происходит в течение первых нескольких недель лечения. Пациентам, у которых наблюдаются эти симптомы, увеличение дозы может нанести вред.

Лекарственные препараты, содержащие Дулоксетин

Дулоксетин производится под различными торговыми марками для различных показаний (лечение диабетической невропатической боли, большое депрессивное расстройство, генерализованное тревожное расстройство и стрессовое недержание мочи). Использование более чем одного из этих продуктов одновременно следует избегать

Гепатит / Повышение ферментов печени

Случаи поражения печени, в том числе тяжелое повреждение ферментов печени (> 10 раз от верхнего нормального предела), гепатит и желтуха были выявлены при приеме дуоксетина (см. «Побочное действие»). Большинство из них происходило в течение первых месяцев лечения. Ущерб структуре печени носил преимущественно гепатоцеллюлярный характер. Дулоксетин следует использовать с осторожностью у пациентов, находящихся на лечении другими лекарственными средствами, связанным с повреждениями печени.

Сахароза

Капсулы Дуксета содержат сахарозу. Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы, мальабсорбции глюкозо-галактозы или недостаточности сахарозо-изомальтазы не должны принимать данное лекарственное средство.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами, другие формы взаимодействия

Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО)

Из-за риска серотонинового синдрома, дулоксетин не должен использоваться в комбинации с неселективными необратимыми ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО) или в течение не менее 14 дней после прекращения лечения с ИМАО. На основании периода полураспада дулоксетина должно пройти, по крайней мере, 5 дней после прекращения лечения Дуксетом и перед началом лечения ИМАО (см. «Противопоказания»),

Одновременное использование дулоксетина с селективным обратимым ИМАО, таким как моклобемид, не рекомендуется. Антибиотик линезолид, являющийся обратимым неселективным ИМАО, не должен назначаться пациентам, принимающим дулоксетин. (см. «Меры предосторожности»).

Ингибиторы CYP1A2

Так как CYP1A2 участвует в метаболизме дулоксетина, одновременное использование Дулоксетина с мощными ингибиторами CYP1A2, вероятно, приведет к повышению концентрации дулоксетина. Флувоксамин (100 мг один раз в день), мощный ингибитор CYP1A2, снижает кажущийся плазменный клиренс дулоксетина примерно на 77% и повышает AUCo-t в 6 раз. Таким образом, Дуксет не следует назначать в сочетании с мощными ингибиторами CYP1A2, такими как флувоксамин (см. «Противопоказания»).

Лекарственные средства, воздействующие на ЦНС

Следует с осторожностью принимать Дуксет в сочетании с другими ЦНС-активными лекарственными средствами или веществами, включая алкоголь и седативные лекарственные средства (например, бензодиазепины, морфиномиметики, нейролептики, фенобарбитал, седативные антигистаминные препараты).

Серотониновый синдром

В редких случаях, серотониновый синдром был зарегистрирован у пациентов при одновременном использовании СИОЗС с серотонинергическими лекарственными препаратами. Использование Дуксета в комбинации с серотонинергическими антидепрессантами, такими как СИОЗС, трициклическими, такими как кломипрамин или амитриптилин, венлафаксин или триптаны, трамадол и триптофан, не рекомендуется.

Влияние дулоксетина на другие лекарственные средства

Лекарственные препараты, которые метаболизируются CYP1А2: Фармакокинетика теофиллина, Субстрата CYP1A2, не была подвержена значительному влиянию совместного введения с дулоксетином (60 мг дважды в день).

Лекарственные препараты, которые метаболизируются CYP2D6: Дулоксетин является умеренным ингибитором CYP2D6. При введении дулоксетина в дозе 60 мг два раза в день с однократной дозой дезипрамин, субстрата CYP2D6, AUC дезипрамина увеличилась в 3 раза. Совместный прием дулоксетина (40 мг дважды в день) увеличивает стационарный AUC толтеродина (2 мг дважды в день) на 71%, но не влияет на фармакокинетику его активного 5-гидроксилметаболита и корректировка дозы рекомендуется. Следует с осторожностью применять Дуксет с лекарственными средствами, которые преимущественно метаболизируются с помощью CYP2D6 (Рисперидон, трициклические антидепрессанты , такие как нортриптилин, амитриптилин, и имипрамин), особенно, если они имеют узкий терапевтический индекс (например, флекаинид, пропафенон и метопролол).

Оральные контрацептивы и другие стероидные средства: Результаты исследований in vitro, показывают, что дулоксетин не вызывает каталитическую активность CYP3A. Специфические исследования in vivo не проводились.

Антикоагулянты и антиагреганты: Следует проявлять осторожность, при сочетании дулоксетинаи с пероральными антикоагулянтами или антиагрегантами в связи с потенциальным повышенным риском кровотечения, что связано с фармакодинамическим взаимодействием. Кроме того, сообщалось об увеличении значений МНО при введении дулоксетина пациентам, получавшим варфарин. Тем не менее, совместное введение дулоксетина с варфарином, при условии устойчивого состояния у здоровых добровольцев, как часть клинического фармакологического исследования не приводило к клинически значимым изменениям значений МНО или фармакокинетики R- и S-варфарина.

Влияние других лекарственных средств на дулоксетин

Антациды и антагонисты Н2: Совместное применение дулоксетина с алюминий- и магнийсодержащими антацидами или дулоксетина с фамотидином, не оказали существенного влияния на скорость и степень поглощения дулоксетина после введения дозы 40 мг.

Индукторы CYP1A2: Фармакокинетические исследования показали, что курильщики имеют почти на 50% более низкие концентрации в плазме дулоксетина по сравнению с некурящими.

Период беременности и лактации

Данных о применении дулоксетина у беременных женщин не достаточно. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность на системных уровнях воздействия (AUC) дулоксетина ниже максимального клинического воздействия. Потенциальный риск для человека неизвестен.

Эпидемиологические данные позволяют предположить, что использование СИОЗС во время беременности, особенно в последнее время беременности, может увеличить риск персистирующей легочной гипертензии у новорожденных (ПЛГН). Хотя при исследовании не изучали связь СИОЗС к лечению ПЛГН, такой потенциальный риск дулоксетина не может быть исключен, принимая во внимание его механизм действия (ингибирование обратного захвата серотонина).

Как и в случае других серотонинергических лекарственных средств, синдром отмены может возникнуть у новорожденного после приема дулоксетина матерью в краткосрочной перспективе. Синдром отмены, наблюдаемый после приема дулоксетина может включать в себя гипотонию, тремор, синдром повышенной нервно-рефлекторной возбудимости, трудности при кормлении, респираторный дистресс-синдром и судороги. Большинство случаев произошло либо при рождении или в течение нескольких дней после рождения.

Дуксет следует использовать во время беременности, только если потенциальная польза оправдывает потенциальный риск для плода. Женщины должны уведомить их врача, если они забеременели, или планируют беременность во время терапии.

Грудное вскармливание

Дулоксетин очень слабо экскретируется в материнское молоко, что основано на изучении 6 лактирующих пациенток, не кормящих грудью своих детей. По оценкам, ежедневная доза младенца в мг/кг составляла примерно 0,14% от материнской дозы (см «Фармакологические свойства»). Безопасность применения дулоксетина у младенцев не известна, использование Дуксета во время грудного вскармливания не рекомендуется.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами Исследования влияния на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами не проводились. С приемом Дуксета может быть связано возникновение седативного эффекта или головокружения. Пациенты должны быть проинструктированы, что если они испытывают седативный эффект или головокружение, им следует избегать потенциально опасных видов деятельности, как вождение автомобиля или эксплуатация механизмов.

Оставить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *