Дифлюзол инструкция цена

противопоказано сочетанное применение флуконазола и нижеуказанных лекарственных средств.

Цизаприд: сообщалось о развитии побочных реакций со стороны сердца, в том числе о пароксизмальной желудочковой тахикардии по типу «пируэт» у пациентов, одновременно применявших флуконазол и цизаприд. Результаты исследований свидетельствовали, что одновременное применение 200 мг флуконазола 1 раз в сутки и 20 мг цизаприда 4 раза в сутки приводило к значительному повышению уровня цизаприда в плазме крови и к удлинению интервала Q–T. Одновременное применение флуконазола и цизаприда противопоказано (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).

Терфенадин: из-за случаев развития тяжелой аритмии, вызванных удлинением интервала Q–T у пациентов, применявших азольные противогрибковые лекарственные средства одновременно с терфенадином, проведены исследования взаимодействия этих препаратов. В ходе одного исследования при применении флуконазола в дозе 200 мг/сут не выявлено удлинения интервала Q–T. Другое исследование применения флуконазола в дозе 400 и 800 мг/сут продемонстрировало, что применение флуконазола в дозе ≥400 мг/сут значительно повышает уровень терфенадина в плазме крови при одновременном применении этих препаратов. Сочетанное применение флуконазола в дозе ≥400 мг с терфенадином противопоказано (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ). При применении флуконазола в дозе <400 мг/сут одновременно с терфенадином следует проводить тщательный мониторинг состояния здоровья пациента.

Астемизол: сочетанное применение флуконазола и астемизола может снизить клиренс астемизола. Вызванное этим повышение концентрации астемизола в плазме крови может привести к удлинению интервала Q–T и редко — к пароксизмальной желудочковой тахикардии по типу «пируэт». Одновременное применение флуконазола и астемизола противопоказано.

Пимозид и хинидин: сочетанное применение флуконазола и пимозида или хинидина может привести к угнетению метаболизма пимозида или хинидина, хотя соответствующих исследований in vitro и in vivo не проводили. Повышение концентрации пимозида или хинидина в плазме крови может вызывать удлинение интервала Q–T и редко привести к развитию пароксизмальной желудочковой тахикардии по типу «пируэт». Одновременное применение флуконазола и пимозида или хинидина противопоказано.

Эритромицин: одновременное применение эритромицина и флуконазола потенциально может приводить к повышению риска развития кардиотоксичности (удлинение интервала Q–T, пароксизмальная желудочковая тахикардия по типу «пируэт») и как следствие к внезапному летальному сердечно-сосдистому событию. Применение комбинации данных лекарственных средств противопоказано.

Не рекомендуется одновременное применение флуконазола и нижеуказанных лекарственных средств.

Галофантрин: флуконазол может вызвать повышение концентрации галофантрина в плазме крови за счет угнетения CYP 3A4. Одновременное применение этих лекарственных средств потенциально может приводить к повышению риска развития кардиотоксичности (удлинение интервала Q–T, пароксизмальная желудочковая тахикардия по типу «пируэт»), и, как следствие, к внезапному летальному сердечному сердечно-сосудистому событию. Следует избегать применения комбинации данных лекарственных средств.

Совместное применение флуконазола и нижеуказанных лекарственных средств требует осторожности и коррекции дозы.

Влияние других лекарственных средств на флуконазол

Исследования взаимодействия продемонстрировали, что одновременное употребление пищи, циметидина, антацидов или дальнейшее облучение всего тела для пересадки костного мозга не имеет клинически значимого влияния на абсорбцию флуконазола при его пероральном применении.

Рифампицин: одновременное применение флуконазола и рифампицина приводило к снижению AUC на 25% и сокращало Т½ флуконазола на 20%. Поэтому для пациентов, применяющих рифампицин, следует рассмотреть целесообразность повышения дозы флуконазола.

Влияние флуконазола на другие лекарственные средства

Флуконазол является мощным ингибитором изофермента 2C9 цитохрома P450 (CYP) и умеренным ингибитором CYP 3A4. Флуконазол является ингибитором CYP 2C19. В придачу к наблюдаемым/документально подтвержденным взаимодействиям, описанным ниже, при одновременном применении с флуконазолом существует риск повышения в плазме крови концентраций других соединений, которые метаболизируются CYP 2C9, 2C19 и 3A4. Поэтому применять такие комбинации препаратов следует с осторожностью; при этом необходимо тщательно наблюдать за состоянием здоровья пациентов. Угнетающее действие флуконазола на ферменты сохраняется в течение 4–5 сут после его применения в связи с его длительным Т½.

Альфентанил: во время одновременного применения альфентанила в дозе 20 мкг/кг массы тела и флуконазола в дозе 400 мг у здоровых добровольцев наблюдали двукратное увеличение AUC10, возможно из-за ингибирования CYP 3A4. Может понадобится коррекция дозы альфентанила.

Амитриптилин, нортриптилин: флуконазол усиливает действие амитриптилина и нортриптилина. Рекомендуется измерять концентрации 5-нортриптилина и/или S-амитриптилина в начале комбинированной терапии и через 1 нед. В случае необходимости следует откорригировать дозу амитриптилина/нортриптилина.

Амфотерицин В: одновременное применение флуконазола и амфотерицина В у инфицированных мышей с нормальным иммунитетом и инфицированных мышей со сниженным иммунитетом привело к таким результатам: небольшой аддитивный противогрибковый эффект при системной инфекции C. albicans, отсутствие взаимодействия при внутричерепной инфекции Cryptococcus neoformans и антагонизм двух препаратов при системной инфекции Aspergillus fumigatus. Клиническое значение результатов, полученных в ходе этих исследований, неизвестно.

Антикоагулянты: как и при применении других азольных противогрибковых средств, при одновременном применении флуконазола и варфарина сообщалось о случаях развития кровотечений (гематом, носового кровотечения, желудочно-кишечных кровотечений, гематурии и мелены) в сочетании с удлинением протромбинового времени. При одновременном применении флуконазола и варфарина наблюдалось двукратное повышение протромбинового времени, вероятно, вследствие угнетения метаболизма варфарина через CYP 2C9. Следует тщательно контролировать протромбиновое время у пациентов, одновременно применяющих кумариновые антикоагулянты. Может понадобиться коррекция дозы варфарина.

Бензодиазепины короткого действия, например мидазолам, триазолам: назначение флуконазола после перорального применения мидазолама приводило к значительному повышению концентрации мидазолама и усилению психомоторных эффектов. Одновременное применение флуконазола в дозе 200 мг и мидазолама в дозе 7,5 мг перорально приводило к повышению AUC и Т½ в 3,7 и 2,2 раза соответственно. Применение флуконазола в дозе 200 мг/сут и 0,25 мг триазолама перорально приводило к повышению AUC и Т½ в 4,4 и 2,3 раза соответственно. При сочетанном применении флуконазола и триазолама наблюдалось потенцирование и пролонгация эффектов триазолама.

Если пациенту, который проходит курс лечения флуконазолом, следует одновременно назначить терапию бензодиазепинами, дозу последних необходимо снизить и установить надлежащее наблюдение за состоянием здоровья пациента.

Карбамазепин: флуконазол угнетает метаболизм карбамазепина и вызывает повышение уровня карбамазепина в плазме крови на 30%. Существует риск развития проявлений токсичности со стороны карбамазепина. Может понадобиться коррекция дозы карбамазепина в зависимости от уровня его концентрации и действия препарата.

Блокаторы кальциевых каналов: некоторые антагонисты кальция (нифедипин, исрадипин, амлодипин и фелодипин) метаболизируются ферментом CYP3A4. Флуконазол потенциально может повышать системную экспозицию блокаторов кальциевых каналов. Рекомендован тщательный мониторинг относительно развития побочных реакций.

Целекоксиб: при одновременном применении флуконазола (200 мг/сут) и целекоксиба (200 мг) Cmax и AUC целекоксиба повышались на 68 и 134% соответственно. При одновременном применении целекоксиба и флуконазола может понадобиться снижение дозы целекоксиба в 2 раза.

Циклофосфамид: одновременное применение циклофосфамида и флуконазола приводит к повышению уровня билирубина и креатинина в плазме крови. Эти препараты можно применять одновременно, учитывая риск повышения концентрации билирубина и креатинина в плазме крови.

Фентанил: сообщалось об одном летальном случае интоксикации фентанилом вследствие возможного взаимодействия фентанила и флуконазола. Исследования продемонстрировали, что флуконазол значительно замедлял элиминацию фентанила. Повышение концентрации фентанила может привести к угнетению дыхания, поэтому следует тщательно контролировать состояние пациента. Может понадобиться коррекция дозы фентанила.

Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы: сочетанное применение флуконазола и ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, которые метаболизируются CYP 3A4 (аторвастатин и симвастатин), или ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, которые метаболизируются CYP 2C9 (флувастатин), повышает риск развития миопатии и рабдомиолиза. В случае необходимости одновременного применения этих препаратов следует тщательно наблюдать пациента относительно возникновения симптомов миопатии и рабдомиолиза и проводить мониторинг уровня креатинкиназы. При значительном повышении уровня креатинкиназы, а также при диагностировании или подозрении на миопатию/рабдомиолиз применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы следует прекратить.

Иммуносупрессоры (например циклоспорин, эверолимус, сиролимус и такролимус)

Циклоспорин: флуконазол значительно повышает концентрацию и AUC циклоспорина. При одновременном применении флуконазола в дозе 200 мг/сут и циклоспорина в дозе 2,7 мг/кг/сут наблюдалось увеличение AUC циклоспорина в 1,8 раза. Эти препараты можно применять одновременно при условии снижения дозы циклоспорина в зависимости от его концентрации.

Эверолимус: хотя исследований in vitro и in vivo не проводили, флуконазол может повышать концентрацию эверолимуса в плазе крови из-за угнетения CYP 3A4.

Сиролимус: флуконазол повышает концентрацию сиролимуса в плазме крови, вероятно, путем угнетения метаболизма сиролимуса ферментом CYP 3A4 и Р-гликопротеином. Эти препараты можно применять одновременно при условии корригирования дозы сиролимуса в зависимости от уровня концентрации и эффектов препарата.

Такролимус: флуконазол может повышать концентрацию такролимуса в плазме крови до 5 раз при его пероральном применении из-за угнетения метаболизма такролимуса ферментом CYP 3A4 в кишечнике. При в/в применении такролимуса не наблюдалось значительных изменений фармакокинетики. Повышенные уровни такролимуса ассоциируются с нефротоксичностью. Дозу такролимуса для перорального применения следует снижать в зависимости от концентрации такролимуса.

Лозартан: флуконазол угнетает метаболизм лозартана до его активного метаболита (E3174), что обусловливает значительную часть антагонизма к рецепторам ангиотензина II во время применения лозартана. Рекомендуется осуществлять постоянный мониторинг АД у пациентов.

Метадон: флуконазол может повышать концентрацию метадона в плазме крови. При одновременном применении метадона и флуконазола может понадобится коррекция дозы метадона.

НПВП: при одновременном применении с флуконазолом Сmax и AUC флурбипрофена повышались на 23 и 81% соответственно в сравнении с такими показателями при применении только флурбипрофена. Аналогично при одновременном применении флуконазола с рацемическим ибупрофеном (400 мг) Сmax и AUC фармакологически активного изомера S-(+)-ибупрофена повышались на 15 и 82% соответственно в сравнении с такими показателями при применении только рацемического ибупрофена.

Хотя специальных исследований не проводили, флуконазол потенциально способен повышать системную экспозицию других НПВП, которые метаболизируются CYP 2C9 (например напроксена, лорноксикама, мелоксикама, диклофенака). Рекомендовано периодически осуществлять мониторинг побочных реакций и токсических проявлений, связанных с НПВП. Может понадобиться коррекция дозы НПВП.

Фенитоин: флуконазол угнетает метаболизм фенитоина в печени. Одновременное многократное применение 200 мг флуконазола и 250 мг фенитоина в/в приводит к повышению AUC24 фенитоина на 75% и Сmin — на 128%. При сочетанном применении этих лекарственных средств следует проводить мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови во избежание развития токсического действия фенитоина.

Преднизон: сообщалось о случае, когда у пациента после трансплантации печени на фоне применения преднизона развилась острая недостаточность коры надпочечных желез, которая возникла после прекращения трехмесячного курса терапии флуконазолом. Прекращение применения флуконазола, вероятно, вызвало усиление активности CYP 3A4, что привело к ускорению метаболизма преднизона. Следует тщательно контролировать состояние здоровья пациентов, которые на протяжении длительного времени одновременно применяют флуконазол и преднизон, с целью предупреждения развития недостаточности коры надпочечных желез после прекращения применения флуконазола.

Рифабутин: флуконазол повышает концентрацию рифабутина в плазме крови, что приводит к увеличению AUC рифабутина до 80%. При одновременном применении флуконазола и рифабутина сообщалось о случаях развития увеита. При применении такой комбинации лекарственных средств следует принимать во внимание симптомы токсического действия рифабутина.

Саквинавир: флуконазол повышает AUC и Сmax саквинавира приблизительно на 50 и 55% соответственно из-за угнетения метаболизма саквинавира в печени ферментом CYP 3A4 и из-за ингибирования Р-гликопротеина. Взаимодействий между флуконазолом и саквинавиром/ритонавиром не исследовали, поэтому они могут быть более выраженными. Может понадобиться коррекция дозы саквинавира.

Производные сульфонилмочевины: при одновременном применении флуконазол пролонгирует Т½ пероральных производных сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида) при их применении у здоровых добровольцев. Рекомендуется проводить частый контроль глюкозы в плазме крови и соответственным образом понижать дозу производных сульфонилмочевины при одновременном применении с флуконазолом.

Теофиллин: в исследованиях взаимодействия препаратов применение флуконазола по 200 мг на протяжении 14 дней привело к снижению среднего клиренса теофиллина в плазме крови на 18%. Пациенты, применяющие теофиллин в высоких дозах или имеющие повышенный риск развития токсических проявлений теофиллина по другим причинам, требуют наблюдения относительно выявления признаков развития токсического действия теофиллина. Терапию следует изменить при появлении признаков токсичности.

Алкалоиды барвинка: хотя соответствующие исследования не проводились, флуконазол, вероятно, из-за ингибирования CYP 3A4 может вызывать повышение концентрации алкалоидов барвинка в плазме крови (например, винкристина и винбластина), что приводит к развитию нейротоксических эффектов.

Витамин А: сообщалось, что у пациента, одновременно применявшего трансретиноевую кислоту (кислотная форма витамина А) и флуконазол, наблюдались побочные реакции со стороны ЦНС в форме псевдоопухоли головного мозга; данный эффект исчез после отмены флуконазола. Эти лекарственные средства можно применять одновременно, но следует помнить о риске возникновения побочных реакций со стороны ЦНС.

Вориконазол (ингибитор CYP 2C9, 2C19 и 3A4): одновременное применение вориконазола перорально (по 400 мг каждые 12 ч на протяжении 1 дня, потом — по 200 мг каждые 12 ч на протяжении 2,5 дня) и флуконазола перорально (400 мг в 1-й день, потом — по 200 мг каждые 24 ч на протяжении 4 дней) у 8 здоровых добровольцев мужского пола привело к повышению Cmax и AUCt вориконазола в среднем до 57% (90% ДИ 20–107%) и 79% (90% ДИ 40–128%) соответственно. Неизвестно, приводит ли снижение дозы и/или частоты применения вориконазола или флуконазола к устранению такого эффекта. При применении вориконазола после флуконазола следует проводить наблюдение относительно развития побочных эффектов, ассоциированных с вориконазолом.

Зидовудин: флуконазол повышает Сmax и AUC зидовудина на 84 и 74% соответственно, что обусловлено снижением клиренса зидовудина приблизительно на 45% при его пероральном применении. Т½ зидовудина был также продлен приблизительно на 128% после применения комбинации флуконазола и зидовудина. Пациенты, применяющие такую комбинацию лекарственных средств, требуют наблюдения касательно развития побочных явлений, связанных с применением зидовудина. Можно рассмотреть целесообразность снижения дозы зидовудина.

Азитромицин: в исследованиях по оценке влияния азитромицина и флуконазола на фармакокинетику друг друга при их одновременном пероральном разовом применении в дозе 1200 и 800 мг соответственно никаких значимых фармакокинетических взаимодействий не выявлено.

Пероральные контрацептивы: при применении флуконазола в дозе 50 мг влияния на уровень гормонов не было, тогда как при применении флуконазола в дозе 200 мг/сут наблюдалось увеличение AUC этинилэстрадиола на 40% и левоноргестрела — на 24%. Это свидетельствует о том, что многократное применение флуконазола в указанных дозах вряд ли может влиять на эффективность комбинированного перорального контрацептива.

Ивакафтор: сопутствующее применение с ивакафтором, усилителем муковисцидозного трансмембранного регулятора проводимости, повышает экспозицию ивакафтора в 3 раза, а гидроксиметиливакафтора (М1) — в 1,9 раза. Для пациентов, одновременно применяющих умеренные ингибиторы CYP 3A, такие как флуконазол и эритромицин, рекомендуется снижение дозы ивакафтора до 150 мг 1 раз в сутки.

Аналоги препарата дифлюзол

реклама

Через сколько дней это лекарство начало помогать?
1 день 2 дня 3 дня 5 дней 1 неделя 2 недели 1 месяц 3 месяц > 3 мес.

Представлены синонимы (аналоги) лекарства дифлюзол, взаимозаменяемые по воздействию на организм препараты, содержащие одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

  1. Описание препарата
  2. Список аналогов и цены
  3. Отзывы
  4. Официальная инструкция по применению

Описание препарата

Дифлюзол — Противогрибковое средство, производное триазола. Является селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов. Дифлюзол обладает высокой специфичностью в отношении грибковых ферментов, зависимых от цитохрома P450.
При приеме внутрь и при в/в введении Дифлюзол проявлял активность на различных моделях грибковых инфекций у животных.
Дифлюзол активен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp., включая генерализованный кандидоз у животных со сниженным иммунитетом; Cryptococcus neoformans, включая внутричерепные инфекции; Microsporum spp. и Trychoptyton spp. Активен на моделях эндемических микозов у животных, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, включая внутричерепные инфекции, и Histoplasma capsulatum у животных с нормальным и со сниженным иммунитетом.
реклама

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Дифлюзол, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тева, Зентива.

Форма выпуска (по популярности) Цена, руб.
Биннофлуназол
Веро-Флуконазол
Дисорел-Сановель
Дифлазон
Капсулы 150 мг, 1 шт. 370.00
Капсулы 50 мг, 7 шт. 449.00
Дифлюзол
Дифлюкан
Фл 2мг / мл 50мл N1 (PFIZER Франция (Франция) 242.80
Фл 2мг / мл 100мл N1 (PFIZER Франция (Франция) 437.60
Капс 150мг N1 (PFIZER Франция (Франция) 439.00
Пор для суспензии орал. 50мг / 5мл фл 34г (PFIZER Франция (Франция) 556.70
Капс 50мг №7 (PFIZER Франция (Франция) 943.00
Капс 150мг №4 (Пфайзер ПГМ (Франция) 1585.10
Капс 150мг №12 (Пфайзер ПГМ (Франция) 2385.20
Майконил
Медофлюкон
Микомакс
Капсулы 150 мг, 1 шт. (Зентива к.с, Чехия) 232.00
Капсулы 150 мг, 3 шт. (Зентива к.с, Чехия) 549.00
Микосист
150мг №4 капс (Гедеон Рихтер ОАО (Венгрия) 788.50
Микофлюкан
Таблетки 150 мг, 1 шт. (Д — р Редди`с, Индия) 90.00
Нофунг
Проканазол
Фангифлю
Флузол
Флукозан
Флукозид
Флукомабол
Флукомицид СЕДИКО
Флуконазол
150мг №1 капс БЗМП (Барнаульский ЗМП ООО (Россия) 19.00
Капс 150мг N1 Вертекс (Вертекс ЗАО (Россия) 29.00
150мг №1 капс Канон (Канонфарма продакшн ЗАО (Россия) 35.60
Капс 150мг №2 Озон (Озон ООО (Россия) 47.90
Капс 50мг N7 Канон (Канонфарма продакшн ЗАО (Россия) 63.80
Капс 150мг №4 Озон (Озон ООО (Россия) 79.60
Флуконазол Гексал
Флуконазол Каби
Флуконазол Канон
0,15 N1 капс (Канонфарма продакшн, ЗАО) 42.99
Флуконазол Медисорб
0,15 N2 капс (Медисорб, АО) 145.00
Флуконазол Сандоз
Капсулы 150 мг, 1 шт. 168.00
Флуконазол ШТАДА
Капсулы 150 мг, 1 шт. 71.00
Флуконазол Эльфа
Флуконазол* (Fluconazole*)
Флуконазол-OBL
150мг №1 капс (Оболенское ФП ЗАО (Россия) 32.50
Флуконазол-Акти
Флуконазол-Верте
Флуконазол-ВЕРТЕКС
Флуконазол-КФ
Флуконазол-ЛЕКСВМ
Флуконазол-Тева
150мг №1 капс (Фармацевтич.завод Тева Прайвэт (Венгрия) 180.70
Флуконорм
Флукорал
Флукорус
Флунол
Флюкорем
Гель 0,5% 15г 0.00
Флюкостат
Капс 150мг N1 (Фармстандарт — Лексредства ОАО (Россия) 215.40
Капс 50мг N7 (Фармстандарт — Лексредства ОАО (Россия) 368.00
150мг №2 капс (Фармстандарт — Лексредства ОАО (Россия) 424.40
Форкан
Фунголон
Фунзол
Фуцис
Цискан

реклама

Отзывы

Отзывы посетителей

Пока нет ни одного отзыва

реклама

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

Дифлюзол ШТАДА

Регистрационный номер
Торговое название препарата: Дифлюзол ШТАДА
Международное непатентованное название (МНН): Дифлюзол.
Лекарственная форма: капсулы.
Состав на 1 капсулу:
активное вещество: Дифлюзол 50 или 150 мг;
вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, кроскармеллоза натрия (примеллоза), повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский), магния стеарат, тальк;
капсулы №1: желатин, титана диоксид, краситель хинолиновый желтый , краситель солнечный закат желтый .
Описание
Для дозировки 50 мг: твердые желатиновые капсулы № 1, корпус белого цвета, крышечка желтого цвета.
Для дозировки 150 мг: твердые желатиновые капсулы № 1, корпус желтого цвета, крышечка желтого цвета.
Содержимое капсул – гранулированный порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Допускается наличие конгломератов, которые при надавливании стеклянной палочкой легко превращаются в порошок.
Фармакотерапевтическая группа: противогрибковое средство.
Код АТХ:.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Противогрибковое средство, обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома Р450. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в мембранный липид – эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию.
Дифлюзол, являясь высокоизбирательным для цитохрома Р450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома Р450 окислительные процессы в микросомах печени человека). Не обладает антиадрогенной активностью.
Активен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp. (включая генерализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии), Cryptococcus neoformans и Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trichophyton spp; при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (в т.ч. при иммунодепрессии).
Фармакокинетика
После приема внутрь Дифлюзол хорошо всасывается, его биодоступность – 90%. Максимальная концентрация после приема внутрь натощак 150 мг препарата составляет90% от концентрации в плазме при внутривенном введении в дозе 2,5-3,5 мг/л. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию флуконазола, принятого внутрь. Время достижения максимальной концентрации после приема внутрь натощак 150 мг препарата – 0,5-1,5 часа. Концентрация в плазме находится в прямой зависимости от дозы. Уровень 90% равновесной концентрации достигается к 4-5 дню лечения препаратом (при приеме 1 раз/сут). Введение «ударной» дозы (в первый день), в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь уровня концентрации, соответствующий 90% равновесной концентрации, ко второму дню. Объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме. Связь с белками плазмы крови – 11-12%. Дифлюзол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрация активного вещества в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте и перитонеальной Жидкости аналогичны таковой в плазме. Постоянные значения в вагинальном секрете достигаются через 8 ч после приема внутрь и удерживаются на этом уровне не менее 24 ч. Дифлюзол хорошо проникает в спинномозговую жидкость (СМЖ), при грибковом менингите концентрация в СМЖ составляет около 80% от его уровня в плазме. В потовой жидкости, эпидермисе и роговом слое кожи (селективное накопление) достигаются концентрации, превышающие сывороточные. На 7 день после приема внутрь 150 мг флуконазола его концентрация в роговом слое кожи составляет 23,4 мкг/г, через 1 неделю после приема второй дозы – 7,1 мкг/г. Концентрация флуконазола в здоровых ногтях после 4 месяцев применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю составляет 4,05 мкг/г и 1,8 мкг/г – в пораженных ногтях.
Является ингибитором изофермента CYP2C9 в печени. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено.
Выводится преимущественно почками (80% – в неизмененном виде, 11% – в виде метаболитов). Период полувыведения флуконазола – около 30 ч. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. После гемодиализа в течение 3 ч концентрация флуконазола в плазме снижается на 50%.

  • криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции (в т.ч. легкие, кожа), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммуносупрессии (в т. ч. у больных СПИДом, при трансплантации органов); препарат может использоваться для профилактики криптококковой инфекции у больных СПИДом;
  • кандидоз слизистых оболочек, в т.ч. полости рта и глотки (в т.ч. атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов), пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидурия; профилактика рецидива орофарингеального кандидозау больных СПИДом;
  • гениталъный кандидоз: вагинальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий); профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит;
  • генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей). Лечение может проводиться у больных со злокачественными новообразованиями, больных отделений интенсивной терапии, больных, проходящих курс цитостатической или иммуносупрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза;
  • микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области; отрубевидный (разноцветный) лишай, онихомикоз и кожные кандидозные инфекции;
  • глубокие эндемические микозы, включая кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом;
  • профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии.
  • повышенная чувствительность к флуконазолу, другим компонентам препарата или азольным соединениям со сходной флуконазолу структурой;
  • одновременный прием терфенадина (на фоне постоянного приема флуконазола в дозе 400 мг/сут и более);
  • одновременный прием цизаприда, астемизола, а также других препаратов, удлиняющих интервал QT;
  • период лактации;
  • детский возраст до 4-х лет.

    С осторожностью

    печеночная и/или почечная недостаточность, появление сыпи на фоне применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, одновременный прием терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут, одновременный прием потенциально гепатотоксичных лекарственных средств, алкоголизм, потенциально проаритмогенные состояния у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса, одновременный прием лекарственных средств, вызывающих аритмии), беременность.
    Применение при беременности и в период лактации
    Применение препарата у беременных – нецелесообразно, за исключением тяжелых или угрожающих жизни форм грибковых инфекций, когда потенциальная польза от применения флуконазола для матери значительно превышает риск для плода. Поскольку концентрация флуконазола в грудном молоке и в плазме одинакова, применять препарат в период лактации противопоказано.

    Способ применения и дозы

    Внутрь, проглатывая целиком.
    Взрослым и детям старше 15 лет (с массой тела более 50 кг) при криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других локализаций в первый день обычно назначают 400 мг (8 капсул по 50 мг), а затем продолжают лечение в дозе 200 мг (4 капсулы по 50 мг) – 400 мг (8 капсул по 50 мг) 1 раз в сутки. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием; при криптококковом менингите курс лечения должен быть не менее 6-8 недель.
    Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом, после завершения полного курса первичной терапии Дифлюзол назначают в дозе 200 мг (4 капсулы по 50 мг) в сутки в течение длительного периода времени.
    При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях в первые сутки доза составляет 400 мг (8 капсул по 50 мг), а затем – по 200 мг (4 капсулы по 50 мг) в сутки. При недостаточной клинической эффективности доза препарата может быть увеличена до 400 мг (8 капсул по 50 мг) в сутки. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.
    При орофарингеальном кандидозе препарат обычно назначают по 150 мг 1 раз/сут; продолжительность лечения – 7-14 дней. При необходимости, у больных с выраженным снижением иммунитета лечение может быть более длительным.
    Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом после завершения полного курса первичной терапии – по 150 мг 1 раз в неделю.
    При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, – 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими лекарственными средствами для обработки протеза.
    При других локализациях кандидоза (за исключением генитального кандидоза), например при эзофагите, неинвазивном бронхолегочном поражении, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек и т.д., эффективная доза обычно составляет 150 мг/сут при длительности лечения 14-30 дней.
    При вагинальном кандидозе Дифлюзол принимают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат может быть использован в дозе 150 мг 1 раз в месяц. Длительность терапии определяют индивидуально; она варьирует от 4 до 12 мес. Некоторым больным может потребоваться более частое применение.
    При баланите, вызванном Candida, Дифлюзол назначают внутрь однократно в дозе 150 мг в сутки.
    Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза – 50-400 мг 1 раз в сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции.
    Для профилактики кандидоза у больных со злокачественными новообразованиями рекомендуемая доза флуконазола составляет 150-400 мг 1 раз/сут в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например, у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза – 400 мг/сут. Дифлюзол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1 тыс/мкл лечение продолжают еще в течение 7 суток.
    При микозах кожи, включая микозы стоп, гладкой кожи, паховой области, и кандидозах кожи рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки, режим дозирования зависит от клинического и микологического эффекта. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2-4 недели, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 недель).
    При отрубевидном лишае – 300 мг (2 капсулы по 150 мг) 1 раз в неделю в течение 2 недель, некоторым больным требуется третья доза 300 мг в неделю, в то время как в части случаев оказывается достаточным однократного приема 300-400 мг; альтернативной схемой Лечения является применение по 50 мг 1 раз в день в течение 2-4 недель.
    При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 мес. и 6-12 мес, соответственно.
    При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200 мг (4 капсулы по 50 мг) – 400 мг (8 капсул по 50 мг) в сутки в течение до 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально; она может составлять 11-24 мес. при кокцидиоидомикозе; 2-17 мес. при паракокцидиоидомикозе; 1-16 мес. при споротрихозе и 3-17 мес. при гистоплазмозе.
    У детей, как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. У детей препарат не следует применять в суточной дозе, которая бы превышала таковую у взрослых, т.е. не более 400 мг в сутки. Препарат применяют ежедневно 1 раз в сутки.
    Применение капсул Флуконазола по 50 мг у детей в возрасте от 4 до 15 лет

    Заболевания Возраст ребенка и масса тела
    4-6 лет
    средний вес
    ребенка 15-20 кг
    7-9 лет
    средний вес
    ребенка 21-29 кг
    10-12 лет
    Средний вес
    ребенка 30-40 кг
    12-15 лет
    средний вес
    ребенка 40-50 кг
    Кандидоз пищевода
    (3 мг/кг/сут)
    1 капсула 50 мг в сутки 1-2 капсулы 50 мг в сутки 2 капсулы по 50 мг однократно 2-3 капсулы по 50 мг однократно
    Период лечения В течение не менее 3 недель и в течение 2 недель после регрессии симптомов.
    Кандидоз слизистых оболочек
    (3 мг/кг/сут)
    В 1-ый день: 2-3 капсулы Далее: по 1 капсуле в сутки В 1-ый день: 2-4 капсулы Далее: по 1-2 капсуле в сутки В 1-ый день: 4-5 капсул Далее: 2 капсулы в сутки однократно В 1-ый день: 5-6 капсул Далее: 2-3 капсулы в сутки однократно
    Период лечения В первый день назначается «ударная» доза с целью более быстрого достижения постоянных равновесных концентраций, затем лечение продолжают в течение не менее 3 недель.
    Генерализованный кандидоз и криптококковая инфекция (в т.ч. менингит)
    6-12 мг/кг/сут
    2-5 капсул в сутки 2-6 капсул в сутки 4-7 капсул в сутки 5-8 капсул в сутки
    Период лечения В течение 10-12 недель (до лабораторного подтверждения отсутствия возбудителей в ликворе).
    Профилактиа грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии
    По 3-12 мг/кг/сут
    1-5 капсул в сутки 1-6 капсул в сутки 2-7 капсул в сутки 2-8 капсул в сутки
    Период лечения Препарат назначают в дозах, в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении.

    У детей с нарушениями функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых), в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности. У больных пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычного режима дозирования препарата. Больным с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать, как указано ниже.
    При хронической почечной недостаточности первоначально вводится «ударная» доза 50-400 мг. Если клиренс креатинина (КК) составляет более 50 мл/мин, применяется обычная доза препарата (100% рекомендуемой дозы). При КК от 11 до 50 мл/мин применяется 50% от рекомендуемой дозы или обычная доза 1 раз в 2 дня.
    У больных с нарушениями функции почек Дифлюзол вводят по следующей схеме:

    Клиренс креатинина Интервал/суточная доза
    > 40 мл/мин 24 часа (обычный режим дозирования)
    21-40 мл/мин 48 часов (1 раз в 2-е суток) или половина обычной суточной дозы (1 раз в 24 часа)
    10-20 мл/мин 72 часа (1 раз в 3-е суток) или треть обычной суточной дозы (1/3 в 24 часа)

    Больным, регулярно находящимся на диализе, одна доза препарата применяется после каждого сеанса гемодиализа.
    Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, изменения вкуса, тошнота, рвота, боли в животе, метеоризм, диарея, редко – нарушение функции печени (гипербилирубинемия, повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, повышение активности щелочной фосфатазы, желтуха, гепатит, гепатоцеллюлярный некроз).
    Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость, редко – судороги.
    Со стороны органов кроветворения: редко – лейкопения, тромбоцитопения (кровотечения, петехии), нейтропения, агранулоцитоз.
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение продолжительности интервала Q-Т, мерцание/трепетание желудочков.
    Аллергические реакции: кожная сыпь, редко – мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции (в т.ч. ангионевротический отек, отек лица, крапивница, зуд кожи).
    Прочие: редко – нарушение функции почек, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.
    Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение.
    Лечение симптоматическое: промывание желудка, форсированный диурез.
    Гемодиализ в течение 3 ч снижает концентрацию в Плазме приблизительно на 50%.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    При применении флуконазола с варфарином увеличивается протромбиновое время (в среднем на 12%). В связи с этим рекомендуется тщательно следить за показателями протромбинового времени у больных, получающих препарат в сочетании с кумариновыми антикоагулянтами.
    Возможно увеличение периода полувыведения пероральных гипогликемических средств – производных сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид) при одновременном приеме с флуконазолом.
    Одновременное применение флуконазола и фенитоина может привести к возрастанию концентрации фенитоина в плазме до клинически значимой степени. Поэтому при необходимости совместного применения этих препаратов нужно мониторировать концентрации фенитоина с коррекцией его дозы с целью поддержания уровня препарата в пределах терапевтического интервала.
    Комбинация с рифампщином приводит к снижению AUC на 25% и укорочению периода полувыведения флуконазола из плазмы на 20%. Поэтому больным, получающим одновременно рифампицин, дозу флуконазола целесообразно увеличить.
    Возможно повышение концентрации циклоспорина при одновременном применении с флуконазолом в дозе 200 мг/сут.
    В случае одновременного приема с теофиллином возможно снижение средней скорости клиренса теофиллина из плазмы.
    При одновременном применении флуконазола и цизаприда концентрация цизаприда в плазме может значительно увеличиваться; описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердца, в т.ч. мерцание/трепетание желудочков включая (torsades de points), увеличение интервала QT на ЭКГ.
    Одновременный прием азольных противогрибковых средств и терфенадина может приводить к значительному увеличению уровня терфенадина в плазме: возможно возникновение серьезных аритмий в результате увеличения интервала QT.
    Одновременное применение флуконазола и гидрохлоротиазида может привести к возрастанию концентрации флуконазола в плазме на 40%.
    Имеются сообщения о взаимодействии флуконазола и рифабутина, сопровождавшегося повышением сывороточных уровней последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Необходимо тщательно наблюдать больных, одновременно получающих рифабутан и Дифлюзол.
    У больных, получающих комбинацию флуконазола и зидовудина, наблюдается увеличение концентрации зидовудина, которое вызвано снижением превращения последнего в его главный метаболит, поэтому следует ожидать увеличения побочных эффектов зидовудина.
    Повышает концентрацию мидазолама, в связи с чем повышается риск развития психомоторных эффектов (более выражено при применении флуконазола внутрь, чем внутривенно).
    Повышает концентрацию такролимуса, в связи с чем возрастает риск нефротоксического действия.
    Лечение необходимо продолжать до появления клинико-гематологической ремиссии. Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.
    В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в т.ч. с летальным исходом, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. В случае гепатотоксических эффектов, связанных с флуконазолом, не отмечено явной зависимости их от общей суточной дозы, длительности терапии, пола, и возраста больного. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует отменить.
    Больные СПИДом более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. В тех случаях, когда у больных с поверхностной грибковой инфекцией развивается сыпь, и она расценивается как определенно связанная с флуконазолом, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями, их следует тщательно наблюдать и отменить Дифлюзол при появлении буллезных изменений или многоформной эритемы. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме флуконазола с рифабутином или другими препаратами, метаболизирующимися системой цитохрома Р450.
    При совместном применении флуконазола и пероральных гипогликемических средств (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид) у больных сахарным диабетом следует контролировать уровень глюкозы крови (возможность развития гипогликемии). Рекомендуется осуществлять контроль за концентрацией циклоспорина в крови при одновременном применении с флуконазолом.
    Больные, которые одновременно с флуконазолом получают высокие дозы теофиллина, или у которых имеется вероятность развития теофиллиновой интоксикации, должнынаходиться под наблюдением с целью раннего выявления симптомов передозировки теофиллина.
    Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами
    Нарушение способности управлять автомобилем и механизмами, связанное с применением препарата, маловероятно.
    Капсулы по 50 и 150 мг.
    По 1 или 7 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
    1 контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
    В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
    3 года.
    Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска

    Без рецепта.
    Производитель/ Претензии потребителей направлять в адрес ЗАО «МАКИЗ-ФАРМА»
    ЗАО «МАКИЗ-ФАРМА», Россия
    109029, г. Москва, Автомобильный проезд, д. 6

    Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

  • Дифлюзол входит в число антимикотических средств, применяется для лечения различных недугов грибкового генеза.

    Применение Дифлюзола показано при:

    • Кандидозе внешних половых органов
    • Криптококковых инфекциях (к примеру, при криптококковом менингите)
    • Микозных поражениях кожного покрова, гениталий, стоп
    • Диссеминированных кандидозных поражениях
    • Бронхолегочной форме кандидоза
    • Грибковом баланите
    • Онихомикозе
    • Отрубевидном лишае
    • Атрофической форме кандидоза ротовой полости, возникшем на фоне использования зубных протезов
    • Кандидурии
    • Эндемических микозных поражениях.

    Лекарство с противогрибковыми свойствами может назначаться также с целью профилактики инфицирования, особенно лицам с онкологическими недугами и пациентам, проходящим лучевое лечение, химиотерапию. Необходимость приема лекарства возникает и при приеме иммунодепрессантов, цитостатиков.

    Состав

    Одна капсула Дифлюзола включает 50 мг, 100 мг, 150 мг противогрибкового вещества, представленного флуконазолом. Дополнительно присутствуют:

    • Стеарат кальция
    • Натрия крахмалгликолят.

    Лечебные свойства

    Дифлюзол — эффективное противомикотическое средство, которое используется для лечения различных типов грибковых поражений. Особенность действия препарата – влияние на биосинтез особых веществ – стеролов, содержащихся внутри клеток грибков. При нарушении целостности клеточной мембраны флуконазол наблюдается постепенное разрушение самой клетки. Благодаря такому противогрибковому воздействию лекарственное средство используется при лечении гинекологических недугов и различных проявлений молочницы.

    Цена от 161 до 328 руб.

    Флуконазол относится к тризольным соединениям, проявляет широчайший спектр антимикотического воздействия. Он активен по отношению ряда возбудителей грибковых заболеваний. Устойчивость микроорганизмов к Дифлюзолу развивается очень медленно.

    Форма выпуска

    Капсулы имеют твердую желатиновую оболочку, внутри — порошкообразное содержимое. В пачке размещены 7 капс. дозировкой 50 мг, 100 мг или же 1 капс. дозой 150 мг, инструкция по применению.

    Дифлюзол: инструкция по использованию

    Суточная дозировка для пациента определяется строго индивидуально, зависит, прежде всего, от тяжести наблюдаемого патологического процесса и особенностей его протекания. При кандидозных поражениях слизистых рекомендуется пить по 50-100 мг лекарства за сутки, длительность применения Дифлюзола – 14-30 дн.

    При криптококкозах назначают 400 мг противогрибкового лекарства (в первые сутки единоразово), следующие сутки доза лекарства снижается в 2 раза.

    Лечебная терапия при менингите может продолжаться 6-8 нед. в зависимости от формы протекания болезни.

    Стандартная методика лечения микозных поражений: 50 мг за сутки или же 150 мг Дифлюзола раз в неделю. Терапия обычно длится около 6 нед.

    При отрубевидном лишае потребуется еженедельно пить 300 мг лекарства или же ежедневно по 50 мг курсов в 2-6 нед. Престарелым пациентам назначают противогрибковое средство в стандартных дозах.

    При молочнице рекомендуется пить 50-100 мг лекарства за сутки курсом в 2-4 нед. вне зависимости от приемов пищи.

    Назначение детям

    Расчет дозы осуществляется по схеме – 3 мг на 1 кг (грибковые поражения слизистых), 6-12 мг на 1 кг (кандидоз, криптококковая инфекция).

    При лечении новорожденных потребуется соблюдать 72 часов между приемом лекарства из-за низкой скорости выведения флуконазола. Для деток с 1 мес. промежуток между приемами должен составлять не менее 48 ч.

    Применение во время беременности и ГВ

    Прием Дифлюзола во время беременности возможен лишь по жизненным показаниям. При необходимости проведения лечения во время лактации следует завершить кормление грудью.

    Прим лекарственного препарата противопоказан при наличии чрезмерной восприимчивости к флуконазолу.

    Меры предосторожности

    В случае повышения уровня билирубина в крови, а также АЛТ и АСТ необходимо провести оценку целесообразной назначенной терапии. При развитии кожной сыпи потребуется прекратить лечение.

    При иммунодефиците и серьезных патологиях в работе печени лекарство следует пить с особой осторожностью.

    Перекрестные лекарственные взаимодействия

    Флуконазол усиливает воздействие антикоагулянтов, гипогликемических, Дифенина, а также Гидрохлортиазида.

    При одновременном приеме Рифампицина наблюдается сокращение времени полувыведения основного компонента Дифлюзола.

    Сочетание с Циклоспорином или же Цидовудином ведет к резкому повышению их показателей в крови.

    Побочные эффекты

    Во время лечения Дифлюзолом не исключены побочные реакции со стороны ЖКТ, ЦНС, системы кроветворения, возможны также проявления аллергии.

    Передозировка

    Прием сверхдоз Дифлюзола может спровоцировать возникновение галлюцинаций, регистрируется параноидальное поведение. Рекомендуется проведение форсированного диуреза, гемодиализа, симптоматического лечения с предварительным промыванием желудка.

    Условия хранения и срок годности

    При хранении противомикозных капсул рекомендуется соблюдать температурный режим: 15-25 С, срок годности данного препарата — 4 года.

    Микосист

    Гедеон Рихтер, Венгрия

    Цена от 261 до 2304 руб.

    Препарат является полным аналогом Дифлюзола, поэтому его механизм воздействия на организм точно такой же. Выпускается Микосист в форме капсул, а также инфузионного раствора.

    Плюсы:

    • Успешно лечит кандидозы
    • Выпускается в двух лекарственных формах
    • Может назначаться детям.

    Минусы:

    • Инфузионный раствор отпускается по рецепту
    • Противопоказан при ГВ
    • Капсулы не назначаются при непереносимости лактазы.

    Скачать инструкцию по применению

    Препарат «Дифлюзол»
    Скачать инструкцию «Дифлюзол»
    72 кб

    Одна капсула Дифлюзола содержит активного вещества флуконазола –50, 100 или 150 мг. Другие вещества: кальция стеарат, крахмалгликолят натрия.

    Препарат выпускают в форме капсул для приема внутрь. В упаковке содержится 7 капсул (по 0,05 г или по 0,1 г) либо 1 капсула (0,15 г).

    Фармакологическое действие

    Дифлюзол является антимикотическим лекарственным средством, применяемым для лечения грибковых поражений. Механизм действия медикамента заключается в нарушении биосинтеза стеролов, входящих в состав клеточной стенки грибов, что приводит к их гибели. Препарат применяется и в гинекологической практике. Выраженное противогрибковое действие препарата позволяет применять Дифлюзол от молочницы.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Активный компонент флуконазол по своей структуре относится к новому классу препаратов – триазольные соединения и применяется как противомикотическое (антигрибковое) средство широкого спектра действия. Дифлюзол проявляет свою активность в отношении большинства грибковых возбудителей. Устойчивость к препарату формируется медленно.

    Препарат назначают при грибковых инфекциях:

    • криптококкоз (например, криптококковый менингит);
    • генитальный кандидоз;
    • диссеминированный кандидоз;
    • микоз кожи туловища, стоп, паховой области;
    • бронхолегочной кандидоз;
    • кандидурия;
    • грибковый баланит;
    • кандидоз полости рта (атрофическая форма) на фоне ношения зубных протезов;
    • отрубевидный лишай;
    • эндемический глубокий микоз;
    • онихомикоз.

    Лекарственное средство может быть назначено и с профилактической целью, в частности, онкологическим пациентам, получающим лучевую терапию либо принимающим иммуносупрессорные медикаменты и цитостатики.

    Препарат не назначают при индивидуальной гиперчувствительности к его компонентам. Не рекомендуют назначать препарат детям до 6 лет.

    Нервная система:

    • изменение вкусовых ощущений;
    • головная боль;
    • головокружения;
    • судороги.

    Пищеварительный тракт:

    • диарейный синдром;
    • рвота;
    • болевой синдром;
    • метеоризм;
    • проявления гепатотоксичности.

    Система кроветворения:

    • нейтропения;
    • агранулоцитоз (угнетение лейкопоэза);
    • тромбоцитопения.

    Редко регистрируются:

    • гипокалиемия;
    • кожные высыпания;
    • гиперхолестеринемия;
    • алопеция.

    Возможен аллергический ответ в виде отека лица, зуда, анафилактического шока, крапивницы. Удлинение периода QT на электрокардиограмме на фоне лечения может быть предвестником аритмий.

    Инструкция на Дифлюзол (Способ применения и дозировки)

    Суточная доза медикамента определяется индивидуально и зависит от тяжести и природы микоза. При лечении кандидозов слизистых организма назначают 50-100 мг раз в 24 часа, курс приема Дифлюзола от 14 до 30 дней.
    В первые сутки лечения криптококкозов прописывают 400 мг препарата, в последующие сутки по 200-400 мг.
    Период лечения менингита, в зависимости от формы и эффективности терапии, длится 6-8 недель.
    Стандартные схемы лечения микозов: по 50 мг в каждые 24 часа или 150 мг в неделю. Курс приема медикамента до шести недель.

    Терапия отрубевидного лишая заключается в еженедельном приеме медикамента в дозе 0,3 г либо ежедневном приеме 0,05 г, длительность лечения от 2 до 6 недель. Людям преклонного возраста при отсутствии абсолютных противопоказаний флуконазол назначают по стандартной схеме.

    Инструкция на Дифлюзол для детей. В педиатрической практике при грибковой патологии слизистых доза медикамента рассчитывается по схеме: 3 мг флуконазола на 1 кг. При лечении кандидоза или криптококка – от 6 до 12 мг/кг. При лечении детей двух недель жизни дозу назначают с учетом низкой скорости выведения активного компонента, интервал между приемами – 72 часа. Для месячных детей интервал между приемами составляет 48 часов.

    В гинекологической практике медикамент назначают при молочнице. Применение традиционных средств (свечи, крема) вызывает массу неудобств. Поэтому на сегодняшний день все чаще используют капсулы для приема внутрь.
    Как принимать при молочнице: по 0,05-0,1 г каждые 24 часа, курс рассчитан на 2-4 недели. Капсулы принимают внутрь, запивая водой. Пища не сказывается на эффективности медикамента.

    Прием повышенных доз Дифлюзола приводит к развитию галлюцинаций, параноидальному поведению. Форсированный диурез, посиндромная терапия, гемодиализ и промывание желудка позволяют уменьшить симптоматику отравления.

    Взаимодействие

    Дифлюзол усиливает действие антикоагулянтных средств, гипогликемических медикаментов, Гидрохлортиазида, Дифенина. При совместном применении с Рифампицином происходит сокращение периода полувыведения Дифлюзола. При единовременном приеме с Циклоспорином, Цидовудином вероятно повышение в крови их концентраций. Антациды, Циметидин и пища не оказывают влияния на всасывание Дифлюзола.

    Условия продажи

    Дифлюзол является средством безрецептурного отпуска.

    Условия хранения

    Капсулы беречь от детей. Рекомендуемый температурный диапазон: 15-25 градусов.

    Срок годности

    При соблюдении режима хранения флуконазол годен в течение четырех лет.

    При регистрации повышенных показателей АЛТ, АСТ и билирубина рекомендуется оценить целесообразность проводимой терапии. При появлении кожных высыпаний медикамент отменяют. При иммунодефицитных состояниях и при патологии печеночной системы флуконазол назначают с осторожностью, оценивая последствия. Дифлюзол не оказывает влияния на эффективность противозачаточных медикаментов.

    Аналоги Дифлюзола (заменители)

    Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

    При беременности (и лактации)

    Медикамент может быть назначен только по жизненно важным показаниям. Во время противогрибковой терапии рекомендуется прекращать грудное вскармливание.

    Отзывы о Дифлюзоле

    На специализированных форумах можно встретить много положительных отзывов о препарате. Дифлюзол зарекомендовал себя как эффективный препарат от молочницы. Зачастую для лечения молочницы назначается всего 1 капсула, что очень удобно для пациента. Многие отзывы о Дифлюзоле подчеркивают удобство применения капсул, высокую эффективность в терапии микозов и быстродействие при купировании неприятной симптоматики грибковой инфекции.

    Цена Дифлюзола, где купить

    Стоимость антимикотического препарата зависит от региона продажи. Средняя цена Дифлюзола в капсулах по России составляет 160 рублей. Цена таблеток от молочницы Дифлюзол на Украине – 29 грн.

    • Интернет-аптеки УкраиныУкраина

    Аптека24

    • Дифлюзол 150 мг №2 капсулы ПАТ»Київмедпрепарат», Україна 56 грн.заказать
    • Дифлюзол 150 мг №1 капсулы ПАТ»Київмедпрепарат», Україна 32 грн.заказать
    • Дифлюзол 2 мг/мл 100 мл №1 раствор ПАТ»Галичфарм», Україна 41 грн.заказать
    • Дифлюзол 100 мг №7 капсулы ПАТ»Київмедпрепарат», Україна 66 грн.заказать
    • Дифлюзол 50 мг №7 капсулы ПАТ»Київмедпрепарат», Україна 44 грн.заказать

    ПаниАптека

    • Дифлюзол капсула Дифлюзол капсулы 0.15г №1 Украина , Киевмедпрепарат ОАО 40 грн.заказать
    • Дифлюзол капсула Дифлюзол капсулы 0.05г №7 Украина , Киевмедпрепарат ОАО 48 грн.заказать
    • Дифлюзол капсула Дифлюзол капсулы 0.1г №7 Украина , Киевмедпрепарат ОАО 71 грн.заказать
    • Дифлюзол капсула Дифлюзол капсулы 0.15г №2 Украина , Киевмедпрепарат ОАО 68 грн.заказать
    • Дифлюзол р-р инф. 2мг/мл 100мл Украина , Новофарм-Биосинтез 46 грн.заказать

    показать еще

    Дифлюзол 150 мг №1 капс.

    УТВЕРЖДЕНА

    Приказом председателя

    Комитета Фармации

    Министерства здравоохранения

    Республики Казахстан

    от «_07___»__________05_2008 г.

    Инструкция

    по применению лекарственного

    средства для специалистов

    Дифлюзол

    Торговое название

    Дифлюзол

    Международное непатентованное название

    Флуконазол

    Лекарственная форма

    Капсулы 0,05 г, 0,1 г, 0,15г

    Состав

    Одна капсула содержит

    активное вещество — флуконазол в пересчете на 100 % вещество — 0,05 г, 0,1г, 0,15 г,

    вспомогательные вещества: натрия карбоксиметилкрахмал, кальция стеарат,

    состав оболочки капсулы: патент синий Е 131, хинолиновый желтый Е 104, титана диоксид Е 171, желатин, азорубин, индиго кармин – FD & C синий 2.

    Описание

    Твердые желатиновые капсулы, корпус бирюзового цвета, крышка розового цвета для дозировки 0,05 г, синего — для дозировки 0,1 г, зеленого — для дозировки 0,15 г.

    Содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета без запаха.

    Фармакотерапевтическая группа

    Противогрибковые средства для системного применения. Производные триазола. Флуконазол.

    Код АТС J02ACO1

    Фармакологические свойства

    Фармакокинетика

    После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание препарата при приеме внутрь. Концентрация в плазме достигает максимального значения через 0,5 — 1,5 часа после приема препарата натощак. Связывается с белками плазмы на 11 — 12 %. Период полувыведения составляет около 30 часов. Биодоступность после приема внутрь превышает 90 %.

    Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются концентрации, превышающие сывороточные; флуконазол накапливается в роговом слое, через 6 месяцев после завершения терапии препарат определяется в ногтях. Обнаруживается в грудном молоке в тех же концентрациях, что и в крови.

    Выводится в основном почками; примерно 80 % введенной дозы обнаруживают в моче в неизменном виде. Клиренс препарата пропорционален клиренсу креатинина.

    Фармакодинамика

    Флуконазол является производным триазола. Флуконазол ингибирует синтез стеролов в клетке грибов за счет связывания гема цитохромов Р-450. При этом нарушается проницаемость мембран, что приводит к цитолизу. Препарат активен при микозах, вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichoptyton spp., Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum.

    Показания к применению

    — грибковые инфекции — криптококкоз, включая криптококковый менингит

    — системный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции (брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей)

    — кандидоз слизистых оболочек (полости рта, глотки, пищевода, неинвазивный бронхолегочный кандидоз, кандидурия, атрофический кандидоз полости рта, обусловленный ношением зубных протезов)

    — генитальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий вагинальный кандидоз, баланит)

    — микозы кожи, включая микозы кожи стоп, туловища, паховой области

    — отрубевидный лишай

    — онихомикоз

    — глубокие эндемические микозы

    — профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями при лечении цитостатиками и проведении лучевой терапии, а также при других состояниях, обусловленных иммуносупрессией.

    Способ применения и дозы

    Применяют внутрь. Суточная доза Дифлюзола зависит от природы и тяжести грибковой инфекции и определяется индивидуально.

    Взрослые:

    — при криптококковых инфекциях в первый день обычно назначают 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200 — 400 мг один раз в сутки. Длительность лечения 6 — 8 недель. Лечение в течение очень длительного срока Дифлюзолом в дозе 200 мг показано для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом после завершения ими полного курса первичного лечения

    — при кандидозах слизистых оболочек – 0,05 — 0,1 г 1 раз в сутки в течение 14 – 30 дней

    — при вагинальном кандидозе — 0,15 г 1 раз в сутки; часто после однократного приема препарата наступает выздоровление

    — для профилактики грибковых инфекций у больных со сниженной функцией иммунитета доза составляет 50 мг один раз в сутки, пока больной находится в группе риска

    — при микозах кожи рекомендуемая доза составляет 150 — 200 мг один раз в неделю или 50 мг один раз в сутки. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2 — 4 недели, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 недель). При отрубевидном лишае рекомендуемая доза составляет 50 мг один раз в сутки в течение 2 — 4 недель

    — при онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 — 200 мг один раз в неделю, лечение следует продолжать до полной замены пораженного ногтя здоровым.

    Детям старше 1 года:

    — при нормальной функции почек препарат назначают ежедневно 1 раз в сутки из расчета 1 — 3 мг на 1 кг массы тела при кандидозе слизистых оболочек и 3 — 12 мг/кг в сутки при системном кандидозе и криптококкозе в зависимости от тяжести заболевания.

    — детям с нарушением функции почек суточную дозу препарата следует снизить (в той же пропорции, что и взрослым) в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности.

    Больным пожилого возраста:

    — при отсутствии признаков почечной недостаточности препарат назначают в обычной дозе.

    — у больных с нарушением функции почек начальная ударная доза составляет от 50 до 400 мг, затем суточную дозу (в зависимости от показания) определяют по таблице:

    Клиренс креатинина, мл/мин

    Процент рекомендуемой дозы

    > 50

    100 %

    50 %

    Больные, получающие лечение регулярным диализом

    100% после каждого диализа

    Побочные действия

    -тошнота, боль в области живота, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота

    — кожная сыпь, алопеция

    — аллергические реакции

    — головная боль, головокружение

    — гепатотоксичность, нарушение функции печени, гепатоцеллюлярный некроз, желтуха

    — увеличение интервала QT на ЭКГ, мерцание/трепетание желудочков

    — лейкопения, тромбоцитопения (у лиц с ослабленным иммунитетом), повышение уровня щелочной фосфатазы, билирубина, сывороточного уровня аминотрансфераз (АЛТ, АСТ), повышение уровня холестерина и триглицеридов в плазме, гипокалиемия

    Противопоказания

    — повышенная чувствительность к препарату или триазольным соединениям

    — беременность и период лактации

    — детский возраст до 1 года

    Лекарственные взаимодействия

    Дифлюзол усиливает действие антикоагулянтов, пероральных гипогликемических средств, дифенина, гидрохлоротиазида. При сочетании с рифампицином период полувыведения Дифлюзола сокращается, поэтому необходимо некоторое повышение его дозы. При совместном применении с циклоспорином, зидовудином возможно увеличение их концентрации в крови. Одновременный прием Дифлюзола с пищей, циметидином, антацидами не оказывает влияния на его всасывание.

    Следует отметить, что взаимодействие с другими лекарственными средствами специально не изучалось.

    Особые указания

    Препарат следует с осторожностью применять у больных с выраженными нарушениями функции печени, почек; новорожденных; больных СПИДом (при других состояниях с ослабленным иммунитетом). При повышении активности печеночных ферментов в крови следует определить целесообразность дальнейшего применения препарата в зависимости от соотношения ожидаемого лечебного эффекта и риска продолжения лечения. При появлении кожной сыпи применение препарата следует прекратить.

    Особенности влияния препарата на способность управлять автотранспортом и особо потенциальными механизмами

    Снижение способности управлять транспортными средствами и работать с потенциально опасными механизмами, обусловленное приемом препарата, маловероятно.

    Передозировка

    Симптомы: усиление побочных эффектов.

    Лечение: сеанс гемодиализа продолжительностью 3 часа снижает концентрацию Дифлюзола в плазме примерно на 50%, форсированный диурез.

    Форма выпуска и упаковка

    7 капсул по 0,05 г, 0,1 г в контурной ячейковой упаковке, 1 контурная ячейковая упаковка в пачке с инструкцией по применению.

    1 или 2 капсулы по 0,15 г в контурной ячейковой упаковке, 1 контурная ячейковая упаковка в пачке с инструкцией по применению.

    Условия хранения

    Хранить в сухом, защищенном от света, месте при температуре не более 25°С.

    Хранить в недоступном для детей месте!

    Оставить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *