Dextromethorphan hydrobromide

Декстрометорфан

Химическое название

(+)-3-метокси-17-метил-(9α,13α,14α)-морфинан

Химические свойства

Декстрометорфан, что это такое? Данное химическое соединение представляет собой противокашлевое средство, оптический левовращающий изомер меторфана. Несмотря на свое сходство с морфином, средство не обладает опиатными эффектами.

Обычно в составе лекарственных средств вещество находится в виде декстрометорфана гидробромида. Это белые кристаллы, горькие на вкус, не обладающие специфическим запахом. Молекулярная масса соединения = 370,3 грамма на моль. Оно хорошо растворяется в хлороформе, хуже – в воде и эфире. Одним из основных способов получения Декстрометорфана является метилирование 3-окси-N-метилморфинана.

Вещество чаще всего используют в комбинации с прочими лекарствами в качестве замены кодеина. Также широко распространено рекреационное употребление препарата в качестве диссоциатива. Также в медицине средство используют для проведения диагностики, лечения припадков, алкоголизма, некоторых нейродегенеративных заболеваний и зависимости от героина. Иногда лекарство применяют для лечения задержки умственного развития у детей, болезни Паркинсона, при раке легких и трансплантации.

В связи с тем, что Декстрометорфан в высоких дозировках может оказывать действие, сходное с диссоциативными и психоделическими веществами (схожее с фенциклидином и кетамином) его применяют в рекреационных целях. Вещество может вызвать психологическую зависимость.

Также ведутся исследования способности лекарства блокировать NMDA-каналы в клетках поджелудочной железы и приводить к блокировке роста базального уровня инсулина. Данное свойство можно использовать, чтобы помочь больным сахарным диабетом 2 типа, которые раньше были вынуждены принимать метформин. Возможно, препарат способен повышать интенсивность выработки инсулина, не приводя к негативным последствиям, а именно – гипогликемии.

На территории РФ данное химическое соединение входит в список 3-го перечня наркотических средств, оборот которых ограничен государством. Чаще всего лекарство можно увидеть в составе сиропов от кашля, капсул для приема внутрь или таблеток.

Фармакологическое действие

Подавляет активность кашлевого центра.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Декстрометорфана гидробромид после проникновения в системный кровоток воздействует непосредственно на кашлевой центр, расположенный в продолговатом мозгу, снижая порог чувствительности центра к внешним раздражителям и предотвращая сухой кашель. При использовании вещества в терапевтических дозах, оно не обладает анальгезирующим, снотворным или наркотическим эффектами.

После приема внутрь лекарство начинает действовать в течение 10 минут – получаса. Продолжительность действия составляет от 5 до 9 часов (дети). В головном мозгу вещество также оказывает влияние на процессы обратного захвата серотонина и активизирует сигма рецепторы. Средство способно блокировать N-метил-D-аспартат каналы при использовании дозировок более 150 мг.

Абсолютная биологическая доступность средства составляет 11%. Метаболизм лекарства протекает в тканях печени, с участием системы цитохрома Р450 (в основном CYP2D6, менее выражено CYP3A4 и CYP3A5). Выводятся метаболиты из плазмы крови с помощью почек в течение 1,4 — 4 часов.

Показания к применению

Декстрометорфан назначают для лечения сухого кашля различного происхождения в сочетании с прочими противопростудными и противокашлевыми препаратами.

Противопоказания

Лекарство противопоказано:

  • пациентам с аллергией на данное вещество;
  • при бронхиальной астме;
  • больным бронхитом;
  • в сочетании с муколитическими лекарствами.

Осторожность рекомендуется соблюдать при печеночной недостаточности, беременным женщинам в первые 3 месяца.

Побочные действия

Обычно при использовании терапевтических дозировок лекарства побочные эффекты не проявляются. Тем не менее, в зависимости от индивидуальных особенностей пациента могут проявиться: тошнота, слабость, сонливость и головокружение.

Декстрометорфан, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В зависимости от лекарственной формы и тяжести заболевания препарат могут назначить в различной дозировке.

Как правило, для взрослых и детей от 12 лет суточная дозировка = 60 мг. Лекарство распределяют на 4 приема в день. Для детей от 6 лет необходима коррекция дозировки (30 мг в сутки по 7,5 мг за один прием).

Передозировка

В зависимости от принятой дозы могут проявляться различные побочные реакции. Наблюдаются: сонливость или сильное психомоторное возбуждение, атаксия, тахикардия, снижение артериального давления, галлюцинации, непроизвольные движения мышцами, тошнота.

В качестве лечения показано: ИВЛ, симптоматическая терапия, введение налоксона в качестве антидота.

Взаимодействие

При сочетании препарата с ингибиторами МАО (селегилином, фуразолидоном, прокарбазином) может возникнуть коллапс, головокружение, адренергический криз, рост артериального давления, возбуждение, тошнота, кровотечения внутричерепные, тремор и спазмы, вплоть до летаргии и комы.

Одновременный прием средства и трициклических антидепрессантов чреват развитием серотонинового синдрома и летального исхода.

Под действием средств, ингибирующих систему цитохрома Р450 (хинидина, амиодарона, флуоксетина и т.д.) может повыситься концентрация Декстрометорфана в крови, удлиниться время его действия на организм.

Вдыхание табачного дыма приводит к повышению секреции желез, что крайне нежелательно на фоне угнетения кашлевого рефлекса, происходящего под действием препарата.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Условия хранения стандартные, обычно зависят от лекарственной формы и производителя.

Детям

Вещество можно назначать детям от 6 лет. В таком возрасте необходимо скорректировать дозировку препарата. Для детей от 12 лет используется взрослая дозировка.

При беременности и лактации

Особую осторожность необходимо соблюдать женщинам в 1 триместре беременности.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Вещество в комбинации с парацетамолом входит в состав препаратов: Падевикс, Гриппостад Гуд Найт, Фервекс от сухого кашля (+ аскорбиновая кислота), Гриппекс (+ псевдоэфедрин).

В сочетании с хлорфенамином, парацетамолом и псевдоэфедрином средство находится в лекарствах: Тайленол от простуды, Тайленол детский от простуды, Мульсинекс.

Отзывы

Отзывов об использовании средства по показаниям мало, однако, все положительные. При соблюдении терапевтических дозировок лекарства побочные эффекты, как правило, не проявляются.

Цена Декстрометорфана, где купить

Купить таблетки Гриппекс можно примерно за 400 рублей упаковка по 12 таблеток. Стоимость сиропа от кашля Гликодин составляет 80-130 рублей, за флакон, емкостью 100 мл.

Как сходит с ума Россия. Правда о DXM

Автор к.м.н., врач психиатр-нарколог, руководитель автономной некоммерческой организации «Доброе сердце. Кубань» Николай Каклюгин выражает благодарность издательству журнала «Психическое здоровье» за публикацию статьи, возможность передачи информации специалистам психиатрам, наркологам и психологам на его страницах, а также предоставленные для дальнейшего тиражирования материалы, которые позволяют более объективно и внимательно взглянуть на проблему потребления наркотических средств и психотропных веществ в России как с точки зрения доказательства нанесения вреда любым наркотиком личности потребителя, так и с точки зрения вероятности развития масштабных социальных катаклизмов в случае принятия набирающей вес во всём мире политики легализации наркопотребления.
В данном материале на основании изучения материалов из научных и информационно-аналитических отечественных и зарубежных источников изложено описание психосоциальных последствий популярного в свое время в молодежной среде расщепляющего сознание наркотика декстрометорфана, содержащегося в ряде противокашлевых препаратов.
Декстрометорфан (DXM)
Всем пострадавшим от наркомании посвящается…
Декстрометорфан входит в Список психотропных веществ, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых допускается исключение некоторых мер контроля в соответствии с законодательством РФ и международными договорами РФ (список III) постановления Правительства Российской Федерации от 30 июня 1998 года №681 .
То есть, оборот вещества уже более 25 лет находится под строгим контролем со стороны государства. Однако его потребление в России многие годы оставалось возможным и легальным «благодаря» вбросу на российский фармацевтический рынок целой серии разнообразных декстрометорфансодержащих противокашлевых лекарственных средств, реализуемых через аптечную сеть, таких как «Туссин плюс», «Гликодин», «Зедекс», «Колдрекс Найт», «Атуссин». Перечисленные препараты используются при симптоматическом лечении непродуктивного кашля и до начала массированной общественной информационной кампании отпускались совершенно свободно, что способствовало росту их популярности среди наркозависимой молодежи.
Здесь следует вспомнить историю создания данной группы лекарственных средств. Традиционно с целью подавления кашлевого рефлекса использовались агонисты опиатных рецепторов, обладающие выраженным угнетающим влиянием на кашлевой центр продолговатого мозга. Вместе с тем у кодеина, этилморфина гидрохлорида, димеморфана фосфата, ярких представителей противокашлевых препаратов с центральным механизмом действия, наблюдается целый ряд побочных эффектов, характерных для наркотических средств опийной группы: тошнота, угнетение дыхательного центра, снижение тонуса кишечника, наркогенность, то есть, выраженная способность вызывать привыкание к их приему, а в последующем и физическую зависимость.

Попытка создания препаратов, обладающих противокашлевым действием и свободных от осложнений, свойственных для агонистов опиоидных рецепторов, привела к синтезу веществ, которые первоначально были отнесены к ненаркотическим противокашлевым средствам центрального действия (бутамират, глауцин, окселадин, пентоксиверин, декстрометорфан). Однако в большинстве случаев их эффективность оказалась существенно ниже средств с опиоидным механизмом действия, а в случае, если эти препараты оказывались способны быстро и эффективно подавлять активность кашлевого центра, то они обнаруживали схожие свойства по отношению опиоидным рецепторам и, следовательно, также обладали способностью вызывать наркотическую зависимость .
Механизм противокашлевого эффекта этих препаратов в аннотациях фирм производителей не детализирован и объясняется просто угнетающим действием на кашлевой центр центральной нервной системы.
Согласно данным литературы декстрометорфан (DXM) является d-изомером леворфанола — мю-агониста из группы морфина и поэтому обладает механизмом противокашлевой активности, также как и кодеин и даже превосходит его по силе действия . Основным метаболитом DXM является декстрофан, который обладает сходной с ним активностью .
Как отмечают в своей работе специалисты Научного центра наркологии Е.Ю. Тетенова и А.В. Надеждин (2007), это вещество является нейротропным фармакологическим агентом, поэтому его основные побочные эффекты реализуются на уровне центральной нервной системы: атаксия, стимуляция ЦНС, бессонница и сонливость, психотические расстройства, галлюцинации, угнетение дыхания, также возможны диспепсические расстройства (тошнота, рвота, запоры и т.д.), сухость во рту, учащенное сердцебиение . При передозировке DXM-содержащих средств отмечаются спутанность сознания, возбуждение (признаки «симпатомиметической передозировки») , судорожные припадки и смерть .
Данные научной литературы, посвященные этому препарату, достаточно противоречивы. С одной стороны декстрометорфан позиционируется, как препарат, не обладающий опиоидной активностью и, соответственно, не вызывающий зависимость типа опиатной. С другой стороны, в качестве первой помощи при передозировке препаратами, содержащими декстрометорфан, рекомендуется вводить антагонист опиоидных рецепторов налоксон , который по информации других авторов неэффективен .
Также имеются данные, свидетельствующие о возможности использования DXM с целью потенцирования обезболивающих эффектов морфина , для предварительной медикаментозной подготовки больного к общей анестезии и хирургическому вмешательству , снижения мю-опиоидной восприимчивости , лечения болевого синдрома при полинейропатии , в том числе диабетической . Приводятся сведения о возможности декстрометорфана облегчать алкогольный и опийный абстинентный синдром, «ломку» у крыс . Описана модель развития химической зависимости от декстрометорфана и его метаболита декстрофана у обезьян , что является важным доказательством наркотических свойств препарата и, как следствие, необходимости осуществлять жесткий контроль за реализацией содержащих его лекарственных средств.
Ряд проведенных за рубежом исследований потребителей DXM подтвердил, что его прием способен вызвать физическую зависимость . Развитие симптомов абстиненции предусматривает продолжительное употребление DXM большими дозами. Согласно одному исследованию, симптомы появляются только через 3 суток с момента прекращения приема декстрометорфана. Они аналогичны симптомам отмены от приема опиатов: чувство холода, беспокойство, боли в мышцах, депрессия, рвота, понос, нарушение сна, ночная потливость .
Различные аспекты фармакологического действия DXM могут объясняться его непосредственным антагонистическим влиянием на NMDA (N-methyl-D-aspartat)-рецепторы. Это, в свою очередь, предотвращает влияние глутамата, активизирующего центральную нервную систему, что приводит к нарушению ее функций. Также предполагается, что важными элементами механизма действия является связь вещества с sigma1-рецепторами и их последующей активизацией.
При приеме высоких доз декстрометорфан может связываться с опиоидными рецепторами, уменьшать возврат серотонина в клетки, увеличивать содержание дофамина и оказывать адренергическое влияние (в том числе повышение артериального давления и учащение пульса) . Кроме того, он оказывает нейропротективное действие за счет закрытия ионотропных каналов и стабилизации клеточной мембраны, что защищает клетки от гибели, а также устраняет боль.
Данные С.Н. Мосолова с соавторами (2000) подтверждают, что DXM способен ингибировать обратный захват серотонина , в результате чего его прием нельзя сочетать с антидепрессантами ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) из-за возможности развития серотонинового синдрома , а также с наркотиками, такими как амфетамин, кокаин и галлюциноген LSD . Алкоголь, препараты лития, трициклические антидепрессанты, антигистаминные препараты без снотворного эффекта типа «Кларитина», клоназепам, петидин, экстази (MDMA), триптофан и Зверобой обыкновенный при совместном употреблении с препаратом также повышают вероятность возникновения серьезных последствий для организма потребителя .
В случае передозировки лечение определяется симптомами, специального противоядия не существует. Активированный уголь или промывание желудка могут помочь, если помощь будет оказана незамедлительно. Вызывание рвоты не рекомендуется из-за риска попадания рвотной массы в легкие. В пользе препарата налоксона как средства для вывода из острой интоксикации до сих пор полной уверенности нет, сведения противоречивы.
Декстрометорфан синтезирован в рамках финансируемых Военно-морскими силами США и Центральным разведывательным управлением США исследований на предмет создания замены кодеину, обладающему высокой противокашлевой активностью, но выраженным наркотическим действием, а, значит, и привыканием к его приему с последующим формированием синдрома наркотической зависимости, что осложняло его широкое применение.
Препарат был запатентован в 1949 году. В 1954 году Федеральное агентство по лекарственным препаратам (FDA) одобрило его продажу в качестве средства от кашля. В течение 1960-х и 1970-х годов, декстрометорфан стал доступен населению в виде таблеток «Romilar».
В 1973 году «Romilar» был запрещен к продаже из-за накопившихся сведений о частом злоупотреблении им и в 1977 году в попытке предотвратить рекреационное, то есть, не связанное с медицинским, потребление содержащие DXM таблетки были изъяты из продажи и заменены на сиропообразную лекарственную форму. Было снижено содержание DXM, либо его смешали с другими ингредиентами для предотвращения рекреационного использования.
Однако в 1980-х годах популярность DXM в США вновь возросла, что побудило FDA созвать специальную комиссию для более точного определения степени аддиктивности этого вещества. В результате было рекомендовано собрать дополнительные данные о токсичности DXM и эпидемиологии потребления содержащих его лекарственных средств в среде наркозависимых. В 1992 году комиссия собралась вновь и пришла к выводу, что злоупотребление DXM существует в небольших общинах и популярно в подростковой среде.
В середине 1990-х годов в США на фармацевтический рынок было выпущено лекарственное средство «Coricidin Cough&Cold», в одной таблетке которого содержалось 30 мг DXM и 4 мг антигистаминного препарата хлорфенирамина малеата. Производитель — американская фармацевтическая компания «Schering-Plough Corp.». Он стал популярен в склонной к наркомании подростковой среде, однако имел чрезвычайно неприятную сторону — антихолинергические побочные эффекты (сухость во рту, затуманенное зрение, спутанность сознания, и т.д.) при больших дозах.
В среде потребителей более дорогих наркотиков у DXM сложилась репутация «наркотика для неудачников», то есть, чего-то, что люди употребляют, когда ничего другого им уже не остается. Однако, несмотря на это, проблема злоупотребления им в США остается актуальной до настоящего времени. Видимо, неудачников меньше не становится.
За прошедшее время накопилось много сообщений о его злоупотреблении и развитии синдрома зависимости. Зарубежные исследователи отмечают у декстрометорфана достаточно выраженный аддиктивный потенциал .
Особо подчеркивается, что злоупотребление противокашлевыми средствами преобладает среди подростков 15-16 лет . Наиболее популярные среди наркопотребителей в США торговые марки сегодня — жидкие противокашлевые сиропы «Robitussin Maximum Strength Cough», «Robitussin Plus», «Robitussin DM» «Tussin Maximum Strength Cough», «Vicks Formula 44», а также желатиновые капсулы «Drixoral Cough Liquid Caps».
С начала 2000-х годов употребление в качестве наркотического средства стало неуклонно возрастать по всему миру. В 2004-м году в Калифорнии было проведено исследование, которое показало 10-тикратное увеличение случаев употребления декстрометорфана среди подростков в возрасте 9-17 лет в период с 1999 по 2004 годы .
В те же 2000-е годы узнала DXM и Россия.
Специалисты российского Национального научного центра наркологии с 2002-го по 2004-й годы наблюдали 6 молодых людей по поводу немедицинского потребления препаратов, содержащих декстрометорфан . Все обследованные имели среднее образование, 3 человека являлись студентами ВУЗов, остальные не работали и не учились. Ранее не проходили лечение в связи с зависимостью, на учете в наркологическом диспансере не состояли.

Лекарственные препараты, содержащие DXM (противокашлевые сиропы «Туссин плюс» и «Гликодин») принимались, как правило, натощак, поскольку содержащийся в составе сиропа «Туссин плюс» гвайфенезин вызывает рвоту на высоте интоксикации.
Для уменьшения тошноты и потенцирования эффекта DXM использовался экстракт препарата, выделенный специальным образом. Другой вариант — сироп запивался грейпфрутовым соком. Предпочтение грейпфрутогого сока может объясняться двумя причинами, во-первых, сочетание вкусовых качеств сока и сиропа наиболее приятны, во-вторых, грейпфрут способен ингибировать активность цитохрома Р450 изоэнзима CYP3A4, который наряду с CYP2D6 участвует в процессе воздействия декстрометорфана на нервную систему и, соответственно, способен замедлять распад DXM, увеличивая его концентрацию в плазме крови .
В предоставленных российским исследователям самоотчетам потребителей DXM отмечается, что при приеме небольших доз препарата (на сленге потребителей — «первое плато») клиническая картина опьянения напоминает алкогольное. Для этого употребляется до 200-300 мг препарата (до 2,5 мг/кг), что превышает среднетерапевтические дозы в несколько раз. Приподнятое беспечное настроение, повышенная двигательная активность служат причиной употребления таких доз перед посещением дискотек и ночных клубов.
При более высоких дозах («второе и третье плато») наблюдаются РСР-подобные эффекты , что подтверждается исследованиями зарубежных авторов . Под этим подразумеваются, например, чувство деперсонализации, отчужденности от своего тела («out-of-body») . Также отмечается отрешенность от окружающего мира, двигательная пассивность, нарушение схемы тела, ощущение легкости, наплывы зрительных иллюзий и галлюцинаций, как элементарных, так и сложных).
По ощущениям некоторых потребителей, галлюцинации, вызванные декстрометорфаном, могут значительно отличаться от галлюцинаций, вызываемых ЛСД и больше напоминают эффекты более мощного галлюциногена кетамина. По их словам, декстрометорфан вызывает видимые особенно при закрытых глазах или в темной комнате пестрые движущиеся объекты (так называемые «closed-eye visual hallucinations») .
Влияние соединения зависит от самого человека, принятой дозы, индивидуальной переносимости, а также от других принятых одновременно с ним психоактивных веществ. Из-за усиления сенсорной чувствительности и непереносимости яркого света и громких звуков в интоксикации некоторые потребители DXM предпочитали темные помещения и для полноты ощущений использовали ароматизированные свечи, медленную, негромкую музыку. По мере нарастания интоксикации ощущение эйфории сменялось чувством «страха смерти», «страха сойти с ума», отмечались аллопсихическая и соматопсихическая дезориентировка. Состояние интоксикации в среднем продолжалось 6-8 часов. В постинтоксикационном состоянии наблюдаемые лица отмечали астению, вегетативную дисфункцию, сонливость, шаткую походку, бессонницу, пониженное настроение. Сообщали об ухудшении памяти, затруднении понимания смысла услышанной или прочитанной информации, трудностях при вербализации своих мыслей после частых или продолжительных эпизодов употребления сиропов. Дефицит познавательных функций подтверждается в экспериментах на животных . Эти нарушения были различной степени выраженности и продолжительности. По картине интоксикации и характеру влияния DXM на нейрохимические процессы в центральной нервной системе его относят к психоактивным веществам с диссоциативным, то есть, расщепляющим сознание механизмом действия .
Как отмечают авторы исследования, популярность лекарственных средств, содержащих декстрометорфан или его соли, среди потребителей наркотиков поддерживается наличием специализированных интернет-сообществ его потребителей, легкой доступностью в аптечной сети , относительной дешевизной. Разовые пробы DXM в анамнезе ранее отмечались специалистами российского Национального научного центра наркологии и у подростков с выраженным аддиктивным поведением, которых они наблюдали по поводу зависимости от других психоактивных веществ. Исследователями было высказано предположение, что к зависимому потреблению декстрометорфансодержащих препаратов более склонны лица с состояниями близкими к расстройству, подобному шизофрении .
Следует отметить, что, находясь под воздействием декстрометорфана, испытывая выраженное психическое возбуждение, молодые люди в случае интоксикации высокими дозировками данных лекарственных средств чрезвычайно агрессивны по отношению к окружающим и в таком состоянии могут совершать противоправные действия.
Это подтверждает трагический инцидент, произошедший совсем недавно, 15 января 2014 года, в супермаркете города Элкхарт, штат Индиана (США). 22-хлетний местный житель зашел в торговый зал, побродил по нему около получаса и без всяких на то причин застрелил 20-летнюю сотрудницу и 44-летнюю покупательницу, после чего был застрелен полицией. Как выяснилось в результате проведенного расследования, он проявлял большой интерес к оружию и серийным убийцам. Записи с их цитатами и фотографиями обнаружили на странице убийцы в социальной сети «Facebook». Там же он писал про некие бомбы замедленного действия, которые «взорвутся и всех убьют». В прошлом у него было две судимости, за кражу в магазине и хранение запрещенных к обороту веществ. В 2010 году его приговорили к штрафу и полутора годам тюрьмы за кражу препарата «Корицидин», который, как мы упоминали выше, содержит все тот же декстрометорфан . Что именно побудило молодого человека открыть огонь в супермаркете, осталось неизвестным. Но то, что его психику помог разрушить этот препарат, не вызывает сомнений.
Если мы желаем, чтобы в России не происходили подобные кровавые преступления, то наша задача — жестко ограничить доступ подобных декстрометорфану веществ наркозависимым или просто людям, желающим поэкспериментировать над своим сознанием.
Вполне естественно, что все препараты, содержащие декстрометорфан, должны находиться на строгом предметно-количественном учете. Все описанное выше подтверждает это.
Однако, на протяжении более чем 5 лет, с 2006 по 2012 гг. проблема оставалась неразрешенной и любители искусственно созданной эйфории, галлюцинаторных переживаний и расщепления сознания разрушали свою психику практически беспрепятственно, создавая проблемы как себе, так и окружающим.
На многочисленные письма в соответствующие министерства и ведомства от заинтересованных в оздоровлении нации общественных и религиозных организаций, как правило, приходили «отписки», благодарящие за активную гражданскую позицию и сообщающие, что данная проблема несущественна и не имеет социальной значимости. Эта переписка, которая отражена в опубликованном в 2008 году сборнике «Легальная наркоагрессия. Хроники необъявленной войны» , наглядно продемонстрировала возможности фармацевтического нарколобби в плане влияния на принятие решений государственных структур, призванных заниматься охраной здоровья россиян.
Основным аргументом представителей Министерства здравоохранения РФ было утверждение, что в случае постановки вышеуказанных лекарственных средств на предметно-количественный учет будут нарушены права больных, нуждающихся в средствах от кашля. На права страдающих от действий наркозависимых родственников или даже случайных прохожих, а также необходимость охраны здоровья молодежи, внимание, видимо, было решено не обращать.
Лишь 17 мая 2012 года министром здравоохранения РФ Т.А. Голиковой был подписан приказ, в соответствии с которым все лекарственные средства, содержащие декстрометорфан или его соли до 200 мг (на 100 мл или 100 г жидкой лекарственной формы для внутреннего применения), стали отпускаться населению только при предъявлении рецептурного бланка строгой формы отчетности №148-1/у-88 .
Сегодня в связи с большей доступностью других, не менее психоактивных веществ, а также более простых в употреблении (нет необходимости экстрагировать препарат перед приемом) и более «вкусных», без неприятных для потребителя примесей, российские наркоманы переключились на их потребление.
Но о декстрометорфане все равно нужно помнить, поскольку он так или иначе является одним из серьезно повреждающих психику веществ, активно потребляемых в России несколько лет назад, и стал, наряду с кодеинсодержащими препаратами (см. следующие публикации), ярким примером игнорирования на протяжении нескольких лет государственными структурами мнения общественных и религиозных организаций, требующих строго учета всех лекарственных средств, содержащих DXM или его соли, во имя спасения запутавшейся в сетях зависимости и разрушающей психику российской молодежи.
Список литературы
1. Берестов А.И., Каклюгин Н.В. Легальная наркоагрессия в России (Хроники необъявленной войны). М., 2008. — 400 с.
2. В супермаркете в США 22-летний Шон Уолтер Бэйр открыл огонь. . URL: http://www.kp.ru/daily/26183.7/3071964/
3. Герчиков Л.Н., Красников В.В., Медведев А.И. Роль декстрометорфана (Алекс плюс) в рациональной терапии заболеваний, сопровождающихся кашлевым симптомом // Русский медицинский журнал / Человек и лекарство, 2005. — Т. 13, № 7. — С. 472-475
4. Декстрометорфан (DXM). . URL: http://www.paihdelinkki.fi/russian-articles/322-dekstrometorfan-dxm
5. Мосолов С.Н., Костюкова Е.Г., Сердитов О.В. Серотониновый синдром при лечении депрессии // Международный журнал медицинской практики. — 2000. — №8. — С. 28-33
6. Постановление Правительства Российской Федерации от 30 июня 1998 г. №681 «Об утверждении перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации». . URL: http://www.webapteka.ru/phdocs/doc156.html
7. Приказ Министерства здравоохранения и социального развития Российской Федерации (Минздравсоцразвития России) от 17 мая 2012 г. №562н «Об утверждении Порядка отпуска физическим лицам лекарственных препаратов для медицинского применения, содержащих кроме малых количеств наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров другие фармакологические активные вещества». . URL: http://www.webapteka.ru/phdocs/doc16911.html

8. Тетенова Е.Ю., Надеждин А.В. Злоупотребление противокашлевыми препаратами, содержащими декстрометорфан (описание серии случаев). // Наркология. — 2007. — №10. — С. 44-46
9. Banerji S., Anderson I. Abuse of Coricidin HBP Cough (Cold tablets: Episodes recorded by a poison center)// American J. of Health-System Pharmacy. — 2001. — Vol. 58. — №19. — P. 1811-1814
10. Bankena J.A., Fosterb H. Dextromethorphan. An emerging drug of abuse. // Annals of the New York Academy of Sciences. — 2008. — Vol. 1139. — P. 402-411
11. Benson W.M., Stefko P.L., Randall L.O. Comparative pharmacology of levorphan, racemorphan and dextrorphan and related methyl ethers// Journal of Pharmacology And Experimental Therapeutics. — 1953. — Vol. 109, № 2. — P. 189-200
12. Boyer E.W. Dextromethorphan abuse // Pediatric Emergency Care. — 2004. — Vol.20. — №12. — P. 858-863
13. Bryner J.K., Wang U.K., Hui J.W., Bedodo M., MacDougall C., Anderson I.B. Dextromethorphan abuse in adolescence: an increasing trend: 1999-2004 // Archives of Pediatrics and Adolescent Medicine. — 2006. — Vol.160. — №12. — P. 1217-1222
14. Desai S., Aldea D., Daneels E., Soliman M., Braksmajer A.S., Kopes-Kerr C.P. Chronic addiction to dextromethorphan cough syrup: a case report// The Journal of the American Board of Family Medicine. — 2006. — Vol.19. — №3. — P. 320-323.
15. Erden B.F., Ozdemirci S., Yildiran G., Utkan T., Gacar N., Ulak G. Dextromethorhan attenuates ethanol withdrawal syndrome in rats // Pharmacology Biochemistry and Behavior. — 1999. — Vol. 62. — №3. — P. 537-541
16. Hinsberger A., Sharma V., Mazmanian D. Cognitive deterioration from long-term abuse of dextromethorphan: a case report// J. Psychiatry Neurosci. — 1994. — Vol.19. — №5. — P. 375-377
17. International Programme on Chemical Safety Poisons. Information Monograph (IPCS) 179, 1996
18. Jacob J.E., Wagner M.L., Sage J.I. Safety of Selegiline with Cold Medications // The Annals of Pharmacotherapy. — 2003. — Vol.37. — №3. — P. 438-441
19. Karlsson M.O., Dahlstrom B., Neil A. Characterization of high-affinity binding sites for the antitussive noscapine in guinea pig brain tissue// The European Journal of Pharmacology. — 1988. — Vol. 145. — №2. — P. 195-203
20. Litovitz T.L., Bailey K.M., Schmitz B.F. et al. American Association of Poison Control Centers National Data Collection System// American Journal of Emergency Medicine. — 1991. — Vol.9. — № 5. — P. 461-509
21. Manaboriboon B., Chomchai C. Dextromethorphan abuse in Thai adolescents: A report of two cases and review of literature// Journal of the Medical Association of Thailand. — 2005. — № 88. — P. 242-245
22. Miller S.C. Case Report: Dextromethorphan psychosis, dependence and physicial withdrawal. // Addiction Biology. — 2005. — №10. — P. 325-327
23. Mutschler J., Koopmann A., Grosshans M., Hermann D., Mann K., Kiefer F. Case Report: Dextromethorphan withdrawal and dependence syndrome. // Deutsches ?rzteblatt International. — 2010. — Vol.107(30). — P. 537-540
24. Nicholson K.L., Hayes B.A., Balster R.I. Evaluation of the reinforcing properties and phencyclidine-like discriminative stimulus effects of dextromethorphan and dextrorphan in rats and rhesus monkeys // Psychopharmacology. — 1999. — Vol. 146. — №1. — P. 49-59
25. Noonan W.C., Miller W.R., Feeney D.M. Dextromethorphan abuse among youth // Arch. Farm. Med. — 2000. — Vol. 9. — №9. — P. 791-792
26. Popik P., Kozela E., Danysz W. Clinically available NMDA receptor antagonists memantine and dextromethorhan reverse existing tolerance to the antinociceptive effects of morphine in mice// Naunyn-Schmiedeberg’s Archives of Pharmacology. — 2000. — Vol. 361. — №4. — P. 425-432.
27. Raith K., Hochhaus G. Drugs used in the treatment of opioid tolerance and physical dependence: a review // International journal of clinical pharmacology and therapeutics. — 2004. — Vol.42. — №4. — P.191-203
28. Romanelli F., Smith K.M. Review: Dextromethorphan abuse: Clinical effects and management. // Journal of the American Pharmacists Association. — 2009. — Vol. 49. — №2. — P. 20-27
29. Rose J.B., Cohen D.E., Schreiner M.S. Preoperative oral dextromethorphan does not reduce pain or analgesic consumption in children after // Anesthesia & Analgesia. — 1999. — Vol. 88. — №4. — P. 749-753
30. Schwartz R.H. Adolescent abuse of dextromethorphan// Clinical Pediatrics. — 2005. — Vol. 44. — №7. — P. 565-568
31. Skop B.P., Finkelstein J.A., Mareth T.R., Magoon M.R., Brown T.M. The serotonin syndrome associated with paroxetine, an over-the-counter cold remedy // The American Journal of Emergency Medicine. — 1994. — Vol.12. — №6. — P. 642-644
32. Sovner R., Wolfe J. Interaction between dextromethorphan and monoamine oxidase inhibitor therapy with isocarboxazid // The New England Journal of Medicine. — 1988. — Vol.319. — №25. — P. 1671
33. Vinik A.I. Diabetic neuropathy: pathogenesis and therapy // The American Journal of Medicine. — 1999. — Vol. 107. — P. 17-26
34. Weinbroum A.A., Rudick V., Paret G., Ben-Abraham R. The role of dextromethorphan in pain control // Canadian Journal of Anesthesia. — 2000. — Vol. 47. — P. 585-596
35. Zhang T.Y., Cho H.J., Lee S. Impairments in water maze learning of aged rats that received dextromethorphan repeatedly during adolescent period // Psychopharmacology. — 2007. — Vol. 191. — №1. — P. 171-179
36. Zhu H., Jenab S., Jones K.L., Inturrisi C.E. The clinically available NMDA receptor antagonist dextromethorphan attenuates acute morphine withdrawal in the neonatal rat// Developmental Brain Research. — 2003. — Vol. 142. — №2. — P. 209-213
Н.В. Каклюгин,
к.м.н., врач психиатр-нарколог,
руководитель автономной некоммерческой организации «Доброе сердце. Кубань»
Источник: Журнал РАМН «Психическое здоровье», №3, 2014 г., с. 61-69
Текст для интернет-аудитории незначительно отличается от оригинального и является версией, адаптированной к пониманию широким кругом читателей, не владеющим в полном объеме специализированной научной терминологией.
Фото: из Интернета
Пресс-служба Кубанской митрополии

Туссин+

В эту статью нужно добавить как можно больше фактов: музыкальных групп, тусовок, быдла, мемов. Хотя бы в обсуждение, допилим.
Также сюда можно добавить интересные факты, картинки и прочие кошерные вещи.

Туссин+ ИРЛ.

…а когда надоест…

ГлЮкодин ИРЛ.

Украинский аналог в более доставляющей упаковке. Таблетки и сироп не имеют ничего общего.

Туссин Плюс (Т+, а также гликодин, глик, декс, Кетамин для бедных и т. п.) — расово правильный «наркоманский» сироп от кашля (однако DXM не относится к наркотическим средствам), чуть менее чем полностью состоящий из вещества декстрометорфан. DXM входит в так называемый «третий список» веществ, поэтому продавать и покупать сироп можно, а вот экстрагирование уже попадает под статью «изготовление наркотиков». Любим начинающими психонавтами из-за дешевизны и доступности. Впрочем, не любой пионер готов охотно пить мерзкий, тошнотворный раствор — и поэтому обсуждение того, как пить чтобы не тошнило, продолжается, несмотря на свою баянность. Первые два глотка, к слову, он таким не кажется, но потом один вид розовой жидкости и через много лет после приема может вызывать тошноту. Это называется «психосоматика», и действует даже в отношении качественно отбитого DXM, не обладающего сильным цветом и запахом, а только горьким вкусом. После over 100 приемов от одного вида раствора неиллюзорно скручивает, так что приходится выдумывать различные ухищрения, примерно как с распитием текилы. Кстати, даже не пытайтесь поставить себе туссиновую клизму, удержать это варево в кишечнике больше десяти минут — непосильная задача, потраченные деньги выльются алым фонтанчиком под аккомпанемент кряхтения незадачливого анона.

Декстрометорфан (DXM) — вещество, призванное служить человечеству подавлением сухого кашля. В малых дозировках опьяняет, а в больших имеет сильный психоактивный эффект, похожий на кетамин. Это диссоциативы, как и сальвия. Важно упомянуть, что не всем нравится эффект, производимый декстрометорфаном — а невезучие личности вообще могут попасть в больницу. Если рядом нет человека, способного помочь или вызвать скорую, лучше не начинать.

У нас

Вишнёвый вкус Туссина+ напоминает Ягу. Мы все жевали Eclipse с вишнёвым вкусом, вот умножьте это вкус на 10 и получите примерное представление о Туссине. Более продвинутые психонавты путём нехитрых химических операций экстрагируют необходимое вещество, сливая всё лишнее в унитаз, поскольку остальные компоненты сиропа в больших количествах могут вызвать рвоту и головную боль.

Подобные Туссину сиропы Гликодин, Колдрекс найт и другие отличаются вкусом и побочными эффектами. Гликодин дешевле (110 р — Гликодин и 170 р — Туссин+ (в замкадье на лето 2011)). Гликодин содержит такое же количество декса (2 мг гидробромида на миллилитр). Препараты, содержащие кроме декса парацетамол, имеют побочку в виде медленной и мучительной смерти от токсического гепатита. ФСКН России одобряет только Туссин+ и Гликодин, а также «Терасил Д» (Индия), который появился на российском рынке летом 2011 года (отпускается без рецепта, имеет приятный фруктовый вкус, стоит порядка 90 рублей. В составе: Декстрометорфан+Фенилэфрин+Хлорфенирамин. Достоверных отзывов о новинке пока нет, возможно из-за убойной для сердца и печени комбинации действующих веществ). Туссин без плюса и вовсе не содержит DXM (только гвайфенезин, от которого блюют).

Второй активный компонент туссина+ — гуайфенезин, вещество, имеющее как отхаркивающее действие, так и транквилизирующее, то есть убирает тревоги и страхи, и, видимо, заботливо добавлен в микстуру как раз для взаимодействия с DXM и устранения его побочек.

Также в незалежной стране аптечного кайфа были таблетки «Атуссин», содержащие только два компонента: аскорбиновую кислоту и декстрометорфан.

В Казахии есть расово верный препарат — «Хайдриллин ДМ». По дозировке принимать так же как и Туссин+.

У них

  • Сиропы от кашля популярны с 70-х годов после запрета невозбранно употреблять ЛСД. В 80-х Робитуссин DM был популярен в хардкор-панк культуре.
  • Увеличивающаяся доступность интернетов, особенно в среде студентов, изменила картину использования, особенно в небольших городах. В серии South Park «В погоне за рейтингами» школьники пробуют DXM-содержащий сироп.
  • DXM там носит название: «PCP для нищих».
  • В Асашай продаётся Туссин+, в котором вместо гвайфенезина содержится псевдоэфедрин. Ещё доступен туссин с обычным и двойным содержанием DXM, флаконы бывают дефолтного размера и двойного.
  • Существуют группы, которые утверждают, что пользуются сиропом от кашля при написании песен. Чёрномитолическая команда Velvet Cacoon из таких: заявляют, что velvet — одно из названий DXM на английском сленге, и что они им вдохновляются. Но по большей части это сиропы с кодеином, что с DXM роднит только форма употребления. Например, хип-хоп screwed and chopped ремиксы, выдуманные сиропщиком-кодеинщиком DJ Screw. Или Nirvana.
  • В Германии свободно продавались таблетки «Ratiopharm Hustenstiller», содержащие DXM как он есть. Ныне в расовом «кашлеостановителе» содержится какой-то непрущий стафф, также претерпел изменения и дизайн упаковки от бывшей халявы.
  • В Польше свободно продавались таблетки «Acodin», «Tussal», «TUSSIDEX», содержащие DXM как единственное активное вещество, кроме того еще множество таблеток и сиропов, содержащих DXM.
  • В Белоруссии до приблизительно 2008 года тоже безрецептурно продавался Туссал (польского производства) — 15 мг на таблетку. С 2008 по настоящее время продается только по рецепту.
  • В Венгрии входит в состав множества безрецептурных сиропов от кашля, среди которых выделяется «Tussopront». В 150-ти миллиграммовый пузырёк входит аж 450 мг гидробромида декстрометорфана, стоимость — порядка 150 рублей.
  • В Хохлостане невозбранно можно покупать Гликодин (декса там стоко же, скоко и в туссине, но не так тошнотворно). Но для того, чтобы его найти, нужно хорошо пошариться по аптекам. В Киеве, например, глик продаётся в одной аптеке из 3-х.
  • В Поднебесной доступен без рецепта, 18-25 юаней за пачку таблеток, 12х15 мг. Доставляет процесс поедания необолоченных, и оттого дико горьких колёс. По данным на начало 2020 года, добро заказывается с taobao доставкой в почтовый ящик в любых количествах. Третье плато (720 мг чистогана, или две упаковки пилюль) обходится примерно в 180₽.

В интернетах

  • О превосходстве туссинового дискурса над водочным, и что водка разрушает мозг, а туссин якобы развивает, — в своё время повещал Яроврат…
  • Интересную копипасту на сиропную тему можно найти на противовеществовых сайтах. Например, про абвгдэшных щипачей и букварных щукарей. Сия копипаста, хоть и является продуктом чьих-то жен или матерей, неплохо доставляет в основном в силу неожиданности для ее авторов факта психотропного сиропа.
  • Ну и цугундер под названием «Электроёжик» — плод воображения анонимуса — есть ни что иное, как состояние индивида под сиропом и травцой.
  • Гликодиновый бред.

Условия отпуска

  • В 2005—2007 можно было покупать без всяких ваших рецептов тоннами, потом ввели ограничение: не более 2-х банок в руки.
  • С 2008 Гликодин, раннее бывший рецептурным препаратом, стал выпускаться со статусом «без рецепта врача» (на самом деле никто в список безрецептурных его не добавлял, хитрожопые индусы).
  • С 1 июня 2010 года DXM-содержащие препараты, такие как Гликодин, Туссин+ и Неотуссин продаются в Белоруссии по рецепту. Батька какбэ беспокоится о здоровье молодёжи.
  • В Дефолт Сити Гликодин и Туссин+ из обычных аптек куда-то пропали (остался только обычный Туссин — без плюса, но с парацетамолом), переместившись в интернет-аптеки. При желании, можно даже заказать доставку на дом.
  • С 1 июня 2012 года DXM-содержащие препараты стали рецептурными в эрэфии по рецепту формы № 148-1/у-88 и N 107-1/у, № 148-1/у-88 подлежит учету аптеками и выписывается врачами не по показаниям уже менее охотно и достаточно редко. Конечно, рецепт-то и подделать не проблема, но можно попасть под статью УК и такой криворукий рецепт распознается на раз два. Так что все упирается в честность работников аптек. Впрочем, во многих местах как продавали, так и продолжают продавать, особенно в мелких частных аптеках, не принадлежащих крупных аптечным сетям (сообщает дефолтсити-кун, которому без проблем за полчаса в своем районе удается найти 4-5 флаконов). В Питере кто хочет, тот всегда найдет; искать придётся долго, и распространяться о находках не стоит, а то в «зеленой» аптеке тёти будут не так приветливо интересоваться «сколько вам пузырьков?» и желать здоровья, а аптеку вскоре прикроют.

Как пить

Ртом верхней головы. Желательно молча. По возможности, рядом с унитазом (вышеописанный способ аналогичен хорошему пинку в печень и поджелудочную железу из-за доброго количества абсолютно ненужных в данном случае веществ и дает чуть менее чем полностью отвратительный эффект. Однако, знакомые торчки-куны утверждают, что характер и цвет полетов непосредственно коррелируют с цветом сиропа и его упаковки; является ли это результатом плацебо или синергическим эффектом от остальных компонентов сиропа, наука пока не установила). Для получения хоть сколько-нибудь позитивного эффекта рекомендуется очистка. Также рекомендуется раздобыть DXM-содержащий препарат в капсульной форме Тофф+, содержащий парацетамол, потому пользовать его рекомендуется только с целью экстрагирования самого DXM. Это, правда, не спасает от последующей тошноты, но по крайней мере не приходится испытывать омерзительный вкус (хотя стоит признаться, что сам DXM на вкус ещё хуже, чем сиропы — очень горько (!!!)). Но в совокупности с таблетками от тошноты вполне и вполне усвояем.

Алсо, гликодин не обладает столь отвратным вкусом, как туссин, и его вполне невозбранно можно глушить в количестве 1-3 пузырьков по 100 мл за один присест и не испытывать никаких рвотных позывов. Это связано с тем, что в гликодин добавляют вкусовые эмульгаторы. На вкус напоминает смесь мяты с синтетической сладковатой вязкой хуйнёй, и таки даже освежает. Правда кайфа от гликодина будет поменьше, в то время как туссин хоть и дороже, часто вызывает рвоту, но глюки будут реалистичнее и глубже, гликодин же дешевле, пить можно на порядок больше, и вроде как доступнее, но кайф всё же не совсем тот. Скорее всего дело в том, что в туссине 118 мл а глике 100 мл, разница в 36 мг DXM с 3-4 пузырьков получается уже 108 и 144 мг соответственно.

Еще интересный факт: при употреблении «любимого сиропчика» вместе с грейпфрутовым соком (около 2-х литров до/вместе/после) усиливает свои эффекты. Почему? Ёпть, это просто как синхрофазотрон: грейпфрутовый сок влияет на DXM путем ингибирования активности ферментов цитохрома P450 групп 3A и 1A. Это тот самый фермент, при помощи которого DXM преобразуется в ДХО (декстрорфан, в него рано или поздно преобразуется весь DXM, принятый накануне), только другими группами.

Действие

«

Гликодин и Туссин, Мы тусим, тусим, тусим!

«
— Pimp Schwab о первом плато

Пахом улетел прямиком на четвёртое.

Силу воздействия DXM принято разделять на «плато», поскольку эффекты от употребления нарастают не прямо пропорционально количеству употребленного вещества, а скачкообразно. Всего существует четыре плато, первые два (количество до пары туссинов) популярны из-за простоты — можно выпить и не заморачиваться с экстракцией, а также за необыкновенный кайф от музыки, которая становится полностью объемной и всепоглощающей. Третье и четвертое (три-четыре флакона) зависит от вашего веса + тысячи других факторов (расчет ищем в dxm.faq), используют психонавты для своих великих целей познания. Еще есть полулегендарное сигма-плато, на которое попадают, употребляя мелко-средние дозы в течение дня. Фразы типа «десятое плато» употребляются для лулзов. Например, пародией на все рассуждения о плато (в том числе и этот абзац) является не забытый анонимусом Пурген FAQ. Типичный эффект психотропного действия описан в неиллюзорно доставляющем романе «Мерда» пейсателя Антона Золотарева. Сабжевая глава находится где-то в середине книги и называется «Прусский язык». И, да… Туссин Плюс правда обладает лекарственным эффектом и помогает, если здорово прихватил кашель.

Плюсы и минусы

Ларин против недостатка гликодина в мозге Русские рокеры советуют

Наркотической зависимости от DXM нет. Максимум — психологическая. Внутри каждый нерв напрягается и дергается при быстром движении глаз, чарующие, крайне реалистичные картины, причем сам ты во сне все ощущаешь совершенно реально и забываешь, что это сон (Аватар отдыхает), что не есть хорошо или приятно. Многие, однако, после употребления туссина попадали либо в кардиологию с сердечными проблемами, либо в дурку, получив органические повреждения головного мозга. Школьнику, который уже собрался, дочитав статью, срочно бежать в аптеку: подожди. Не забудь про грейпфрутовый сок.

Ссылки

  • DXM FAQ — монументальный труд, который никто не осилил, но в котором есть всё.

Примечания

  1. Что характерно, Нурофен+ — с кодеином, а простой Нурофен — нет, это заговор.

Туссин+ всяко имеет отношение к веществам
Места употребления Бихай • Казантип • Ночной клуб • Рейв • /bb/
Вещества Растворитель 646 • Баклофен • Бром • Бутират • Винт • Галоперидол • Гамма-бутиролактон • Героин • Грибы • ДОБ • Кактус • Клей «Момент» • Кокаин • Конопля • ЛСД • Мулька • Мускатный орех • Ноотропы • Обычный порошок • Полоний • Риталин • Сальвия • Спиды • Тарен • Транквилизаторы • Триган-Д • Туссин + • Экстази
Санктус спиритус Абсент • Ибражы • Пиво (Балтика) • Самогон • Яга • и прочее • мера употребления
Что ты курил? Беломор • Благовония • Донской табак • Насвай • Курительные смеси • Табак • Холотропное дыхание • Электронная сигарета
Не наркотические Генномодифицированная вода • Дигидрогена монооксид • Звёздочка • Йад (Фуранокумарины) • Кофе • Ослиная моча • Пищевые добавки (Глутамат натрия) • Полоний • Сахар • Фуфломицины • Чефир
Типажи Алкоголик • Барыга • Наркоман • Объебос • Омич-полуёбок (Winged Doom) • Психонавт • Растаман • Упоротый
Употреблявшие Bredor • Cyriak • Filthy Frank • Абсентис • Агапов • Бабушка • БГ • Булгаков • Вадмих • Вилфред • Вишес • Гайдук • Галкин • Горшенёв • Грибные Эльфы • Дельфин • Денис «Ляпапам» • Дик • Карр • Кастанеда • Кизи • Котов • Курмангалиев • Летов • Музыкальная личность • Найдич • Нейролог • Олег Т. • Наркоман Павлик • Пелевин • Ра-Хари • Рагнвальд • Скляров • Сорокин • Хаксли • Хаус • Херцфельдт • Хой • Энтео • Яроврат
Последствия 228 • Белочка • Глюк • Зацените, чуваки, как на улице-то пиздато! • Кандибобер • Крокодил • Ломай меня полностью • Матрица существует • Похмелье • Ройзман • Умерший брат
Борьба Госнаркоконтроль • Легалайз • Плохие занятья, дурные привычки • ПОРОШОК УХОДИ
В культуре 3,62 • Breaking Bad • Kunteynir • Sound drugs •Superjail • Yellow Submarine • Вангеры • Векторная религия • Вонни • Грибные Эльфы • Ежи и Петруччо • И немедленно выпил • Кокаинум • Реквием по мечте • Скоро водка подорожает • Страх и ненависть в Лас-Вегасе • Телепузики • Хихус

описание Dextromethorphan / ДХМ Декстрометорфан

DXM ( Dextromethorphan ) / ДХМ ( Декстрометорфан )

  • Общее о ДХМ
  • История ДХМ
  • Химия ДХМ
  • Применение ДХМ в медицине
  • Эффекты ДХМ
  • Побочные действия и передозировка ДХМ
  • Способы приема и формы ДХМ
  • Закон и ДХМ

Общее об DXM:
Декстрометорфан (Dextromethorphan), DXM — противокашлевое средство. Конечно же такое вещество как ДХМ заслуживает отдельного раздела на сайте Тор4.Ру, но пока мы собрали для вас основные -ключевые моменты о ДХМ в этой небольшой статье. DXM является оптическим изомером левометорфана, который морфиноподобен. За счёт оптической изомерии не имеет опиатных эффектов. Хотя он химически и близок к опиатам, но эффекты больше сходны с кетамином. Используется в основном для замены кодеина в качестве подавителя кашля. Декстрометорфансодержится в медикаментах безрецептурного отпуска. Он иcпользовался в рекреационных целях на протяжении 30 лет без особого ущерба и публичности. В дополнение к подавлению кашля применяется в медицине для диагностических целей и может быть полезен в различных случаях — от припадков до лечения героиномании.
История DXM:
1958 — DXM одобрен Управлением по контролю за пищевыми продуктами и лекарственными средствами (FDA — Food and Drug Administration) для продажи в качестве средства от кашля.
1960-ые — 1970-ые — Таблетки, содержащие DXM, продаются под фирменным знаком «Romilar». «Romilar» был предложен как замена для кодеина, использующегося раннее как средство от кашля, чтобы предотвратить его использование как наркотического средства.
1973 — «Romilar» (таблетки содержащие DXM) сняты с продажи после многократных случаев использования их в качестве наркотического средства.
1977 — «Romilar» в виде таблеток заменен сиропами от кашля содержащими DXM. Это было разработанно специально, чтобы предотвратить использование его в качестве наркотического средства.
1990—2010 — Рекреационное использование DXM продолжается. Множество смертельных случаев было зарегистрировано после использования DXM, хотя большинство их было результатом неправильного употребления конкретных сиропов («Coricidin» и «Cold») в большом количестве, так как они сочетают в своем составе DXM вместе с другими химическими веществами, которые становятся опасными при больших дозах. Тем самым DXM нельзя обвинять в этих смертях, так как они наступили не от самого вещества, а от совершенно иных веществ (таких, например, как парацетамол), содержащихся в сиропах в опасных количествах.
Химия DXM:
ДХМ чаще всего встречается в виде соли — декстрометорфана гидробромида.
Внешний вид:

  • Декстрометорфана основание — кристаллы белого цвета, нерастворимые в воде
  • Декстрометорфана гидробромид — кристаллы белого цвета, хорошо растворимы в воде

Химическое соединение
Классификация

  • АТХ: R05DA09

Фармакокинетика

  • Биодоступность перорально: 11 %
  • Метаболизм: Печеночные ферменты группы цитохрома P450: основной CYP2D6, в меньшей степени CYP3A4 и CYP3A5
  • Период полувыведения: 3-5 часов
  • Экскреция: Почки

Применение DXM в медицине:
Декстрометорфан (Dextromethorphan) нашел свое применение во множестве областей современной медицины. В последние годы исследования, особенно в области NMDA рецепторов, нашли новые медицинские пути применения ДХМ. Во многих случаях лечения болезней и состояний применение ДХМ дает прекрасные показатели.

  • В диагностике заболеваний: Недавние исследования обнаружили зависимость предрасположенности к легочному раку от варианта P450, и ДХМ может стать эффективным диагностическим средством для предсказания возможной опасности заболевания
  • Нейропротекция: Большие надежды возлагаются на ДХМ в области предупреждения поражения мозга из-за эксайтотоксичности (чрезмерная стимуляция нервных клеток, приводящая к смерти клетки) и других типов повреждения нервных клеток. ДХМ может уменьшить или устранить поражения мозга, вызванные высокой температурой, гипоксией, ишемей, физической травмой, инфекцией (такой как менингит, полиомиелит, энцефалит), ударом, припадком, инсультом, токсичностью лекарств, электрошоком, гипогликемией, и попыткой покончить с долговременной зависимостью от некоторых наркотиков (алкоголя, барбитуратов, и бензодиазепинов, таких как ValiumTM).
  • Хронические боли: ДХМ, вероятно, усиливает болеутоляющее действие опиатов без добавления побочных эффектов, и, на практике, пациент может снизить дозу опиатов при сохранении анальгезирующего действия. В качестве бесплатного приложения, ДХМ понижает толерантность к опиатам.
  • Лечение наркотической зависимости: Как и другие диссоциативы, ДХМ снижает и даже снимает толерантность и физическую зависимость ко многим наркотикам. В случае опиатов ДХМ использовался для снятия симптомов ломки. ДХМ вместе с диазепамом (ValiumTM) был испытан и показал более эффективные результаты при борьбе с симтомами героиновой наркомании, чем хлорпромазин (ThorazineTM) и диазепам. Дальнейшее изучение подтвердило это и обнаружило — добавление тизанидина (агонист альфа-2 анальгетиков) к ДХМ+ диазепамному коктейлю еще более эффективно. Диссоциативы также обращают или предотвращают толерантность к кокаину, никотину, и алкоголю. А некоторые исследования предполагают, что ДХМ (и другие NMDA антагонисты) могут быть полезными в большинстве или во всех случаях аддиктивности.

Эффекты DXM:
Эффекты ДХМ cильно зависят от человека, его установки и обстановки, других лекарств, их воздействия, и т.д. ДХМ, вероятно в большей степени, чем другие наркотики, имеет тенденцию к расслоению его эффектов на стадии или «плато». Вместо линейной зависимости эффектов от дозы как у других наркотических средств.
Эффекты ДХМ в некотором роде более тонкие, чем у его метаболита ДХО. В то время как ДХО производит сильный «торчевой» или опьяняющий эффект, ДХМ сам по себе — легое опьянение. ДХМ, тем не менее, влияет на мыслительный процесс, ведет к сильно ненормальным, напоминающим психоз состояниям психики. Возможно, что ДХМ посредством сигма-активности, может вызывать состояния подобные шизофрении. Развлекает это или нет — решать, конечно, вам.
ДХМ проявляет четыре различимых плато, в основании которых лежит только дозировка, и дополнительное плато — отличаемое по специфичному графику дозировки (см. далее). Очевидно, дозы выше четвертого плато ведут к полной анестезии, психозу, коме и/или смерти.
Не все замечают разницу между первым и вторым плато, или между третьим и четвертым. Другие считают, что каждый эффект ДХМ имеет свою дозировку, на которой он начинается, и (в некоторых случаях) дозировку, на которой он становится незаметным (перебивается другими эффектами). Кто-то может не согласиться с такой классификацией, но я думаю — это лучший способ представить эффекты ДХМ. И третье, и четвертое плато обладают диссоциативными характеристиками, очень похожими на кетамин. Имейте в виду одну важную вещь — эффекты на разных плато часто очень различны. Например, на первом плато ДХМ обладает стимулирующим эффектом. При достижении второго стимулирующий эффект может уже отсутствовать.
В качестве ориентира по плато воспользуйтесь таблицей. Дозировки даны для гидробромида ДХМ. Для спокойствия я даю примерные дозы в капсулах и сиропах 3 мг/мл для взрослого человека массой 75 кг; поправки — регулировка дозы вверх и вниз по количеству ДХМ при изменении массы поциента на 10 кг. Вычисления в мг/кг более точны. Дозировки могут изменяться от человека к человеку более чем в пять раз. Также, значения мг/кг должны быть уменьшены для больших весов (т.е., третье плато может быть от 6 мг/кг до 13 мг/кг для взрослого массой 150 кг). Заметьте, кг = фунт * 0.45.
Таблица Плато и Дозировки ДХМ
Плато Первое Второе Третье Четвертое
Диапазон доз (мг/кг) 1.5-2.5 мг/кг 2.5-7.5 мг/кг 7.5-15 мг/кг >15мг/кг
Рекомендация Usenet 2.7 мг/кг 6.4 мг/кг 9.4 мг/кг 18мг/кг
Капсул (30мг) на 75 кг 4 — 6 капсул 6 — 18 капсул 18 — 37 капсул >37 капсул
Поправка на 10 кг 0.5 — 1 капсула 1 — 2.5 капсулы 2.5 — 5 капсул 5 капсул
Сироп (3 мг/мл) на 75 кг 37 — 62 мл 62 — 187 мл 187 — 375 мл >375 мл
Поправка на 10 кг 5 — 8 мл 8 — 25 мл 25 — 50 мл 50 мл
Побочные действия и передозировка от DXM:
При приеме ДХМ могут наблюдаться следующие побочные эффекты…
Часто:

  • Головокружение
  • Тошнота и желудочные расстройства
  • Легкие аллергические реакции и выброс гистамина
  • Сексуальные расстройства
  • Диафорез (потливость)
  • Нарушение способности рассуждать и ослабление умственной производительности
  • Похмелье

Иногда:

  • Тахикардия (сердцебиение)
  • Расширенные или суженные зрачки
  • Приступы жара и озноба
  • Отек лица
  • Легкая гипертония (повышение давления)
  • Легкая гипертермия (повышение температуры)
  • Приступы паники

Редко:

  • Перенапряжение
  • Психотические срывы
  • Нарушенная способность рассуждать в критических ситуациях

Очень редко:

  • Крапивница (кожная сыпь/волдыри)
  • Повышенное желчеотделение
  • Неуместное поведение
  • Депрессия
  • Сильная гипертермия (высокая температура)
  • Сильная гипертония (высокое давление)

Не ДХМ:

  • Рабдомиолиз
  • Угнетение дыхания

Теоретически:

  • Серотониновый синдром
  • Общие аллергические реакции и выброс гистамина

Часто Испытывают более 20% принимающих ДХМ
Иногда Испытывают от 5% до 20% принимающих ДХМ
Редко Испытывают от 1% до 5% принимающих ДХМ
Очень Редко Испытывают менее 1% принимающих ДХМ
Не-ДХМ Известный негативный эффект другого диссоциатива
Теоретически Теоретический негативный эффект диссоциативов
Дозировка ДХМ при использовании его для лечения кашля — от 10 до 40 мг. При передозировке может проявляться (в зависимости от количества) сонливость, или наоборот возбуждение, нарушение координации, психики. Антидот при передозировке — налоксон, его имеет смысл использовать при передозировке в 100 и более раз.
Способы приема и формы DXM:

  • Педиатрические сиропы (1-1.5 мг/мл ДХМ).
    Существуют несколько брендов «педиатрических» ДХМ препаратов. Они предназначены для детей и содержат мало ДХМ.
  • Обычные сиропы (2 мг/мл ДХМ).
    Многие «обычные сиропы» (Regular strenth) содержат 2 мг/мл. В США наиболее примечательным является Vicks Formula 44TM(которая ранее содержала 3 мг/мл).
  • Сиропы от кашля «DM» (2 мг/мл ДХМ).
    «DM» сиропы (яркий представитель Robitussin DMTM). Содержат 2 мг/мл ДХМ и гуайфенизин. В России тоже есть такой сироп под названием туссин+ (означает туссин плюс ДХМ). В 80-х во многих «DM» сиропах было по 3 мг/мл ДХМ, но содержание ДХМ было снижено в ответ на рекреационное использование. Эти сиропы можно использовать, однако гвайфенизин может вызвать тошноту или рвоту
  • Сильные сиропы от кашля (Maximum Strength) (3 мг/мл ДХМ).
    Самые сильные сиропы свободно доступные в США содержат 3 мл/мг и обычно имеют надпись «Maximum
    Strength Cough» (среди них RobitussinTM — самый известный) или «Tussin Maximum Strength Cough». Это наиболее предпочтительные сиропы для рекреационного использования.
  • Концентрированные сиропы (6 мг/мл ДХМ).
    «Концентрированные» сиропы предназначены для учреждений (или больших семей). Они покупают концентрат и разбавляют его, возможно, добавляя отдушки.
  • Желатиновые капсулы (30 мг ДХМ).
    Drixoral Cough Liquid CapsTM доступны местами — не найдете рядом — попробуйте где-нибудь еще.
  • Леденцы (7.5мг — 30мг ДХМ).
    Существует несколько леденцов с ДХМ. В США мне известен один бранд — SucretsTM, которые содержат 15мг ДХМ Другой бранд, содержащий 7.5 мг ДХМ, доступен в южной Африке.
  • Капсулы и таблетки (15 — 60 мг ДХМ).
    Различные виды доступные по всему миру, содержат от 15 до 60 мг ДХМ в таблетке, 15 и 30 мг — чаще всего.
  • Капсулы ДХМ + Хлорфенирамин (30 мг ДХМ).
    Таблетки Coricidin Cough and ColdTM. Доступны в США с 30 мг ДХМ и 4 мг хлорфенирамина (антигистамин). Они пригодны только для достижения первого и второго плато (обычно не более 10 таблеток) из-за побочных эффектов (возможно опасных) антигистамина в больших дозах.

ДХМ-содержащие сиропы в объеме пары пузырьков можно выпить прямо как есть или запив грейпфрутовым соком, игнорируя другие компоненты сиропов. Хотя много гвайфенизина может вызвать рвоту и понос. Декстрометорфан быстро всасывается из ЖКТ и начинает действовать через 15-30 мин. Продолжительность действия после перорального приема ДХМ 3-8 часов. Также ДХМ может быть выделен (отбит) из препаратов от кашля и принят перорально, подкожно, внутривенно, внутримыщечно, интраназально. Возможен прием перректально (зачем устраивать такой цирк я не знаю). Курение основания очень сложно, если не невозможно. Основание ДХО (дексторфан, метаболит ДХМ) можно курить при температуре 190 С.

Закон и DXM:
Входит в список III Перечня наркотических средств (список психотропных веществ, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых допускается исключение некоторых мер контроля в соответствии с законодательством Российской Федерации и международными договорами Российской Федерации).

Описание действующего вещества Декстрометорфан/ Dextromethorphan.

Фармакологические свойства

Декстрометорфан является противокашлевым средством. Декстрометорфан подавляет кашель любой этиологии, за счет угнетения возбудимости кашлевого центра. Декстрометорфан не оказывает снотворного действия и анальгезирующего, не вызывает эффекта привыкания. Через 10 — 30 минут после приема внутрь наблюдается начало действия декстрометорфана, длительность его составляет 6 — 9 часов у детей и 5 — 6 часов у взрослых. При приеме внутрь декстрометорфан полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация декстрометорфана в сыворотке крови достигается через 2 часа. В печени декстрометорфан биотрансформируется. Около 45% препарата выделяется почками, при этом в показателях экскреции отдельных метаболитов имеется значительная индивидуальная вариабельность.

Показания

Сухой кашель (различного происхождения).

Способ применения декстрометорфана и дозы

Декстрометорфан принимается внутрь, пациентам старше 12 лет назначают 4 раза в день по 15 мг, пациентам старше 6 лет 4 раза в день по 7,5 мг.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, бронхит, бронхиальная астма, совместное использование муколитических препаратов, период лактации, беременность.

Ограничения к применению

Нарушение функционального состояния почек или/и печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование декстрометорфана противопоказано при беременности. На время терапии декстрометорфаном необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия декстрометорфана

Сонливость, головокружение, тошнота.

Взаимодействие декстрометорфана с другими веществами

Декстрометорфан усиливает действие противокашлевых наркотических средств и прочих препаратов, которые угнетают центральную нервную систему. Потенциально возможна реакция с ингибиторами моноаминооксидазы, поэтому совместное использование декстрометорфана и ингибиторов моноаминооксидазы необходимо исключить.

Передозировка

При передозировке декстрометорфаном развиваются головокружение, возбуждение, угнетение дыхания, снижение артериального давления, нарушение сознания, тахикардия, атаксия, гипертонус мышц. Необходимо: симптоматическое лечение, искусственная вентиляция легких.

Торговые названия препаратов с действующим веществом декстрометорфан

Комбинированные препараты:
Гвайфенезин + Декстрометорфан: Туссин плюс;
Декстрометорфан + Парацетамол: Гриппостад® Гуд Найт, Падевикс®;
Декстрометорфан + Парацетамол + Аскорбиновая кислота: Фервекс от сухого кашля;
Декстрометорфан + Парацетамол + Псевдоэфедрин: Гриппекс®, Грипэнд;
Декстрометорфан + Парацетамол + Псевдоэфедрин + Хлорфенамин: Детский Тайленол™ от простуды, Мульсинекс, Тайленол™ от простуды;
Декстрометорфан + Парацетамол + Фенилэфрин + Хлорфенамин: Тофф плюс;
Декстрометорфан + Терпингидрат + Левоментол: Алекс Плюс, Гликодин;
Декстрометорфан + Парацетамол + Псевдоэфедрин + : Каффетин® Колд;
Декстрометорфан + Фенилэфрин + Хлорфенамин: Терасил-Д.

Оставить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *