Дальфаз инструкция по применению

Дальфаз СР — инструкция по применению

DALFAZ SR

Регистрационный номер и дата:

Торговое название препарата: Дальфаз® СР.

Международное непатентованное название: альфузозин.

Лекарственная форма: таблетки пролонгированного действия.

Состав

Одна таблетка содержит 10 мг альфузозина гидрохлорида.

Первый слой Гипромеллоза
Касторовое масло гидрированное
Этилцеллюлоза 20
Краситель железа оксид желтый (Е172)
Кремния диоксид коллоидный водный
Магния стеарат
79,75 мг
13,50 мг
5,00 мг
0,25 мг
0,50 мг
1,00 мг
Второй слой Альфузозина гидрохлорид
Маннитол
Гипромеллоза
Целлюлоза микрокристаллическая
Повидон
Кремния диоксид коллоидный водный
Магния стеарат
10,00 мг
10,00 мг
10,00 мг
65,00 мг
3,20 мг
1,25 мг
1,00 мг
Третий слой Гипромеллоза
Касторовое масло гидрированное
Повидон
Краситель железа оксид желтый (Е172)
Кремния диоксид коллоидный водный
Магния стеарат
114,01 мг
27,90 мг
4,72 мг
0,15 мг
1,05 мг
2,17 мг

Описание

Круглые двояковыпуклые трехслойные таблетки: один белый слой между двумя желтыми слоями с различной интенсивностью окраски. Допускаются вкрапления.

Фармакотерапевтическая группа

Альфа-1-адреноблокатор.

Код АТС: G04С А01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Альфузозин является производным хиназолина, активным при пероральном применении.
Это избирательный антагонист постсинаптических альфа1-адренорецепторов.
Фармакологические испытания in vitro показали избирательность действия альфузозина на альфа-1-рецепторы, расположенные в предстательной железе, на дне мочевого пузыря и в предстательной части мочеиспускательного канала.
В результате прямого воздействия на гладкую мускулатуру тканей предстательной железы, альфа-1-адреноблокаторы уменьшают сопротивление оттоку мочи.
Альфузозин улучшает параметры мочеиспускания, снижая тонус уретры и сопротивляемость оттока из мочевого пузыря, и облегчает опорожнение пузыря.
В плацебо-контролированных испытаниях альфузозина у больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы было выявлено:

  • значительное увеличение максимальной скорости тока (Qmax) в среднем на 30% у больных с Qmax ≤ 15 мл/с. Такое улучшение наблюдалось, начиная с первой дозы;
  • значительное снижение сопротивления току мочи и увеличение объема выделяемой мочи;
  • значительное снижение остаточного объема мочи.

Фармакокинетика
Среднее значений относительной биодоступности составляет 104,4% по сравнению с формой немедленного высвобождения (2,5 мг дважды в день) у здоровых добровольцев среднего возраста, а максимальная концентрация в плазме достигается через 9 часов после приема препарата, по сравнению с 1 часом для формы непролонгированного высвобождения.
Период полувыведения препарата составляет 9,1 часа.
Исследования показали, что последовательные фармакокинетические кривые получают при приеме препарата после еды.
По сравнению со здоровыми добровольцами среднего возраста у пожилых больных фармакокинетические параметры не увеличиваются.
По сравнению с лицами с нормальной функцией почек средние значения максимальной концентрации и площади под кривой у больных с почечной недостаточностью умеренно увеличены, без изменения периода полувыведения. Это изменение фармакокинетического профиля препарата не считается обладающим клиническим значением, поэтому оно и не требует корректировки дозы.
Связывание альфузозина гидрохлорида с белками плазмы составляет около 90%. Альфузозин подвергается обширному метаболизму в печени, только 11% препарата в неизмененном виде обнаруживается в моче. Большинство метаболитов (которые не обладают активностью) выводится с калом (75-90%).
Фармакокинетический профиль альфузозина не изменяется при хронической сердечной недостаточности.

Показания к применению

Лечение функциональных симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
В качестве вспомогательного средства при использовании катетера при острой задержке мочи, связанной с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к альфузозину и/или другим компонентам препарата.
Ортостатическая гипотензия.
Тяжелые нарушения функции печени.
Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина Кишечная непроходимость (в связи с содержанием в препарате касторового масла).

Способ применения и дозы

Рекомендованная доза составляет: 1 таблетка (10 мг) ежедневно, после еды.
Таблетки должны приниматься целиком.

Применение в качестве вспомогательного средства при использовании катетера при острой задержке мочи, связанной с доброкачественной гиперплазией предстательной железы:
рекомендованная доза – 1 таблетка по 10 мг в сутки, после еды, начиная с первого дня катетеризации.
Препарат применяют в течение 3-4 суток, то есть 2-3 дня в ходе применения катетера и 1 день после его удаления.

Побочное действие

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, боль в эпигастрии, диарея, сухость во рту.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, астенический синдром, обморочные состояния, синкопе.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, у больных ишемической болезнью сердца – обострение симптомов стенокардии.
Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд.
Прочие: отеки, гиперемия кожи.

Передозировка

Симптомы: снижение артериального давления.
В случае передозировки больной должен быть госпитализирован, находиться в положении лежа. Следует проводить традиционное лечение гипотензии (введение сосудосуживающих средств, растворов высокомолекулярных веществ, увеличение объема циркулирующей крови). Диализ неэффективен из-за высокой степени связывания альфузозина с белками.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Нерекомендованные комбинации
С блокаторами альфа1-рецепторов (празозин, урапидил, миноксидил): усиление гипотензивного эффекта, риск тяжелой постуральной гипотензии.

Комбинации, которые следует принимать во внимание
С гипотензивными препаратами: усиление гипотензивного эффекта и риск постуральной гипотензии (аддитивное действие).
С ингибиторами системы CYP3А4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир): повышение концентрации альфузозина в крови.

Влияние на способность управлять транспортом и работать на станках

Побочные явления, такие как головокружение, нарушения зрения и астения могут встречаться в основном в начале лечения. Это следует принимать во внимание при вождении транспорта и работе на станках.

Особые указания

У некоторых лиц, в особенности, у больных, получающих гипотензивное лечение, в течение нескольких часов после приема препарата, как и других блокаторов альфа-1 адренорецепторов, может развиться постуральная гипотензия, с симптомами или без них (головокружение, усталость, потоотделение). В таких случаях больной должен лежать до полного исчезновения симптомов. Эти явления обычно бывают временными, встречаются в начале лечения и обычно не влияют на продолжение лечения. Больного следует предупредить о возможности таких явлений.
Больным с коронарной недостаточностью не следует назначать альфузозин в монотерапии. Необходимо продолжать лечение коронарной недостаточности. Если стенокардия возвращается или ухудшается, лечение альфузозином следует прекратить.
Больных следует предупредить о том, что таблетки следует проглатывать целиком. Таблетки нельзя раскусывать, разжевывать, измельчать или растирать в порошок. Эти действия могут привести к несоответствующему высвобождению и всасыванию действующего вещества и, соответственно, к побочным явлениям, которые могут быстро развиться.

Форма выпуска

По 10 таблеток в блистере Ал/ПВХ. 1 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. По истечении срока годности препарат применять нельзя.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель:
«Санофи Винтроп Индустрия» — 82 авеню Распай, 94250, Жантийи, Франция.

Претензии потребителей направлять по адресу в России:
115035, г. Москва, ул. Садовническая, д.82, стр.2.

Дальфаз СР

Латинское название: Dalfaz SR

Код ATX: G04CA01

Действующее вещество: альфузозин (alfuzosin)

Производитель: Санофи-Винтроп Индастри (Франция)

Актуализация описания и фото: 23.08.2019

Цены в аптеках: от 1585 руб.

Дальфаз СР – лекарственное средство, применяемое при лечении функциональных симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Форма выпуска и состав

Дальфаз СР выпускается в форме таблеток пролонгированного действия: двояковыпуклые, круглые, трехслойные – между двумя желтыми слоями различной интенсивности окраски расположен один белый слой, допускаются вкрапления (по 10 шт. в блистерах из алюминия или поливинилхлорида, по 1 или 3 блистера в картонной пачке).

Действующее вещество: альфузозин (в виде гидрохлорида) – 10 мг.

Вспомогательные компоненты (послойный состав таблетки):

  • I слой: гидрированное касторовое масло, гипромеллоза, этилцеллюлоза 20, водный коллоидный диоксид кремния, краситель оксид железа желтый (Е172), стеарат магния;
  • II слой: гидрохлорид альфузозина, гипромеллоза, маннитол, микрокристаллическая целлюлоза, водный коллоидный диоксид кремния, повидон, стеарат магния;
  • III слой: касторовое гидрированное масло, гипромеллоза, водный коллоидный диоксид кремния, повидон, краситель оксид железа желтый (Е172), стеарат магния.

Фармакологические свойства

Действующим веществом Дальфаза СР является альфузозин – производное хиназолина, активное при пероральном применении. Это селективный антагонист постсинаптических альфа1-адренорецепторов, расположенных в предстательной железе, мочеиспускательном канале и треугольнике мочевого пузыря.

Клинические проявления доброкачественной гипертрофии предстательной железы выражаются инфравезикальной обструкцией мочевыводящих путей, обусловленной анатомическими (постоянными) и функциональными (преходящими) факторами. Функциональный компонент обструкции связан с возбуждением альфа1-адренорецепторов, что приводит к сокращению гладкой мускулатуры предстательной железы и ее оболочки, предстательной части уретры и треугольника мочевого пузыря, вследствие чего увеличивается сопротивление оттоку мочи из мочевого пузыря и, вероятно, развивается вторичная нестабильность мочевого пузыря. Дальфаз СР блокирует альфа1-адренорецепторы, за счет чего оказывает прямое воздействие на гладкую мускулатуру ткани простаты: уменьшает инфравезикальную обструкцию, давление в уретре и сопротивление оттоку мочи при мочеиспускании. Таким образом, препарат улучшает отток мочи и облегчает опорожнение мочевого пузыря. Это благоприятное воздействие альфузозина на уродинамику способствует уменьшению признаков раздражения мочевыводящих путей и других симптомов, обусловленных нарушениями оттока мочи у мужчин с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

У пациентов с максимальной скоростью оттока мочи (Qmax) ≤ 15 мл/сек Дальфаз СР увеличивает Qmax в среднем на 30% уже после приема первой дозы препарата. Кроме того, при доброкачественной гипертрофии предстательной железы альфузозин способствует значительному снижению давления в детрузоре мочевого пузыря и увеличению объема мочи, вызывающего позыв к мочеиспусканию, а также существенно снижает объем остаточной мочи. Эти эффекты препарата ведут к уменьшению обструктивных и ирритативных симптомов доброкачественной гипертрофии простаты.

Альфузозин оказывает селективное действие, поэтому при применении в терапевтических дозах практически не влияет на альфа1-адренорецепторы сосудов и, следовательно, на артериальное давление (АД). Также Дальфаз СР не оказывает негативного влияния на сексуальную функцию пациентов.

У здоровых добровольцев среднего возраста усредненное значение относительной биологической доступности альфузозина при приеме таблеток пролонгированного действия Дальфаз СР составляет 104,4% по сравнению с применением альфузозина в лекарственной форме немедленного высвобождения в суточной дозе 7,5 мг (по 2,5 мг 3 раза в сутки). Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается в течение 9 ч после его приема (при применении формы немедленного высвобождения – через 1 ч). Согласно данным исследований, биодоступность альфузозина увеличивается, если препарат принимается после еды.

Связь альфузозина с белками плазмы – порядка 90%. Препарат подвергается значительному метаболизму в печени, преимущественно при участии изофермента CYP3A4, с образованием фармакологически неактивных метаболитов.

Период полувыведения (Т½) – 9,1 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов (75–90%) через кишечник, 11% неизмененного альфузозина обнаруживается в моче.

У пожилых пациентов (старше 75 лет) не отмечается изменений фармакокинетических показателей альфузозина в сравнении со здоровыми добровольцами среднего возраста.

У пациентов с почечной недостаточностью средние значения Сmах (максимальной концентрации в плазме крови) и AUC (площади под кривой «концентрация – время») альфузозина умеренно увеличиваются в сравнении с лицами с нормальной почечной функцией. Однако это изменение фармакокинетики альфузозина не имеет клинического значения, к тому же Т½ препарата не меняется, поэтому пациентам с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина > 30 мл/мин) коррекция дозы Дальфаза СР не требуется.

Согласно инструкции, Дальфаз СР принимают для терапии функциональных симптомов при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Препарат также используют в качестве вспомогательного средства для установки катетера при острой задержке мочи, которая связанна с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

  • Тяжелые нарушения работы печени;
  • Почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин;
  • Ортостатическая гипотензия;
  • Кишечная непроходимость (из-за содержания в таблетках касторового масла);
  • Гиперчувствительность к альфузозину и/или другим веществам, входящим в состав препарата.

Дальфаз СР следует с осторожностью применять в следующих случаях:

  • Стенокардия, ишемическая болезнь сердца;
  • Ортостатическая гипотензия с клиническими проявлениями;
  • Врожденное или приобретенное удлинение интервала QT или одновременное применение лекарственных средств, увеличивающих продолжительность интервала QT;
  • Наличие в анамнезе пациента выраженной гипотензивной реакции на другие альфа1-адреноблокаторы;
  • Одновременное применение гипотензивных средств или нитратов;
  • Ишемия головного мозга;
  • Сочетанное применение с ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазолом, ритонавиром или итраконазолом).

Инструкция по применению Дальфаза СР: способ и дозировка

Таблетки Дальфаз СР принимают внутрь, целиком, не разжевывая, предпочтительнее – после приема пищи.

Рекомендованная доза для терапии функциональных симптомов при доброкачественной гиперплазии предстательной железы: 10 мг (1 таблетка) ежедневно.

Рекомендованная доза для применения в качестве вспомогательного средства в случае установки катетера при острой задержке мочи, связанной с доброкачественной гиперплазией предстательной железы: 10 мг (1 таблетка) в день, начиная с первого дня катетеризации. Препарат принимают на протяжении 3-4 дней (2-3 дня в ходе применения катетера и еще 1 день после его удаления).

  • Желудочно-кишечный тракт: сухость во рту, боль в эпигастрии, тошнота, диарея;
  • Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, тахикардия; у пациентов с ишемической болезнью сердца – обострение симптомов стенокардии;
  • Центральная нервная система (ЦНС): головокружение, головная боль, слабость, сонливость, обморочные состояния, астенический синдром, синкопе;
  • Аллергические реакции: высыпания на коже, зуд;
  • Прочие: гиперемия кожи, отеки.

Симптомами передозировки Дальфаза СР являются рефлекторная тахикардия и чрезмерное снижение артериального давления (АД).

При появлении признаков передозировки пациента следует госпитализировать. Необходимо выполнять постоянный мониторинг АД, уложив пациента в горизонтальное положение. При снижении артериального давления показано введение плазмозаменителей (с целью увеличения объема циркулирующей крови) и сосудосуживающих средств. После устранения гипотонии (восстановления артериального давления) контроль АД требуется продолжать еще в течение суток.

Высокая степень связывания с белками плазмы служит причиной плохого выведения альфузозина с помощью гемодиализа.

Особые указания

У некоторых лиц, в особенности у больных, получающих гипотензивное лечение, на протяжении нескольких часов после приема Дальфаза СР, как и других блокаторов α1-адренорецепторов, возможно развитие постуральной гипотензии с симптомами или без них (усталость, головокружение, потоотделение). Пациент должен находиться в горизонтальном положении до полного исчезновения симптомов. Такие явления обычно временные и встречаются только в начале лечения, на продолжение терапии влияния не оказывают, но больного необходимо предупредить о них.

Пациентам с коронарной недостаточностью не рекомендуется назначать альфузозин в монотерапии. Следует продолжать лечение коронарной недостаточности, а при возвращении или ухудшении стенокардии прием альфузозина нужно прекратить.

Больные должны быть извещены о том, что таблетки необходимо проглатывать целиком. Их нельзя раскусывать, жевать, измельчать, растирать в порошок, поскольку такие действия могут стать причиной несоответствующего высвобождения и всасывания действующего вещества, что может привести к быстрому развитию побочных явлений.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При управлении автотранспортом и занятии видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и высокой скорости реакции, следует соблюдать особую осторожность вследствие побочных явлений Дальфаза СР, таких как головокружение, астения, нарушения зрения, встречающихся в основном в начале терапии.

Применение при беременности и лактации

Дальфаз СР не предназначен для женщин.

Применение в детском возрасте

Препарат не применяется в педиатрической практике (для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет).

При нарушениях функции почек

Дальфаз СР противопоказан при тяжелой почечной недостаточности (при клиренсе креатинина < 30 мл/мин). Пациентам с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью (с клиренсом креатинина > 30 мл/мин) коррекция дозы препарата не требуется.

При нарушениях функции печени

Дальфаз СР запрещено применять в случае наличия у пациента сопутствующих выраженных нарушений печеночной функции.

Применение в пожилом возрасте

У пациентов в возрасте старше 75 лет препарат следует применять с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется принимать Дальфаз СР в комбинации с блокаторами α1-рецепторов (празозин, миноксидил, урапидил), это может привести к усилению гипотензивного эффекта и стать причиной развития тяжелой постуральной гипотензии.

В случае приема альфузозина с гипотензивными препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта и риск постуральной гипотензии (аддитивное действие).

При применении Дальфаза СР с ингибиторами системы CYP3А4 (кетоконазол, ритонавир, итраконазол) вероятно повышение концентрации альфузозина в крови.

Аналоги

Аналогами Дальфаза СР являются: Аводарт, Аденорм, Алфупрост МР, Просталин Форте, Спеман, Просталад, Витапрост форте, Дальфузин, Дальфаз, Дальфаз Ретард, Простакер, Альфатер, Альфузозин, Базетам, Биопрост, Таденан, Цернилтон, Простатофит, Урорек, Финастерид, Унопрост

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом темном месте, недоступном детям, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Дальфазе СР

Отзывы о Дальфазе СР противоречивы. Одни пациенты отмечают, что препарат улучшает отток мочи и облегчает опорожнение мочевого пузыря, благодаря чему сокращается число ночных позывов к мочеиспусканию, улучшается эректильная функция и состояние в целом. Другие мужчины пишут об отсутствии эффекта даже через несколько недель приема.

Цена на Дальфаз СР в аптеках

Цена Дальфаза СР (таблеток пролонгированного действия по 10 мг) составляет примерно 1799–2100 рублей за упаковку из 30 шт.

Дальфаз® ретард (Dalfaz® retard)

Последняя актуализация описания производителем 04.10.2012 Фильтруемый список

Действующее вещество:

Алфузозин* (Alfuzosin*)

АТХ

G04CA01 Альфузозин

Фармакологическая группа

  • Альфа1-адреноблокатор

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • N40 Гиперплазия предстательной железы

Дальфаз® СР

Таблетки пролонгированного действия 1 табл.
первый слой:
гипромеллоза 79,75 мг
касторовое масло гидрированное 13,5 мг
этилцеллюлоза 20 5 мг
краситель железа оксид желтый (E172) 0,25 мг
кремния диоксид коллоидный водный 0,5 мг
магния стеарат 1 мг
второй слой:
альфузозина гидрохлорид 10 мг
маннитол 10 мг
гипромеллоза 10 мг
МКЦ 65 мг
повидон 3,2 мг
кремния диоксид коллоидный водный 1,25 мг
магния стеарат 1 мг
третий слой:
гипромеллоза 114,01 мг
касторовое масло гидрированное 27,9 мг
повидон 4,72 мг
краситель железа оксид желтый (E172) 0,15 мг
кремния диоксид коллоидный водный 1,05 мг
магния стеарат 2,17 мг

Дальфаз® ретард

Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия 1 табл.
активное вещество:
альфузозина гидрохлорид 5 мг
вспомогательные вещества: МКЦ — 42 мг; кальция гидрофосфат дигидрат — 65 мг; касторовое масло гидрированное — 19,6 мг; повидон — 7 мг; магния стеарат — 1,4 мг
На таблетку без оболочки массой — 140 мг
пленочная оболочка: гипромеллоза — 4,158 мг; пропиленгликоль — 0,416 мг; титана диоксид (Е171) — 0,416 мг; краситель железа оксид красный (Е172) — 0,1765 мкг и краситель железа оксид желтый (Е172) — 9,8235 мкг (в виде суспензии)
На таблетку, покрытую оболочкой, массой — 145 мг

Описание лекарственной формы

Таблетки, пролонгированного действия (Дальфаз® СР): круглые двояковыпуклые трехслойные таблетки, один белый слой между двумя желтыми слоями с различной интенсивностью окраски. Допускаются вкрапления.

Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия (Дальфаз® ретард): круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, бледно-желтого цвета.

Фармакологическое действие — альфа-адренолитическое.

Фармакодинамика

Альфузозин является производным хиназолина, активным при пероральном применении.

Он является селективным антагонистом постсинаптических альфа1-адренорецепторов, расположенных в предстательной железе, треугольнике мочевого пузыря и мочеиспускательном канале.

Клинические проявления доброкачественной гипертрофии предстательной железы выражаются в инфравезикальной обструкции мочевыводящих путей, обусловленной как анатомическими (статическими), так и функциональными (динамическими) факторами. Функциональный компонент обструкции обусловлен возбуждением альфа1-адренорецепторов, приводящим к сокращению гладкой мускулатуры предстательной железы, ее оболочки, треугольника мочевого пузыря и предстательной части уретры, что приводит к увеличению сопротивления оттоку мочи из мочевого пузыря и к вторичной нестабильности мочевого пузыря.

Вследствие прямого воздействия на гладкую мускулатуру ткани предстательной железы, связанного с блокадой альфа1-адренорецепторов, альфузозин уменьшает инфравезикальную обструкцию, давление в уретре и сопротивление оттоку мочи во время мочеиспускания. За счет этого альфузозин улучшает отток мочи и облегчает опорожнение мочевого пузыря. Эти благоприятные эффекты на уродинамику ведут к уменьшению симптомов раздражения мочевыводящих путей и симптомов, обусловленных нарушениями оттока мочи у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. У больных с максимальной скоростью оттока мочи (Qmax) ≤15 мл/сек альфузозин, уже начиная с первой дозы, значительно увеличивает Qmax (в среднем на 30%). Кроме того у пациентов с доброкачественной гипертрофией предстательной железы альфузозин значительно снижает давление в детрузоре мочевого пузыря и увеличивает объем мочи, вызывающий позыв к мочеиспусканию, а также значительно снижает объем остаточной мочи.

В связи с селективностью действия альфузозина его влияние на альфа1-адренорецепторы сосудов и, соответственно на АД в случае его использования в терапевтических дозах практически отсутствует.

Фармакокинетика

Среднее значение относительной биодоступности Дальфаза® СР составляет 104,4% по сравнению с формой немедленного высвобождения (2,5 мг дважды в день) у здоровых добровольцев среднего возраста. Cmax достигается через 9 ч (Дальфаз® СР), 3 ч (Дальфаз® ретард) после приема внутрь. Т1/2 составляет 9,1 ч (Дальфаз® СР), 8 ч (Дальфаз® ретард). Биодоступность таблеток ретард примерно на 15% меньше по сравнению с 2,5 мг альфузозина. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетический профиль препарата (Дальфаз® ретард). Исследования показали, что последовательные фармакокинетические кривые получают при приеме препарата после еды (Дальфаз® СР).

По сравнению с пациентами с нормальной функцией почек T1/2 не изменяется, а средние значения Cmax и AUC у больных с почечной недостаточностью умеренно увеличены. Эти изменения фармакокинетического профиля препарата (Дальфаз® СР) не являются клинически значимыми и не требуют корректировки дозы.

Связывание с белками плазмы — около 90%.

Альфузозин подвергается значительному метаболизму в печени, в основном с помощью CYP3A4, только 11% препарата в неизмененном виде выводится с мочой. Метаболиты не обладают фармакологической активностью. Большинство метаболитов выводится с калом (75–90%).

Фармакокинетика у особых групп пациентов (Дальфаз® ретард)

У лиц старше 75 лет абсорбция протекает быстрее, а Cmax выше. У некоторых больных возможно увеличение биодоступности препарата и уменьшение объема распределения. Т1/2 не изменяется.

У больных с тяжелыми нарушениями функции печени увеличивается элиминационный Т1/2 и биодоступность, по сравнению со здоровыми добровольцами.

У больных с нарушением функции почек, требующими и не требующими проведения гемодиализа, в связи с увеличением свободной фракции препарата (Дальфаз® ретард) объем распределения и клиренс альфузозина увеличиваются.

При хронической сердечной недостаточности фармакокинетический профиль альфузозина не изменяется.

Показания препарата Дальфаз® ретард

Для обоих препаратов: лечение функциональных симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Дальфаз®

СР

Дополнительно — в качестве вспомогательного средства при использовании катетера при острой задержке мочи, связанной с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

повышенная чувствительность к альфузозину и/или другим компонентам препарата;

ортостатическая гипотензия;

тяжелые нарушения функции печени (класс С по классификации Child-Pugh);

тяжелые нарушения функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин);

кишечная непроходимость (в связи с наличием в составе препарата касторового масла);

одновременный прием других альфа1-адреноблокаторов.

Дальфаз® ретард

С осторожностью:

пациенты, получающие гипотензивные препараты;

пациенты пожилого возраста;

пациенты с указаниями на гипотоническую реакцию на альфа1-адреноблокаторы;

пациенты с клиническими проявлениями ортостатической гипотонии (возможность развития ортостатической гипотонии);

пациенты с ИБС, стенокардией (возможность учащения и утяжеления приступов стенокардии);

пациенты с симптоматическими и бессимптомными проявлениями ишемической болезни мозга (риск развития ишемии головного мозга на фоне гипотонии).

Дальфаз® СР

Со стороны ЦНС и психики: часто — слабость, ощущение общего дискомфорта, головная боль; нечасто — сонливость, головокружение, ишемия головного мозга (у пациентов с ишемической болезнью головного мозга).

Со стороны ССС: нечасто — тахикардия, сердцебиение, обморочное состояние, ортостатическая гипотензия; очень редко — стенокардия у пациентов, страдающих ИБС, мерцание предсердий.

Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, боль в животе, сухость во рту; нечасто — диарея; очень редко — повреждение гепатоцитов, заболевания печени с холестазом.

Кожные и аллергические реакции: нечасто — сыпь, зуд; очень редко — крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны всего организма: часто — астения; нечасто — гиперемия кожи, отеки, боль в груди; очень редко — приапизм.

Дальфаз® ретард

Со стороны ЦНС и психики: часто — слабость, головокружение, ощущение общего дискомфорта, головная боль; нечасто — сонливость, ишемия головного мозга (у пациентов с ишемической болезнью головного мозга).

Со стороны органов зрения: нечасто — нарушение зрения.

Со стороны ССС: часто — гипотензия (ортостатическая); нечасто — тахикардия, сердцебиение, обморочное состояние; очень редко — стенокардия у пациентов с ИБС, мерцание предсердий.

Со стороны органов дыхания: нечасто — ринит.

Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, боль в животе, диарея, сухость во рту; очень редко — повреждение гепатоцитов, заболевания печени с холестазом.

Кожные и аллергические реакции: нечасто — сыпь, зуд; очень редко — крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны всего организма: часто — астения; нечасто — гиперемия кожи, отеки, боль в груди; очень редко — приапизм.

Противопоказанные комбинации:

— блокаторы альфа1-адренорецепторов (празозин, урапидил) — риск развития тяжелой ортостатической гипотонии и усиление гипотензивного действия (см. раздел «Противопоказания»).

Взаимодействия, которые следует принимать во внимание (для обоих препаратов):

— гипотензивные препараты, включая БКК — усиление гипотензивного эффекта и риск развития ортостатической гипотонии (аддитивное действие) (см. раздел «Особые указания»);

— ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол и ритонавир) — возможно повышение концентрации альфузозина (при сочетании с кетоконазолом Сmax альфузозина увеличивается в 2,1–2,3 раза).

Дальфаз® ретард

Дополнительно:

— нитраты — увеличение риска развития рефлекторной тахикардии и снижения АД;

— средства для наркоза — возможна нестабильность АД во время наркоза.

Способ применения и дозы

Дальфаз® СР

Внутрь, после еды, проглатывая целиком, по 10 мг ежедневно.

Применение в качестве вспомогательного средства при использовании катетера при острой задержке мочи, связанной с доброкачественной гиперплазией предстательной железы: рекомендованная доза — 1 табл. по 10 мг в сутки, после еды, начиная с первого дня катетеризации. Препарат применяют в течение 3–4 суток, т.е. 2–3 дня в ходе применения катетера и 1 день после его удаления.

Дальфаз® ретард

Внутрь, проглатывая целиком, запивая примерно 1 стаканом воды, по 1 табл. (5 мг) 2 раза в день (утром и вечером).

Взрослым: рекомендованная доза — по 1 табл. (5 мг) 2 раза в день (утром и вечером).

Пациенты пожилого возраста и/или больные с артериальной гипертензией, получающие гипотензивные средства

В качестве меры предосторожности, при назначении альфузозина этим категориям пациентов рекомендуется начинать лечение с 1 табл. (5 мг) вечером, повышая дозу в соответствии с клиническим ответом, но не превышая дозы — 1 табл. 2 раза в день.

Пациенты с почечной недостаточностью

При Cl креатинина более 30 мл/мин коррекция режима дозирования не требуется.

Больные с печеночной недостаточностью

Следует учитывать удлинение Т1/2 препарата и возможность увеличения его биодоступности, поэтому лечение должно начинаться с дозы 2,5 мг 1 раз в сутки, которая может увеличиваться в зависимости от клинического ответа, но не должна превышать 2,5 мг 2 раза в сутки.

Таблетки нельзя раздавливать, разжевывать, размалывать или измельчать до порошкового состояния, т.к. нарушение структуры таблетки может привести к ускорению абсорбции действующего вещества, что может способствовать развитию побочных эффектов.

Симптомы: артериальная гипотензия, рефлекторная тахикардия.

Лечение: госпитализация больного, постоянное мониторирование АД. При снижение АД рекомендуется введение сосудосуживающих средств и плазмозаменителей (для увеличения ОЦК). После восстановления АД (устранение гипотонии) контроль за ним должен проводиться еще не менее суток.

Гемодиализ не эффективен (из-за высокой степени связывания альфузозина с белками плазмы).

У некоторых лиц, в особенности, у больных, получающих гипотензивные препараты, в течение нескольких часов после приема альфузозина (как и после приема других альфа1-адреноблокаторов) может развиться ортостатическая гипотензия с клинической симптоматикой (головокружение, резкая слабость, холодный пот) или без нее. Ортостатическая гипотензия обычно бывает преходящей и наблюдается как правило в начале приема препарата и обычно не требует отмены лечения. При появлении этих явлений больной должен до их полного исчезновения находиться в горизонтальном положении. Перед началом лечения больной должен быть предупрежден о возможности возникновения таких явлений.

Следует соблюдать осторожность при назначении альфузозина пациентам с ортостатической гипотонией с клинической симптоматикой, пациентам с указаниями в анамнезе на выраженную гипотензивную реакцию в ответ на прием других альфа1-адреноблокаторов — необходим более тщательный контроль АД, в т.ч. при переходе из горизонтального положения в вертикальное, особенно в начале лечения.

У больных с ИБС должна продолжаться антиангинальная терапия. При возобновлении или утяжелении стенокардии лечение альфузозином следует прекратить.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.Особенно в начале лечения следует принимать во внимание возможность развития головокружения и астенического состояния, что может повлиять на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами.

Таблетки пролонгированного действия, 10 мг. В контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 или 3 упаковки.

Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия, 5 мг. В блистере 14 шт.; в коробке 4 блистера.

Производитель

Sanofi-Winthrop Industrie (Франция).

По рецепту.

Условия хранения препарата Дальфаз® ретард

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Дальфаз® ретард

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
N40 Гиперплазия предстательной железы Аденома предстательной железы
Аденома простаты
Гипертрофия предстательной железы
Гипертрофия простаты
ДГПЖ
Дизурические расстройства, обусловленные доброкачественной гиперплазией предстательной железы
Дизурическое расстройство при доброкачественной гиперплазии предстательной железы
Дизурия при аденоме предстательной железы
Доброкачественная гиперпалазия предстательной железы
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы 1 и 2 стадии
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы 1 и 2 стадии в сочетании с простатитом
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы I степени
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы II степени
Доброкачественная гипертрофия простаты
Заболевание предстательной железы
Острая задержка мочи, связанная с доброкачественной гиперплазией предстательной железы
Парадоксальная ишурия

Дальфаз СР — официальная инструкция по применению

Дальфаз СР (форма — таблетки) соответствует группе препараты для лечения урологических заболеваний. Важные особенности лекарства из инструкции по применению:

  • Продается только по рецепту врача
  • При нарушениях функции печени: противопоказан
  • При нарушении функции почек: с осторожностью

Видео по теме

Дальфаз СР — официальная инструкция по применению.

Дальфаз ретард — официальная инструкция по применению.

Купить Дальфаз СР таблетки пролонг. 10мг №30 в аптеках

Инструкция по применению Дальфаз СР

Купить Дальфаз СР тб 10 мг

Лекарственные формы
таблетки пролонгированного действия 10мг
Производители
Санофи Винтроп Индустрия (Франция),

Синтелабо Груп (Франция)
Группа
Средства для лечения и профилактики заболеваний предстательной железы
Состав
Активное вещество — альфузозин.
Международное непатентованное название
Алфузозин
Синонимы
Алфупрост МР, Дальфаз ретард
Фармакологическое действие
Антидизурическое. Нормализует нарушенное мочеиспускание, в том числе при гиперплазии предстательной железы. Селективно блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы в зоне предстательной железы, уретры и «треугольника» мочевого пузыря. Понижает давление в уретре и уменьшает сопротивление току мочи; облегчает мочеиспускание и устраняет дизурию. После приема внутрь дозы 5 мг максимальная концентрация достигается через 3 ч и составляет 10,3 нг/мл. Биодоступность — 45-53%. Связывание с белками плазмы — 90%. Период полураспада — 8 ч. Большей частью разрушается в печени. Выводится главным образом с желчью и с фекалиями в виде неактивных метаболитов и с мочой в неизмененном виде (11%). У пожилых пациентов всасывается быстрее, максимальная концентрация и биодоступность увеличиваются, объем распределения понижается, период полураспада остается неизменным. При почечной недостаточности объем распределения и общий Cl повышаются (уменьшается степень связывания с белками плазмы). Даже в случае тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина — 15-40 мл/мин) не кумулирует вследствие интенсивной биотрансформации.
Показания к применению
Симптоматическое лечение дизурии (как ирритативных, так и обструктивных проявлений), вызванной доброкачественной гиперплазией предстательной железы (в том числе при невозможности хирургического лечения или быстром прогрессировании заболевания у пожилых больных).
Противопоказания
Гиперчувствительность, ортостатическая гипотензия (в анамнезе), одновременный прием др. альфа-адреноблокаторов.
Побочное действие
Головная боль, головокружение, шум в ушах, слабость, сонливость, астения, ортостатическая гипотензия, тахикардия, обострение симптомов стенокардии (у пациентов с ИБС), сухость во рту, тошнота, боль в эпигастрии, диарея, отеки, покраснение кожи, кожные высыпания, зуд.
Взаимодействие
При одновременном применении альфузозина с блокаторами кальциевых каналов увеличивается риск развития артериальной (в том числе ортостатической) гипертензии, коллапса. При одновременном применении альфузозина со средствами для общей анестезии вероятно развитие нестабильности артериального давления в ходе наркоза. Не отмечено какого-либо клинически значимого взаимодействия альфузозина с варфарином, дигоксином, гидрохлоротиазидом, атенололом.
Способ применения и дозировка
Внутрь, не разжевывая, по 5 мг утром и вечером (суточная доза 10 мг); начинают лечение с вечернего приема. Пожилым и пациентам, получающим антигипертензивную терапию — 5 мг/сут вечером, при необходимости дозу увеличивают до 10 мг/сут (не более).
Передозировка
Симптомы: артериальная гипотензия. Лечение: введение сосудосуживающих средств, растворов высокомолекулярных веществ, увеличивающих объем циркулирующей крови; диализ малоэффективен.
Особые указания
Следует соблюдать осторожность при назначении альфузозина больным с ИБС. Если на фоне терапии наблюдается ухудшение течения стенокардии, препарат следует отменить. С осторожностью назначают альфузозин пациентам старше 75 лет и пациентам с выраженными нарушениями функции почек ввиду особенностей фармакокинетических параметров у этих категорий пациентов. При одновременном приеме альфузозина и гипотензивных препаратов (особенно блокаторов кальциевых каналов) необходима коррекция режима дозирования последних из-за возможного снижения артериального давления, вплоть до развития коллапса.
Условия хранения
Хранить в сухом, прохладном месте. Список Б

Оставить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *