Буспирон цена инструкция

Буспирон: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Буспирон — это анксиолитический препарат, обладающий и антидепрессивным эффектом.

За счет такого сочетания фармакологических свойств лекарство используется для лечения больных сразу с несколькими психическими расстройствами.

Средство запатентовано и выпускается немецкой компанией Сандоз ГмбХ, оно доступно для потребителей в любой аптеке, где купить буспирон можно без рецепта.

Состав

Основным действующим компонентом препарата является буспирон.

Внешне он представляет собой белые кристаллы, которые хорошо растворяются в воде. Молекулярная масса вещества — 422.

Принадлежит буспирон к классу азаспиронов.

Это вещество кардинально отличается от других анксиолитиков по своей химической формуле и свойствам, оно оказывает комплексное влияние на деятельность нервных клеток.

Анксиолитическое действие вещества заключается в серотонинергическом эффекте. Буспирон определенным образом воздействует на рецепторы и увеличивает интенсивность выброса гормона в нервные окончания, что позволяет нормализовать эмоциональный фон, сон и нейроэндокринные функции у пациентов.

В психиатрии считается, что развитие тревожности может быть обусловлено патологической активацией серотонинергитических реакций, поэтому буспирон применяется как их «корректор».

Он блокирует работу клеток, ответственных за синтез и высвобождение серотонина, обеспечивая его нормальную концентрацию в организме.

Препарат также является антагонистом дофаминовых рецепторов, что объясняет его антидепрессивное воздействие на психику больных людей.

Цена

Стоимость Буспирона зависит отэкономической политики аптечных сетей, обычно средняя цена в России на этот препарат составляет 540-720 рублей.

Форма выпуска

Таблетки по 5 или 10 мг, 20 шт. в упаковке.

Показания к применению

В основном Буспирон используется как средство борьбы с депрессивными состояниями, тревожностью, страхами.

Также лекарство помогает в лечении:

  • соматоформных и вегетативных расстройств;
  • алкогольной и наркотической зависимости или абстиненции (реакции организма на отвыкание);
  • неврозов (навязчивых состояний, истерии, неврастении).

Курсовой прием этого средства избавляет пациентов от таких неприятных симптомов как:

  • чрезмерное напряжение и невозможность расслабиться;
  • вялость и слабость;
  • раздражительность, гнев, несдержанность;
  • плаксивость, уныние;
  • неприятные ощущения в различных частях тела: боли, тяжесть, сдавление, холод, жар и т.п., возникающие на фоне обостренного восприятия (постоянного прислушивания) к деятельности организма;
  • нарушение сна или бессонница;
  • беспокойство, нервозность, вспыльчивость, пугливость, встревоженность;
  • функциональные расстройства пищеварительной (учащенный стул, тошнота), сердечной (боли за грудиной, сердцебиение), нервной системы (парастезии, головокружения), дыхательной (ощущение комка в горле, чувство нехватки воздуха) и других систем на фоне нарушения психических процессов или нейровегетативных реакций.

Противопоказания

  1. Беременность, лактация
  2. Детский возраст, до 18-ти лет
  3. Почечная, печеночная недостаточность
  4. Гиперчувствительность (аллергия)
  5. Глаукома — остроугольная форма
  6. Эпилепсия
  7. Миастения.

Инструкция по применению

Таблетки употребляют внутрь целиком, запивая небольшим глотком воды.

Стандартная дозировка составляет 20-30 мг в день, но ее достигают поступательно и в первые дни принимают не более 15 мг средства.

Прибавляют дозу раз в 2-3-е суток.

Побочные явления

Буспирон очень хорошо переносится пациентами, поэтому нежелательные реакции возникают чаще всего на фоне самовольного изменения схемы лечения (увеличения дозы).

В таких случаях у больных могут появиться:

  • головная боль, головокружение;
  • сухость во рту;
  • слабость и быстрая утомляемость;
  • сонливость и безучастность или, напротив, гиперактивность, нервозность, раздражительность.

Преимущества препарата

  1. Не вызывает психической и физиологической зависимости, т.е. синдрома отмены у лекарства нет.
  2. Может применятся как основное средство лечения, так и как средство для вспомогательной терапии.
  3. Сочетает в себе анксиолитические и антидепрессивные свойства, что расширяет сферу его применения в терапии невротических и психических расстройств.
  4. Не имеет яркого снотворного и миорелаксационного эффекта.
  5. Может использоваться вместе с другими лекарственными средствами, применяемыми в психиатрии.
  6. Не влияет на когнитивную, психомоторную и сексуальную сферу больных.
  7. Имеет минимум побочных реакций и практически безопасен для здоровья пациентов.
  8. Быстро выводится организмом и не накапливается в нем, поэтому может применяться для лечения пожилых и престарых людей.
  9. Не усиливает действие алкоголя.

Перспективное использование Буспирона

Действие этого средства до конца не изучено наукой, поэтому ведутся различные исследования в данном направлении.

Ряд клинических испытаний показал эффективность препарата в отношении терапии пациентов с социальными фобиями.

В ходе 12-ти недельного эксперимента улучшение состояния произошло у 2/3 добровольцев, страдающих данным недугом.

Практические исследования лечения больных (с неврологическими и психологическими отклонениями) буспироном совместно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина показали увеличение лечебного воздействия обоих лекарств.

В процессе эксперимента учеными было замечено отсутствие у испытуемых мужчин такой побочной реакции как сексуальная дисфункция (достаточно распространенное явление при курсовой терапии СИОЗС), т.е. Буспирон значительно снизил вероятность ее появления.

Эксперименты с людьми, больными генерализованными тревожными расстройствами (ГТР) показали, что за год ежедневный прием препарата по 15-20 мг. избавлял пациентов от тягостных симптомов по многим параметрам, измеряемым шкалой НАМ-А (тест на оценку проявлений тревожности).

Подобные исследования с больными, страдающими одновременно ГТР и депрессиями также подтверждают его эффективность, которая была зафиксирована по шкалами НАМ-А и НАМ-D (выявление признаков депрессии), но доза препарата при комплексном лечении была увеличена врачами до 40 мг. в день.

Контрольные обследования людей с неврозами после лечения препаратом также показали положительные результаты и улучшение самочувствия больных.

Накопленный в России опыт использования Буспирона на практике и специальные эксперименты позволяют отнести средство к новому поколению нейролептиков, расширить стратегию лечения повышенной тревожности, неврозов, депрессий, алкогольной и наркотической зависимостей.

Отзывы

Анна Сергеевна, 56 лет, пенсионерка:

После смерти горячо любимого мужа я совсем потеряла себя, скрылась от людей, совсем не выходила из дома. Дочери заставили меня пойти к врачу. Сделала я это с трудом, но как человек старой советской закалки все лечение приняла сполна.

Буспирон пила почти год и только через месяц в душе «посветлело», стала больше общаться с соседями и бывшими коллегами, посещать театр, читать и находить много приятного в жизни. Нет, конечно, я не забыла своего милого друга и мужа, но смогла жить дальше и вести себя так, как ему бы понравилось. Так, что только спасибо врачу и целебным таблеткам Буспирон.

К слову, неприятных ощущений во время лечения от него не было.

Лиза, 33 года, мать-одиночка:

Так случилось, что я родила ребенка, а отец нас не признал. После родов очень переживала, как мне растить сына, а после окончания кормления и совсем раскисла. Тут на меня и обрушилось все — дикая раздражительность, бессонница, все хронические болезни. Близкая подруга упросила меня сходить в поликлинику, взяла все заботы о сыне на себя.

Мы долго беседовали с врачом, он назначил лечение. Оказалось, что все мои боли и страхи — этот невроз. Стала посещать групповые занятия и ходить на консультации к психиатру.

Из медицинских препаратов был назначен Буспирон. Почувствовала его действие не сразу, а только спустя полтора месяца, а уже через полгода я стала сама собой, той, что была до родов, решила все свои финансовые и бытовые проблемы и очень довольна ролью матери.

Аналоги

Единственным, сходным по действию с Буспироном является препарат Спитомин, в Москве он стоит в среднем 560-710 рублей.

Основой этого средства выступает буспирон. Поэтому механизм действия лекарства идентичен оригинальному средству — воздействие на серотонинергетические и допаминергетические нервные рецепторы.

Эффект от лекарства проявляется спустя неделю или две, а максимальное действие — через месяц от начала приема.

СПИТОМИН 0,01 N60 ТАБЛ

Лекарственная форма

: Белые или почти белые, круглые плоские таблетки с фаской, с гравировкой «E 152» на одной и с риской — на другой стороне; без запаха или со слабым характерным запахом.

По 10 мг буспирона гидрохлорида в каждой таблетке. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 111,4 мг в таблетках по 10 мг), целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный

Фармакодинамика

Анксиолитическое (транквилизирующее) средство небензодиазепинового ряда, оказывает также антидепрессивное действие. В отличие от классических анксиолитиков, не обладает противоэпилептическим, седативным, снотворным и миорелаксирующим эффектами.
Механизм действия связан с влиянием буспирона на серотонинергическую и дофаминергическую системы. Селективно блокирует пресинаптические дофаминовые рецепторы и повышает скорость возбуждения дофаминовых нейронов среднего мозга. Кроме того, буспирон является селективным частичным агонистом 5-HT1A-серотониновых рецепторов. Буспирон не оказывает существенного эффекта на бензодиазепиновые рецепторы и не влияет на связывание ГАМК, не обладает отрицательным влиянием на психомоторные функции, не вызывает толерантности, лекарственной зависимости и синдрома «отмены». Не потенцирует действие алкоголя. По анксиолитической активности буспирон примерно равен бензодиазепинам.
Терапевтический эффект развивается постепенно и отмечается через 7-14 дней от начала лечения, максимальный эффект регистрируется через 4 нед.

После приема внутрь буспирон быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Буспирон подвергается интенсивному метаболизму первого прохождения через печень. Поэтому неизмененное вещество обнаруживается в системном кровотоке в небольшой концентрации, которая имеет значительные индивидуальные различия.
Биодоступность составляет 4 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 60-90 минут после приема препарата. У здоровых добровольцев буспирон имел линейную (пропорциональную дозе) фармакокинетику после приема 10-40 мг. Аналогичные фармакокинетические параметры обнаружены у пожилых пациентов. После однократного приема внутрь 20 мг препарата его уровни в плазме крови составляют от 1 до 6 нг/мл. Примерно 95% буспирона связывается с белками плазмы крови (86% с альбумином плазмы, остальная часть с 1-ксилым гликопротеином). Буспирон подвергается окислительному метаболизму в основном с участием изоферментов CYP3A4. Образуются различные гидроксилированные метаболиты. Основной метаболит (5-OH-буспирон) не активен. Деалкилированный метаболит (1-(2-пиримидинил)-пиперазин, 1-PP) активен. Его анксиолитическая активность в 4 — 5 раз ниже чем у исходного вещества, но его уровень в плазме кровы выше и период полувыведения приблизительно в 2 раза продолжительнее, чем у буспирона. После однократного введения 14C-меченого буспирона 29-63 % радиоактивности выделяется с мочой в течение 24 часов, в основном в форме метаболитов. Примерно 18-38 % введенной дозы выводится с калом. После однократного приема 10 — 40 мг период полувыведения исходного вещества составляет примерно 2 — 3 часа, а период полувыведения активного метаболита равен 4,8 часа.
Одновременный прием пищи замедляет всасывание буспирона, но благодаря снижения досистемного клиренса (эффект первого прохождения) при этом значительно повышается биодоступность буспирона. После приема с пищей значение AUC буспирона повышается на 84%, а его Cmax повышается на 16%.
Равновесная концентрация в плазме крови может быть достигнута примерно через 2 дня после начала регулярного приема.
Кажущийся объем распределения составляет 5,3 л/кг.
Буспирон выделяется в грудное молоко, однако данные по плацентарной передаче отсутствуют.
Повышенные уровни буспирона в плазме и значения AUC, а также удлинение периода полувыведения могут наблюдаться при нарушении функции печени. В связи с выделением неизмененного вещества в желчь, возможен второй пик концентрации буспирона в плазме крови. Пациентам с циррозом печени следует назначать препарат в более низких дозах или в тех же дозах с удлиненными интервалами.
При почечной недостаточности клиренс буспирона может снижаться на 50%. При почечной недостаточности буспирон следует назначать с осторожностью и в сниженных дозах.
Фармакокинетика буспирона у пожилых пациентов не изменена.

Буспирон обычно хорошо переносится. Побочные эффекты, если они наблюдаются, обычно возникают в начале курса лечения и затем исчезают, несмотря на продолжение приема препарата. В некоторых случаях необходимо снижение дозы.
Частые побочные эффекты — при частоте 1/100, нечастые при частоте от 1/100 до 1/1000 и редкие при частоте менее 1/1000 (во многих случаях при отсутствии препарата сравнения связь нежелательных эффектов с приемом препарата не могла быть доказана).
Сердечно-сосудистая система:
Частые: боль в груди.
Нечастые: обморок, гипотония, гипертония.
Редкие: нарушения мозгового кровообращения, декомпенсация сердечной недостаточности, инфаркт миокарда, миокардиопатия, брадикардия.
Центральная нервная система:
Частые: головокружение, головная боль, повышенная нервная возбудимость, нарушения сна.
Нечастые: дисфорические реакции, деперсонализация, дисфория, повышенная чувствительность к шуму, эйфория, гиперкинезы, страх, апатия, галлюцинации, спутанность сознания, удлинение времени реакции, суицидальные мысли, эпилептические припадки, парестезии, нарушение координации движений, тремор.
Редкие: клаустрофобия, непереносимость холода, ступор, заикание, экстрапирамидные расстройства, психотические расстройства.
Офтальмологические и оториноларингологические:
Частые: шум в ушах, ларингит, отек слизистой носа.
Нечастые: нечеткость зрения, зуд в глазах, покраснение глаз, конъюнктивит, нарушение вкусовых и обонятельных ощущений.
Редкие: нарушения внутреннего уха, боль в глазах, фотофобия, повышение внутриглазного давления.
Эндокринные:
Редкие: галакторея и поражение щитовидной железы.
Желудочно-кишечные:
Нечастые: тошнота, метеоризм, анорексия, повышение аппетита, слюнотечение, кишечное кровотечение.
Редкие: диарея, жжение в языке.
Мочеполовая система:
Нечастые: дизурические расстройства (в том числе учащенное мочеиспускание, задержка мочеиспускания), нарушения менструального цикла, нарушения полового влечения.
Редкие: аменорея, воспаление тазовых органов, ночное недержание мочи, задержка эякуляции, импотенция.
Опорно-двигательный аппарат:
Нечастые: мышечные спазмы, ригидность мышц, артралгия.
Редкие: мышечная слабость.
Со стороны органов дыхания:
Нечастые: гипервентиляция, нехватка воздуха, ощущение тяжести в груди.
Редкие: носовое кровотечение.
Кожа:
Нечастые: отек, зуд, приливы, выпадение волос, сухость кожи, отек лица, ранимость кожи, сыпь.
Другие: увеличение веса тела, лихорадка, снижение веса тела, боль в мышцах и костях.
Редкие: злоупотребление алкоголем, потеря голоса, шум в ушах, икота.
Изменения лабораторных показателей:
Нечастые: Повышение уровней АЛТ и АСТ сыворотки крови.
Редкие: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Печеночная недостаточность: Буспирон подвергается интенсивному метаболизму в печени. Однократное введение 30 мг пациентам с циррозом печени повышает уровни буспирона плазмы крови и увеличивает AUC с удлинением продолжительности полувыведения препарата. В связи с выделением неизмененного вещества в желчь, возможен второй пик концентрации буспирона в плазме крови. Препарат противопоказан больным с тяжелой печеночной недостаточностью. Пациентам с циррозом печени следует назначать препарат в более низких дозах или в тех же дозах с удлиненными интервалами.
Почечная недостаточность: При умеренной или тяжелой почечной недостаточности клиренс буспирона может снижаться на 50%. Препарат противопоказан больным с тяжелой почечной недостаточностью при СКФ менее 10 мл/мин. При легкой (СКФ более 30 мл/мин) и умеренной (СКФ 10 — 30 мл/мин) почечной недостаточности буспирон давать можно, однако при этом следует соблюдать осторожность и назначать сниженные дозы.
Пожилые пациенты: Пожилой возраст сам по себе не требует уточнения дозы, однако рекомендуется соблюдение осторожности (например, в связи с возможным снижением функции почек и/или печени и повышенной вероятности возникновения побочных эффектов). Пациентам следует назначать низшие возможные эффективные дозы, а в случае повышения дозы следует устанавливать тщательное наблюдение за пациентом.
Применение препарата требует особой осторожности у больных прямоугольной глаукомой и миастенией.
В случае непереносимости лактозы при составлении диеты следует учитывать содержание лактозы в таблетках (55,7 мг в таблетках по 5 мг и 111,4 мг в таблетках по 10 мг).
Пациентам следует рекомендовать не употреблять в пищу грейпфруты и не пить грейпфрутовый сок в значительных количествах, т.к. эти продукты могут повысить уровень буспирона в плазме крови и привести к увеличению частоты или тяжести побочных эффектов.
Перевод пациентов с бензодиазепинов на буспирон: Буспирон не может устранить симптомы отмены бензодиазепинов. Если пациента переводят на буспирон после длительной бензодиазепиновой терапии, буспирон следует давать только после завершения периода постепенного снижения дозы бензодиазепинов.
Буспирон не вызывает пристрастия к препарату, однако его введение пациентам с установленной или подозреваемой предрасположенностью к лекарственной зависимости требует тщательного медицинского контроля.
Поскольку анксиолитический эффект проявляется после 7 — 14 дней приема препарата, а полный терапевтический эффект развивается примерно за 4 недели, пациенты с сильной тревогой нуждаются в тщательном медицинском наблюдении в начальном периоде терапии.
На протяжении всего курса лечения буспироном следует избегать употребления алкогольных напитков.
Влияние на способность вождения транспортных средств и управления механизмами
Результаты клинических исследований показали, что монотерапия буспироном не влияет на показатели психомоторной деятельности пациентов. Несмотря на это, в начале курса лечения возможны преходящие нежелательные эффекты, в связи с чем пациентов следует предупреждать о том, что вождение транспортных средств и управление механизмами возможно только при полной уверенности пациента в своих психомоторных функциях. Способность пациента управлять транспортными средствами и механизмами следует определять индивидуально в зависимости от реакции пациента на лечение и применения сопутствующей терапии.
Беременность и период лактации
Ввиду отсутствия надлежащим образом контролируемых данных клинических исследований, применение буспирона во время беременности возможно только в том случае, когда польза от препарата оправдывает возможные риски. Женщинам детородного возраста во время курса лечения буспироном следует применять адекватные методы контрацепции, поскольку безопасность буспирона при беременности не доказана.
Буспирон выделяется в грудное молоко. Достаточные данные клинических исследований применения буспирона в периоде грудного вскармливания отсутствуют, поэтому кормящим матерям не рекомендуется принимать этот препарат.

Генерализованное тревожное расстройство (ГТР).
Паническое расстройство.
Синдром вегетативной дисфункции.
Алкогольный абстинентный синдром (в качестве вспомогательной терапии)
Вспомогательная терапия депрессивных расстройств (препарат не назначается для монотерапии депрессии).

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
Тяжелая почечная недостаточность (СКФ ниже 10 мл/мин).
Тяжелая печеночная недостаточность (ПВ более 18 секунд).
Одновременное применение ингибиторов МАО или 14-дневный период после отмены необратимого ингибитора МАО или 1 день после отмены обратимого ингибитора МАО.
Глаукома
Миастения
Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность буспирона для этой возрастной группы не доказаны).
Лактация
Беременность или подозрение на беременность
С осторожностью: цирроз печени, почечная недостаточность (см. раздел «Особые указания»).

Учитывая фармакокинетические свойства препарата (низкая биодоступность, интенсивный метаболизм в печени, высокое связывание с белками), имеется высокая вероятность взаимодействия буспирона с одновременно вводимыми лекарственными средствами; однако поскольку буспирон имеет значительную терапевтическую широту, фармакокинетические взаимодействия не приводят к клинически существенным фармакодинамическим изменениям.
Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО): Описано повышение артериального давления и возникновение гипертонических кризов после одновременного введения буспирона и препаратов, действующих на моноаминооксидазу (моклобемид, селегилин); в связи с этим буспирон нельзя сочетать с ИМАО. После отмены необратимого ИМАО (например, селегилина) до начала введения препарата Спитомин (и наоборот) должно пройти не менее 14 недель. Аналогичным образом, должно пройти не менее 14 дней после отмены препарата Спитомин до начала введения моклобемида (обратимый ИМАО). Однако Спитомин можно давать через 1 день после отмены моклобемида.
Ингибиторы и индукторы CYP3A4: Исследования in vitro показали, что буспирон в основном метаболизируется изоферментами CYP3A4 цитохрома Р-450. Одновременное введение буспирона и ингибиторов CYP3A4 (эритромицина, итраконазола, нефазодона, дилтиазема, верапамила и грейпфрутового сока) может привести к лекарственным взаимодействиям, а при введении сильного ингибитора также повысить уровень буспирона в плазме крови; поэтому необходимо снижение дозы буспирона (например, до 2,5 мг 2 раза в день). Сильные индукторы CYP3A4 (например, рифампицин) могут значительно снизить уровни буспирона в плазме крови и ослабить его фармакодинамические эффекты.
Препараты, сильно связываемые белком Поскольку буспирон сильно связывается с белком (95%), постоянно существует вероятность взаимодействия с другими белково-связанными активными веществами. Исследования in vitro показали, что буспирон не может вытеснять из белков сильно связанные препараты (варфарин, фенитоин, пропранолол), но может замещать слабо связанные препараты, например, дигоксин.
При совместном введении Циметидина и буспирона Cmax буспирона возрастает на 40%, а его AUC не изменяется. Совместное введение этих препаратов требует тщательного медицинского наблюдения.
При совместном введении диазепама и буспирона уровень нордиазепама несколько повышается и могут возникнуть побочные эффекты: системное головокружение, головная боль, тошнота.
Вещества, угнетающие ЦНС, и алкоголь: Совместное введение буспирона с триазоламом или флуразепамом не увеличивает длительность или силу эффекта этих бензодиазепинов. После однократной дозы 20 мг буспирона его эффекты на ЦНС не усиливаются. Опыт совместного применения буспирона и других анксиолитиков или других средств, действующих на ЦНС (например, нейролептиков и антидепрессантов), недостаточен. Поэтому в таких случаях необходимо тщательное медицинское наблюдение.
Другие лекарственные средства: Из-за недостаточности соответствующих клинических данных совместное применение буспирона с антигипертензивными препаратами, сердечными гликозидами, пероральными контрацептивами и противодиабетическими средствами возможно лишь в условиях тщательного медицинского наблюдения.

Буспирон инструкция по применению — аналоги — состав — отзывы

Буспирон — это относительно новый препарат, использующийся в психиатрической практике. Его уникальность состоит в том, что он относится сразу к двум фармакологическим группам — антидепрессанты и транквилизаторы. В России буспирон широко используется для лечения вегетососудистой дистонии.

Буспирон выпускается исключительно в форме таблеток. Существует две разновидности препарата — дозировкой по 5 мг и по 10 мг действующего вещества в каждой таблетке. Внешне они ничем не отличаются, дозировка указана на упаковке препарата. В блистере содержится 10 таблеток, в каждой упаковке по два блистера.

Препарат состоит из основного действующего вещества и ряда вспомогательных составляющих. Действующее вещество средства совпадает с его торговым названием — буспирон. К вспомогательным веществам относятся: крахмал, целлюлоза, соединения лактозы, кальция, натрия, кремния, магния. Последние не оказывают влияния на организм, но при возникновении на них аллергической реакции, прием препарата противопоказан.

Буспирон имеет не так много аналогов. Сам препарат выпускается фирмой Сандоз, производство Германия. Существует еще один препарат, действующим веществом которого является буспирон. Его торговое название Спитомин, производство — Венгрия. Можно сказать, что буспирон и спитомин — это синонимы, однако их эффективность в отношении лечения каждого конкретного больного может отличаться. Других полных аналогов буспирона не существует.

Буспирон Сандоз

Буспирон Сандоз содержит буспирона гидрохлорид в качестве активного вещества.

Дополнительные компоненты: крахмал кукурузный, лактоза, кальция гидрофосфат дигидрат, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала (тип А), магния стеарат, МКЦ.

Продается в таблетках.

Анксиолитик.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат обладает анксиолитическими свойствами. Он используется для терапии тревожных состояний различного генеза. Точный принцип действия лекарства не установлен. Оно характеризуется высоким сродством к пресинаптическим 5-НТ 1А рецепторам и представляет собой избирательный агонист постсинаптических 5-НТ 1А рецепторов в нервной системе.

Препарат действует постепенно. Его эффект начинает проявляться в течение 1-2 недель. Максимальное терапевтическое действие достигается спустя месяц.

Буспирон Сандоз в таблетках быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Равновесная плазменная концентрация – через 1-1,5 часа. Связь с белками плазмы на 95%. Время полувыведения – 2-3 часа.

Около 29-63% активного вещества и его метаболитов экскретируется с мочой в течение суток, от 18 до 38% выводятся с калом. В случае проблем с функциями почек и печени их элиминация немного снижена.

Лекарство применяется при наличии тревожных состояний с такими симптомами, как тревога, состояние напряжения и повышенное беспокойство.

Нельзя применять препарат при гиперчувствительности к его компонентам, злокачественной миастении, тяжелой почечной недостаточности, лактации, острой застойной глаукоме, выраженной дисфункции печени, эпилепсии, детском возрасте.

Применение лекарства может привести к появлению следующих побочных эффектов:

  • ССС: временная потеря сознания, неспецифические боли в груди, тахикардия, артериальная гипотензия/гипертензия, сердечная недостаточность, нарушение мозгового кровообращения, инфаркт миокарда, брадикардия, кардиомиопатия;
  • нервная система: беспокойство, ночные кошмары, бессонница, нервозность, эмоциональное возбуждение, враждебность, депрессия, сонливость, головокружение, снижение внимания, раздражительность, спутанность сознания, деперсонализация, чувствительность к звукам, гиперкинезия, апатия, галлюцинации, эпилептические припадки, дискомфорт, эйфория, нарушение ассоциативного восприятия, суицидальные мысли, перепады настроения, ступор, психоз, серотониновый синдром, клаустрофобия, неразборчивая речь, нарушения памяти, онемение, нарушение координации, парестезии, тремор, спонтанные движения, экстрапирамидные нарушения, нарушение тонуса, паркинсонизм, заторможенность, лихорадка, акатизия;
  • органы зрения: помутнение зрения, покраснение и зуд, конъюнктивит, фотофобия, болезненные ощущения, ощущение давления, суженное поле зрения;
  • органы дыхания: заложенность носа, воспаление горла, учащенное дыхание, сжатие в области сердца, одышка, носовое кровотечение;
  • мочевыделительная система: задержка мочеиспускания, частое мочеиспускание, энурез, ночное мочеиспускание;
  • костно-мышечная система: спазм и ригидность мышц, артралгия, миалгия, миастения;
  • общие нарушения: астения, головная боль, увеличение/уменьшение веса, ощущение звона в голове, недомогание, нарушение обоняния и вкуса, приливы, утомляемость, гипергидроз, холодовая гиперестезия, склонность к чрезмерному употреблению спиртного, потеря голоса, глоссалгия, нарушение свертывания крови, икота;
  • половая система: снижение/повышение либидо, нарушения менструального цикла, аменорея, снижение эякуляции, воспаление мочеполовых органов, импотенция;
  • кровеносная система: изменения показателей крови;
  • органы слуха: шум в ушах;
  • ЖКТ и печень: синдром раздраженной толстой кишки, тошнота, боли в эпигастральной области, ксеростомия, диарея, метеоризм, повышенное/пониженное чувство голода, запор, гиперсаливация, выделения крови из прямой кишки, рвота, повышение ферментов печени;
  • кожные покровы: отек, гиперемия, алопеция, экзема, пузырчатка, крапивница, гематомы, сухость, аллергические проявления, акне, экхимоз, истончение ногтей;
  • эндокринная система: нарушение функций щитовидной железы, галакторея, гинекомастия.

Инструкция по применению Буспирон Сандоз (Способ и дозировка)

Инструкция на Буспирон Сандоз сообщает, что точные дозировки подбираются специалистом индивидуально. Как правило, для начала лечения подходят дозы в 5 мг, которые принимаются 2-3 раза каждый день. Постепенно дозировки увеличивают до 15-30 мг, которые также распределены на несколько приемов.

Инструкция по применению Буспирон Сандоз указывает, что максимальная разовая дозировка не должна быть больше 30 мг, а суточная доза – не больше 45 мг.

Желательно принимать лекарство в одно и то же время каждый день. Таблетки не разжевывать, запивать некоторым количеством воды.

Пациенты с нарушением функций печени/почек должны принимать наименьшую дозировку.

Продолжительность курса также определяется индивидуально для каждого случая. Нельзя принимать средство длительное время без контроля специалиста. Рекомендуется параллельно проводить психотерапевтические и социотерапевтические мероприятия.

Передозировка

Известны следующие проявления передозировки: тошнота, головокружение, миоз, рвота, повышенная утомляемость, нарушения работы желудка.

При передозировке проводят промывание желудка, мониторинг пульса, дыхания и артериального давления. Лечение симптоматическое. Специального антидота нет.

Взаимодействие

При сочетании с антигипертензивными препаратами, антидепрессантами, антикоагулянтами, сердечными гликозидами, нейролептическими и гипогликемическими лекарствами и пероральными контрацептивами необходим строгий медицинский контроль. Взаимодействие с бензодиазепинами и прочими седативными запрещено.

Не желательно принимать Буспирон Сандоз совместно с ингибиторами МАО, так как может возникнуть гипертонический криз.

Мощные ингибиторы цитохрома Р450 могут увеличивать биодоступность буспирона.

Лекарства, повышающие максимальную концентрацию и AUC препарата Буспирон Сандоз:

  • Эритромицин – максимальная концентрация увеличивается в 5 раз, AUC – в 6 раз;
  • Нефазодон – максимальная концентрация увеличивается в 20 раз, AUC – в 50 раз;
  • Дилтиазем – максимальная концентрация увеличивается в 4 раза, AUC – в 5,3 раз;
  • Итраконазол – максимальная концентрация увеличивается в 13 раз, AUC – в 19 раз;
  • Верапамил – максимальная концентрация и AUC увеличиваются в 3,4 раз.

Циметидин при приеме одновременно с Буспироном Сандоз повышает его максимальную концентрацию на 40%, но AUC не изменяется.

При совместном применении с лекарствами, влияющими на максимальную концентрацию и AUC препарата, желательно корректировать дозировки буспирона.

Рифампицин способен снижать максимальную концентрацию и AUC Буспирона Сандоз на 83,9% и 89,6%, соответственно.

Кетоконазол или Ритонавир способны блокировать биотрансформацию буспирона и повышать его плазменную концентрацию. При совместном применении с ингибиторами CYРЗА4 дозировку препарата желательно снизить. Индукторы CYРЗА4 повышают скорость метаболизма буспирона. Тогда в большинстве случае необходимо, наоборот, увеличивать дозировку Буспирона Сандоз.

Взаимодействие с Галоперидолом может вызывать повышение его уровня в сыворотке крови.

При сочетании с Диазепамом его содержание в плазме может в некоторой степени увеличиваться, кроме того, могут появиться такие побочные реакции, как головокружение, тошнота и головная боль.

Необходимо воздерживаться от приема спиртного во время лечения таблетками Буспирон Сандоз.

Условия продажи

Лекарство продается по рецепту врача.

Условия хранения

Беречь от детей.

Срок годности

Три года.

Отзывы о Буспироне Сандоз

Отзывы о Буспироне Сандоз встречаются преимущественно положительные. Пациенты отмечают эффективность препарата. О побочных действиях сообщается редко. В большинстве своем отзывы о Буспирон Сандоз указывают на то, что негативные реакции могут присутствовать в легкой форме и быстро проходят. Однако это средство считается относительно новым, так что врачи редко назначают его своим пациентам.

Цена Буспирона Сандоз, где купить

Данное средство продается преимущественно в украинских аптеках. Цена Буспирона Сандоз в таблетках по 5 мг – около 90 гривен. Кроме того, лекарство продается в таблетках по 10 мг. В данном случае цена Буспирон Сандоз составляет порядка 140 гривен.

  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина

Аптека24

  • Буспирон Сандоз 10 мг N20 таблетки Салютас Фарма ГмбХ підприємство компанії Сандоз, Німеччина 210 грн.заказать
  • Буспирон Сандоз 5 мг №20 таблетки Салютас Фарма ГмбХ, Німеччина 138 грн.заказать

ПаниАптека

  • БУСПИРОН таблетки Буспирон Сандоз 10мг №20 Германия , Salutas Pharma 240 грн.заказать
  • БУСПИРОН таблетки Буспирон Сандоз 5мг №20 Германия , Salutas Pharma 145 грн.заказать

показать еще

Буспирон (Buspirone)

  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Буспирон
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Буспирон
  • Особые указания
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Буспирон

Латинское название вещества Буспирон

Buspironum (род. Buspironi)

Химическое название

8-бутил]-8-азаспиродекан-7,9-дион (и в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C21H31N5O2

Фармакологическая группа вещества Буспирон

  • Дофаминомиметики
  • Анксиолитики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F10.3 Абстинентное состояние
  • F40.0 Агорафобия
  • F41.0 Паническое расстройство
  • F41.1 Генерализованное тревожное расстройство
  • F42 Обсессивно-компульсивное расстройство
  • F45 Соматоформные расстройства
  • Код CAS

    36505-84-7

    Характеристика вещества Буспирон

    Анксиолитик небензодиазепиновой структуры. Буспирона гидрохлорид — белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде. Молекулярная масса 422,0.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — анксиолитическое.

    Обладает высокой аффинностью к пре- (агонист) и постсинаптическим (частичный агонист) серотониновым рецепторам подтипа 5-НТ1А. Уменьшает синтез и высвобождение серотонина, активность серотонинергических нейронов, в т.ч. в дорсальном ядре шва. Селективно блокирует (антагонист) пре- и постсинаптические D2-дофаминовые рецепторы (имеет умеренное сродство) и повышает скорость возбуждения дофаминовых нейронов среднего мозга. Некоторые данные свидетельствуют о наличии влияния на другие нейромедиаторные системы. Не обладает сродством к бензодиазепиновым рецепторам, не влияет на связывание ГАМК.

    Эффект развивается постепенно, проявляется через 7–14 дней и достигает максимума через 4 нед. Не оказывает отрицательного влияния на психомоторные функции, не вызывает толерантности, лекарственной зависимости и симптомов отмены. Не потенцирует действие алкоголя. Исследования показали эффективность буспирона при аутизме, обсессивно-компульсивных расстройствах, предменструальном синдроме, сексуальной дисфункции и ослабление симптомов при прекращении курения.

    При длительном введении крысам (в течение 2 лет) в дозах, в 133 превышавших МРДЧ, или мышам (в течение 1,5 лет) в дозах, в 167 раз превышавших МРДЧ, канцерогенного действия не обнаружено. Не обладает мутагенными свойствами. У крыс и кроликов при использовании доз, в 30 раз превышающих МРДЧ, влияния на фертильность и неблагоприятного воздействия на плод не наблюдалось. Буспирон и его метаболиты проникают в грудное молоко крыс.

    После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ и подвергается экстенсивному пресистемному метаболизму. При «первом прохождении» через печень гидроксилируется и деалкилируется (биодоступность — 4%). N-деалкилированный метаболит — 1-пиримидинилпиперазин является фармакологически активным (анксиолитическая активность составляет 1/4 таковой буспирона). После приема дозы 20 мг Cmax достигается через 40–90 мин и составляет 1–6 нг/мл. Связывание с белками плазмы — 95%. Одновременный прием пищи уменьшает скорость всасывания, но увеличивает количество неизмененного препарата, достигшего системного кровотока (AUC и Cmax буспирона увеличивается на 84 и 116% соответственно) вследствие торможения пресистемного клиренса). Выводится почками (29–63%) в виде метаболитов и в неизмененном виде (1%), а также ЖКТ (18–38%). T1/2 буспирона — 2–3 ч, T1/2 активного метаболита — 4,8 ч.

    Применение вещества Буспирон

    Генерализованное тревожное расстройство, паническое расстройство, синдром вегетативной дистонии, синдром алкогольной абстиненции (вспомогательная терапия), депрессия (вспомогательная терапия).

    Гиперчувствительность, тяжелые нарушения функции почек и печени, глаукома, миастения gravis, беременность, кормление грудью.

    Ограничения к применению

    Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    При беременности применяют только в случае необходимости.

    Категория действия на плод по FDA — B.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Побочные действия вещества Буспирон

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ≤1% — тахикардия/сильное сердцебиение.

    Со стороны органов ЖКТ: тошнота (8%), сухость во рту (3%), диарея (2%); ≤1% — рвота, запор; понижение аппетита.

    Прочие: ≤1% — миалгия, спазмы, судороги или ригидность мышц, сыпь, потливость.

    При сочетании с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза.

    Симптомы: тошнота, рвота и др. гастроинтестинальные расстройства, головокружение, миоз, сонливость.

    Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия. Диализ неэффективен.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Буспирон

    С осторожностью применять одновременно с нейролептиками, антидепрессантами, сердечными гликозидами, антигипертензивными и антидиабетическими средствами, пероральными контрацептивами. При почечной и печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести, циррозе печени назначают в меньших дозах и под строгим контролем врача. В период лечения следует исключить употребление алкоголя. В начале лечения с осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

    Особые указания

    Следует учитывать, что тревога или напряжение, связанные с повседневным стрессом, обычно не требуют лечения анксиолитиками.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Спитомин® 0.0703

    Анксиолитическое средство, производное азаспиродеканедиона. Механизм действия окончательно не установлен. По фармакологическим свойствам не относится к бензодиазепинам или барбитуратам. Оказывает селективный анксиолитический эффект. Не обладает противосудорожной активностью, не оказывает миорелаксирующего действия. Не оказывает выраженного седативного действия, особенно в низких дозах.
    Обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT1A-рецепторам в нейронах дорсального шва и умеренным сродством к допаминовым D2-рецепторам в головном мозге. У буспирона отсутствует выраженное сродство к бензодиазепиновым рецепторам, он не влияет на связывание GABA.
    В отличие от бензодиазепинов, уровень спонтанного возбуждения норадренергических клеток в голубоватом месте (locus ceruleus) под действием буспирона скорее возрастает, чем уменьшается. Этими специфическими различиями в месте действия обусловлены различия в развитии зависимости и толерантности между бензодиазепинами и буспироном.
    Полагают, что буспирон не вызывает толерантности, физической или психической зависимости.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 40-90 мин. Биодоступность низкая из-за выраженного эффекта при «первом прохождении» через печень. При приеме вместе с пищей возможно повышение биодоступности вследствие нарушения абсорбции буспирона из ЖКТ и в связи с этим уменьшения пресистемного клиренса. Связывание буспирона с белками плазмы составляет около 95%. Подвергается интенсивному метаболизму в печени при участии изофермента CYP3A4. В результате гидроксилирования образуется несколько неактивных метаболитов, окислительное деалкилирование приводит к образованию 1-(2-пиримидинил)-пиперазина, который обладает анксиолитической активностью. T1/2 буспирона составляет обычно 2-4 ч, но конечный T1/2 может составлять 11 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов с мочой, а также с калом.

    Лечение тревожных расстройств или временного облегчения симптомов тревоги.

    Режим дозирования

    Внутрь взрослым в начале лечения — по 5 мг 3 раза/сут. При необходимости дозу увеличивают на 5 мг/сут через каждые 2-3 дня до достижения желаемого эффекта. Максимальные дозы — 45-60 мг/сут.

    Побочное действие

    Возможно: головокружение, головная боль, синдром двигательного беспокойства.
    Редко: нечеткость зрения, снижение способности к концентрации внимания, сухость во рту, миалгия, мышечные спазмы, мышечные судороги и ригидность, звон в ушах, нарушение сна, кошмарные сновидения, общая слабость, диспепсия, боли в грудной клетке, депрессия, тахикардия, парестезии, боли в горле, повышение температуры тела.

    Противопоказания к применению

    Тяжелые нарушения функции почек, тяжелые нарушение функции печени, повышенная чувствительность к буспирону.

    Следует избегать применения буспирона при беременности и в период лактации.

    Применение при нарушениях функции печени

    Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.

    Применение при нарушениях функции почек

    Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.

    Применение у детей

    Безопасность и эффективность буспирона у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

    Буспирон не применяют для лечения тревоги и уменьшения напряжения, связанных со стрессами повседневной жизни.
    Не следует применять у пациентов с эпилепсией или при указаниях в анамнезе на склонность к развитию судорог.
    С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек.
    Пациентам, злоупотребляющим лекарственными препаратами или при указаниях в анамнезе на лекарственную зависимость, в период лечения требуется тщательное наблюдение для выявления развития толерантности к буспирону или зависимости.
    В контролируемых исследованиях установлено, что буспирон не эффективен для длительного (более 3-4 нед.) лечения тревоги. Однако при применении в течение нескольких месяцев не выявлено побочных эффектов. Если буспирон применяют длительно, то его эффективность следует проверять через определенные промежутки времени.
    В период лечения пациенту следует воздержаться от деятельности, связанной с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
    Безопасность и эффективность буспирона у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

    Буспирон метаболизизируется в печени при участии изофермента CYP3A4 и, по-видимому, может вступать во взаимодействие с препаратами, которые являются ингибиторами или индукторами данного изофермента.

    Оставить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *