Бензилпенициллина натриевая соль

Бензилпенициллина натриевая соль

Состав

1 флакон включает 500000 ЕД или 1000000 ЕД натриевой соли бензилпенициллина (бензилпенициллина).

Форма выпуска

Компания «Синтез» производит препарат в форме порошка для изготовления инъекций, во флаконах №1; №5; №10 или №50 в упаковке.

Фармакологическое действие

Антибактериальное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Бензилпенициллин является биосинтетическим антибиотиком и входит группу пенициллинов. Бактерицидная эффективность препарата проявляется благодаря его способности к угнетению синтеза стенок бактериальных клеток.

Воздействие препарата губительно для грамположительных микроорганизмов: стафилококков, возбудителей дифтерии и сибирской язвы, стрептококков; грамотрицательных бактерий: возбудителей гонореи и менингококковой инфекции; спорообразующих анаэробных палочек; а также спирохет и актиномицет.

Не чувствительны к воздействию бензилпенициллина штаммы стафилококков, которые продуцируют пенициллиназу.

При введении препарата в/м TCmax в плазме наблюдается через 20-30 минут. Связывание с плазменными белками происходит на 60%. Антибиотик отличается хорошим проникновением в ткани, биологические жидкости и органы человеческого организма, за исключением ликвора, предстательной железы и глазных тканей, проходит сквозь ГЭБ. Выведение осуществляется в неизмененной форме почками. Т1/2 колеблется между 30-60 минутами, при патологиях почек может увеличиваться до 4-10 часов и даже более.

Показания к применению

Бензилпенициллин показан к назначению для терапии заболеваний, которые были вызваны микроорганизмами чувствительными к его воздействию:

  • очаговая/крупозная пневмония;
  • сифилис;
  • эмпиема плевры;
  • скарлатина;
  • сепсис;
  • дифтерия;
  • септицемия;
  • рожа;
  • пиемия;
  • сибирская язва;
  • септический эндокардит (подострый и острый);
  • актиномикоз;
  • менингит;
  • ЛОР-инфекции;
  • остеомиелит;
  • гонорея;
  • инфекции желчных и мочевыводящих путей;
  • бленнорея;
  • ангина;
  • инфекции слизистых оболочек и мягких тканей;
  • кожные гнойные инфекции;
  • гнойно-воспалительные инфекции в гинекологи.

Противопоказания

Абсолютно запрещено введение бензилпенициллина при персональной гиперчувствительности (включая прочие антибиотики пенициллинового ряда) и эпилепсии (для эндолюмбальных инъекций). Также не рекомендуют использовать данное лекарственное средство при вскармливании грудью и беременности.

Побочные действия

Возможно возникновение эффектов, связанных с химиотерапевтическим воздействием ЛС, включая кандидоз ротовой полости и/или влагалища.

Со стороны ЖКТ наблюдали чувство тошноты, диарею, иногда рвоту.

Со стороны ЦНС, в особенности при использовании высоких доз препарата или при проведении инъекций эндолюмбально, возможно формирование нейротоксических явлений, таких как увеличение рефлекторной возбудимости, судороги, тошнота, симптомы менингизма, рвота, кома.

Отмечаемые аллергические проявления заключались в повышении температуры, возникновении кожной сыпи и/или сыпи на слизистых, крапивницы, суставных болей, ангионевротического отека, эозинофилии, также возможен анафилактический шок, могущий привести к летальному исходу.

Бензилпенициллина натриевая соль, инструкция по применению

Дозировочный режим бензилпенициллина устанавливается в индивидуальном порядке. Практикуют внутримышечное (в/м), подкожное (п/к), внутривенное (в/в) и эндолюмбальное введение препарата.

В случае проведения в/м и в/в инъекций суточная дозировка для взрослых больных варьируется в пределах 250000-60000000 ЕД. Как правило, используется Бензилпенициллина натриевая соль 1000000 ЕД.

Суточная детская доза вычисляется исходя из массы ребенка и составляет 50000-100000 ЕД на килограмм веса для возраста до 1-го года и 50000 ЕД на килограмм веса для возраста после 1-го года. По показаниям возможно увеличение суточной дозировки до 300000 ЕД на килограмм веса, по жизненно важным показаниям — до 500000 ЕД на килограмм веса. Введение препарата осуществляют 4-6 раз в 24 часа.

В основном, для в/в и в/м инъекций порошок разводят в воде д/ин. Также при в/м применении допускают его растворение в новокаине (0,5%), с предварительно выполненной пробой на чувствительность к нему пациента. Пред тем, как развести Бензилпенициллина натриевую соль, следует визуально проверить порошок на содержание посторонних включений. Приготовленный раствор можно хранить не более 24 часов.

П/к введение антибиотика практикуют для обкалывания инфильтратов. В таком случае растворяют 100000-200000 ЕД порошка в 1 мл новокаина (0,25-0,5%).

Эндолюмбальные инъекции проводят исходя из заболевания и его тяжести. Взрослые дозы равняются 5000-10000 ЕД, детские — 2000-5000 ЕД. При этом разведение порошка осуществляется водой д/ин. или раствором хлорида натрия (0,9%) из расчета 1000 ЕД на 1 мл растворителя. Перед введением, в зависимости от показателей внутричерепного давления, следует извлечь 5-10 мл СМЖ и добавить в приготовленный раствор препарата в пропорции 1:1.

Минимальная продолжительность лечения ограничивается 7-ю сутками, максимальная может длиться до 2-х месяцев и даже дольше.

Передозировка

В случае передозировки бензилпенициллином отмечалось его токсическое влияние на ЦНС (в основном при введении эндолюмбально). Наблюдаемая симптоматика проявлялась рефлекторным возбуждением, тошнотой, головными болями, миалгией, рвотой, судорогами, менингизмом, артралгией, комой.

В данной ситуации прекращают проведение дальнейших инъекций и назначают симптоматическое лечение, включающее гемодиализ. При этом особое внимание уделяют водно-электролитному состоянию.

Взаимодействие

Сочетаемое назначение с бактериостатическими антибиотиками (Тетрациклин), снижает бактерицидную эффективность бензилпенициллина.

Параллельное применение с Пробенецидом уменьшает канальцевую секрецию бензилпенициллина, что влияет на повышение его плазменной концентрации и увеличивает Т1/2.

Условия продажи

Бензилпенициллин поступает в продажу как рецептурное лекарственное средство.

Условия хранения

Порошок должен храниться в оригинальном герметичном флаконе при температуре до 20°C.

Срок годности

Со дня изготовления – 3 года.

Особые указания

Бензилпенициллин назначают с особой осторожностью пациентам с патологиями почек, сердечной недостаточностью, аллергикам (в особенности при лекарственной аллергии), а также при гиперчувствительности к цефалоспоринам (по причине возможного формирования перекрестных реакций).

В случае нулевого эффекта проводимой на протяжении 3-5-ти дней терапии, следует рассмотреть возможность комбинации с прочими ЛС или назначения других антибиотиков.

Во время лечения могут развиваться грибковые суперинфекции, в связи с чем целесообразно параллельное применение противогрибковых средств.

Следует помнить, что досрочное прерывание лечения бензилпенициллином или его использование в субтерапевтических дозах способствует формированию резистентных бактериальных штаммов.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

  • Бициллин;
  • Феноксиметилпенициллин;
  • Бензициллин;
  • Оспен;
  • Молдамин;
  • Ретарпен;
  • Стар-Пен.

Детям

Лечение детей проводится в вышеуказанных дозах, рассчитанных в соответствии с их весом.

С алкоголем

Лучше избегать употребления напитков с алкоголем.

При беременности и лактации

Назначение бензилпенициллина при беременности допускается лишь в крайних случаях, при всесторонней оценке польза/риск.

При необходимости использования бензилпенициллина в момент лактации, вскармливание грудью прекращают.

Отзывы

На различных интернет-ресурсах можно найти как отрицательные, так и положительные отзывы о Бензилпенициллина натриевой соли. В случае применения препарата против чувствительных к нему микроорганизмов проводимое лечение практически всегда показывает высокие результаты и, наоборот, при использовании Бензилпенициллина для уничтожения устойчивых к его воздействию штаммов бактерий, в лучшем случае, пропадает впустую. В связи с этим, при любой бактериальной инфекции лучше до начала терапии выявить ее возбудителя и только тогда назначать актуальный в этом случае антибиотик.

Цена, где купить

Цена на Бензилпенициллина натриевую соль по 1000000 ЕД составляет 6-7 рублей за 1 флакон.

  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина
  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ПаниАптека

  • Бензилпенициллин флакон Бензилпенициллина натриевая соль порошок для инъекций 1000000ЕД Украина , Киевмедпрепарат ОАО 11 грн.заказать

показать еще

БИОСФЕРА

показать еще

Бензилпенициллина натриевая соль | Benzylpenicillinum-natrium

Бензилпенициллин активен в отношении грамположительных микроорганизмов (стафилококков, стрептококков, пневмококков, возбудителя дифтерии, анаэробных /способных существовать в отсутствии кислорода/ спорообразующих палочек, палочек сибирской язвы), грамотрицательных кокков (гонококков, менингококков), а также в отношении спирохет, некоторых актиномицетов и других микроорганизмов. Препарат неэффективен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.
Бензилпенициллин при внутримышечном введении быстро всасывается в кровь и обнаруживается в жидкостях и тканях организма; в спинномозговую жидкость проникает в незначительных количествах. Максимальная концентрация в крови наблюдается после внутримышечного введения через 30-60 мин.
При подкожном введении скорость всасывания менее постоянна, обычно максимальная концентрация в крови отмечается через 60 мин. Через 3-4 ч после однократной внутримышечной или подкожной инъекции в крови обнаруживаются лишь следы антибиотика. Чтобы поддержать концентрацию на достаточно высоком для терапевтического эффекта уровне, надо производить инъекции через каждые 3-4 ч. При внутривенном введении концентрация пенициллина в крови быстро снижается. При приеме внутрь препарат плохо всасывается и разрушается желудочным соком и пенициллиназой (ферментом), продуцируемой микрофлорой кишечника. Выделяется в основном почками.
Концентрация и продолжительность циркуляции бен-зилпенициллина в крови зависят от величины вводимой дозы. Антибиотик хорошо проникает в ткани и жидкости организма. В спинномозговой жидкости он обнаруживается в норме в незначительном количестве, однако при воспалении мозговых оболочек его концентрация повышается.
Следует помнить, что к действию бензилпеницилЛина устойчивы штаммы стафилококков, образующие фермент пенициллиназу, разрушающий бензилпенициллин. Низкая активность бензйлпенициллина в отношении бактерий кишечной группы, синегнойной палочки и других микроорганизмов также связана в определенной мере с выработкой ими пенициллиназы.

Латинское название: Benzylpenicillin sodium

Код ATX: J01CE01

Действующее вещество: бензилпенициллин (Benzylpenicillin)

Производитель: Красфарма ОАО (Россия); Синтез ОАО (Россия); Шандонг Вейфанг Фармасьютикал Фэктори Ко. (Shandong Weifang Pharmaceutical Factory) (Китай)

Актуализация описания и фото: 30.11.2018

Бензилпенициллина натриевая соль – антибиотик группы биосинтетических пенициллинов для системного применения, оказывающий бактерицидное действие.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы:

  • порошок для приготовления раствора для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения: белого цвета порошок со слабым специфическим запахом ;
  • порошок для приготовления раствора для в/м и подкожного (п/к) введения: белого цвета порошок со слабым специфическим запахом (по 1 000 000 ЕД или 500 000 ЕД во флаконах емкостью 10 мл, в картонной пачке 1, 5 или 10 флаконов, для стационаров – в картонной коробке по 50 флаконов);
  • порошок для приготовления раствора для инъекций и местного применения: белого цвета порошок со слабым специфическим запахом (по 1 000 000 ЕД или 500 000 ЕД во флаконах емкостью 10 мл или 20 мл, в картонной пачке 1, 5 или 10 флаконов, для стационаров – в картонной коробке по 50 флаконов).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Бензилпенициллина натриевой соли.

В 1 флаконе содержится действующее вещество: бензилпенициллина натриевая соль – 500 000 ЕД или 1 000 000 ЕД.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бензилпенициллина натриевая соль – антибактериальный препарат группы биосинтетических (природных) пенициллинов, оказывает бактерицидное действие, разрушается пенициллиназой. Механизм действия его активного вещества обусловлен ингибированием транспептидазы и препятствованием образованию пептидных связей. Нарушая поздние этапы синтеза пептидогликана клеточной стенки, вызывает лизис делящихся бактериальных клеток.

Бензилпенициллин проявляет активность в отношении следующих возбудителей:

  • грамположительные микроорганизмы: Bacillus anthracis, Streptococcus speciales (spp.) (включая Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp. (не образующие пенициллиназу), Corynebacterium spp. (включая Corynebacterium diphtheriae), Actinomyces spp.;
  • грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Treponema spp., класса Spirochaetes.

Устойчивость к Бензилпенициллина натриевой соли проявляют микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу: Staphylococcus spp., большинство вирусов, грамотрицательных бактерий, включая Pseudomonas aeruginosa, Rickettsia spp., простейших.

В последние годы чувствительность к бензилпенициллину гемолитических стрептококков, гонококков, стафилококков и пневмококков изменяется.

Фармакокинетика

После в/м введения максимальная концентрация бензилпенициллина в плазме крови достигается примерно через 0,5 часа.

Связывание с белками плазмы крови составляет 60%.

Бензилпенициллин проникает через плацентарный барьер, при воспалении менингеальных оболочек – преодолевает гематоэнцефалический барьер. Широко распределяется в тканях, органах и жидкостях организма (кроме тканей глаза, ликвора и предстательной железы).

Выводится через почки в неизмененном виде. Период полувыведения (T1/2) 0,5–1 час, при почечной недостаточности – от 4 до 10 часов и более.

Применение Бензилпенициллина натриевой соли показано для лечения следующих бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к пенициллину возбудителями:

  • дыхательные пути и Лор-органы (ухо, горло, нос): ангина, бронхит, внебольничная пневмония, гнойный плеврит, скарлатина, дифтерия, актиномикоз легких;
  • желчевыводящие пути: холецистит, холангит;
  • мочеполовая система: сифилис, гонорея, цистит, кольпит, эндометрит, эндоцервицит, сальпингоофорит, аднексит;
  • кожа и мягкие ткани, раневые инфекции: импетиго, рожа, вторично инфицированные дерматозы;
  • орган зрения: конъюнктивит, дакриоцистит, блефарит;
  • сердечно-сосудистая система: септический эндокардит;
  • костно-мышечная система: остеомиелит;
  • центральная нервная система: менингит;
  • прочие инфекции: сибирская язва, сепсис, перитонит и др.

Абсолютные:

  • грудное вскармливание;
  • повышенная чувствительность к другим пенициллинам, цефалоспоринам и к бензилпенициллину.

Кроме этого, противопоказано эндолюмбальное введение препарата пациентам с эпилепсией.

С особой осторожностью рекомендуется назначать Бензилпенициллина натриевую соль при почечной недостаточности, пациентам с сердечной недостаточностью, заболеваниями аллергического генеза (включая лекарственную гиперчувствительность, крапивницу, поллиноз, бронхиальную астму) и в случае диагностированной гиперчувствительности к β-лактамным антибиотикам класса Цефалоспорины (из-за вероятного развития перекрестной аллергии).

В период беременности, применение препарата возможно только в случаях, когда ожидаемый клинический эффект для матери превышает потенциальную угрозу для плода.

Бензилпенициллина натриевая соль, инструкция по применению: способ и дозировка

Перед первым введением необходимо убедиться в переносимости препарата и новокаина (если он используется в качестве растворителя). Для этого больным следует провести внутрикожную пробу.

Готовить раствор Бензилпенициллина натриевой соли необходимо непосредственно перед процедурой введения, в зависимости от способа применения соблюдая следующие требования:

  • раствор для струйного в/в введения: в качестве растворителя для содержимого флакона 1 000 000 ЕД требуется 5 мл стерильной воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида;
  • раствор для капельного в/в введения: в качестве растворителя используют 0,9% раствор натрия хлорида или 5% раствор глюкозы в объеме 100–200 мл на 2 000 000–5 000 000 ЕД антибиотика;
  • раствор для в/м введения: содержимое флакона растворяют в стерильной воде для инъекций, 0,9% растворе натрия хлорида или 0,5% растворе прокаина, используя 1–3 мл растворителя;
  • раствор для введения п/к: порошок растворяют в 0,25–0,5% растворе прокаина (новокаин), соблюдая следующие пропорции: на 500 000 ЕД требуется 2,5–5 мл, на 1 000 000 ЕД – 5–10 мл растворителя;
  • раствор для введения в полость тела: для растворения антибиотика при введении в брюшную, плевральную или другую полость используют стерильную воду для инъекций или 0,9% раствор натрия хлорида;
  • раствор для интратекального введения: содержимое флакона растворяют в стерильной воде для инъекций или 0,9% растворе натрия хлорида в пропорции на 1000 ЕД активного вещества – 1 мл растворителя. Полученный раствор смешивают с извлеченной из спинномозгового канала спинномозговой жидкостью (СМЖ) в равных долях, к 5–10 мл СМЖ добавляют 5–10 мл раствора антибиотика;
  • глазные капли : в содержимое флакона добавляют стерильную воду для инъекций 5–25 мл на 500 000 ЕД или 0,9% раствор натрия хлорида 10–50 мл на 1 000 000 ЕД;
  • капли в нос и ушные капли: в содержимое флакона добавляют стерильную воду для инъекций 5–50 мл на 500 000 ЕД или 0,9% раствор натрия хлорида 10–100 мл на 1 000 000 ЕД.

В/в раствор можно вводить струйно медленно на протяжении 3–5 минут или капельно, со скоростью 60–80 капель в 1 минуту.

В/м инъекции производят в верхний наружный квадрат ягодицы глубоко в мышцу.

Интратекально Бензилпенициллина натриевую соль следует вводить со скоростью 1 мл в минуту.

Рекомендованное дозирование:

  • в/в и в/м введение: взрослые – по 250 000–500 000 ЕД 4–6 раз в день для лечения инфекций средней тяжести. Суточная доза препарата при тяжелых инфекциях может составлять от 10 000 000 до 20 000 000 ЕД, при газовой гангрене – до 40 000 000–60 000 000 ЕД. Суточную дозу для детей определяют с учетом веса ребенка: в возрасте до 1 года – по 50 000–100 000 ЕД на 1 кг веса ребенка, старше 1 года – по 50 000 ЕД на 1 кг. При необходимости ее можно повысить до 200 000–300 000 ЕД на 1 кг веса тела, а по жизненным показателям и до 500 000 ЕД на 1 кг. Суточную дозу делят на 4–6 введений. В/в Бензилпенициллина натриевую соль обычно вводят 1–2 раза в день, оставшуюся часть суточной дозы вводят в/м;
  • введение п/к: в виде обкалывания инфильтратов раствором с концентрацией 100 000–200 000 ЕД на 1 мл 0,25–0,5% раствора прокаина;
  • введение в полость тела: взрослые – концентрация раствора 10 000–20 000 ЕД в 1 мл растворителя, дети – 2000–5000 ЕД в 1 мл. Продолжительность лечения – 5–7 дней. Затем больного переводят на в/м введение Бензилпенициллина натриевой соли;
  • интратекально (эндолюмбально) при гнойных заболеваниях мозговых оболочек, головного и спинного мозга: взрослые – в суточной дозе 5000–10 000 ЕД, дети в возрасте старше 1 года – 2000–5000 ЕД, 1 раз в день в течение 2–3 дней, далее больного переводят на в/м введение;
  • местно (только порошок для приготовления раствора для инъекций и местного применения): заболевания глаз – инстилляция по 1–2 кап 6–8 раз в день глазных капель, содержащих 20 000–100 000 ЕД в 1 мл стерильного раствора NaCl 0,9 % или дистиллированной воды; раствор используют свежеприготовленный. Заболевания уха или носа – закапывание по 1–2 капли 6–8 раз в день свежеприготовленных капель, содержащих 10 000–100 000 ЕД в 1 мл стерильного раствора NaCl 0,9 % или дистиллированной воды.

Продолжительность лечения Бензилпенициллина натриевой солью врач устанавливает индивидуально с учетом формы и тяжести заболевания. Курс может составлять 7–10 дней, а при сепсисе, септическом эндокардите и других тяжелых патологиях до 60 дней и более.

При сифилисе и гонорее лечение проводят по специально разработанной схеме.

  • со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности в виде кожной сыпи, зуда, крапивницы, лихорадки, озноба, отеков, артралгии, эксфолиативного дерматита, мультиформной экссудативной эритемы, ангионевротического отека (отек Квинке), анафилактического шока (в том числе, при инъекционном введении Бензилпенициллина натриевой соли, с летальным исходом);
  • со стороны нервной системы: шум в ушах, головная боль, головокружение; при эндолюмбальном введении возможно развитие нейротоксикоза (тошнота, рвота, судороги, симптомы менингизма), кома;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушение насосной функции миокарда, колебания артериального давления;
  • со стороны лимфатической системы и крови: лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, эозинофилия, агранулоцитоз, положительные результаты теста Кумбса;
  • со стороны пищеварительной системы: кандидоз полости рта, стоматит, тошнота, диарея, глоссит, псевдомембранозный колит, функциональные нарушения печени;
  • со стороны мочеполовой системы: кандидоз влагалища, интерстициальный нефрит;
  • со стороны органов дыхания: бронхоспазм;
  • реакции в месте введения: болезненность и уплотнение при в/м применении; в случае попадания суспензии для в/м введения в сосудистое русло – нарушение зрения, головокружение, шум в ушах, ощущение страха, кратковременная потеря сознания.

  • симптомы: тошнота, рвота, рефлекторное возбуждение, головная боль, миалгия, артралгия, судороги, симптомы менингизма, кома. Токсическое действие на центральную нервную систему чаще возникает при эндолюмбальном введении;
  • лечение: немедленное прекращение применения препарата, назначение симптоматической терапии.

Назначение Бензилпенициллина натриевой соли показано только при патологиях, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами. При развитии у возбудителей устойчивости бензилпенициллин следует заменить другим антибиотиком.

Если клинический эффект отсутствует после 3–5 дней применения препарата, необходима коррекция/замена схемы лечения. В этом случае возможно дополнительное назначение других антибиотиков или синтетических химиотерапевтических средств, либо перевод больного на прием нового антибиотика. Вероятность развития побочных реакций и степень их выраженности может при этом повышаться.

При проведении теста на гиперчувствительность пациент должен находиться под наблюдением медперсонала в течение 0,5 часа. В случае возникновения симптомов аллергических реакций на Бензилпенициллина натриевую соль, его следует отменить и назначить соответствующее лечение, включающее эпинефрин, антигистаминные средства, кортикостероиды. Должно учитываться, что у пациентов с гиперчувствительностью к цефалоспоринам в анамнезе на фоне препарата возможно появление перекрестной аллергии.

Длительное применение бензилпенициллина требуется сопровождать регулярным контролем состояния функции почек, электролитного баланса и формулы крови.

Применение субтерапевтических доз бензилпенициллина или преждевременная отмена препарата часто вызывает появление резистентных штаммов возбудителей.

При возникновении у больного тяжелой диареи при проведении диагностики ее причины необходимо учитывать риск развития у больного псевдомембранозного колита. Поэтому введение Бензилпенициллина натриевой соли рекомендуется отменить.

С целью предупреждения развития грибковой суперинфекции целесообразно одновременное назначение противогрибковых средств.

При смешивании бензилпенициллина с прокаином возможно помутнение раствора, которое допускает в/м введение препарата.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение препарата при грудном вскармливании.

В период вынашивания применение Бензилпенициллина натриевой соли допускается только в тех случаях, когда ожидаемый клинический эффект для матери, по мнению врача, превышает потенциальную угрозу для плода.

При необходимости назначения антибиотика в период лактации кормление грудью требуется прекратить.

Применение в детском возрасте

В педиатрической практике Бензилпенициллина натриевую соль применяют по показаниям с соблюдением рекомендованного режима дозирования.

Детям грудного возраста следует назначать препарат с осторожностью.

При нарушениях функции почек

С особой осторожностью следует применять Бензилпенициллина натриевую соль для лечения пациентов с почечной недостаточностью.

Лекарственное взаимодействие

Сочетание Бензилпенициллина натриевой соли с аминогликозидами, макролидами, сульфаниламидными средствами возникает синергизм действия.

Повышение активности бензилпенициллина вызывают ингибиторы бета-лактамаз.

При одновременном применении других бактериостатических лекарственных средств (включая хлорамфеникол) терапевтический эффект препарата снижается.

При сопутствующей терапии нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), диуретиками, блокаторами канальцевой секреции, аллопуринолом увеличивается T1/2 бензилпенициллина, повышается уровень его концентрации в плазме крови и риск токсического действия. Кроме этого, аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Сочетать Бензилпенициллина натриевую соль с НПВС, этинилэстрадиолом не рекомендуется. Возможно снижение противозачаточного эффекта пероральных контрацептивов.

На фоне применения бензилпенициллина усиливается действие непрямых антикоагулянтов, снижается клиренс и повышается токсичность метотрексата.

Смешивание бензилпенициллина в одной емкости с другими лекарственными средствами не допускается.

Нельзя использовать для растворения порошка натрийсодержащие растворы с глюкозой, включая раствор Рингера.

Следует учитывать несовместимость Бензилпенициллина натриевой соли с симпатомиметическими аминами и ионами металлов.

Аналогами Бензилпенициллина натриевой соли являются Бензилпенициллин, Бензилпенициллина новокаиновая соль, Бициллин-1, Бициллин-3, Бициллин-5, Пенициллина G натриевая соль, Прокаин-Бензилпенициллин, Феноксиметилпенициллин, Бензициллин, Ретарпен, Оспен, Молдамин и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре от 15 до 25 °C в защищенном от влаги месте.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Бензилпенициллина натриевой соли

Отзывы о Бензилпенициллина натриевой соли достаточно противоречивы. Но при этом следует отметить, что при лечении бактериальных инфекций с предварительно установленной чувствительностью возбудителя к препарату, пациенты указывают на высокую эффективность антибиотика.

Цена на Бензилпенициллина натриевую соль в аптеках

Цена Бензилпенициллина натриевой соли за упаковку, содержащую 50 флаконов в дозировке 1 000 000 ЕД, может составлять от 384 руб.

Бензилпенициллина натриевая соль – это соединение, представляющее собой натривую соль бензилпенициллиновой кислоты, что продуцируется некоторыми видами плесневых грибов. Это лекарственное средство, принадлежащее к антибиотикам пенициллинового ряда.

Форма выпуска бензилпенициллина натриевой соли

Лекарство представляет собой мелкий порошок, предназначенный для получения раствора. Выпускают бензилпенициллина натриевую соль во флаконах по 1000000 — 100000 ЕД активного вещества. Растворы препарата применяют для системного воздействия на организм (чаще внутримышечно), воздействия на органы и ткани, в которые может проникнуть лекарство через кровь, а также в качестве средств местного воздействия. Бензилпенициллина натриевая соль не вводится пероральным способом, т.к. легко разрушается под действием желудочного сока.

Механизм действия бензилпенициллина натриевой соли

Препарат оказывает бактерицидное действие на чувствительные микроорганизмы, находящиеся в стадии размножения, и не влияет на клетки, находящиеся в покое. При этом угнетаются также и внутриклеточно расположенные бактерии, а бактерицидный эффект наблюдается даже при очень малых концентрациях лекарства.

Бензилпенициллина натриевая соль после внутримышечного введения быстро проникает в кровь, откуда распространяется во внутренние органы, ткани и жидкости и достаточно долго там сохраняется. В наибольших количествах препарат обнаруживается в почках, печени, легких, лимфоузлах, селезенке, в меньших концентрациях – в мышечной ткани, поджелудочной железе, щитовидке, коже. Плохо проникает средство в хрящевую и костную ткань, спинномозговую жидкость.

Данный антибиотик активен в отношении к следующим микроорганизмам:

  • грамположительные бактерии (пневмококки, стрептококки, стафилококки, возбудители дифтерии и т.д.);
  • грамотрицательные микробы (гонококки, менингококки);
  • анаэробные спорообразующие палочки;
  • спирохеты;
  • актиномицеты и др.

Устойчивыми к действию бензилпенициллина натриевой соли являются некоторые грамотрицательные микроорганизмы (клебсиеллы, бруцеллы), риккетсии, простейшие, вирусы, почти все грибы, а также штаммы стафилококков, которые вырабатывают фермент пенициллиназу. Слабая активность наблюдается в отношении кишечных бактерий и синегнойной палочки.

Применение бензилпенициллина натриевой соли

Зачастую препарат назначают при лечении заболеваний нижних дыхательных путей, раневых инфекциях, болезнях ЛОР-органов, мочеполовых инфекциях, септическом эндокардите, заболеваниях глаз, сифилисе, воспалениях спинного и головного мозга и других заболеваниях, которые вызываются чувствительными к нему микробами.

Длительность лечения определяется характером и течением патологии. Если спустя 2 – 3 дня после начала терапии нет эффекта, переходят к применению других антибиотиков.

Как разводить бензилпенициллина натриевую соль?

Разведение бензилпенициллина натриевой соли проводится непосредственно перед применением. При внутримышечном, внутриполостном и подкожном введении препарат разбавляется водой для инъекций, физраствором или раствором новокаина.

Для внутривенного струйного введения бензилпенициллина натриевую соль растворяют в воде для инъекций или физрастворе. Перед внутривенным капельным введением препарат разбавляют раствором глюкозы либо физраствором. Эндолюмбальное введение также предусматривает использование физраствора для разведения лекарства.

Для ингаляционного использования порошок бензилпенициллина натриевой соли растворяют в дистиллированной воде или физрастворе.

Противопоказания бензилпенициллина натриевой соли:

  • повышенная чувствительность к бензилпенициллину, а также иным препаратам из группы пенициллинов и цефалоспоринов;
  • эпилепсия (эндолюмбальное введение);
  • беременность и лактация;
  • острые аллергические реакции.

Пенициллины: механизм действия, показания, противопоказания

Пенициллины обладают узким спектром действия и характеризуются бактерицидным эффектом.

Различают пенициллины:

  • Биосинтетические пенициллины: короткого действия(бензилпенициллина натриевая, калиевая соль) и длительного действия (бензилпенициллина новокаиновая соль, бициллины);
  • Полусинтетические пенициллины: оксациллин, ампициллин, амоксициллин, карбенициллин. Полусинтетические пенициллины в отличие от природных не разрушаются в кислом содержимом желудка, можно применять внутрь; некоторые устойчивы к бета-лактамазе; более широкого спектра действия.

Механизм действия пенициллинов

Механизм действия пенициллинов: активируют литические ферменты микроорганизмов, которые активнее лизируют КС; подавляют активность транспептидаз и гликозидаз, нарушая связывание(сшивки) между старым и новым пептидогликанами.

Бензилпенициллина натриевая, калиевая соли

Бензилпенициллина натриевая, калиевая соли – хорошо растворимы в воде, но в растворах быстро расщепляются, поэтому разводят перед введением. Вводят в/м,в/в, эндолюмбально,внутриполостно 4-6 раз в день. Легко проникают в плевральную, перикардиальную полости, почки,печень, легкие, плохо – через ГЭБ, но при воспалении проникновение усиливается, костную ткань, может влиять на плод через плаценту.

Спектр действия

Спектр действия:

  • Гр+ стафилококки,
  • стрептококки,
  • Гр- пневмококки,
  • менингококки,
  • бледная спирохета,
  • гонококки,
  • бациллы сибирской язвы,
  • коринебактерии,
  • патогенные анаэробы – клостридии столбняка, газовой гангрены;
  • актиномицеты,
  • бактероиды.

Показания:

  • заболевания верхних дыхательных путей,
  • ангина,
  • скарлатина,
  • отит,
  • септический эндокардит,
  • сепсис,
  • сифилис,
  • гонорея,
  • менингит,
  • столбняк,
  • сибирская язва,
  • заболевания МВП,
  • остеомиелит,
  • раневые инфекции,
  • применяют в акушерстве и стоматологический практике.

Побочные эффекты

Побочные эффекты:

  • аллергические реакции,
  • нейротоксичность: судороги, галлюцинации при высоких дозах,
  • дисбактериоз,
  • местнораздражающее действие: прием внутрь – диспепсия, тошнота, рвота, в/в – флебиты, кандидоз, суперинфекция.

Бензилпенициллина новокаиновая соль

Бензилпенициллина новокаиновая соль- аналогично, но длительного действия, 2 раза в сутки.

Бициллин-1,3,5

Бициллин-1,3,5 – трудно растворимые соли бензилпеницилина, плохо расворяются в воде, используются в виде взвесей, медленно всасываются, вводятся в/м 1 раз в неделю/4 дня/ месяц. Бициллин-3 включает новокаиновую соль, бензилпенициллин, бициллин-1, бициллин-5 1 новокаиновую соль, 4 части бициллина-1.

Спектр действия:

  • Гр+ стафилококки,
  • стрептококки,
  • Гр- пневмококки,
  • менингококки,
  • бледная спирохета,
  • гонококки,
  • бациллы сибирской язвы,
  • коринебактерии,
  • патогенные анаэробы – клостридии столбняка, газовой гангрены;
  • актиномицеты, бактероиды.

Показания:

  • профилактика ревматизма,
  • лечение хронических заболеваний – сифилиса, фарингита, вызванного бета-гемолитическим стрептококком.

Побочные эффекты:

  • аллергические реакции,
  • нейротоксичность: судороги, галлюцинации при высоких дозах,
  • дисбактериоз,
  • местнораздражающее действие: прием внутрь – диспепсия, тошнота, рвота, в/в – флебиты, кандидоз, суперинфекция.

Ампициллин

Ампициллин – широкого спектра действия, неустойчив к бета-лактамазе, вводится в/м,в/В, внутрь 4-6 раз в сутки, легко проникает в ткани, через ГЭБ.

Спектр действия:

  • Гр+ стафилококки,
  • стрептококки,
  • Гр- пневмококки,
  • менингококки,
  • бледная спирохета,
  • гонококки,
  • бациллы сибирской язвы,
  • коринебактерии,
  • патогенные анаэробы – клостридии столбняка, газовой гангрены;
  • актиномицеты, бактероиды + эшерихии,
  • шигеллы,
  • сальмонеллы,
  • клебсиеллы,
  • гемофильная палочка,
  • хеликобактер пилори.

Показания:

  • заболевания верхних дыхательных путей,
  • ангина,
  • скарлатина,
  • отит,
  • септический эндокардит,
  • сепсис,
  • сифилис,
  • гонорея,
  • менингит,
  • столбняк,
  • сибирская язва,
  • заболевания МВП,
  • остеомиелит,
  • раневые инфекции,
  • применяют в акушерстве и стоматологический практике,
  • профилактика ревматизма,
  • лечение хронических заболеваний – сифилиса, фарингита, вызванного бета- гемолитическим стрептококком.
  • + смешанные инфекции, кишечные инфекции, послеоперационные инфекции, заболевания желчевыводящих путей.

Побочные эффекты:

  • аллергические реакции,
  • нейротоксичность: судороги, галлюцинации при высоких дозах,
  • дисбактериоз,
  • местнораздражающее действие: прием внутрь – диспепсия, тошнота, рвота, в/в – флебиты, кандидоз, суперинфекция.

Последняя актуализация описания производителем 31.07.1996 Фильтруемый список

Бензилпенициллин* (Benzylpenicillin*) J01CE01 Бензилпенициллин

  • Пенициллины
  • A22 Сибирская язва
  • A35 Другие формы столбняка
  • A41.9 Септицемия неуточненная
  • A46 Рожа
  • A53.9 Сифилис неуточненный
  • A54 Гонококковая инфекция
  • B99 Другие инфекционные болезни
  • I33 Острый и подострый эндокардит
  • I88 Неспецифический лимфаденит
  • J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
  • J85 Абсцесс легкого и средостения
  • L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки
  • L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
  • M60.0 Инфекционные миозиты
  • M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия
  • M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты
  • M71.0 Абсцесс синовиальной сумки
  • M71.1 Другие инфекционные бурситы
  • M86 Остеомиелит
  • N74.2 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные сифилисом (A51.4+, A52.7+)
  • N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)
  • R09.1 Плеврит
  • R78.8.0* Бактериемия

1 флакон с порошком для приготовления инъекционного раствора содержит 0,6 г (1 млн МЕ) или 3 г (5 млн МЕ) бензилпенициллина в форме натриевой соли, в упаковке 1 и 50 шт.

Фармакологическое действие — бактерицидное, антибактериальное.

Показания препарата Бензилпенициллин

Тяжелые генерализованные инфекции (менингит, септицемия, диссеминированная гонококковая инфекция), стрептококковый эндокардит, врожденный сифилис, абсцессы, инфекции дыхательных путей (пневмония), кожи (рожа), лимфаденит и лимфангит, остеомиелит, сибирская язва, столбняк, газовая гангрена.

Повышенная чувствительность к пенициллинам в анамнезе.

Аллергические реакции (острые реакции гиперчувствительности возникают через 1–30 мин после приема препарата), поражение ЦНС (конвульсии) при быстрой инъекции высоких доз.

Пробенецид, уменьшая почечную экскрецию, повышает уровень в крови.

Дозировка варьирует в зависимости от типа и тяжести инфекции; ориентировочные рекомендуемые дозы: взрослые — 1,8–3,6 г (3–6 млн МЕ) в день в 4 (6) приемов. При тяжелых инфекциях (менингит, септицемия) — до 200 (300) мг/кг (0,33–0,5 млн МЕ/кг) в день в 4–6 приемов. В этих случаях лечение начинают с медленной в/в инъекции или с быстрой инфузии (20–40 млн, используя 5% глюкозу в качестве разбавителя). Дети: 30–90 мг/кг (50 000–150 000 МЕ/кг) в день в 4–6 приемов. Это соответствует примерно 240 мг 4 раза в день для детей от 5 мес до 2 лет; 300–600 мг 4 раза в день для детей от 2 до 6 лет и 450–900 мг 4 раза в день для детей 7–12 лет. При тяжелых инфекциях (менингит, септицемия) — до 300 мг/кг (0,5 млн МЕ/кг) в день в 4–6 приемов. В этих случаях лечение начинают с медленной в/в инъекции или с быстрой инфузии (20–40 мин, используя 5% глюкозу в качестве разбавителя). Бензилпенициллин можно применять также в/м. Разбавление бензилпенициллина для инфузий следует проводить непосредственно перед применением, т. к. активность антибиотика быстро снижается в инфузионных растворах. Продолжительность лечения зависит от показаний и клинической картины. Рекомендуемые дозы при отдельных заболевания составляют: менингит и/или септицемия, вызванные менингококками, — 180–240 мг/кг (0,3–0,4 млн МЕ/кг) в день в 4–6 приемов, в виде медленной в/в инъекции или инфузии в течение минимум 5 дней; менингит и/или септицемия, вызванные пневмококками, — 240–300 мг/кг (0,4–0,5 млн МЕ/кг) в день в 4–6 приемов, в виде медленной в/в инъекции или инфузии в течение минимум 10 дней; инфекции, вызванные клостридиями, — 9–12 г (15–20 млн МЕ) в день взрослым и 180 мг/кг (0,3 млн МЕ/кг) в день в течение 1 нед как дополнение к терапии антитоксином; стрептококковый эндокардит — 6–12 г (10–20 млн МЕ) в день взрослым и 180 мг/кг (0,3 млн МЕ) — детям в течение 2–4 нед; врожденный сифилис — 30 мг/кг (50 000 МЕ/кг) в день в/м или в/в в 2 приема в течение 2 нед.

Условия хранения препарата Бензилпенициллин

В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Бензилпенициллин

4 года. 4 года; приготовленный раствор для инъекций 24 ч (в холодильнике 72 ч), для инфузий — 12 ч (в холодильнике — 24 ч).

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Инструкция по медицинскому применению

Бензилпенициллин — инструкция по медицинскому применению — РУ № ЛС-001481 от 2017-06-08
Бензилпенициллин — инструкция по медицинскому применению — РУ № ЛС-001481 от 2006-03-31

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
A35 Другие формы столбняка Водобоязнь (гидрофобия)
Клостридиозы раневые
Мышечные спазмы при столбняке
Столбняк
Столбняк местный
Тетанус
A41.9 Септицемия неуточненная Бактериальная септицемия
Бактериальные инфекции тяжелого течения
Генерализованные инфекции
Генерализованные системные инфекции
Инфекции генерализованные
Раневой сепсис
Септико-токсические осложнения
Септикопиемия
Септицемия
Септицемия/бактериемия
Септические заболевания
Септические состояния
Септический шок
Септическое состояние
Токсико-инфекционный шок
Шок септический
Эндотоксиновый шок
A46 Рожа Рожистое воспаление
A53.9 Сифилис неуточненный Люэс
Третичный сифилис
A54 Гонококковая инфекция Гонококковые инфекции
Диссеминированная гонококковая инфекция
Диссеминированная гонорейная инфекция
B99 Другие инфекционные болезни Инфекции (оппортунистические)
Инфекции на фоне иммунодефицита
Оппортунистические инфекции
I33 Острый и подострый эндокардит Послеоперационный эндокардит
Ранний эндокардит
Эндокардит
Эндокардит острый и подострый
I88 Неспецифический лимфаденит Лимфаденит
Лимфаденит неспецифической этиологии
Поверхностный лимфаденит
J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации Бактериальные инфекции верхних дыхательных путей
Бактериальные инфекции органов дыхания
Боли при простудных заболеваниях
Боль при инфекционно-воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей
Вирусное заболевание дыхательных путей
Вирусные инфекции дыхательных путей
Воспалительное заболевание верхних дыхательных путей
Воспалительные заболевания верхних дыхательных путей
Воспалительные заболевания верхних дыхательных путей с трудно отделяемой мокротой
Воспалительные заболевания дыхательных путей
Вторичные инфекции при гриппе
Вторичные инфекции при простудах
Гриппозные состояния
Затрудненное отделение мокроты при острых и хронических заболеваниях дыхательных путей
Инфекции верхних дыхательных путей
Инфекции верхних отделов дыхательных путей
Инфекции дыхательных путей
Инфекции дыхательных путей и легких
Инфекции ЛОР-органов
Инфекционно-воспалительные заболевания верхних дыхательных путей
Инфекционно-воспалительные заболевания верхних дыхательных путей и лор-органов
Инфекционно-воспалительные заболевания верхних дыхательных путей у взрослых и детей
Инфекционно-воспалительные заболевания верхних отделов дыхательных путей
Инфекционное воспаление дыхательных путей
Инфекция дыхательных путей
Катар верхних дыхательных путей
Катаральное воспаление верхних дыхательных путей
Катаральное заболевание верхних дыхательных путей
Катаральные явления со стороны верхних дыхательных путей
Кашель при заболеваниях верхних дыхательных путей
Кашель при простуде
Лихорадочные состояния при гриппе
ОРВИ
ОРЗ
ОРЗ с явлениями ринита
Острая респираторная инфекция
Острое инфекционно-воспалительное заболевание верхних дыхательных путей
Острое простудное заболевание
Острое респираторное заболевание
Острое респираторное заболевание гриппозного характера
Першение в горле или носу
Простуда
Простудное заболевание
Простудные заболевания
Респираторная инфекция
Респираторно-вирусные инфекции
Респираторные заболевания
Респираторные инфекции
Рецидивирующие инфекции дыхательных путей
Сезонное простудное заболевание
Сезонные простудные заболевания
Частые простудные вирусные заболевания
J85 Абсцесс легкого и средостения Абсцесс легких
Абсцесс легкого
Деструкция легких бактериальная
L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул Абсцесс
Абсцесс кожи
Карбункул
Карбункул кожи
Фурункул
Фурункул кожи
Фурункул наружного слухового прохода
Фурункул ушной раковины
Фурункулез
Фурункулы
Хронический рецидивирующий фурункулез
M60.0 Инфекционные миозиты Абсцесс мышцы
Инфекции мягких тканей
Миозит инфекционный
Пиомиозит
Специфические инфекционные процессы в мягких тканях
M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия Инфекции мягких тканей
M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты Инфекции мягких тканей
Тендосиновит инфекционный
M71.0 Абсцесс синовиальной сумки Инфекции мягких тканей
M71.1 Другие инфекционные бурситы Бактериальный бурсит
Бурсит инфекционный
Инфекции мягких тканей
N74.2 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные сифилисом (A51.4+, A52.7+) Сифилис
N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+) Гонорейные заболевания
Гонорея
Уретрит гонококковый
R09.1 Плеврит Обызвествление плевры
Острый плеврит
R78.8.0* Бактериемия Бактериемия
Персистирующая бактериемия

Оставить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *