Аромазин инструкция отзывы

АРОМАЗИН Инструкция по применению

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Аромазин — противоопухолевое средство, необратимый стероидный ингибитор ароматазы, сходный по структуре с природным веществом андростендионом.
У женщин в постменопаузе эстрогены продуцируются преимущественно путем превращения андрогенов в эстрогены под действием фермента ароматазы в периферических тканях. Блокирование образования эстрогенов путем ингибирования ароматазы является эффективным и избирательным методом лечения гормонозависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузе. Механизм действия препарата Аромазин обусловлен тем, что он необратимо связывается с активным фрагментом фермента, вызывая его инактивацию. У женщин в постменопаузе Аромазин достоверно снижает концентрацию эстрогенов в сыворотке крови, начиная с дозы 5 мг, причем максимальное снижение (>90%) достигается при применении доз 10-25 мг. У пациенток в постменопаузе с диагнозом рак молочной железы, получавших 25 мг препарата ежедневно, общий уровень фермента ароматазы в организме снижался на 98%.
Эксеместан не обладает прогестагенной и эстрогенной активностью. Выявляется лишь незначительная андрогенная активность, преимущественно при применении в высоких дозах.
Аромазин не оказывает влияния на биосинтез кортизола и альдостерона в надпочечниках, что подтверждает избирательность действия препарата. В связи с этим нет необходимости в заместительной терапии глюкокортикоидами и минералокортикоидами.
При применении препарата даже в низких дозах наблюдается незначительное увеличение содержания ЛГ и ФСГ в сыворотке крови, что является характерным для препаратов данной фармакологической группы и, вероятно, развивается по принципу обратной связи на уровне гипофиза: снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гонадотропинов в гипофизе также и у женщин в постменопаузе.

Фармакокинетика

Всасывание
После приема внутрь эксеместан быстро всасывается, в основном, из ЖКТ. Абсолютная биодоступность препарата не установлена. Предполагают, что она ограничена экстенсивным эффектом первого прохождения через печень. При однократном приеме препарата в дозе 25 мг Cmax в плазме составляет 17 нг/мл и достигается через 2 ч. Одновременный прием пищи увеличивает биодоступность препарата на 40%.
Фармакокинетические параметры эксеместана носят линейный характер.
Распределение
Связь с белками плазмы — приблизительно 90%. Эксеместан и его метаболиты не связываются с эритроцитами. При повторном приеме непрогнозируемой кумуляции эксеместана не наблюдается.
Метаболизм
Процесс биотрансформации эксеместана осуществляется путем окисления метиленовой группы в 6 позиции под действием изофермента СYР3А4 и/или восстановления 17-кетогруппы под действием альдокеторедуктазы с последующей конъюгацией. Продукты метаболизма эксеместана либо неактивны, либо менее активны в отношении ингибирования ароматазы, чем исходное соединение.

Выведение
Конечный T1/2 составляет приблизительно 24 ч. Примерно равные количества эксеместана (около 40%) выводятся с мочой и калом в течение недели. От 0.1 до 1% выводится с мочой в неизменном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Выраженной связи между системным воздействием препарата и возрастом не установлено.
У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК < 30 мл/мин) системное воздействие эксеместана в 2 раза выше, однако коррекции дозы не требуется.
У пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью системное воздействие эксеместана в 2-3 раза выше, однако коррекции дозы не требуется.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Аромазин являются: распространенный рак молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе при прогрессировании заболевания на фоне антиэстрогенной терапии, а также при прогрессировании заболевания после неоднократного применения различных видов гормональной терапии; адъювантная терапия раннего рака молочной железы у женщин в постменопаузе с эстроген-положительными рецепторами или с неизвестным рецепторным статусом, после завершения 2-3-летней первоначальной адъювантной терапии тамоксифеном, с целью снижения риска рецидивов (отдаленных или региональных), а также контралатерального рака молочной железы.

Способ применения

Препарат Аромазин назначают внутрь. Для взрослых и пациенток пожилого возраста рекомендуемая доза составляет 25 мг 1 раз/сут предпочтительно после приема пищи.
При раннем раке молочной железы лечение препаратом рекомендуется продолжать до тех пор, пока общая длительность последовательной адъювантной гормональной терапии не достигнет 5 лет. Лечение больных распространенным раком молочной железы длительное. При появлении признаков прогрессирования опухолевого заболевания или при появлении контралатерального рака молочной железы лечение Аромазином следует прекратить.
При печеночной или почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.
Не рекомендуется использовать препарат у детей.

Побочные действия

При применении препарата Аромазин могут возникнуть побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота; часто — анорексия, боль в области живота, рвота, запор, диспепсия, диарея.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: очень часто — бессонница, головная боль; часто — депрессия, головокружение, синдром запястного канала.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — приливы.
Дерматологические реакции: очень часто — потливость; часто — сыпь, алопеция.
Со стороны костно-мышечной системы: очень часто — суставные и скелетно-мышечные боли.
Прочие: очень часто — повышенная утомляемость; часто — боль неуточненной локализации, периферические отеки или отеки ног.
Примерно у 20% больных (особенно у пациенток с исходной лимфопенией) наблюдалось периодическое снижение числа лимфоцитов. Однако среднее число лимфоцитов у этих больных со временем существенно не менялось, и сопутствующего увеличения заболеваемости вирусными инфекциями не наблюдалось.
Иногда наблюдали повышение активности печеночных ферментов и ЩФ, преимущественно у пациенток с метастазами в печень и в кости, а также при наличии других поражений печени (не установлено, связаны ли эти изменения с приемом препарата или нет).

Противопоказания

:
Противопоказаниями к применению препарата Аромазин являются: пременопаузный эндокринный статус; беременность; период лактации (грудное вскармливание); повышенная чувствительность к эксеместану или к любому другому компоненту препарата.
С осторожностью следует применять препарат при нарушении функции печени или почек.

Беременность

:
Аромазин противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препараты, содержащие эстрогены, при одновременном применении с Аромазином полностью нивелируют его фармакологическое действие.
Эксеместан подвергается метаболизму под влиянием CYP3A4 и альдокеторедуктаз и не ингибирует ни один из главных изоферментов CYP. Специфическое ингибирование CYP3A4 кетоконазолом не оказывает достоверного влияния на фармакокинетику эксеместана. Несмотря на установленное фармакокинетическое взаимодействие эксеместана с рифампицином, сильным индуктором CYP3A4, фармакологическая активность Аромазина (подавление эстрогенов) остается без изменений, поэтому коррекции дозы не требуется.

Передозировка

:
Однократная доза препарата, которая могла бы вызвать появление опасных для жизни симптомов, не установлена. Применение эксеместана в разовой дозе до 800 мг у здоровых женщин и в суточной дозе до 600 мг у женщин в постменопаузе с распространенным раком молочной железы хорошо переносились.
Лечение: специфических антидотов нет. При необходимости следует проводить симптоматическую терапию, а также регулярный контроль жизненно важных функций и тщательное наблюдение.

Условия хранения

Список Б. Препарат Аромазин следует хранить при температуре не выше 30°С в недоступном для детей месте. Срок годности — 3 года. Препарат не следует употреблять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Форма выпуска

Аромазин — таблетки, покрытые сахарной оболочкой; 30 шт. в упаковке.

Состав

:
1 таблетка Аромазин содержит: эксеместан 25 мг.
Вспомогательные вещества: маннит, гипромеллоза, полисорбат 80, кросповидон, кремния диоксид коллоидный гидратированный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, магния стеарат.
Состав сахарной оболочки: гипромеллоза, симетиконовая эмульсия, макрогол 6000, магния карбонат, титана диоксид, метил-п-гидроксибензоат, поливиниловый спирт, сахароза.

Дополнительно

:
Аромазин не следует назначать женщинам с пременопаузным эндокринным статусом, поэтому, в тех случаях, когда это клинически обосновано, постменопаузный статус следует подтверждать определением уровня ЛГ, ФСГ и эстрадиола.
Аромазин не следует назначать одновременно с препаратами, содержащими эстрогены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентов необходимо предупредить о возможности появления во время лечения Аромазином сонливости, астении и головокружения. При возникновении этих симптомов пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Основные параметры

Название: АРОМАЗИН

Аромазин (Экземестан) представляет собой препарат группы ингибиторов ароматазы, снижающий выработку эстрогенов в организме. Данный препарат одобрен в США и применяется при лечении рака молочной железы.

В бодибилдинге Аромазин (Экземестан) применяется на стероидном курсе для снижения ароматозного эффекта (конвертации тестостерона в эстрогены) при приеме анаболических гормональных препаратов.

Альтернативные препараты: Летрозол, Анастрозол.

Эффекты Аромазина (Экземестана)

  • Профилактика гинекомастии
  • Снижение выработки эстрогенов (на 97%)
  • Повышение уровня анаболических гормонов
  • Улучшение рельефности мышц
  • Профилактика гипертонии
  • Уменьшения эстрогенного подавления оси гипоталамус-гипофиз-яички

Дозировки и курс приема Аромазина (Экземестана)

  • Для профилактики (в бодибилдинге): по 12,5 мг через день.
  • Для лечения гинекомастии: по 25 мг каждый день до исчезновения симптомов (далее по 12,5 мг через день).

Прием при курсе стероидов:

  • При использовании стероидов с коротким полураспадом (тестостерон пропионат, метандростенолон): через 10 дней курса сдать анализа на эстрадиол и принимать по 12,5 мг Аромазина (Экземестана) через день. Далее через 10 дней еще раз сдать анализы на эстрадиол и скорректировать дозировку Аромазина (Экземестана) по их результатам.
  • При использовании стероидов с длинными эфирами (энантат, сустанон, ципионат): через 3-4 недели курса сдать анализы на эстрадиол и принимать по 12,5 мг Аромазина (Экземестана) через день. Далее через 10 дней еще раз сдать анализы на эстрадиол и скорректировать дозировку Аромазина (Экземестана) по их результатам.

Как и другие ингибиторы ароматазы, дозировку Аромазина можно корректировать по субъективным ощущениям. Если при приеме Аромазина (Экземестана) наблюдаются депрессии, падение либидо и нарушение эрекции, дозировки необходимо снизить.
Побочные эффекты Аромазина (Экземестана)

Превышение дозировок и злоупотребление ингибиторами ароматазы приводит к чрезмерному подавлению выработки эстрогенов и следующим эффектам:

  • Торможение роста мышечной массы
  • Депрессия
  • Падение либидо
  • Повышение уровня холестерина
  • Боли в суставах
  • Снижение прочности костной ткани

Побочные эффекты Аромазина (Экземестана):

  • Приливы
  • Тошнота
  • Повышенный риск переломов (на 60%)
  • Боли в суставах
  • Образование артериальных и венозных тромбов
  • Сухость слизистых оболочек урогенитальной зоны

Важно! При использовании любых фармакологических средств рекомендуется посоветоваться с врачом.

Промазин: инструкция по применению, аналоги

Промазин является антипсихотическим средством (нейролептиком). Обладает антипсихотическим, седативным действием, способствует уменьшению двигательной активности. Кроме того, вещество оказывает противорвотный, гипотермический и антигистаминный эффекты.

В клинике психиатрии больницы Юсупова препарат Пропазин (с активным веществом промазин) применяется для лечения психических заболеваний, при которых у больных возникает психомоторное возбуждение, используется в качестве средства поддерживающей терапии, а также назначается ослабленным пациентам и лицам старческого возраста.

Пропазин: форма выпуска и состав препарата

Пропазин выпускается в форме таблеток и раствора для внутривенного введения или внутримышечных инъекций (2,5%).

Промазин входит в состав препарата Пропазин в качестве основного действующего вещества.

Дополнительные компоненты таблетированной формы препарата: лактоза, крахмал картофельный, кислота стеариновая, сахароза, глюкозы моногидрат, тальк, индигокармин.

Дополнительные компоненты раствора: кислота аскорбиновая, натрия хлорид, натрия метабисульфит, натрия сульфит безводный, дистиллированная вода.

В блистер запечатаны таблетки (25мг, 50мг) по 10 штук, в банки из стекла – 50 штук. В одной упаковке содержится 50 таблеток – 5 блистеров либо 1 банка, инструкция по применению препарата.

Раствор (2,5%) для внутримышечного введения расфасован в ампулы по 2мл, в упаковку вложены 10 ампул, инструкция по применению препарата.

Промазин: показания к применению

Промазин в клинике психиатрии Юсуповской больницы назначается для лечения пациентов с острым и хроническим психозом, сопровождающимся психомоторным возбуждением, галлюцинациями, бредовой симптоматикой. Промазин успешно применяется для устранения депрессии и маниакальных приступов.

Препарат Пропазин используется при неврозах, реактивных состояниях, психопатиях, других заболеваниях психики, которым сопутствуют бессонница и страх. Кроме того, лекарственное средство назначается пациентам с абстинентными симптомами при терапии алкогольной и наркотической зависимости.

Промазин применяется в качестве противорвотного средства при рвоте любого генеза.

Инъекции препарата Пропазин назначаются больным шизофренией, используются для лечения порфириновой болезни и злокачественной гипертермии.

Пропазин: способ применения

В острый период психосоматических болезней препарат Пропазин в таблетированной форме назначается в дозировке от 25 до 100мг, два-четыре раза в день. В случаях необходимости дозировка может быть повышена до 500-1000мг в сутки. Для того, чтобы поддержать фармакологическое действие, препарат применяется в дозировке от 50 до 150мг в сутки, один-два раза в день.

Таблетки Пропазин следует употреблять после приема пищи, запивая негазированной водой и не раскусывая.

Раствор (2,5%) используется для внутривенного или внутримышечного введения. Содержимое ампулы перед внутривенным введением предварительно растворяют в глюкозе (40%) или физрастворе (10мл). Перед внутримышечным введением Пропазин разводится с новокаином.

Инъекции необходимо повторять через 6-12 часов. Максимальная суточная доза – 2г.

Промазин: противопоказания к применению

Противопоказано применение препарата Пропазин с активным веществом промазин пациентам с аллергическими реакциями на любой из компонентов лекарственного средства.

Не рекомендован к использованию промазин при угнетении деятельности центральной нервной системы (коме), а также пациентам с травмами головного мозга, заболеваниями спинного и головного мозга, имеющих тенденцию прогрессировать.

Препарат противопоказан пациентам с заболеваниями почек, печени, органов кроветворения.

Не следует применять промазин при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка, сердечно-сосудистых заболеваниях (пороках развития сердца, ревмокардите), артериальной гипотензии, миокардиодистрофии, склонности к развитию тромбоэмболических осложнений.

Противопоказаниями к использованию лекарственного средства являются: декомпенсированная бронхоэктатическая болезнь, закрытоугольная глаукома, микседема, гиперплазия простаты.

Осторожность при применении препарата следует соблюдать больным, страдающим болезнью Паркинсона, синдромом Рейе, эпилепсией, раком молочной железы, хроническими заболеваниями дыхательной системы, кахексией, активным алкоголизмом, а также в пожилом возрасте.

Промазин: побочные действия

Часто при применении препарата Пропазин с действующим веществом промазин у пациентов возникает ощущение сонливости, сухости во рту, заложенности носа, головокружения и нарушение зрения. В более редких случаях развивается анорексия, ортостатическая гипотензия, учащенное сердцебиение, рвота, запоры, нарушается мочеиспускание.

Реже отмечается возникновение злокачественного нейролептического синдрома, фотосенсибилизации, пигментной ретинопатии, аллергии, проявляющейся отеками, холестатической желтухи, увеличения массы тела.

Может развиться лейкопения и агранулоцитоз.

В единичных случаях возникает ангионевротический отек, развивается приапизм, меланоз, галакторея, нарушается сексуальная функция у мужчин и менструальный цикл у женщин.

При длительном применении препарата Пропазин с веществом промазин могут развиваться экстрапирамидные расстройства и судорожные припадки.

Промазин: применение при беременности

Применение препарата женщинам в период беременности и грудного вскармливания противопоказано.

Промазин: лекарственное взаимодействие

Применение препарата с лекарственными средствами, угнетающими деятельность центральной нервной системы (средствами для наркоза, транквилизаторами, наркотическими анальгетиками, алкоголем, барбитуратами) способствует усилению их влияния на органы дыхательной и нервной системы.

Одновременный прием препарата Пропазин и мапротилина, трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО увеличивает риск возникновения нейролептического злокачественного синдрома.

Комбинация Пропазина с противосудорожными лекарственными средствами способствует снижению судорожного порога больного.

Пропазин с активным веществом промазин может усиливать эффект эпинефрина и гипотензивных средств, в результате чего развивается ортостатическая гипотензия.

Совместное применение Пропазина с лекарственными средствами против гипертиреоза может привести к развитию агранулоцитоза.

Пропазин может снижать сосудосуживающий эффект эфедрина, противорвотное действие апоморфина, средств для снижения аппетита, гуанетидина, амфетаминов, клонидина.

Применение Пропазина в комплексе с бромокриптином может привести к повышению концентрации пролактина в плазме крови и снизить эффективность последнего.

Одновременное применение с адсорбентами, препаратами лития, антацидами, противодиарейными и противопарксоническими лекарственными средствами снижает биодоступность препарата Пропазин.

Использование прочих антихолинергических средств и Пропазина способствует снижению фармакологического действия последнего.

Сочетание препарата Пропазин и лекарственных средств – производных прохлорперазина может привести к длительной потере сознания.

Промазин: передозировка

При применении препарата Пропазин в дозировке, превышающей рекомендуемую, может усилится токсическое действие на ЦНС. У пациентов появляется сонливость, арефлексия или гиперрефлексия, нарушение зрения и сердечной деятельности, судороги, рвота, спутанность сознания, мидриаз, дезориентация. В тяжелых случаях может отмечаться ступор, мышечная ригидность, гипотермия, отек легких и кома.

Промазин: аналог

В состав препарата Пропазин входит основное действующее вещество промазин. Синонимы Пропазина имеют другое активное вещество, однако обладают схожим действием:

  • Трифлуоперазин
  • Пипотиазин
  • Бенперидол
  • Оланзапин
  • Дикарбин
  • Арипипразол
  • Пимозид
  • Флуспирилен
  • Флуфеназин
  • Перициазин
  • Фозеназид
  • Кветиапин
  • Гексобарбитал
  • Клозапин.

Промазин: условия хранения

Хранить препарат Пропазин с активным веществом промазин следует хранить в сухом месте, при комнатной температуре.

Список литературы

Наши специалисты

Врач-психотерапевт, врач высшей категорииВрач-невролог, кандидат медицинских наукврач-невролог, кандидат медицинских наукЗаведующий отделением восстановительной медицины, врач по лечебной физкультуре, врач-невролог, врач-рефлексотерапевтВрач-неврологВрач-невролог Врач — невролог, ведущий специалист отделения неврологии

Цены на услуги *

Наименование услуги Стоимость
Консультация психолога Цена от 5 150 руб.
Индивидуальные занятия по психологической адаптации Цена 4 565 руб.
Индивидуальная психологическая коррекция Цена 6 820 руб.
Сеанс когнитивного тренинга Цена от 3 410 руб.

Эксеместан — инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 25 мг Тева) лекарственного препарата для лечения рака груди или молочной железы у взрослых, детей и при беременности. Состав

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Эксеместан. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Эксеместана в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Эксеместана при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения рака груди или молочной железы у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Эксеместан — противоопухолевое средство, ингибитор ароматазы, по структуре сходен с естественным стероидным гормоном андростендионом. У женщин в постменопаузе эстрогены продуцируются преимущественно путем превращения андрогенов в эстрогены под действием фермента ароматазы в периферических тканях. Механизм действия эксеместана обусловлен необратимым связыванием с активным фрагментом ароматазы, что приводит к инактивации фермента.

Состав

Эксеместан + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). При однократном приеме в дозе 25 мг после приема пищи максимальная концентрация достигается в течение 2 часов. Пища улучшает абсорбцию: достигаемый при этом уровень эксеместана в плазме крови на 40% выше, чем после приема натощак.

Эксеместан широко распределяется в тканях. Связывание с белками плазмы составляет около 90%, степень связывания не зависит от общей концентрации.

После повторных приемов в дозе 25 мг в сутки концентрация в плазме неизмененного вещества была сходна с таковой после однократного приема.

Эксеместан характеризуется высоким клиренсом, преимущественно за счет метаболизма. В результате образуются многочисленные вторичные метаболиты, однако количество каждого из них очень невелико по сравнению с введенной дозой. В отношении ингибирования ароматазы эти метаболиты либо неактивны, либо менее активны, чем неизмененное вещество.

Выводится с мочой и с калом. Выведение эксеместана и его метаболитов из организма в основном завершается в течение 1 недели. Менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде.

Показания

  • лечение распространенного рака молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе, у которых выявлено прогрессирование заболевания на фоне антиэстрогенной терапии.
  • гормональная терапия при распространенном раке молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе, у которых выявлено прогрессирование заболевания на фоне терапии либо нестероидными ингибиторами ароматазы, либо прогестинами.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 25 мг.

Инструкция по применению и режим дозирования

При приеме внутрь рекомендуемая доза для взрослых и пациенток пожилого возраста — по 25 мг 1 раз в сутки ежедневно, предпочтительно после приема пищи.

У больных на ранних стадиях рака молочной железы лечение Эксеместаном нужно продолжать до завершения пятилетней комбинированной последовательной адъювантной гормональной терапии или к появлению рецидивов опухолевой болезни.

У пациенток с распространенным раком молочной железы лечение должно продолжаться, пока прогрессия опухоли очевидна.

Побочное действие

  • утомляемость;
  • головокружение;
  • головная боль;
  • бессонница;
  • депрессия;
  • астения (общая слабость);
  • тошнота;
  • боли в области живота;
  • анорексия (патологическое стремление к похудению);
  • запор;
  • диспепсия (нарушение пищеварения);
  • приливы (приступообразные ощущения жара);
  • кожная сыпь;
  • алопеция (облысение);
  • снижение уровня лимфоцитов;
  • тромбоцитопения (снижение количества тромбоцитов);
  • лейкопения (снижение количества лейкоцитов);
  • отеки стоп, отеки голеней;
  • усиленное потоотделение.

Противопоказания

  • беременность;
  • лактация (грудное вскармливание);
  • повышенная чувствительность к эксеместану.

Применение при беременности и кормлении грудью

Эксеместан противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение у детей

Не рекомендуется применять у детей.

Особые указания

Не следует применять у женщин с пременопаузным эндокринным статусом, поскольку оценка эффективности и безопасности препарата у этой категории пациентов не проводилась. В тех случаях, когда необходимость применения клинически обоснована, постменопаузный статус следует подтверждать определением уровня ЛГ (лютеинизирующий гормон), ФСГ (фолликулостимулирующий гормон) и эстрадиола.

У пациенток с исходной лимфопенией повышен риск снижения количества лимфоцитов. Увеличение показателей функциональных печеночных тестов в сыворотке и повышение уровня ЩФ (щелочная фосфатаза) отмечалось преимущественно у пациенток с метастазами в печень и в кости, а также при наличии других поражений печени.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При выполнении работы, связанной с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций, пациентам следует иметь в виду, что при применении Эксеместана возможно появление сонливости и головокружения.

Лекарственное взаимодействие

Препараты, содержащие эстрогены, при одновременном применении с эксеместаном полностью нивелируют его фармакологическое действие.

До настоящего времени не проводилось исследований взаимодействия эксеместана с другими лекарственными средствами. Результаты исследований in vitro показали, что эксеместан подвергается метаболизму под влиянием изофермента CYP3A4 и альдокеторедуктаз и не ингибирует ни один из главных изоферментов CYP. В ходе клинического фармакокинетического исследования было установлено, что специфическое ингибирование изофермента CYP3A4 кетоконазолом не вызывает достоверных изменений фармакокинетических параметров эксеместана. Однако нельзя исключить возможное снижение концентрации эксеместана в плазме под влиянием препаратов, которые являются индукторами изофермента CYP3A4.

Аналоги лекарственного препарата Эксеместан

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Аромазин;
  • Ароместон;
  • Эксеместан ТЛ;
  • Эксеместан Тева.

Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения рака груди):

Отзыв врача онколога-маммолога

Препарат Эксеместан назначаю пациенткам в естественной либо индуцированной постменопаузе. Лекарство проявляет высокую эффективность при распространенном раке груди, если болезнь прогрессирует после проведения антиэстрогенного лечения либо, если злокачественное новообразование не поддается терапии прогестинами или нестероидными ингибиторами ароматазы. Побочных проявлений у Эксеместана относительно немного, препарат переносится женщинами хорошо. Схема лечения простая — 1 таблетка раз в день. Терапию продолжают пока явно наблюдаются признаки прогрессирования раковой опухоли.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Ингибиторы ароматазы

Ингибиторы (блокаторы) ароматазы (ИА) – препараты, которые применяются для понижения количества эстрогенов в крови, а так же способствуют увеличению концентрации собственного тестостерона. В спорте блокаторы ароматазы преимущественно применяются во время курса АС, выполняя следующие задачи:

  • способствуют ускоренному восстановлению гормональной системы при употреблении АС;
  • профилактика гинекомастии;
  • повышение количества гонадотропина.

Блокаторы ароматазы

Не забывайте, что эстрадиол необходим для нормальной работы организма, поэтому атлетам необходимо контролировать его концентрацию в крови, особенно во время курсов АС. Стоить отметить, что умеренное количество эстрогенов полезно для роста мышечной массы, ингибиторы ароматазы помогают удерживать их уровень в норме, сбалансировать гормональную систему.

Обратите внимание, что во время приема ИА необходимо систематически контролировать концентрацию эстрогенов в крови, ведь при чрезмерном падении уровня данного гормона поддаются разрушению мышечная и костная ткани, страдают нервная и сердечнососудистая системы. Эти процессы могут сопровождаться перепадами настроения, бессонницей, ухудшением памяти, депрессией, падением либидо, болями в суставах и другими неприятными побочными эффектами.

Внимание! Ингибиторы ароматазы не применяются на ПКТ, их целесообразно употреблять только во время курса и непосредственно после окончания курса АС (перед ПКТ). Во время послекурсовой терапии применяются блокаторы эстрогенных рецепторов (Тамоксифен, Кломид).

Ингибиторы ароматазы препараты

Одними из самых популярных ИА являются Анастрозол, Летрозол и Эксеместан, их можно приобрести в аптеке. Отдельно следует отметить Провирон, который является слабым блокатором ароматазы.

Анастрозол является лидером среди выше указанных препаратов. Он эффективно работает, понижая уровень эстрогенов в крови, при этом хорошо переносится организмом. Стоить отметить, что Анастрозол выпускается в таблетированной форме дозировкой 1 мг. В спорте, в профилактических целях, атлеты употребляют данный препарат в дозировке 0,5 мг через день, а при возникновении симптомов гинекомастии – 1 мг в день до их исчезновения , после чего необходимо понизить дозировку до 0,5 мг через день. Анастрозол желательно принимать после приема пищи, обильно запивая водой.

Летрозол и Эксеместан так же высокоэффективные препараты, к тому же их стоимость на порядок ниже Анастрозола. Их недостатками является то, что они достаточно сильно подавляют уровень эстрогенов (как вы помните, чрезмерное падение уровня эстрогенов чревато неприятными последствиями), поэтому действие данных препаратов тяжело контролировать. К тому же необходимо учитывать, что летрозол выпускается таблетировано дозировкой 2,5 мг, его профилактическая доза – 0,5 мг. Для профилактики необходимо делить таблетку на 5 равных частей, что крайне неудобно.

Приемом ингибиторов ароматазы

Как вы уже знаете, блокаторы ароматазы не применяются во время ПКТ, их употребляют во время курса анаболических стероидов. Однако когда именно необходимо начинать прием ингибиторов ароматазы? В мире спорта существует множество тактик их приема, самые популярные их них:

  1. начинать прием спустя 2 недели, после начала курса;
  2. начинать прием с момента проявления первых признаков гинекомастии;
  3. спустя 2-4 недели (2 для препаратов с коротким периодом полураспада, 4 – с длинным) провести анализы на количество эстрогенов в крови. Если их уровень неудовлетворительный, начать прием ИА в профилактической дозировке. Спустя 2 недели после начала употребления ИА провести контрольный анализ на количество эстрогенов, и по их результатам корректируется дальнейшая дозировка.

Последний (3-й) вариант признан самым оптимальным. Однако в связи с тем, что он самый затратный как по времени, так и по финансам, многие спортсмены пренебрегают сдачей анализов, что является неправильным подходом и в конечном итоге может негативно сказаться на здоровье атлета.

Related posts:Туринадрол 10 (Turinadrol): описание препарата, КУРС, побочные эффекты, ПКТЧто такое Cинтол?Андрогель – тестостерон гельGhrp-6 — стимулятор гормона ростаРибоксин в спорте

Роль антиэстрогенов и ингибиторов ароматазы в бодибилдинге

К ингибиторам ароматазы относятся лекарственные препараты, позволяющие снизить концентрацию эстрогенов в крови и увеличить количество мужского полового гормона и прочих гонадотропных гормонов. Антиэстрогены в бодибилдинге используются для профилактики или лечения гинекомастии у мужчин. Всего антиэстрогены делятся на несколько групп в зависимости от принципа действия:

  • избирательные модуляторы эстрогеновых рецепторов, применяемые после курса стероидов – кломид, тамоксифен, торемифен;
  • ингибиторы ароматазы, используемые на курсе – анастрозол, летрозол;
  • прочие субстанции.

Препараты, отличающиеся антиэстрогеновой активностью, часто используются в спортивной практике. Ароматизация в бодибилдинге довольно распространенное явление для атлетов, принимающих мощные анаболические и андрогенные стероиды. Антиэстрогены часто сочетаются с приемом стероидов. Это объясняется метаболизмом экзогенных и эндогенных анаболических стероидных гормонов в организме атлета.

Переизбыток тестостерона, который возникает от приема анаболических средств и/или от низкой функциональности печени, приводит к тому, что мужской половой гормон не успевает полностью метаболизироваться в организме. В подобном случае некоторая часть стероидных анаболических гормонов проходит другой путь, обходя метаболизм – ароматизацию, которая приводит к тому, что тестостерон конвертируется в женский половой гормон эстроген под воздействием фермента ароматазы.

Ингибиторы ароматазы в бодибилдинге позволяют затормозить преобразование тестостерона в эстроген, которое усиливает белковый синтез, что в свою очередь способствует гипертрофии скелетных мышц. Также данные препараты снижают в организме концентрацию эстрогенов и сокращают длительность их негативного воздействия на организм.

Эффекты от приема ингибиторов ароматазы:

Следует заметить, что не все анаболические стероиды имеют склонность к ароматизации в организме. Использование ингибиторов ароматазы необходимо при использовании стероидных препаратов на основе тестостерона, а также таких препаратов как метилтестостерон и метандростенолон. Также к небольшой ароматизации склонны халотестин, болденон. Летрозол в бодибилдинге и прочие ингибиторы ароматазы в спорте используются во время курса анаболических средств для достижения следующих положительных эффектов:

  • устранения и профилактики гинекомастии у атлета;
  • предотвращения повышенного артериального давления;
  • роста концентрации анаболических стероидных гормонов;
  • устранение негативного влияния эстрогенов позволяет добавить телу спортсмена рельефность;
  • снижается негативное воздействие на ось гипоталамус-гипофиз-яички, что ведет к ускоренному восстановлению половой функции.

Умеренная концентрация эстрогенов в организме спортсмена благоприятно сказывается на мышечном росте, поэтому, принимая антиэстрогены в терапевтических дозировках, удается удержать физиологически необходимый уровень эстрогенов в крови.

В каких дозировках принимать ингибиторы ароматазы:

Большинство атлетов начинают принимать ингибиторы ароматазы при возникновении побочных эстрогеновых эффектов, что не совсем правильно. Лучше всего подключить прием данных препаратов в терапевтических дозировках до появления симптомов. Наиболее популярными и доступными блокаторами ароматазы являются:

  1. Аромазин. Также он известен многим спортсменам под названием экземестан. Аромазин в бодибилдинге в терапевтических целях принимается в дозировке 12,5 мг активного вещества – половина таблетки с периодичностью через день. При возникновении гинекомастии нужно принимать по 25 мг ежедневно пока не пропадут симптомы, после продолжить прием в терапевтической дозе.
  2. Летрозол. Данный ингибитор ароматазы в терапевтической дозе принимается по 0,5 мг через день. Оставленные отзывы летрозол в бодибилдинге характеризуют как действенный препарат для лечения гинекомастии. Дозировки препарата пока не пропадут симптомы составляют 2,5 мг каждый день, после доза снижается до профилактической.
  3. Анастрозол для профилактики побочных эстрогеновых эффектов принимается по 0,5 мг ежедневно. Если признаки гинекомастии уже есть, то ежедневная доза составляет 1 мг активного вещества, по исчезновению гинекомастии доза равна профилактической.

В бодибилдинге и спорте ингибиторы ароматазы играют большую роль, поэтому их необходимо принимать всем спортсменам, использующим стероидные препараты для улучшения своей физической формы. Но стоит помнить о правильных дозировках антиэстрогенов и обязательной консультации со специалистом для расчета правильного курса приема, иначе могут возникнуть негативные побочные реакции.

  • фармакология в спорте

Ингибиторы ароматазы при раке молочной железы

Развитие злокачественных образований способны провоцировать гормональные нарушения в женском организме. Рак молочной железы на любой стадии требует особого подхода к лечению. Одним из успешных методов считается гормонотерапия, которая предусматривает прием ингибиторов ароматазы.

Что такое ароматаза

Печень, жировая ткань, яичники, молочная железа и скелетные мышцы содержат особый фермент, который отвечает за превращение андрогенов в эстрогены. Последний в период постменопаузы вырабатывается благодаря этому специфическому ферменту, получившему название ароматаза. Снизить уровень эстрогена в крови, чтобы препятствовать стимуляции роста раковых клеток и опухолей, помогают ингибиторы ароматазы или антиэстрогены. В онкологической практике эти противоопухолевые препараты применяются с 80 годов прошлого века.

Лечение гормонозависимого рака молочной железы

Чтобы полностью излечить злокачественную опухоль, применяются разные методы лечения. Даже операция, лучевая или химиотерапия не могут дать полной уверенности, что опухоль уничтожена, и болезнь не вернется. Системный подход к лечению все еще остается самым успешным, а одна из его составляющих – гормонотерапия – служит своеобразной «страховкой» от повторного появления рака.

Гормонотерапия при раке груди предусматривает три направления лечения. Выбор в пользу одного из них определяется совокупностью многих факторов (статуса опухоли, стадии заболевания, сопутствующих болезней, предыдущего вида терапии). Чтобы успешно лечить рак молочной железы на основе гормональных препаратов, могут применяться следующие виды терапии:

  • Предоперационная (неоадъювантная) – назначается при опухолях более 2 см с вовлечением в развитие заболевания лимфатических узлов.
  • Лечебная – применяется для уменьшения очагов опухоли в случае неоперабельного состояния.
  • Профилактическая (адъювантная) – проводится после применения других способов лечения рака груди, чтобы снизить риск рецидива.

Для женщин репродуктивного возраста (период предменопаузы) применяется иная схема лечения. Комплексный подход включает хирургическое вмешательство, которое может предусматривать удаление яичников, как органа, усиленно вырабатывающего эстрогены. Далее переход от химиотерапии к восстановлению предусматривает прием таких препаратов, как Золадекс или Нолвадекс.

Антиэстрогены для женщин

Антиэстрогеновая терапия угнетает синтез гормона, который, находясь в крови, может беспрепятственно циркулировать по всему телу. Эстроген соприкасается с рецепторами клетки, вызывая активизацию процессов. Если это нормальные клетки организма, то для здоровья женщины это не несет никакой угрозы, а если опухолевые – эстроген провоцирует развитие рака.

В медицинской практике успешно применяются разные по механизму действия антиэстрогенные препараты. Для снижения выработки эстрогена в постменопаузу назначаются ингибиторы ароматаз (Анастрозол, Летрозол, Экземестан), для блокирования эстрогеновых рецепторов – СМЭР (Тамоксифен), разрушения – только препарат Фаслодекс. Прием антиэстрогенов может помочь избежать операции и риска осложнения, но не способен полностью удалить источник гормона, как при овариоэктомии или гипофизэктомии.

Экземестан

Синонимичное название стероидного ингибитора ароматазы – Аромазин. Препарат назначают при диагностировании рака груди в виде длительного ежедневного приема. Проводимые исследования доказывают, что Экземестан значительно снижает риск рецидива, особенно после продолжительного приема Тамоксифена. Аромазин способен действовать особенно успешно на ранних стадиях рака, но может вызывать целый ряд побочных симптомов: от астении, сухости, тошноты до анорексии, отеков, сыпи.

Анастрозол каби

Противоопухолевый препарат выпускается в форме таблеток. У лекарства против рака груди, выпускаемого немецкой компанией Фрезениус Каби Онколоджи, существуют синонимичные названия: Анастера, Эгистразол, Аримидекс, Селана. Минимальный перечень побочных действий, длительный период полувыведения и отличные результаты исследований эффективности для предупреждения рецидива – вот преимущества Анастрозола Каби.

Обратная сторона длительного приема ингибитора ароматазы связана с риском появления остеопороза. Чтобы предупредить истончение костных тканей, пациенткам, принимающим Анастрозол, рекомендуется чаще посещать врача, делать рентгеновские снимки, пополнить рацион продуктами или добавками с богатым содержанием витамина Д и кальция. При появлении характерных симптомов (утомляемость, пародонтит, общая мышечная слабость) надо проконсультироваться с врачом.

Летрозол

У высокоселективного нестероидного лекарственного препарата есть и другое название – Фемара. Антиэстроген используется во всех видах гормональной терапии. Значительные результаты Летрозол показывает на ранних стадиях или для профилактики рецидива. Выпускается противоопухолевый препарат в виде таблеток, которые надо принимать ежедневно, длительность курса не может превышать 5 лет. Побочные реакции редки и слабо выражены.

Цена в аптеке

Стоимость противоопухолевых препаратов по Москве составляет:

Название препарата, входящего в группу ингибиторов ароматазы

Форма выпуска (таблетки)

Диапазон цен (в рублях)

Аромазин (Экземестан)

30 шт. по 25 г

1480- 2110

Анастрозол Каби

28 шт. по 1 г

584- 6934

Селана

28 шт. по 1 г

Летрозол

30 шт. по 2,5 г

Аримидекс

28 шт. по 1 мг

Узнай как стать диетологом за 30 дней и зарабатывать дополнительно 50 000 руб. в месяц!

Как принимать

Гормональные средства при раке груди назначаются исключительно врачом. Только специалист может учесть все важные факторы, показания и противопоказания, определить дозировку. Одни блокаторы ароматазы, как Аримидекс, назначаются сразу после операции, а другие, например, Фемара или Аромазин – предусматривают длительный ежедневный курс приема от 2 до 5 лет.

Ингибиторы ароматазы: назначение и список препаратов | Diet4Health.ru

Ингибиторы ароматазы представляют собой вариант гормональной терапевтической схемы, который используется для купирования развития онкологического процесса в молочных железах женщины. Данная патология даже на начальном этапе своего развития, а также в профилактических целях в случае склонности к онкозаболеваниям в анамнезе требует специфического подхода в плане выбора лечебных мероприятий. Гормонотерапия, в основе которой лежит прием препаратов ингибиторов ароматазы, считается успешной и эффективно применяется в медицинской практике.

Оставить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *