Антибиотик эмсеф инструкция

Эмсеф

Состав

В 1 флаконе цефтриаксона (в виде натриевой соли) 0,25 г; 0,5 г или 1,0 г.

Форма выпуска

Порошок во флаконах по 250, 500 или 1000 мг.

Фармакологическое действие

Антибактериальное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Антибиотик Эмсеф относится к цефалоспоринам III поколения и предназначен для парентерального введения. Механизм его действия обусловлен подавлением синтеза клеточной мембраны микроорганизмов. Устойчив к бета-лактамазам.

Активен в отношении стафилококков, стрептококков, энтеробактера, клебсиелл, эшерихии, морганелл, клостридий, сальмонелл, шигелл, кишечной иерсинии. Устойчивы к препарату стрептококки группы D, энтерококки и метициллиноустойчивые стафилококки.

Хорошо проникает в ткани. В интерстициальной жидкости бактерицидное действие сохраняется 24 часов. Проникает в ликвор при менингите. Биодоступность — 100%. Обратимо связывается с альбумином, но поскольку в интерстициальной жидкости низкое содержание альбуминов, то концентрация антибиотика в ней выше, чем в крови.

Период полувыведения 8 часов. У младенцев и лиц старше 75 лет — вдвое больше. Половина дозы выделяется с мочой, остальная с желчью, а в кишечнике превращается в неактивный метаболит.

Показания к применению

  • инфекции брюшной полости, костей, малого таза, мочевыводящих путей;
  • пневмония, эмпиема и абсцесс легких;
  • средний отит, инфицированные раны и ожоги;
  • неосложненная гонорея;
  • септицемия;
  • бактериальный менингит;
  • профилактика послеоперационных осложнений.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность;
  • гипербилирубинемия у новорожденных;
  • I триместр беременности.

С осторожностью назначается при почечной/печеночной недостаточности, энтерите в анамнезе, связанном с применением антибиотиков, язвенном колите, недоношенным детям, беременным и при лактации.

Побочные действия

  • сыпь, зуд, озноб, жар;
  • головокружение, головная боль;
  • диарея, псевдомембранозный колит, тошнота, рвота;
  • анемия, лейкопения, нейтропения, эозинофилия, тромбоцитопения;
  • кандидоз влагалища;
  • флебит, уплотнение по ходу вены;
  • уплотнение и болезненность в месте введения;
  • повышенное потоотделение.

Эмсеф, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Вводится внутривенно (струйно или инфузионно) и внутримышечно. Для внутривенной инъекции Эмсеф 1000 мг разводят в 10 мл воды для инъекций, а 250 мг и 500 мг — в 5 мл. Вводится внутривенно в течение 2-4 минут, а инфузионно 30 минут.

Для взрослых средняя суточная доза составляет 1-2 г и вводится 1 раз в сутки. Максимальная 4 г (в тяжелых случаях). Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания.

Для новорожденных — из расчета 20-50 мг на кг веса в сутки.

Для детей до 12 лет — 30-75 мг на кг веса. При весе 50 кг назначается доза взрослых.

Передозировка

При передозировке усиливается выраженность побочных реакций. Показано симптоматическое лечение, поскольку специфический антидот отсутствует. Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие

При применении с диуретиками нарушений функции почек не отмечается. При применении с аминогликозидами наблюдается синергизм в отношении грамотрицательных бактерий. Несовместим с растворами других антибиотиков.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Температура до 25°С.

Срок годности

2,5 года. Приготовленный раствор можно использовать в течении 24 часов, при условии хранения в холодильнике.

Аналоги Эмсефа

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Роцефин, Азаран, Биотраксон, Медаксон, Тороцеф, Цефаксон, Цефограм, Цефтриабол, Цефтриаксон–Виал.

Отзывы об Эмсефе

Цефалоспорины являются альтернативой при инфекциях, не поддающихся стандартным видам лечения. Учитывая, что к цефтриаксону чувствительны возбудители кишечных инфекций (сальмонеллы, шигеллы, иерсинии, эшерихии) его назначают детям при тяжелой форме с многократной рвотой. Кроме того, он рассматривается как достаточно безопасный антибиотик для беременных. Так, в отзывах часто встречается упоминание о его применении при пиелонефритах беременных.

  • «… Назначали в 29 недель. Обострился пиелонефрит, была высокая температура и сильные боли. Положили в больницу и прокололи 10 дней. Перенесла хорошо, с ребенком все нормально».
  • «… Кололи 10 дней, когда заболела воспалением легких. Ребенок родился здоровым».
  • «… Назначен был на 32 неделе внутримышечно (был пиелонефрит). Еле перенесла — страшно болезненные уколы, даже ногу тянуло».

Если делать выбор Эмсеф или Цефтриаксон, то можно сказать, что это препараты с одним действующим веществом, имеют одну форму выпуска и дозу. Отличие состоит лишь в производителе и стоимости. Существует множество препаратов в этим действующим веществом. Цефтриаксон российского производства (Красфарма, Бтохимик, Синтез, Рузфарма, Компания Деко ООО) имеет самую низкую цену. Тороцеф, Эмсеф, Цефтриаксон-Эльфа, -Промед, -Джодас, Отримакс (Индия) и Азарана (Хемофарм А.Д. Сербия) отличаются средней ценой, а самой высокой — оригинальный швейцарский Роцефин (484 – 559 руб.) за флакон. Тем не менее, все эти средства доступны по стоимости и вам решать, какому производителю отдать предпочтение.

Многие пациенты указывают на эффективность этого антибиотика, а также отмечают наличие побочных реакций в виде тошноты, головокружения, расстройства стула, болей в животе и крапивницы.

  • «… После укола была тошнота и кружилось голова. Через три дня кишечник дал о себе знать».
  • «… Хороший препарат, но, как и любой антибиотик, имеет побочные действия».
  • «… Очень болезненный, при каждом уколе отнимались ноги».
  • «… Мне назначали, но сказали отказаться от кормления грудью на время лечения и еще на два дня дополнительно».
  • «… Колола и кормила грудью — никто не предупредил, а потом у ребенка был страшный дисбактериоз».
  • «… Назначали после операции — думала умру: ужасно тошнило, было головокружение. Не могла даже вставать».
  • «… Назначали при гнойном двустороннем гайморите и хотя колола всего 5 дней, появилась диарея».
  • «… Искала в аптеке Емсеф, но его нет. Остановилась на российском препарате. Оказался эффективным, побочных реакций не было».
  • «… Кололи после операции, все было нормально».

Цена Эмсефа, где купить

Данное лекарственное средство отсутствует в аптечной сети РФ. Однако, в любой аптеке можно приобрести другие препараты с действующим веществом цефтриаксон. Стоимость их зависит от производителя. Цена 1 флакона препарата российского производства колеблется в пределах 23-28 руб. Стоимость Медаксона (Медохеми ЛТД, Кипр) 176-193 руб., Азарана (Хемофарм А.Д. Сербия) 226 руб., Цефаксона (Люпин Лтд, Индия) 143-171 руб.

  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина

Аптека24

  • Эмсеф 1000 мг N1 порошок Нектар Лайфсайнсіз.Лімітед, Індія 98 грн.заказать

ПаниАптека

  • Эмсеф флакон Эмсеф пор.д/п ин.р-ра 1000мг фл.№1 Индия , Nectar Lifesciences 109 грн.заказать

показать еще

Состав и форма выпуска:

Порошок для приготовления раствора для парентерального применения Эмсеф по 500 или 1000 мг во флаконах, в картонную упаковку вложен 1 флакон.

В 1 флаконе препарата Эмсеф 500 содержится: Цефтриаксона (в виде цефтриаксона натрия) — 500 мг.

В 1 флаконе препарата Эмсеф 1000 содержится: Цефтриаксона (в виде цефтриаксона натрия) — 1000 мг.

Фармакологическое действие:

Эмсеф – антибиотик широкого спектра действия. Эмсеф содержит цефтриаксон – противомикробное вещество группы цефалоспоринов для парентерального применения.

Действие цефтриаксона основано на угнетении синтеза клеточных мембран. Цефтриаксон активен в отношении таких микроорганизмов:

  • граммположительные аэробы: Streptococcus группы B (Str. agalactiae), Streptococcus группы A (Str. рyogenes), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, коагулазо-отрицательные стафилококки, Staphylococcus aureus (включая те, которые образуют пенициллиназу);
  • грамотрицательные аэробы: Yersinia spp. (включая Y. enterocolitica), Vibrio spp., Shigella spp., Serratia spp. (включая S. marcescens), Klebsiella spp. (включая K. pneumoniae), Salmonella spp. (включая S. typhi), Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы резистентны), Providencia spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Plesiomonas shigelloides, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeaе, Morganella morganii, Moraxella spp., Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Escherichia coli, Enterobacter spp. (есть резистентные штаммы), Citrobacter spp., Branhamella catarrhalis, Alcaligenes spp., Aeromonas spp., а также Treponema pallidum.
  • анаэробы: Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Clostridium spp. (кроме C. difficile), Fusobacterium spp. (исключая F. mortiferum та F. varium), Bacteroides spp.

Биодоступность препарата после внутримышечного введения достигает 100%. Терапевтические концентрации цефтриаксона после внутривенного введения поддерживаются в течение 24 часов.

Период полувыведения цефтриаксона у здоровых взрослых достигает 8 часов. У лиц старше 75 лет и новорожденных в первые 8 дней жизни период полувыведения возрастает в 2-3 раза. Выводится цефтриаксон в неизмененном виде почками и с желчью. У пациентов с печеночной и почечной недостаточностью незначительно возрастает период полувыведения.

Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином.

Цефтриаксон проникает в цереброспинальную жидкость, проходит сквозь плацентарный барьер и в незначительных концентрациях – в грудное молоко.

Показания к применению:

Эмсеф применяют для лечения инфекций, вызванных возбудителями, чувствительными к цефтриаксону. В том числе Эмсеф назначают при:

  • инфекциях органов брюшной полости (включая инфекции пищеварительного тракта и желчевыводящих путей, перитонит);
  • инфекциях дыхательных путей, в частности пневмонии, а также заболеваниях горла, носа и уха;
  • инфекциях половых органов, в том числе гонорее;
  • инфекциях мочевыводящих путей и почек;
  • инфекциях кожи, суставов, костей, мягких тканей;
  • инфекциях у пациентов со сниженным иммунитетом;
  • сепсисе;
  • менингите.

Кроме того, Эмсеф назначают пациентам с ранней и поздней стадией диссеминированного боррелиоза Лайма.

Также Эмсеф применяют для профилактики инфекций, которые могут возникнуть при хирургических вмешательствах.

Способ применения:

Эмсеф предназначен для приготовления раствора для парентерального введения. Готовый раствор допускается вводить внутримышечно и внутривенно (в том числе струйно и капельно). Раствор следует готовить непосредственно перед использованием. Стабильность раствора после приготовления сохраняется на протяжении 24 часов (при температуре от 2 до 8 градусов Цельсия) или 6 часов (при температуре от 15 до 25 градусов Цельсия).

Для приготовления раствора для внутримышечных инъекций 1 г препарата Эмсеф растворяют в 3,5 мл 1% раствора лидокаина. Эмсеф вводят в ягодичную мышцу, соблюдая правила внутримышечного введения. В одну ягодицу рекомендовано вводить не более 1 г цефтриаксона.

Для приготовления раствора для внутривенной струйной инъекции 1 г препарата Эмсеф растворяют в 10 мл воды для инъекций. Введение стоит осуществлять медленно в течение 2-4 минут.

Для приготовления раствора для внутривенного капельного введения 2 г препарата Эмсеф растворяют в 40 мл совместимого растворителя. Для приготовления раствора цефтриаксона допускается использовать только 10% раствор глюкозы или 5% раствор глюкозы или 0,45% раствор натрия хлорида с 2,5% раствором глюкозы или 0,9% раствор натрия хлорида. В отдельных случаях также допускается использовать 6-10% раствор гидроксиэтилированного крахмала или 6% раствор декстрана в растворе глюкозы или воду для инъекций. Внутривенная инфузия должна длиться не менее 30 минут. Нельзя смешивать цефтриаксон с растворами других антибиотиков, как во время приготовления, так и при введении.

Для взрослых и детей начиная с 12 лет стандартная разовая доза препарата Эмсеф составляет 1-2 г. Разовую дозу следует вводить с интервалом в 24 часа. При тяжелых инфекциях возможно увеличение суточной дозы до 4 г.

Особенности применения у новорожденных, младенцев и детей младше 12 лет:

Новорожденным (младше 2-х недель), как правило, назначают от 20 до 50 мг цефтриаксона на 1 кг массы тела в сутки.

Детям до 12 лет, как правило, назначают от 20 до 80 мг цефтриаксона на 1 кг массы тела в сутки. Если масса тела ребенка превышает 50 кг, цефтриаксон назначают в дозах, рекомендованных для взрослых.

Пациентам пожилого возраста не требуется коррекция дозы цефтриаксона.

Длительность лечения определяется характером течения заболевания.

Введение препарата следует продолжать в течении еще как минимум 48-72 часов после нормализации температуры или получения отрицательных тестов микробиологических исследований.

Специальные схемы терапии препаратом Эмсеф:

Менингит. При лечении бактериального менингита у новорожденных, а так же детей возрастом от 15 дней до 12 лет начальная доза составляет 100 мг/кг в сутки (максимально 4 г/сутки). После определения возбудителя и установления уровня его чувствительности можно соответственно уменьшить дозу.

Наилучшие результаты были получены при применении цефтриаксона в зависимости от возбудителя, так при инфекции вызванной Haemophilus influenze рекомендованная продолжительность терапии составляет 6 дней; Neisseria meningitides — 4 дня; Streptococcus pneumonia — 7 дней.

Гонорея. Для лечения гонореи, вызванной штаммами, которые образуют или не образуют пенициллиназу, назначают по 250 мг цефтриаксона однократно внутримышечно.

Боррелиоз Лайма. Для взрослых и детей дозировка одинаковая: 50 мг/кг 1 раз/сутки. Максимальная суточная доза составляет 2 г. Курс лечения – 14 дней.

Профилактика инфекций в хирургии:

С целью профилактики инфекций после операций рекомендуют одноразовое введение препарата Эмсеф в дозе 1-2 г (в зависимости от степени опасности инфицирования) за 30-90 минут перед операцией. При операциях на прямой и толстой кишке хорошие результаты дает одновременное (но раздельное) введение Эмсефа и препарата группы 5-нитроимидазолов (к примеру, орнидазола).

Печеночная и почечная недостаточность. Не требуется коррекция доз при нарушении функции почек (печени), если при этом функция печени (почек) остается в норме.

В случае предтерминальной стадии почечной недостаточности (при клиренсе креатинина ниже 10 мл/мин) максимальная суточная доза должна составлять не более 2г цефтриаксона. Для пациентов с одновременной тяжелой печеночной и почечной недостаточностью требуется проведение регулярного контроля концентрации цефтриаксона в плазме крови и, в случае необходимости, коррекция доз.

Для пациентов, находящихся на гемодиализе, суточная доза цефтриаксона не должна превышать 2 г. Нет необходимости дополнительно вводить препарат после гемодиализа. Учитывая то, что у таких пациентов вероятно снижение скорости выведения препарата, следует проводить контроль концентрации цефтриаксона в сыворотке крови.

Побочные действия:

Применение препарата Эмсеф может привести к развитию таких нежелательных реакций:

  • Со стороны пищеварительного тракта: глоссит, стоматит, панкреатит, диарея, рвота, тошнота, псевдомембранозный энтероколит. Антибиотикотерапия отменяется при подозрении или подтверждении диареи, связанной с Clostridium difficile. В этом случае показано проведение специфической терапии.
  • Со стороны системы крови: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эозинофилия, анемия (в том числе гемолитическая), нарушения коагуляции, увеличение протромбинового времени, агранулоцитоз. В случае развития анемии необходимо прервать лечение препаратом Эмсеф до установления ее причины. Если анемия вызвана цефтриаксоном, препарат отменяют. При длительном лечении стоит проводить контроль картины крови. При подозрении на дефицит витамина К важно определять протромбиновое время.
  • Со стороны гепатобилиарной системы: увеличение в сыворотке крови уровня печеночных ферментов, обратимый холелитиаз у детей, в желчном пузыре у детей преципитаты кальциевой соли цефтриаксона. На ультразвуковом исследовании преципитаты могут ошибочно приниматься за камни в желчном пузыре.
  • Со стороны мочевыводящей системы: глюкозурия, олигурия, гематурия. У детей старше 3-х лет возможно образование конкрементов в почках и почечная недостаточность, которая проходит по окончанию лечения.
  • Инфекции: вторичные грибковые инфекции, микоз половых путей, инфекции, вызванные резистентными микроорганизмами. При развитии суперинфекции необходимо провести соответствующую терапию.
  • Местные реакции: при введении препарата внутримышечно – болезненность в месте введения, при внутривенном введении – болезненность по ходу вены и флебит. Для предотвращения флебита препарат следует вводить медленно (2-4 минуты). Внутримышечная инъекция без использования лидокаина болезненна.
  • Аллергические реакции: зуд, аллергический дерматит, кожная сыпь, отеки, экссудативная мультиформная эритема, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, экзантема, синдром Лайелла, анафилактические реакции. При проявлении аллергических реакций цефтриаксон немедленно отменяют и назначают соответствующее лечение. При склонности к аллергическим диатезам Эмсеф используют с осторожностью.
  • Другие: озноб, лихорадка, головная боль, головокружение.

Лабораторные показатели: ложноположительные результаты теста Кумбса, ложноположительный результат пробы на галактоземию. Учитывая вероятность ложноположительных результатов при определении глюкозы в моче, следует проводить анализ исключительно ферментным методом.

Противопоказания:

Эмсеф противопоказан при наличии в анамнезе повышенной чувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам или другим β-лактамным антибиотикам, а также при внутримышечном введении амидных местноанестезирующих средств, в частности лидокаина.

Препарат противопоказан при гипербилирубинемии у недоношенных и новорожденных. Вероятно развитие билирубиновой энцефалопатии, так как цефтриаксон способен высвобождать билирубин из связи с альбумином. Риск возрастает у новорожденных с желтухой, ацидозом и гипоальбуминемией.

Эмсеф противопоказан недоношенным детям в возрасте 41 недели учитывая также срок внутриутробного развития.

С осторожностью Эмсеф применяют у пациентов с почечной недостаточностью, которые принимают одновременно диуретики и аминогликозиды.

Пациентам, которые придерживаются диеты с ограниченным содержанием натрия, следует учитывать наличие натрия в составе натриевой соли цефтриаксона.

Нет сведений о влиянии цефтриаксона на скорость реакции. Вероятность развития головокружения влияет на способность работать с механизмами и управлять автомобильным транспортом.

Беременность:

Безопасность применения цефтриаксона во время беременности не изучена. Цефтриаксон способен проникать через плацентарный барьер.

Кормление грудью необходимо прекращать при назначении цефтриаксона, так как препарат в небольших концентрациях проникает в материнское молоко.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Запрещено применять для растворения цефтриаксона кальцийсодержащие растворы (например, раствор Хартмана и Рингера). Нельзя смешивать цефтриаксон с растворами, содержащими кальций в одной инфузионной системе, предназначенной для внутривенного введения. Это связанно с образованием преципитатов кальциевых солей цефтриаксона. Нельзя вводить одновременно цефтриаксон и кальцийсодержащие длительные инфузии, к примеру, парентеральное питание.

Необходимо соблюдать интервал не менее 48 часов между введением цефтриаксона и препаратов, содержащих кальций.

In vitro обнаружен антагонизм цефтриаксона и хлорамфеникола.

Цефтриаксон не совместим с ванкомицином, амсакрином, аминогликозидами и флуконазолом.

Бактериостатические препараты могут снижать бактерицидное действие цефалоспоринов.

Под влияние цефтриаксона возможно уменьшение эффективности пероральных гормональных контрацептивов. В период лечения цефтриаксоном и в течении 1 месяца по окончанию курса рекомендовано использовать негормональные контрацептивные средства.

Препарат несовместим с антибиотикосодержащими растворами.

Не стоит смешивать Эмсеф с растворителями не указанными в разделе «Способ применения».

Отсутствуют сведения о взаимодействии цефтриаксона с кальцийсодержащими пероральными препаратами. Не известен характер взаимодействия между цефтриаксоном при внутримышечном введении и приемом веществ, содержащих кальций (перорально или внутривенно).

Передозировка:

В случае передозировки могут усиливаться проявления побочных реакций. Специфический антидот отсутствует. При передозировке цефтриаксона показано проведение симптоматического лечения.

Перитонеальный диализ и гемодиализ не уменьшают концентрацию цефтриаксона.

Условия хранения:

Эмсеф годен к применению в течение 2,5 лет после выпуска при условии хранения в оригинальной упаковке при температуре, не превышающей 25 градусов Цельсия.

Готовый раствор стабилен в течение 6 часов при комнатной температуре и в течение 24 часов при температуре от 2 до 8 градусов Цельсия.

Синонимы:

Лораксон, Медаксон, Цефаксон, Цефтриаксон.

Обратите внимание!

Это описание препарата Эмсеф есть упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Адицеф пор. д/приг. 60мл сусп. д/пр. внутрь 250мг/5мл во фл. в уп. №1 (цефдинир)

Адицеф, Adicef, 250мг/5мг

Международное непатентованное название: Цефдинир, Cefdinir

Качественный и количественный состав

Адицеф суспензия 125 мг/5 мл.

5 мл суспензии содержат:

активные ингредиенты: цефдинир 125 мг;

вспомогательные вещества: сахар, лимонная кислота, натрия цитрат, натрия бензоат, ксантановая камедь Е 415, гуаровая камедь, клубничный порошок, сливочный ароматизатор, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Адицеф суспензия 250 мг/5 мл.

5 мл суспензии содержат:

активные ингредиенты: цефдинир 250 мг;

вспомогательные вещества: сахар, лимонная кислота, натрия цитрат, натрия бензоат, ксантановая камедь Е 415, гуаровая камедь, клубничный порошок, банановый порошок, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Форма выпуска

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь.

Краткая характеристика готовой лекарственной формы.

Адицеф порошок для приготовления 60,0 мл суспензии 125 мг/5 мл во флаконе:

Порошок от почти белого до светло-желтого цвета с фруктовым запахом

Адицеф порошок для приготовления 60,0 мл суспензии 250 мг/5 мл во флаконе:

Порошок от почти белого до светло-желтого цвета с фруктовым запахом

Фармакологические свойства

Фармакодинамические свойства

Фармакотерапевтическая группа: Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины третьего поколения.

КОД ATX: J01DD15

Действующим веществом Адицефа является цефдинир — полусинтетический цефалоспориновый антибиотик широкого спектра действия III поколения для приема внутрь. Как и другие антибиотики группы цефалоспоринов, цефдинир оказывает бактерицидное действие в отношении чувствительных микроорганизмов благодаря угнетению синтеза пептидогликана клеточной стенки бактерий путем нарушения конечного этапа трансаминирования, необходимого для образования поперечных связей. Цефдинир устойчив к действию многих, но не всех, β-лактамаз, продуцируемых грамположительными и грамотрицательными бактериями. Благодаря этому многие микроорганизмы, резистентные к пенициллинам и некоторым цефалоспоринам, чувствительны к цефдиниру.

Спектр действия цефдинира включает:

Аэробные грамположительные микроорганизмы Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы) Staphylococcus pneumonia (только штаммы чувствительные к пенициллину) Staphylococcus pyogenes

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

Haemophilus influenza (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы)

Haemophilus parainfluenza (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы) 

Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы)

Нижеследующие данные были получены in vitro, но их клиническая значимость неизвестна.

Минимальная подавляющая концентрация (МПК) цефдинира in vitro составляет 1 мкг/мл либо менее в отношении (> 90%) штаммов следующих микроорганизмов; однако безопасность и эффективность цефдинира в лечении инфекций, вызванных нижеуказанными микроорганизмами, не была продемонстрирована в клинических исследованиях.

Аэробные грамположительные микроорганизмы

Staphylococcus epidermidis (только метициллин — чувствительные штаммы) Streptococcus agalactiae

Streptococcus группы viridans

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

Citrobacter diversus

Escherichia coli

Klebsiela pneumonia

Proteus mirabilis

Цефдинир неактивен в отношении штаммов Pseudomonas, Enterobacter, Enterococcus и метициллин-резистентных штаммов стафилококков.

Фармакокинетические свойства

Биодоступность при приеме внутрь

Время достижения максимальной плазменной концентрации цефдинира при приеме внутрь в форме капсул или суспензии составляет от 2 до 4 часов после приема. Плазменная концентрация цефдинира повышается с увеличением дозы, однако повышение становится менее пропорциональным в интервале доз от 300 мг (7 мг/кг) до 600 мг (14 мг/кг). Биодоступность цефдинира в форме суспензии при приеме взрослыми здоровыми добровольцами составляла 120% по отношению к капсулам. Суспензия цефдинира в дозировке 250 мг/5мл была биоэквивалентна дозировке 125 мг/5мл при приеме взрослыми здоровыми добровольцами натощак.

Влияние пищи

У взрослых прием цефдинира в форме суспензии в дозировке 250 мг/5 мл с жирной пищей уменьшает Сmах на 44% и площадь под кривой концентрации во времени (AUC) на 33%. Данное снижение считается клинически незначимым, т.к. исследования безопасности и эффективности суспензии у пациентов детского возраста проводились вне зависимости от приемов пищи. Таким образом, цефдинир может приниматься вне зависимости от приема пищи.

Многократный прием

Цефдинир не накапливается в плазме при одно- и двукратном приеме в день у пациентов с нормальной функцией почек.

Распределение

Средний объем распределения (Vdarea) цефдинира у взрослых пациентов составляет 0,35 л/кг (±0,29); у педиатрических пациентов (возраст от 6 месяцев до 12 лет), (Vdarea) составляет 0,67 л/кг (±0,38). Степень связывания цефдинира с плазменными протеинами составляет от 60% до 70 % у взрослых и педиатрических пациентов; степень связывания не зависит от концентрации цефдинира. Препарат хорошо распределяется в жидкости кожных волдырей, в ткани миндалин, пазухах носа, среднем ухе, легких. Данных о проникновении цефдинира в спинномозговую жидкость нет.

Метаболизм и экскреция

Цефдинир не подвергается существенному метаболизму. Элиминируется цефдинир преимущественно почками, средний период полувыведения из плазмы (t щ) составляет 1,7 (±0,6) часов. У здоровых добровольцев с ненарушенной функцией почек почечный клиренс составляет 2,0 (±1,0) мл/мин/кг, кажущийся пероральный клиренс — 11,6 (±6,0) и 15,5 (±5,4) мл/мин/кг после приема 300 и 600 мг, соответственно. Средний процент от принятой дозы, выводимой в неизменном виде с мочой при приеме 300 и 600 мг, составляет 18,4% (±6,4) и 11,6% (±4,6) соответственно. Клиренс цефдинира снижается у пациентов с нарушением функции почек (см. Особые группы пациентов — пациенты с почечной недостаточностью).

Поскольку почечная экскреция является основным путем элиминации, дозировка препарата должна быть соответствующим образом уменьшена у пациентов с выраженными нарушениями функции почек, либо у находящихся на гемодиализе пациентов (см. Способ применения). Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с клиренсом креатинина (CLcr) от 30 до 60 мл/мин СмаКс и t\a, были больше приблизительно в 2 раза и AUC приблизительно в 3 раза. У субъектов с CLcr<30 мл/мин, Смаке увеличивалась приблизительно в 2 раза, Х\а- приблизительно в 5 раз и AUC приблизительно в 6 раз. Пациентам, имеющим выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин), рекомендуется изменение режима дозирования (см. Режим дозирования). Гемодиализ

Во время диализа (продолжительностью 4 часа) удаляется 63% цефдинира из организма и уменьшается период полувыведения t т с 16 (±3,5) до 3,2 (±1,2) часов. Данной категории пациентов рекомендуется изменение режима дозирования (см. Режим дозирования).

Заболевания печени

Поскольку цефдинир преимущественно элиминируется почками и не подвергается существенному метаболизму, исследования на пациентах с нарушениями функции печени не проводились. Не предполагается необходимость изменения режима дозирования у данной категории пациентов.

Пожилые пациенты

Влияние возраста на фармакокинетику цефдинира после приема однократной дозы, составляющей 300 мг, оценивали на 32 добровольцах в возрасте от 19 до 91 года. Системное воздействие цефдинира существенно увеличивалось у пожилых добровольцев (N=16), Сmах на 44%, площадь под кривой концентрации во времени (AUC) на 86%. 

Данное увеличение вызвано снижением клиренса цефдинира. Объем распределения также уменьшался, таким образом, существенного изменения среднего периода полувыведения (t1/2) не наблюдалось (пожилые: 2.2 ± 0.6 часа по сравнению с молодыми: 1.8 ± 0.4 часа). В связи с тем, что клиренс цефдинира в первую очередь имеет отношение к изменению функции почек, а не к возрасту, для пожилых пациентов не требуется изменение режима дозирования.

Пациенты детского возраста

Плазменные концентрации цефдинира и значения параметров фармакокинетики после перорального приема однократной дозы 7 — и 14- мг/кг цефдинира у пациентов детского возраста (6 месяцев — 12 лет) приведены ниже:

Средние значения (± Стандартное Отклонение) плазменных параметров фармакокинетики цефдинира после приема суспензии пациентами детского возраста.

Доза 7 мг/кг = Сmaх (МКГ/МЛ) — 2.30 (0.65); tmах(Ч) — 2.2 (0.6); AUC (мкг* ч/мл) — 8.31 (2.50).

Доза 14 мг/кг = Сmaх (МКГ/МЛ) — 3.86 (0.62); tmах(Ч) — 1.8(0.4); AUC (мкг* ч/мл) — 13.4(2.64).

Показания к применению

Препарат показан для лечения инфекций легкой и средней степени тяжести, вызванных чувствительными микроорганизмами, у детей от 6 месяцев до 12 лет:

Острый бактериальный средний отит, вызванный Haemophilus influenza (в том числе штаммы, продуцирующие β-лактамазу), Streptococcus pneumonia (только штаммы, чувствительные к пенициллину) и Moraxella catarrhalis (в том числе штаммы, продуцирующие β-лактамазу).

Фарингит / тонзиллит

вызванный Streptococcus pyogenes.

Неосложненные инфекции кожи и кожных структур

вызванные Staphylococcus aureus (в том числе штаммы, продуцирующие β-лактамазу) и Streptococcus pyogenes.

Способ применения и дозы

Препарат в форме суспензии предназначен для применения у детей от 6 месяцев до 12 лет. Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек пациента и степени тяжести инфекции.

Детям: 14 мг/кг в сутки. Максимальная суточная доза — 600 мг.

Адицеф может приниматься вне зависимости от приема пищи. Продолжительность курса — 5-10 дней.

Безопасность и эффективность применения цефдинира у новорожденных и младенцев младше 6 месяцев не была установлена.

Острый бактериальный средний отит: 7 мг/кг каждые, 12 часов (от 5 до 10 дней) или 14 мг/кг, каждые 24 часа (10 дней).

Острый синусит: 7 мг/кг каждые 12 часов или 14 мг/кг каждые 24 часа, 10 дней.

Фарингит/Тонзиллит: 7 мг/кг каждые 12 часов (от 5 до 10 дней) или 14 мг/кг каждые 24 часа (10 дней).

Неосложненные инфекции кожи и мягких: 7 мг/кг каждые 12 часов,10 дней.

Дозирование суспензии для приема внутрь Адицеф

Вес 9 кг:

125 мг/5 мл — 2,5 мл каждые 12 часов или 5 мл каждые 24 часа

Вес 18 кг:

125 мг/5 мл — 5 мл каждые 12 часов или 10 мл каждые 24 часа

250 мг/5 мл — 2,5 мл каждые 12 часов или 5 мл каждые 24 часа

Вес 27 кг:

125 мг/5 мл — 7,5 мл каждые 12 часов или 15 мл каждые 24 часа

250 мг/5 мл — 3,75 мл каждые 12 часов или 7,5 мл каждые 24 часа

Вес 36 кг:

125 мг/5 мл — 10 мл каждые 12 часов или 20 мл каждые 24 часа

250 мг/5 мл — 5 мл каждые 12 часов или 10 мл каждые 24 часа

Вес ≥ 43 кг:

125 мг/5 мл — 12 мл каждые 12 часов или 24 мл каждые 24 часа

250 мг/5 мл — 6 мл каждые 12 часов или 12 мл каждые 24 часа

Для детей массой ≥ 43 кг максимальная суточная доза не должна превышать 600 мг.

Дозирование препарата 1 раз в день в течение 10 дней также эффективно, как прием два раза в день. Дозирование один раз в день не изучено при инфекциях кожи, поэтому в этих условиях препарат следует принимать два раза в день.

Пациенты с почечной недостаточностью

У детей с клиренсом креатинина <30 мл/мин/1.73 м2 доза цефдинира должна составлять 7 мг/кг (до 300 мг) один раз в день.

Пациенты на гемодиализе

Гемодиализ способствует выведению цефдинира из организма. Для пациентов, находящихся на постоянном гемодиализе, рекомендуемая начальная доза составляет 7 мг/кг (не более 300 мг) на каждый следующий день. В конце каждого сеанса гемодиализа назначается 7 мг/кг (не более 300 мг) цефдинира. Последующие дозы 7 мг/кг (не более 300 мг) затем назначаются на каждый следующий день.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Поскольку цефдинир преимущественно элиминируется почками и не подвергается существенному метаболизму, исследования на пациентах с нарушениями функции печени не проводились. Не предполагается необходимость изменения режима дозирования у данной категории пациентов.

В случае если вы пропустили прием очередной дозы препарата, следует ее принять, как только вы вспомнили. В случае если данный прием пропущенной дозы приходится ко времени приема следующей дозы, следует пропустить прием пропущенной дозы и следовать прежнему режиму дозирования, не следует удваивать дозу.

Приготовление суспензии

Растворите суспензию в 60 мл воды. Слегка встряхните флакон с порошком, затем добавьте требуемое количество воды двумя порциями. Тщательно встряхните после каждой добавленной порции.

После смешивания суспензия может храниться при комнатной температуре (25°С). Флакон должен храниться плотно закрытым, перед каждым приемом флакон следует тщательно встряхивать. Суспензию можно использовать на протяжении 10 дней, поле чего неиспользованные остатки подлежат уничтожению.

Противопоказания

Адицеф противопоказан пациентам с аллергией к цефалоспориновому классу антибиотиков в анамнезе, вспомогательным компонентам препарата.

Меры предосторожности

Перед началом терапии Адицефом необходимо исключить наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности к пенициллинам и цефалоспоринам, или другим лекарственным средствам.

Если требуется назначение цефдинира пациенту с имеющейся гиперчувствительностью к пенициллинам, следует соблюдать предельную осторожность, поскольку доказано наличие перекрестной гиперчувствительности между бета-лактамными антибиотиками, которая достигает 10% у пациентов с имеющимися аллергическими реакциями на пенициллин в анамнезе. Если на введение цефдинира наблюдается развитие аллергической реакции, введение следует незамедлительно прекратить. В случае развития серьезной реакции гиперчувствительности может потребоваться введение эпинефрина и принятие других неотложных мер, включая обеспечение кислородом, введение внутривенных жидкостей, внутривенных антигистаминных средств, кортикостероидов, прессорных аминов и обеспечение проходимости дыхательных путей при возникновении клинической необходимости.

Назначение Адицефа при отсутствии доказанной или обоснованно подозреваемой бактериальной инфекции, либо обоснованной причины профилактического назначения имеет сомнительную пользу для пациента и повышает риск развития антибиотикорезистентных бактерий.

При применении практически всех антибактериальных средств, включая цефдинир, были выявлены случаи развития Clostridium difficile -ассоциированной диареи, которая варьирует по степени тяжести от легкой диареи до колитов с летальным исходом. Лечение антибактериальными средствами изменяет нормальную микрофлору толстого кишечника, что приводит к избыточному росту С. difficile.

В случае подозрения либо подтверждения развития Clostridium difficile- ассоциированной диареи, назначаемую антибактериальную терапии следует отменить, если она не действует на Clostridium difficile. Исходя из клинического состояния, пациенту может быть показано восполнение жидкости, введение растворов электролитов и аминокислот, антибиотикотерапия Clostridium difficile, хирургическое вмешательство. Адицеф, как и другие антимикробные препараты широкого спектра действия (антибиотики), должны назначаться с осторожностью пациентам с колитом в анамнезе. У пациентов с кратковременной либо персистирующей почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин), суточная доза Адицефа должна быть уменьшена, поскольку назначение в рекомендуемых дозах может привести к значительному увеличению плазменных концентраций и периоду полувыведения цефдинира (см. Способ применения).

5 мл суспензии Адицеф 125 мг/5 мл и Адицеф 250 мг/5 мл содержат менее 1 ммоль (23 мг) натрия, то есть практически «свободны от натрия».

Пациенты с непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной малъабсорбцией, сахаразно-изомалътазной недостаточностью и с сахарным диабетом: Адицеф содержит сахар в количестве 2657,5 мг/5 мл суспензии Адицеф 125 мг/5 мл и 2505,12 мг/5 мл суспензии Адицеф 250 мг/5 мл, этот факт следует учесть при лечении больных с сахарным диабетом, его не следует принимать пациентам с непереносимостью фруктозы, глюкозо- галактозной мальабсорбцией и сахаразно-изомальтазной недостаточностью, поскольку это может вызвать нарушения пищеварения.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами

Одновременное назначение цефдинира и антацида приводило к снижению скорости (Смакс) и степени (AUC) всасывания цефдинира приблизительно на 40%. Если требуется прием антацидов во время курса лечения Адицефом, следует принимать Адицеф как минимум за 2 часа до или через два часа после приема антацида.

Как и при приеме с другими β-лактамными антибиотиками, пробеницид нарушает почечную экскрецию цефдинира при одновременном назначении, что приводит к увеличению AUC приблизительно в два раза, увеличению максимальной плазменной концентрации цефдинира на 54% и удлинению периоду полувыведения t т на 50%. Одновременное назначение цефдинира с железо-содержащими лекарственными средствами, содержащими 60 мг элементарного железа (в форме FeS04), либо витаминными препаратами, содержащими 10 мг железа, снижает абсорбцию цефдинира на 80% и 31% соответственно. В случае если пациенту требуется прием препаратов железа во время терапии цефдиниром, Адицеф следует принимать как минимум за 2 часа до или после приема железо-содержащих лекарственных средств.

Детское питание, обогащенное железом, не оказывает существенного влияния на абсорбцию цефдинира. Исходя из этого, Адицеф в форме суспензии может назначаться одновременно с обогащенным железом детским питанием.

Были сообщения о случаях красноватой окраски стула у пациентов, принимающих цефдинир. Во многих случаях этими пациентами одновременно принимались обогащенные железом продукты. Красноватая окраска может быть связана с образованием в желудочно-кишечном тракте невсасывающегося комплекса цефдинира или продуктов его разложения и железа.

Возможна ложноположительная реакция на кетоны в моче в тестах с применением нитропруссида, но не с нитроферрицианидом. Прием цефдинира может приводить к ложноположительным результатам теста на глюкозу в моче с применением Clinitest®, раствора Бенедикта, реактива Фелинга. Рекомендуется использовать ферментные тесты на глюкозу (например, Clinistix® или Tes-Tape®). Назначение цефалоспоринов может приводить к положительному результату теста Кумбса.

Беременность и роды: в доклинических исследованиях не было выявлено тератогенного действия цефдинира при введении перорально крысам в дозах до 1000 мг/кг/день (в 70 раз превышающие рекомендуемые максимальные терапевтические дозы исходя из расчета мг/кг/день, в 11 раз исходя из расчета мг/м2/день) или кроликам в дозах до 10 мг/кг/день (в 0,7 раза превышающие рекомендуемые максимальные терапевтические дозы исходя из расчета мг/кг/день, в 0,23 раза исходя из расчета мг/м2/день). Цефдинир не оказывал влияния на репродуктивные параметры самок, показатели выживаемости потомства, а также параметры его развития, поведения и репродуктивной функции. Однако данные клинических испытаний о результатах применения цефдинира у беременных женщин отсутствуют. Поскольку исследования по оценке влияния на репродуктивную функцию на животных не всегда позволяют предсказать результаты влияния на организм человека, цефдинир может назначаться во время беременности только в случае обоснованной клинической необходимости. Влияние назначения цефдинира на роды не изучалось.

Лактация: при назначении цефдинира в дозе 600 мг, он не определялся в грудном молоке у кормящих матерей.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и работу с опасными приспособлениями и механизмами

Опыт применения цефдинира не выявил неблагоприятного воздействия на способность к вождению автотранспорта и работу с опасными приспособлениями и механизмами.

Побочное действие

Безопасность цефдинира изучалась в клинических исследованиях с участием 5093

взрослых и подростков с назначением в дозе 600 мг/день. Цефдинир характеризовался хорошей переносимостью, выявленные побочные реакции были легкими по характеру своего проявления и самопроизвольно проходили после отмены. У 3% взрослых пациентов и 2% детей отмена цефдинира ввиду развития побочной реакции была оценена как имеющая достоверную, вероятную или возможную взаимосвязь с приемом цефдинира. Большинство случаев отмены были связаны с нарушениями со стороны желудочно-кишечного тракта, в основном проявлявшимися диареей или тошнотой. У 0,4% взрослых пациентов и 0,2% детей отмена препарата была обусловлена развитием сыпи на фоне приема цефдинира.

Побочные реакции, связанные с приемом цефдинира в исследованиях с участием взрослых пациентов, подростков и детей:

Частота > 1%: диарея, вагинальный кандидоз, тошнота, головная боль, вагинит, абдоминальные боли.

Побочные реакции характерные для цефалоспоринов

Следующие побочные реакции и изменения лабораторных параметров сообщались во взаимосвязи с назначением антибиотиков группы цефалоспоринов в целом: Аллергические реакции, анафилаксия, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, нарушения функции почек, токсическая нефропатия, нарушения функции печени включая холестаз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, геморрагии, ложноположительный тест на содержание глюкозы в моче, нейтропения, панцитопения и агранулоцитоз. Псевдомембранозный колит может развиться как во время, так и поле окончания назначения антибиотика. Применение некоторых цефалоспоринов сопровождалось развитием судорог, в особенности у пациентов с нарушением функции почек, которым не производился пересчет дозы. Если на фоне терапии развиваются судороги, следует прекратить прием антибиотика. При клинической необходимости может быть назначена противосудорожная терапия.

Побочные реакции со стороны лабораторных показателей, а также, выявленные в пострегистрационный период

Следующие побочные реакции и изменения лабораторных показателей сообщались независимо от их взаимосвязи с приемом цефдинира:

Шок, анафилаксия (в редких случаев с летальным исходом), отёк подсвязочного пространства и лица, ощущение удушья, сывороточноподобный синдром, конъюнктивит, стоматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, многоформная эритема, нодозная эритема, острый гепатит, холестатический синдром, молниеносный гепатит, печеночная недостаточность, желтуха, повышенное содержание амилазы, острый энтероколит, геморрагический понос, геморрагический колит, мелена, псевдомембранозный колит, панцитопения, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура, гемолитическая анемия, острая дыхательная недостаточность, приступ астмы, лекарственная пневмония, эозинофильная пневмония, интерстициальная идиопатическая пневмония, жар, острая почечная недостаточность, нефропатия, склонность к кровотечениям, нарушение свертываемости крови, генерализованный тромбогеморрагический синдром, кровотечения из верхних отделов желудочно- кишечного тракта, пептическая язва, непроходимость кишечника, потеря сознания, аллергический васкулит, возможное взаимодействие цефдинир-диклофенак, сердечная недостаточность, боль в груди, инфаркт миокарда, непроизвольные движения, рабдомиолиз, гипертензия.

При появлении перечисленных побочных реакций, а также реакции, не указанной в инструкции по применению, необходимо обратиться к врачу.

Передозировка

Данные о передозировке цефдинира у людей отсутствуют. В исследованиях острой токсичности на грызунах, однократное пероральное введение цефдинира в дозе 5600 мг/кг не приводило к развитию побочных реакций. При гемодиализе цефдинир удаляется из организма, что может быть полезным при серьезных токсических реакциях, вызванных передозировкой, в особенности в случае нарушения функции почек у пациента.

Канцерогенные, мутагенные свойства, нарушение фертильности

Канцерогенностъ. Канцерогенный потенциал цефдинира не изучался.

Мутагенность. Цефдинир не проявлял мутагенных свойств в тесте по оценке бактериальных обратных мутаций (Амес тесте) или точечных мутаций на гипкеантин- гуанин фосфорибозилтрансферазном локусе (HGPRT) на V79 легочных клетках китайского хомячка. Не проявлялся кластогенный эффект in vitro в тесте по оценке структурных хромосомных аберраций на V79 легочных клетках китайского хомячка или in vivo микроядерном тесте на спинном мозге мышей.

Нарушение фертильности. Цефдинир не продемонстрировал отрицательного воздействия на репродуктивную функцию крыс мужского и женского пола при назначении в дозах до 1000 мг/кг/день перорально (в 70 раз превышающие рекомендуемые максимальные терапевтические дозы исходя из расчета мг/кг/день, в 11 раз исходя из расчета мг/м2/день).

Фармацевтические свойства

Фармацевтические несовместимости

Не известны

Срок хранения

3 год

ЭМСЕФ Инструкция по применению

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Препарат Эмсеф — антибактериальное средство для системного применения.
Цефтриаксон — цефалоспориновий антибиотик III поколения для парентерального применения, обладает бактерицидным действием, угнетает синтез клеточной стенки бактерий, in vitro подавляет рост большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
Устойчив к действию большинства b-лактамаз (пенициллиназ и цефалоспориназ).
К действию цефтриаксона чувствительны следующие микроорганизмы.
Грамположительные: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, но исключая метициллин штаммы), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы A (Str. Pyogenes), Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, Staphylococcus spp.
Грамотрицательные: Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (Некоторые штаммы устойчивы), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (В том числе Kl. Pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы устойчивы) , Salmonella spp. (В том числе S. typhi), Serratia spp. (В том числе S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (В том числе V. cholerae), Yersinia spp. (В том числе Y. enterocolitica).
Анаэробные патогены: Bacteroides spp. (Например В. fragilis), Clostridium spp. (За исключением Cl. Difficile), Fusobacterium spp. (Кроме F. mostiferum, F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Некоторые штаммы многих Bacteroides spp. (Например В. fragilis), вырабатывающие бета-лактамазу, устойчивы к цефтриаксону.

Фармакокинетика

.
При парентеральном введении цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Площади под кривой «концентрация — время» в сыворотке крови при внутривенном и внутримышечного введения совпадают. Это означает, что биодоступность цефтриаксона при введении — 100%. При внутривенном введении цефтриаксон быстро диффундирует в интерстициальную жидкость, где бактерицидное действие в отношении чувствительных к нему патогенов сохраняется в течение 24 ч.
Проникновение в спинномозговую жидкость.
У новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации препарата в сыворотке крови диффундирует в спинномозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 ч после введения цефтриаксона в дозе 50-100 мг / кг массы тела концентрация в спинномозговой жидкости превышает 1,4 мг / л. У взрослых больных менингитом через 2-24 часа после введения цефтриаксона в дозе 50 мг / кг массы тела концентрация цефтриаксона многократно превышала минимальную угнетающее дозу, необходимую для патогенов, которые вызывают менингит.
Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином и это связывание обратно пропорционально концентрации: например, при концентрации препарата в сыворотке крови менее 100 мг / л связывание цефтриаксона с белками составляет 95%, а при концентрации 300 мг / л — только 85 %. Благодаря низкому содержанию альбуминов в интерстициальной жидкости концентрация цефтриаксона в ней выше, чем в сыворотке крови.
Период полувыведения у здоровых взрослых составляет примерно 8 часов. У младенцев до 1 месяца и у пожилых людей старше 75 лет средний период полувыведения примерно вдвое длиннее. У взрослых 50 — 60% цефтриаксона выделяется в неизмененном виде с мочой, а 40 — 50% — также в неизмененном виде с желчью. Под влиянием кишечной флоры цефтриаксон превращается в неактивный метаболит. У новорожденных примерно 70% введенной дозы выделяется почками. При умеренной почечной недостаточности, при патологии печени у взрослых фармакокинетика цефтриаксона почти не изменяется, период полувыведения удлиняется незначительно. Если функция почек нарушена, увеличивается выделение с желчью, а если имеет место патология печени, то усиливается выделение цефтриаксона почками.

Препарат Эмсеф предназначен для лечения инфекций, вызванных чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами: сепсис, менингит, инфекции брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания пищеварительного тракта, желчевыводящих путей), инфекции костей, суставов, соединительной ткани, кожи, инфекции у больных с пониженной функцией иммунной системы, инфекции почек и мочевыводящих путей, инфекции дыхательных путей, особенно пневмонии, а также инфекции уха, горла, носа, половых органов, в том числе гонорея.
Профилактика инфекций в послеоперационном периоде.

Способ применения

Эмсеф применяется внутривенно и внутримышечно.
Для взрослых и для детей старше 12 лет среднесуточная доза составляет 1-2 г цефтриаксона 1 раз в день (через 24 ч).
В тяжелых случаях или в случаях инфекций, вызываемых умеренно чувствительными патогенами, одноразовая суточная доза может быть увеличена до 4 г.
Для младенцев, грудных и детей до 12 лет при однократном суточной дозировке рекомендуется следующая схема:
Для новорожденных (до двухнедельного возраста): 20-50 мг / кг массы тела в сутки (дозу 50 мг / кг массы тела превышать не допускается из-за незрелой ферментной системы младенцев).
Для грудных детей и до 12 лет суточная доза составляет 20-75 мг / кг массы тела.
Для детей с массой тела 50 кг и более применять дозировку как для взрослых.
Дозу более 50 мг / кг массы тела необходимо назначать в виде внутривенной инфузии по крайней мере в течение 30 мин.
Продолжительность терапии зависит от течения заболевания.
Комбинированная терапия.
В опытах доказано, что между цефтриаксоном и аминогликозидами по влиянию на некоторые грамотрицательные бактерии имеет место синергизм. Но такая комбинация обоснована лишь в случаях тяжелых и угрожающих жизни инфекций (например, вызванных Pseudomonas aeruginosa).
Через фармацевтическую несовместимость цефтриаксона и аминогликозидов необходимо применять их в рекомендованных дозах раздельно!
Менингит.
При бактериальном менингите у новорожденных и у детей начальная доза составляет 100 мг / кг массы тела 1 раз в день (максимально 4 г). Как только удалось выделить патогенный микроорганизм и определить его чувствительность к цефтриаксону, необходимо уменьшить дозу в соответствии с полученными данными. Наилучшие результаты были достигнуты при нижеследующей схеме терапии:
Neisseria meningitidis — 4 дня
Haemophilus influenzae — 6 дней
Streptococcus pneumoniae — 7 дней
чувствительны Enterobacteriaceas — 10 — 14 дней
Гонорея.
Для лечения гонореи, вызываемой как образующими, так и неутворюючимы пенициллиназу штаммами, рекомендуемая доза 250 мг однократно.
Профилактика в пред- и послеоперационном периоде.
Для предупреждения послеоперационных инфекций рекомендуется однократное введение цефтриаксона в дозе 1-2 г за 30 — 90 мин до операции.
Недостаточность функции почек и печени.
Для больных с нарушенной функцией почек, при условии нормальной функции печени, дозу цефтриаксона уменьшать нет необходимости. Только при почечной недостаточности в претерминальной стадии (клиренс креатинина ниже 10 мл / мин) необходимо, чтобы суточная доза цефтриаксона не превышала 2 г.
Для больных с нарушенной функцией печени, при условии сохраненной функции почек, дозу цефтриасону уменьшать также нет необходимости.
В случаях одновременного наличия тяжелой патологии печени и почек концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови необходимо регулярно контролировать. Для больных, которые подвергаются гемодиализа дозу препарата после проведения этой процедуры изменять нет необходимости.
М введение: для внутримышечного введения 1 г препарата необходимо развести в 3,5-4,0 мл, а 0,25 г и 0,5 г препарата — в 2 мл 1% или 2,0% раствора лидокаина и ввести глубоко в ягодичную мышцу; рекомендуется вводить не более 1 г препарата в одну ягодицу. Полученный раствор нельзя вводить внутривенно!
Введение: для внутривенной инъекции 1 г препарата необходимо развести в 10 мл, а 0,25 г и 0,5 г препарата — в 5 мл воды для инъекций и вводить медленно в течение 2-4 мин.
Инфузия: продолжительность инфузии не менее 30 мин.
Для внутривенной инфузии 2 г порошка необходимо развести примерно в 40 мл раствора, свободного от кальция, например: в 0,9% растворе натрия хлорида, в 5% растворе глюкозы, в 10% растворе глюкозы, 5% растворе левулезы.

Системные побочные эффекты: со стороны пищеварительного тракта (почти 2% больных) понос, тошнота, рвота, стоматит, глоссит.
Изменения картины крови (около 2% больных) в виде эозинофилии, лейкопении, нейтропении, гемолитической анемии, тромбоцитопении.
Реакции кожи (около 1% больных) в виде экзантемы, аллергического дерматита, крапивницы, отека, мультиформной эритемы.
Другие редкие побочные эффекты: головная боль, головокружение, увеличение активности ферментов печени, тяжесть в правом подреберье, олигурия, увеличение содержания креатинина в сыворотке крови, микозы половых органов, озноб, анафилаксия или анафилактические реакции. В исключительном случае отмечают псевдомембранозный энтероколит и нарушение свертывания крови.
Местные побочные эффекты: после введения в некоторых случаях отмечали флебит. Указанного явления можно избежать медленным (в течение 2 — 4 мин) введением препарата. Описанные побочные эффекты обычно проходят после прекращения терапии.

Противопоказаниями к применению препарата Эмсеф являются: повышенная чувствительность к цефалоспоринам и пенициллинам, первый триместр беременности.

Беременность

В первом триместре беременности принимать препарат Эмсеф противопоказано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Цефтриаксон и аминогликозиды имеют синергизм относительно многих грамотрицательных бактерий. При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками, например с фуросемидом, нарушений функции почек не наблюдается. Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими в своем составе другие антибиотики.

Большие концентрации цефтриаксона в плазме не могут быть понижены с помощью гемодиализа или перитонеального диализа.
При передозировке препаратом Эмсеф необходимо проводить симптоматические мероприятия.

Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ° С. Срок годности — 2.5 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Свежеизготовленный раствор Цефтриасону пригоден для применения в течение 6 часов. при температуре 25 ° С или 24 ч при температуре 5 ° С.

Эмсеф — порошок для приготовления раствора для инъекций.
Упаковка: флакон по 250 мг или по 500 мг, или по 1000 мг в картонной коробке.

1 флакон Эмсеф содержит цефтриаксона натриевой соли в пересчете на цефтриаксон 0,25 или 0,5 г или 1,0 г.

Дополнительно

Несмотря на подробный сбор анамнеза, является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключать возможность развития анафилактического шока, который требует немедленной терапии — сначала внутривенно вводят адреналин, затем глюкокортикоиды.
Иногда при ультразвуковом исследовании желчного пузыря отмечается наличие тени, указывающей на отложение осадков. Данный симптом исчезает после окончания или временного прекращения терапии цефтриаксоном. Исследования in vitro показали, что подобно другим цефалоспориновых антибиотиков цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому для лечения младенцев с гипербилирубинемией, и особенно недоношенных младенцев, применение цефтриаксона требует еще большей осторожности.
Поскольку препарат попадает в грудное молоко, не следует продолжать кормление грудью в период лечения цефтриаксоном.
При длительном применении необходим периодический контроль формулы крови.
Применяется только в условиях стационара!

Основные параметры

Название: ЭМСЕФ
Код АТХ: J01DA13 — Цефтриаксон

ЭМСЕФ 1000

  • Cостав
  • Фармакологические свойства
  • Показания
  • Противопоказания
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
  • Особенности применения
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Побочные реакции
  • Срок годности
  • Условия хранения
  • Несовместимость
  • Упаковка
  • Категория отпуска

Cостав

действующее вещество: сеftriaxone;

1 флакон содержит цефтриаксона натрия в пересчете на цефтриаксон 1000 мг.

Лекарственная форма. Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: кристаллический порошок от белого до желтовато-оранжевого цвета.

Фармакологическая группа.

Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины III поколения. Цефтриаксон. Код АТХ J01D D04.

Фармакодинамика.

Цефтриаксон — цефалоспориновий антибиотик III поколения для парентерального применения. Оказывает бактерицидное действие, подавляет синтез клеточной мембраны, in vitro рост большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Цефтриаксон устойчив к бета-лактамазные ферментов (как пенициллиназы, так и цефалоспориназы, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий). Эффективен в отношении таких микроорганизмов:

Примечание: Staphylococcus spp., Устойчивый к метилцилину, резистентный также и к цефалоспоринам, в том числе к цефтриаксону. Большинство штаммов энтерококков (например, Streptococcus faecalis ) также устойчивы к цефтриаксону;

Многие штаммы вышеуказанных микроорганизмов, которые размножаются без изменения темпов разделения в присутствии других антибиотиков, например, пенициллинов, цефалоспоринов первых поколений и аминогликозидов, чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону как in vitro , так и в опытах на животных. По клиническим данным, при первичном и вторичном сифилисе отмечают высокую эффективность цефтриаксона;

Примечание: некоторые штаммы многих Bacteroides spp . (например, В. fragilis ), продуцирующие бета-лактамазу, устойчивы к цефтриаксону. Для определения чувствительности микроорганизмов необходимо применять диски, содержащие цефтриаксон, так как in vitro определенные штаммы патогенов проявляют устойчивость к классическим цефалоспоринам.

Фармакокинетика.

При парентеральном введении цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма.

Площади под кривой «концентрация-время» в сыворотке крови при внутривенном и внутримышечном введении совпадают. Это означает, что биодоступность цефтриаксона при введении составляет 100%.

Емсеф обратимо связывается с альбумином и это связывание обратно пропорционально концентрации: например, при концентрации препарата в сыворотке крови менее 100 мг / л связывание цефтриаксона с белками составляет 95%, а при концентрации 300 мг / л — только 85 %. Благодаря более низкому содержанию альбуминов в интерстициальной жидкости концентрация цефтриаксона в ней выше, чем в сыворотке крови.

Период полувыведения у здоровых пациентов составляет около 8:00. У младенцев в возрасте до 8 дней и у лиц в возрасте от 75 лет средний период полувыведения примерно в 2 раза больше. У взрослых 50-60% цефтриаксона выделяется в неизмененном виде с мочой, а 40-50% — также в неизмененном виде с желчью. Под влиянием кишечной флоры цефтриаксон превращается в неактивный метаболит. У новорожденных примерно 70% введенной дозы выделяется почками. При почечной недостаточности или при патологии печени у взрослых фармакокинетика цефтриаксона почти не изменяется, период полувыведения несколько увеличивается. Если нарушена только функция почек, увеличивается выделение с желчью, а если нарушена функция печени — усиливается выделение цефтриаксона почками.

Проникновение в спинномозговую жидкость: у детей, в том числе новорожденных, при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации препарата в сыворотке крови диффундирует в спинномозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите.

У взрослых, больных менингитом, через 2-25 часов после введения цефтриаксона в дозе 50 мг / кг массы тела концентрация во много раз превышает минимальную дозу, необходимую для подавления патогенов, вызывающих менингит.

Инфекции, вызванные чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами:

  • инфекции дыхательных путей, особенно пневмония, а также инфекции уха, горла и носа;
  • инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчевыводящих путей и желудочно-кишечного тракта);
  • инфекции почек и мочевыводящих путей;
  • инфекции половых органов, включая гонорею;
  • сепсис
  • инфекции костей, суставов, мягких тканей, кожи, а также раневые инфекции;
  • инфекции у больных с ослабленным иммунитетом;
  • менингит
  • диссеминированный боррелиоз Лайма (ранние и поздние стадии заболевания).

Предоперационная профилактика инфекций при хирургических вмешательствах на органах желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочевыводящих путей и при гинекологических процедур, но только в случаях потенциальной или известной контаминации.

При назначении препарата необходимо придерживаться официальных рекомендаций по антибиотикотерапии и в частности рекомендаций по профилактике антибиотикорезистентности.

Повышенная чувствительность к цефалоспоринам. При наличии у больного повышенной чувствительности к пенициллину следует учесть возможность перекрестной аллергической реакции к цефтриаксону.

Цефтриаксон противопоказан у недоношенных детей 41 неделя с учетом срока внутриутробного развития (гестационный возраст + возраст после рождения).

Гипербилирубинемия у новорожденных и недоношенных. В исследованиях in vitro было показано, что цефтриаксон может вытеснять билирубин из связи с альбумином сыворотки крови, что может привести к риску развития энцефалопатии, вызванной билирубином.

Цефтриаксон противопоказан для новорожденных в возрасте ≤ 28 дней для применения при необходимости (или ожидаемой необходимости) лечения внутривенными растворами, содержащими кальций, в том числе внутривенные вливания, которые содержат кальций, например, парентеральное питание, в связи с риском возникновения преципитатов кальциевых солей цефтриаксона (см. «Способ применения и дозы»).

У новорожденных и недоношенных детей описаны случаи возникновения преципитатов в легких и почках, повлекших летальный исход при одновременном введении цефтриаксона и препаратов кальция.

В некоторых из этих случаев применяли те же инфузионные системы для внутривенного введения для цефтриаксона и растворов, содержащих кальций, и в некоторых инфузионных системах для введения наблюдалось возникновения преципитатов.

Ни в коем случае нельзя применять цефтриаксон с кальцийсодержащих растворами (раствор Рингера). Кальцийсодержащие растворы не следует назначать в течение 48 часов после последнего введения цефтриаксона.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении высоких доз цефтриаксона и таких сильнодействующих диуретиков как фуросемид нарушений функции почек не наблюдалось. Нет указаний на то, что цефтриаксон повышает почечную токсичность аминогликозидов. После приема алкоголя сразу после приема цефтриаксона не наблюдалось эффектов, похожих на действие дисульфирама (тетурама).

Цефтриаксон не содержит N-метилтиотетразольну группу, которая могла вызвать непереносимость этанола, а также кровотечения, присущие некоторым другим цефалоспоринам. Пробенецид не влияет на выведение цефтриаксона.

In vitro был обнаружен антагонизм между хлорамфениколом и цефтриаксоном.

Нельзя використостовуваты растворители, содержащие кальций, такие как раствор Рингера или раствор Гартмана, для растворения цефтриаксона во флаконах или для разведения восстановленного раствора для внутривенного введения в связи с вероятностью образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона. Возникновение преципитатов кальциевых солей цефтриаксона также может происходить при смешивании цефтриаксона с растворами, содержащими кальций, в одной инфузионной системе для внутривенного введения. Цефтриаксон нельзя одновременно вводить с растворами, содержащими кальций, в том числе с длительными инфузиями, содержащие кальций, например, парентеральное питание (см. «Способ применения и дозы»). В исследованиях in vitro было показано, что у младенцев повышенный риск образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона.

Согласно литературным данным, цефтриаксон несовместим с амзакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами.

Бактериостатические средства могут влиять на бактерицидное действие цефалоспоринов.

Цефтриаксон может снижать эффективность гормональных пероральных контрацептивов. В связи с этим рекомендуется применять дополнительные (негормональные) методы контрацепции во время лечения и в течение 1 месяца после лечения.

Нет сообщений о взаимодействии между цефтриаксоном и продуктами для перорального применения, содержащие кальций, и взаимодействие между цефтриаксоном при внутримышечной инъекции и продуктами, содержащими кальций (внутривенно или перорально).

Как и при применении других цефалоспоринов, при применении цефтриаксона сообщалось о случаях анафилактических реакций с летальным исходом, даже если в подробном анамнезе нет соответствующих указаний.

При возникновении аллергических реакций цефтриаксон следует сразу отменить и назначить соответствующее лечение.

Цефтриаксон может увеличивать протромбиновое время. В связи с этим при подозрении на дефицит витамина К необходимо определять протромбиновое время.

На фоне применения практически всех антибактериальных препаратов, в том числе и цефтриаксона, возможно возникновение диареи, ассоциированной с Clostridium difficile , от легкой степени тяжести до колита с летальным исходом. Антибактериальные препараты меняют нормальную флору толстого кишечника, что приводит к чрезмерному росту Clostridium difficile . Clostridium difficile продуцирует токсины А и В, которые способствуют развитию диареи, ассоциированной с Clostridium difficile . Штаммы Clostridium difficile , чрезмерно производят токсины, вызывающие повышенную заболеваемость и летальность, поскольку эти инфекции могут быть резистентными к антимикробным средствам и потребовать колэктомии. Диарею, ассоциированную с Clostridium difficile , необходимо исключить у всех пациентов при применении антибиотиков. Необходимо собрать подробный медицинский анамнез, поскольку диарея, ассоциированная с Clostridium difficile , может возникать в течение 2 месяцев после окончания применения антибактериальных средств.

При подозрении или подтверждении диареи, ассоциированной с Clostridium difficile , необходимо отменить антибиотикотерапию, не влияет на Clostridium difficile . По клиническим показаниям следует назначить соответствующее количество жидкости и электролитов, белковых добавок, антибиотикотерапию, к которой чувствительна Clostridium difficile, и хирургическое обследование.

В течение длительного применения цефтриаксона возможные трудности в контроле нечувствительных к препарату микроорганизмов. В связи с этим необходимо тщательное наблюдение за пациентами. При возникновении суперинфекции необходимо принять соответствующие меры.

После применения цефтриаксона обычно в дозах, превышающих стандартные рекомендованные, при ультразвуковом исследовании желчного пузыря могут наблюдаться тени, которые ошибочно воспринимаются за камни. Это преципитаты кальциевой соли цефтриаксона, которые исчезают после завершения или прекращения терапии цефтриаксоном. Подобные изменения редко сопровождаются любой симптоматикой. Но и в таких случаях рекомендуется лишь консервативное лечение. Если эти явления сопровождаются клинической симптоматикой, то решение об отмене препарата принимает врач.

У больных, которым вводили цефтриаксон, описано единичные случаи панкреатита, развившегося, возможно, вследствие обструкции желчевыводящих путей.

Большинство из этих больных имели факторы риска застоя в желчевыводящих путях, например, лечение в анамнезе, тяжелые заболевания и полностью парентеральное питание. При этом нельзя исключать роль преципитатов в развитии панкреатита, образовавшиеся под действием цефтриаксона в желчевыводящих путях.

Цефтриаксон может вытеснять билирубин из связи с альбумином сыворотки крови. В связи с этим применение цефтриаксона у новорожденных с гипербилирубинемией противопоказано (см. Раздел «Противопоказания»).

Следует проявлять осторожность при применении цефтриаксона больным с почечной недостаточностью, которые одновременно получают аминогликозиды и диуретики.

Цефтриаксон нельзя смешивать или назначать одновременно с кальцийсодержащих растворами, даже при введении препаратов через различные инфузионные системы. У новорожденных и недоношенных детей описаны случаи возникновения преципитатов в легких и почках, повлекших летальный исход при одновременном введении цефтриаксона и препаратов кальция. О случаях возникновения внутрисосудистых преципитатов после одновременного применения цефтриаксона с внутривенными кальцийсодержащих растворами также сообщалось у пациентов других возрастных групп. В связи с этим нельзя применять кальцийсодержащие растворы для внутривенного введения новорожденным и пациентам других возрастных групп в течение не менее 48 часов после введения последней дозы цефтриаксона (см. Раздел «Противопоказания»).

О случаях возникновения внутрисосудистых преципитатов после одновременного применения цефтриаксона с внутривенными кальцийсодержащих растворами также сообщалось у пациентов других возрастных групп.

Иммуноопосредованных гемолитическая анемия наблюдалась у пациентов, получавших цефалоспорины, в том числе цефтриаксон. О случаях тяжелой гемолитической анемии, в том числе летальные, сообщалось у пациентов взрослого возраста и детей. При развитии анемии при применении цефтриаксона необходимо исключить анемию, вызванную цефтриаксоном, и отменить препарат до установления этиологии анемии.

Во время длительного лечения следует регулярно контролировать картину крови.

В редких случаях при лечении цефтриаксоном у больных могут отмечаться ложноположительные результаты Кумбса. Как и другие антибиотики, цефтриаксон может вызывать ложноположительный результат пробы на галактоземию. Ложноположительные результаты могут быть получены и при определении глюкозы в моче, поэтому во время лечения цефтриаксоном глюкозы в при необходимости следует определять только ферментным методом.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Цефтриаксон проникает через плацентраний барьер. Безопасность применения цефтриаксона для женщин в период беременности не изучалась.

В малых концентрациях проникает в грудное молоко, поэтому при назначении цефтриаксона кормление грудью необходимо прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Нет данных о влиянии цефтриаксона на скорость реакции, но в связи с возможностью возникновения головокружения цефтриаксон может влиять на способность управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами.

Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет обычно назначают 1-2 г препарата 1 раз в сутки (каждые 24 часа). При тяжелых инфекциях или инфекциях, возбудители которых имеют лишь умеренную чувствительность к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличивать до 4 г.

дети

Новорожденные, младенцы и дети до 12 лет

Новорожденные (до 2 недель): 20-50 мг / кг массы тела 1 раз в сутки. Учитывая недоразвитость ферментной системы, суточная доза не должна превышать 50 мг / кг массы тела. При определении дозы доношенных и недоношенных детей отличий нет.

Препарат противопоказан новорожденным в возрасте ≤ 28 дней при необходимости (или ожидаемой необходимости) лечения внутривенными растворами, содержащими кальций, в том числе внутривенные вливания, которые содержат кальций, например, парентеральное питание, в связи с риском возникновения преципитатов кальциевых солей цефтриаксона .

Новорожденные и дети в возрасте от 15 дней до 12 лет 20-80 мг / кг массы тела 1 раз в сутки.

Детям с массой тела более 50 кг назначать дозы для взрослых.

Внутривенные дозы 50 мг / кг или выше следует вводить путем инфузии в течение не менее 30 минут.

Больные пожилого возраста

Больным пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

продолжительность лечения

Продолжительность лечения зависит от течения болезни. Как принято при терапии антибиотиками, больным следует продолжать принимать препарат еще в течение как минимум 48-72 часов после того, как температура нормализуется и анализы покажут отсутствие возбудителей.

Комбинированная терапия.

Исследования показали, что в отношении многих грамотрицательных бактерий существует синергизм между цефтриаксоном и аминогликозидами. Несмотря на то, что повышенную эффективность таких комбинаций не всегда можно предсказать, ее следует иметь в виду при тяжелых, угрожающих жизни инфекциях, вызванных Pseudomonas aeruginosa.

Через физическую несовместимости цефтриаксона и аминогликозидов их следует вводить отдельно в рекомендованных для них дозах.

Дозирование в особых случаях

менингит

При бактериальном менингите у новорожденных и детей в возрасте от 15 дней до 12 лет лечение следует начинать с дозы 100 мг / кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки. Как только возбудитель будет идентифицирован, его чувствительности дозу можно соответственно уменьшить. Наилучшие результаты достигались при такой продолжительности лечения:

Neisseria meningitidis 4 дня
Streptococcus pneumoniae 6 дней
Haemophilus influenzae 7 дней

Боррелиоз Лайма взрослым и детям — 50 мг / кг (высшая суточная доза — 2 г) 1 раз в сутки в течение 14 дней.

Гонорея.

Для лечения гонореи (вызванной штаммами, образуют или не образуют пенициллиназу) рекомендуется назначать разовую дозу 250 мг внутримышечно.

Профилактика инфекций в хирургии.

Для профилактики послеоперационных инфекций в хирургии рекомендуется — в зависимости от степени опасности заражения — вводить разовую дозу 1-2 г цефтриаксона за 30-90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке хорошо зарекомендовало себя одновременное (но раздельное) введение цефтриаксона и одного из 5-нитроимидазолов, например, орнидазола.

Почечная и печеночная недостаточность.

Для больных с нарушениями функции почек нет необходимости снижать дозу, если функция печени остается в норме.

У больных с нарушениями функции печени нет необходимости снижать дозу, если функция почек остается в норме. Только в случае почечной недостаточности в передтерминальний стадии (клиренс креатинина менее 10 мл / мин) суточная доза не должна превышать 2 г. У больных с нарушениями функции печени нет необходимости снижать дозу, если функция почек остается в норме. При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме крови и проводить коррекцию дозы препарата в случае необходимости.

Больным, находящимся на гемодиализе , нет необходимости в дополнительном введении препарата после диализа. Следует однако контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови на предмет возможной коррекции дозы, поскольку у этих больных может снижаться скорость вывода. Суточная доза цефтриаскону для больных, находящихся на гемодиализе, не должен превышать 2 г.

Приготовление растворов.

Готовить растворы непосредственно перед их применением.

Свежеприготовленные растворы сохраняют свою физическую и химическую стабильность в течение

6:00 при комнатной температуре (или в течение 24 часов при температуре 2-8 ° С). В зависимости от концентрации и продолжительности хранения цвет растворов может варьировать от бледно-желтого до янтарного. Это свойство активного вещества не влияет на эффективность или переносимость препарата.

Инъекция.

Для инъекции 1 г цефтриаксона растворяют в 3,5 мл 1% раствора лидокаина; инъекцию делать в ягодичную мышцу. Рекомендуется вводить не более 1 г в одну ягодицу.

Раствор, содержащий лидокаин, нельзя вводить внутривенно.

При использовании в качестве растворителя раствора лидокаина для внутримышечного применения препарата необходимо учесть информацию по безопасности по лидокаина.

Внутривенная инъекция.

Для внутривенной инъекции 1 г цефтриаксона растворяют в 10 мл стерильной воды для инъекций вводить медленно (2-4 мин).

Внутривенное вливание.

Внутривенное вливание должно длиться не менее 30 минут. Для приготовления раствора для вливания растворяют 2 г цефтриаксона в 40 мл одного из следующих инфузионных растворов, свободных от ионов кальция: 0,9% хлорид натрия, 0,45% хлорид натрия + 2,5% глюкоза, 5% глюкоза, 10% глюкоза, 6% декстран в растворе глюкозы 5%, 6-10% гидроксиэтилированного крахмал, вода для инъекций. Учитывая возможную несовместимость, растворы, содержащие цефтриаксон, нельзя смешивать с растворами, содержащими другие антибиотики, как при приготовлении, так и при вводе.

Нельзя використостовуваты растворители, содержащие кальций, такие как раствор Рингера или раствор Гартмана, для растворения цефтриаскону во флаконах или для разведения восстановленного раствора для внутривенного введения в связи с вероятностью образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона.

Возникновение преципитатов кальциевых солей цефтриаксона также может происходить при смешивании препарата с растворами, содержащими кальций, в одной инфузионной системе для внутривенного введения. Препарат нельзя одновременно вводить с растворами, содержащими кальций, в том числе с длительными инфузиями, содержащие кальций, например, парентеральное питание (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Дети.

Препарат применять детям в соответствии с дозировкой, указанным в разделе «Способ применения и дозы».

О случаях передозировки цефтриаксона не сообщается, возможно усиление проявлений побочных реакций.

В случае передозировки гемодиализ или перитонеальный диализ не снизят концентрации препарата. Специфического антидота не существует. Лечение передозировки симптоматическое.

Побочные реакции

Обычно цефтриаксон переносится хорошо. При его применении возможны такие побочные явления, которые регрессировали спонтанно или после отмены препарата.

Инфекции: микоз половых путей, вторичные грибковые инфекции и инфекции, вызванные резистентными микроорганизмами.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, увеличение протромбинового времени, повышение уровня креатинина в сыворотке крови, расстройства коагуляции. Очень редко наблюдались случаи агранулоцитоза (3 ), преимущественно после применения общей дозы 20 г или более. Во время длительного лечения следует регулярно контролировать картину крови. Сообщалось о незначительном увеличение протромбинового времени.

Со стороны пищеварительного тракта: диарея тошнота рвота стоматит; глоссит; панкреатит, развившийся, возможно, вследствие обструкции желчевыводящих путей. Большинство из этих больных имели факторы риска застоя в желчевыводящих путях, например, лечение в анамнезе, тяжелые заболевания и полностью парентеральное питание. При этом нельзя исключать роль преципитатов в развитии панкреатита, образовавшиеся под действием цефтриаксона в желчевыводящих путях; псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны пищеварительной системы: преципитаты кальциевой соли цефтриаксона в желчном пузыре с соответствующей симптоматикой у детей, обратный холелитиаз у детей. Указанные явления редко наблюдались у детей, повышение уровня печеночных ферментов в сыворотке крови (АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, аллергический дерматит, зуд, крапивница, отеки, экзантема, экссудативная многоформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, гематурия, глюкозурия, образование конкрементов в почках, главным образом у детей в возрасте от 3 лет, получавших большие суточные дозы препарата (≥ 80 мг / кг в сутки), или кумулятивные дозы более 10 г, а также которые имели дополнительные факторы риска (ограниченное употребление жидкости, постельный режим). Образование конкрементов в почках может протекать бессимптомно или проявляться клинически, может вызвать почечную недостаточность, которая проходит после прекращения лечения цефтриаксоном.

Общие нарушения: головная боль и головокружение, лихорадка, озноб, а также анафилактические или анафилактоидные реакции.

Возможны изменения в месте введения, включая воспалительные реакции стенки вены. Их можно избежать, применяя медленную инъекцию (2-4 мин).

Инъекция без применения лидокаина болезненна.

Взаимодействие с кальцием

Цефтриаксон нельзя назначать одновременно или смешивать с кальцийсодержащих растворами, даже при применении отдельных инфузионных систем. Описанная небольшое количество летальных случаев образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона в легких и почках новорожденных. В некоторых случаях венозные доступы и введении цефртиаксону и кальцийсодержащих растворов были разные.

Влияние на результаты лабораторных анализов.

При лечении цефтриаксоном у больных могут отмечаться ложноположительные результаты Кумбса. Как и другие антибиотики, цефтриаксон может вызывать ложноположительный результат пробы на галактоземию. Ложноположительные результаты могут быть получены и при определении глюкозы в моче, поэтому во время лечения цефтриаксоном глюкозы в при необходимости следует определять только ферментным методом.

3 года.

Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Приготовленный раствор хранить не более 6:00 при комнатной температуре и не более 24 часов при температуре 6 ° С.

Несовместимость

Несовместим с растворами, содержащими другие антибиотики. Не следует смешивать с другими растворами, кроме тех, которые указаны в разделе «Способ применения и дозы».

Упаковка

По 1000 мг порошка во флаконе, по 1 флакону в картонной упаковке.

Категория отпуска

По рецепту.

Оставить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *