Анастрозол

Анастрозол назначается для лечения рака молочной железы. Это противоопухолевое средство с гормональной активностью. Назначается в онкологической практике только взрослым пациенткам. Возможно применение в виде монотерапии или вместе с другими медикаментами.

Входит в список наиболее безопасных и эффективных лекарственных веществ по мнению Всемирной организации здравоохранения.

Состав и форма выпуска

Анастрозол — активный компонент, обладающий противоопухолевыми свойствами. Концентрация и состав дополнительных компонентов зависят от производителя. Обычно в таблетированной форме присутствуют молочный сахар, поливинилпирролидон К25, додецилсульфат натрия, натрия крахмала гликолат А, кальциевая соль стеариновой кислоты. Специальная оболочка облегчает усвоение вещества в пищеварительном тракте.

Упаковка

Изготавливается в виде таблеток.

Действие Анастрозола

По классификации относится к противоопухолевым медикаментам гормонального действия. Активный компонент подавляет выработку эстрогенов в организме. Нарушает работу фермента, ответственного за образование гормона в организме женщин во время постменопаузы. Лекарственный эффект обусловлен снижением уровня эстрадиола в крови до восьмидесяти процентов. Обычные дозы не оказывают влияния на образование кортизола и альдостерона, поэтому компенсация действия кортикостероидами не требуется.

Злокачественное новообразование железистой ткани груди может быстрее распространяться под действием женских гормонов, поскольку в норме ткань этого органа также отвечает на действие эстрогенов. Подавление выработки гормонов может ухудшать опухолевый рост у женщин в период постменопаузы.

Побочные действия

Общее гормональное влияние может вызывать неблагоприятные реакции. Возможны и другие побочные эффекты. У некоторых пациенток возникает чувствительность иммунитета к входящим в состав таблеток веществам. До терапии врач должен исключить аллергию и непереносимость.

Основные нежелательные реакции:

  • Нервная система: цефалгия, дневная сонливость, карпальный туннельный синдром у пациенток с предрасположенностью к заболеванию.
  • Пищеварительная система: отсутствие аппетита, истощение организма, позывы к рвоте, абдоминальный дискомфорт, жидкий стул.
  • Половая система: сухость слизистой влагалища, вагинальное кровоизлияние (часто после прекращения терапии или замены препарата).
  • Кожный покров: высыпания, зудение, выпадение волос, эритемные реакции, синдром Стивенса-Джонсона.
  • Метаболизм: повышение уровня холестерина в крови, нарушение баланса минеральных компонентов костной ткани со снижением плотности костей, переломы костной ткани.
  • Печень и желчные пути: повышение уровня печеночных ферментов, повышение уровня билирубина, воспаление печеночной ткани.
  • Аллергические проявления: анафилактоидные эффекты, отек Квинке, анафилактический шок, крапивница, другие реакции.
  • Другие: боли в суставах, стенозирующий тромсиновит, прилив крови к лицевой области, общая слабость, утомляемость.

Врач контролирует состояния больного на всех этапах лечения. При появлении побочных реакций нужно получить консультацию.

Усвоение и выведение

Пероральное введение сопровождается хорошим усвоением препарата. Химическое соединение транспортируется в кровоток. Максимальная концентрация активного компонента в крови после приема внутрь развивается в течение 120 минут, если пациентка приняла таблетку на пустой желудок. Питание незначительно замедляет всасывание, но не влияет на биологическую доступность вещества. Показатель связывания лекарства с протеинами крови составляет сорок процентов. Вещество видоизменяется в печеночной ткани с формированием метаболитов. Главный метаболит не проявляет терапевтическую активность.

Лекарственное вещество выводится из организма почками в течение трех суток после приема. Умеренные нарушения работы почек и печени на выведение вещества не влияют.

Показания к применению анастрозола

Злокачественное новообразование железистой ткани груди у женщин — основное показание. Назначается онкологом в определенной схеме. Средство особенно эффективно в постменопаузальный период из-за специфического механизма действия. Терапия подавляет рост патологического очага. Часто применяется вместе с химиотерапией и другими методами лечения онкологических заболеваний. Обычно не относится к первой линии терапии рака молочной железы. Чаще назначается в случае, если применение тамоксифена закончилось дальнейшим развитием болезни.

Назначается онкологом

Целесообразность применения средства оценивает врач. Самолечение запрещено.

Основные показания

  • Послеоперационное лечение злокачественного новообразования железистой ткани груди с наличием гормональных рецепторов у пациенток в постменопаузальном периоде. На начальном этапе развития болезни.
  • Вторая линия медикаментозной терапии поздних стадий злокачественного новообразования железистой ткани груди, развивающегося после приема тамоксифена.
  • Терапия первой линии местного распространения злокачественного новообразования груди с чувствительностью клеток к эстрогенам или неизвестной гормональной чувствительностью в постменопаузальном периоде.

Противопоказания

Назначается не всем женщинам. У некоторых пациенток на фоне терапии могут возникнуть серьезные осложнения. Основным ограничением к применению считается чувствительность иммунитета к компонентам таблетированной формы (аллергия).

Другие противопоказания:

  • Детский возраст.
  • Период до наступления менопаузы.
  • Вынашивание ребенка.
  • Тяжелое нарушение работы печени.
  • Период грудного вскармливания.
  • Одновременный прием тамоксифена или медикаментов на основе эстрогенов.

Онколог проводит терапию с осторожностью при наличии следующих факторов: неусвоение глюкозы или галактозы, прогрессирующее заболевание костной ткани со снижением ее плотности, повышенный уровень холестерина в крови, ишемическая болезнь сердца, тяжелое нарушение работы почечной ткани (показатель клиренса креатинина меньше двадцати миллилитров в минуту), нарушение работы печеночной ткани, дефицит лактазы, непереносимость молочного сахара.

Инструкция по использованию анастрозола

Лекарство назначается онкологом после изучения анамнеза, проведения обследований и постановки диагноза. Обычно препарат применяется в виде монотерапии. Таблетированная форма предназначена для приема внутрь. Таблетки нужно принимать целиком и запивать небольшим количеством воды. Важно принимать средство каждый день согласно указаниям специалиста в одно время.

Схемы применения описаны в справочных целях. Во время лечения пациент должен ориентироваться на указания лечащего врача и официальную инструкцию.

Прием таблеток

  • Взрослые и пожилые женщины: по одному миллиграмму один раз в день. Длительный прием. Возможна терапия на протяжении пяти лет.
  • Женщины с нарушением работы почек: такая же схема без коррекции дозировки.
  • Женщинам с умеренным нарушением работы печеночной ткани также не требуется менять дозировку.

При появлении признаков дальнейшего развития болезни на фоне терапии прием таблеток прекращается.

Дополнительные сведения

  • Медикаменты на основе эстрогенов уменьшают терапевтическое действие препарата. Совместное применение противопоказано.
  • Не применяется вместе с тамоксифеном из-за снижения эффективности медикаментозной терапии.
  • Клинически важные эффекты взаимодействия с медикаментами, влияющими на цитохромом Р450, маловероятны. Другие эффекты взаимодействия с противоопухолевыми веществами не выявлены.
  • Если эндокринное состояние пациентки не выяснено, нужно оценивать уровень гормонов в крови с помощью лабораторных исследований.
  • Если на фоне терапии появляются вагинальные кровоизлияния, проводится гинекологическое обследование.
  • У женщин с остеопорозом в анамнезе или предрасположенностью к этой патологии проводится оценка уровня плотности костной ткани с помощью специальных обследований. При необходимости назначаются профилактические и лечебные мероприятия.
  • Если злокачественное новообразование не чувствительно к эстрогенам и не отвечает на применение тамоксифена, анастрозол не назначается.
  • Лекарство может снижать скорость психомоторных реакций. Нужно управлять транспортным средством с осторожностью.
  • Опасные эффекты передозировки не были обнаружены во время исследований. Если произошел случайный прием большой дозировки, нужно обратиться к лечащему врачу.

Полную (официальную) инструкцию можно найти в упаковке.

Аналоги препарата

Анастрозол — название активного компонента и торгового наименования в таблетированной форме. В аптеке можно приобрести другие медикаменты на основе этого химического соединения.

Известные аналоги:

  • Аксатрол.
  • Эгистразол.
  • Анастрозол-Тева.

Аналог

Аналоги могут отличаться составом и эффективностью. Применение медикаментов с таким же действующим веществом возможно с разрешения лечащего врача.

Отзывы и цены

Не рекомендуется оценивать эффективность серьезных лекарственных средств по отзывам пациентов, поскольку противоопухолевые медикаменты назначаются только онкологами в рамках жизненно важной медикаментозной терапии. Специалисты хорошо отзываются о свойствах лекарства. Отмечается меньший риск возникновения серьезных осложнений во время приема таблеток по сравнению с другими противоопухолевыми препаратами.

Средняя цена тридцати таблеток составляет 1200 рублей.

Видео

Анастрозол относится к эффективным лекарственным веществам с противоопухолевой активностью. Используется для лечения злокачественного новообразования груди у женщин в постменопаузальном периоде.

Аналоги «Анастрозола», их сравнение и отзывы о производителях

Рак груди является опасным заболеванием. Ежегодно он уносит миллионы жизней на нашей планете. Очень тяжело бороться с новообразованиями, но именно с этим недугом люди научились справляться в большинстве случаев, если болезнь не запущена. Тормозит рост опухоли и дальнейшее метастазирование препарат «Анастрозол». Действительно, рак останавливается в развитии, и женщины могут прожить еще долгие годы. Рассмотрим действие препарата, аналоги «Анастрозола», инструкцию по применению и отзывы потребителей.

«Анастрозол»

Для лечения рака груди у женщин используются лекарственные препараты, содержащие анастрозол. Применяют его в период постменопаузы.

Средство противоопухолевое анастрозол причисляется к селективному ингибитору ароматазы. Эстрадиол в период постменопаузы образуется из эстрона, который в свою очередь при участии фермента ароматазы продуцируется из андростендиона.

Пониженный циркулирующий эстрадиол привносит терапевтический эффект в случаях заболевания раком молочных желез. В постменопаузе под воздействием анастрозола уровень эстрадиола понижается примерно на 80%. Такое же действие имеют аналоги «Анастрозола», так как в составе имеют ту же основу.

«Анастрозол» на женский организм не оказывает андрогенную, прогестагенную и эстрогенную зависимость. Также терапевтические дозировки не оказывают никакого влияния на секреторную функцию кортизола и альдостерона.

Действие препарата

После попадания препарата внутрь средство из пищеварительного тракта быстро абсорбируется. Если «Анастрозол» принят натощак, уже в течение двух часов накапливается максимальная концентрация. При употреблении пищи скорость всасывания замедляется. В организме препарат не накапливается, с белками связывается 40%. Метаболизм происходит за счет таких процессов, как гидроксилирование, глюкуронизация и N-деалкилирование. Триазол, как основной образующий метаболит, легко определяется в моче и крови.

Выводятся метаболиты преимущественно с мочой. Максимальное время 50 часов. При этом в постменопаузе фармакокинетика не изменяется.

Препарат обычно применяется однократно в сутки. Существуют некоторые аналоги «Анастрозола», имеющие иную дозировку. Средство должен назначать только врач-онколог, учитывая течение опухолевого процесса. Стоит заметить, что «Анастрозол» в какой-то степени занижает эффективность эстрогенов.

Ингибитор ароматазы, а также аналоги «Анастрозола» при некоторых состояниях к использованию не рекомендуются:

  • Не следует использовать «Анастрозол» в пременопаузу.
  • При почечной недостаточности.
  • При нарушениях в работе печени в ярко выраженных или умеренных формах.
  • Не использовать препарат в период беременности.
  • При грудном вскармливании.
  • В детском возрасте.
  • Явная повышенная чувствительность к «Анастрозолу» также считается противопоказанием.

Побочные действия чаще всего проявляются со стороны эндокринной системы. Могут появляться «приливы», заметно снижение секреторной функции влагалища, возникает сухость. Заметно истончаются волосы. Со стороны пищеварительной системы также дает побочные эффекты «Анастрозол». Аналоги имеют подобные проявления. Часто возникает анорексия, происходят нарушения стула, возникает рвота, тошнота, понос. При обширном распространении опухоли и метастазировании в печень повышается уровень ЩФ и ГГТ.

Нервная система реагирует на «Анастрозол» проявлениями сонливости, головной болью, иногда возникает астенический синдром. Обмен веществ может показать незначительные повышения холестерина. Возможны аллергические реакции, которые возникают в виде дерматологических проявлений, кожной сыпи.

К особым указаниям следует отнести то, что при неопределенном гормональном статусе пациентки рекомендуется подтвердить состояние менопаузы проведением дополнительных биохимических исследований. Ингибитор ароматазы не безопасен для тех, кто имеет некоторые нарушения функции печени.

Во время лечения «Анастрозолом» не следует выполнять действия, требующие повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Аналоги «Анастрозола» в аптеке России

У препарата на российском фармакологическом рынке имеется множество аналогов. Среди них находятся следующие:

При тяжелом недуге назначается «Анастрозол». Инструкция по применению, аналоги препарата должны быть внимательно изучены перед применением. Одно средство можно заменить другим только в том случае, если это порекомендовал наблюдающий врач-онколог.

Инструкция и аналоги «Анастрозола». «Аримидекс»

Из аптеки «Анастрозол» отпускается только по рецепту доктора. Если его нет в аптеке, можно заменить препарат аналогом «Аримидекс». Это средство также используется при злокачественном новообразовании в молочной железе. Принимается «Аримидекс» один раз в сутки по 1 мг. В упаковке находится 28 таблеток. Стоимость препарата из Великобритании составляет около четырех тысяч рублей, из США – около восьми тысяч. Российский «Анастрозол» стоит около двух тысяч рублей и содержит в упаковке также 28 пилюль. «Веро-Анастрозол» (Санкт-Петербург) имеет стоимость в пределах тысячи рублей.

Итак, «Аримидекс» дороже аналога в несколько раз, конечно же, дешевле купить «Анастрозол». Но чаще всего он быстро исчезает с прилавков, как только появляется в продаже. Поэтому в экстренном случае можно заменить его «Аримидексом».

Подобное воздействие

Представленные аналоги «Анастрозола» в аптеке в своем составе имеют ингибитор ароматазы. Многие лекарства приносят положительный эффект. Есть препараты, которые могут отличаться по действующему веществу, например, «Летрозол». Здесь главным компонентом является сам летрозол. Абсолютно другой элемент также назначается в тех случаях, что и препарат, которому мы посвятили статью. Некоторые пациентки задумываются, что эффективнее и лучше? Препараты действуют аналогично, поэтому нельзя дать однозначного ответа. Разница применения – суточная дозировка. «Анастрозол» применяют в дозе 1 мг в сутки, «Летрозол» – 2,5 мг. В итоге эффект будет идентичным.

Положительные отклики пациенток

Препарат «Анастрозол» (аналоги) отзывы имеет совсем немногочисленные. С таким серьезным заболеванием не многие хотят делиться своими проблемами и ощущениями от лекарственной терапии. Однако те, кто все же оставляет отклики, позволяют хоть как-то проанализировать ситуацию.

Итак, «Анастрозол» зачастую получает хвалебные отзывы пациенток или их родственников, замечающих улучшения. Действительно, после продолжительного приема препарата рост опухоли заметно приостанавливается, замедляется. Метастазы просто не имеют возможности образовываться и разрастаться. Многие пациентки отмечают также и то, что данный препарат не отнимает их семейный бюджет, так как «Анастрозол» есть в «Перечне жизненно необходимых препаратов», и его выдают им бесплатно по льготным рецептам, оформленным в поликлинике.

Отрицательные отклики пациенток

Как и многие лекарственные препараты, особенно рекомендуемые для лечения рака, «Анастрозол» имеет и негативные отклики. Это понятно, ведь чем тяжелее заболевание, тем сложнее воздействие лекарства на организм, и тем больше оно имеет побочных эффектов. После приема «Анастрозола» многие женщины замечают проявления «побочки». В то время как происходит борьба с опухолью, общее состояние часто ухудшается. Могут появиться сильные головные боли, проблемы со стулом, понос, рвота, гормональные скачки, перепады настроения, аллергия, выпадение волос, сухость влагалища, увеличение веса. Каждый организм индивидуален, реакции у всех разные, и, конечно же, такое бывает не у всех.

Частое проявление побочных эффектов можно объяснить и употреблением разных препаратов, их аналогов. Зачастую препараты от производителей из Израиля и Индии редко вызывают сильные негативные последствия, а вот некоторые российские пилюли действительно приносят много проблем.

Негативно пациентки отзываются и по поводу того, что в аптеке часто не бывает в наличии нужного лекарства. Аналоги препарата «Анастрозола», которые помогают вести борьбу с раком, в этом плане более доступны. Приходится покупать их, ведь невозможно делать перерыв в лечении и ждать, когда подвезут желаемый препарат. Рак не терпит отлагательств. Чаще всего в продажу выбрасывают дешевый питерский аналог «Анастразол-Тева», который у многих вызывает побочные эффекты, хотя определенно имеет тот же состав.

Мнения онкологов

К препарату «Анастрозол» врачи-онкологи относятся весьма положительно. Как они утверждают, препарат этот обеспечивает облегченный вариант химиотерапии при злокачественных новообразованиях в молочных железах женщины. Поэтому он часто назначается докторами пожилым женщинам в период постменопаузы или же женщинам моложе, имеющим серьезные проблемы. Если по определенным условиям пациентке нельзя назначать слишком тяжелые препараты, врач-онколог может посчитать нужным выписать «Анастрозол». Он вполне способен приостановить распространение опухоли.

Но в этом вопросе доктора согласны с потребителями в том, что лучше использовать препараты заграничные, не отечественных производителей. Если вам и назначили «Анастрозол», отнеситесь внимательнее к выбору производителя.

Теперь мы разобрались, для чего нужен препарат «Анастрозол», от какого недуга он спасает. Определили аналоги, изучили инструкцию к употреблению. На вопрос многих о том, можно ли подобрать аналоги, ответили – да, препарат взаимозаменяем, но перед выбором дженерика лучше проконсультироваться со своим лечащим доктором. При этом понятно, что лучше использовать импортные препараты, это следует из многочисленных отзывов пациенток, которые употребляют «Анастрозол» продолжительное время.

Анастрозол (Anastrozole)

  • Применение вещества Анастрозол
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Анастрозол
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Анастрозол
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Анастрозол

Латинское название вещества Анастрозол

Anastrozolum (род. Anastrozoli)

Химическое название

альфа,aльфа,aльфа’,aльфа’-Тетраметил-5-(1Н-1,2,4-триазол-1илметил)-м-бензолдиацетонитрил

Брутто-формула

C17H19N5

Фармакологическая группа вещества Анастрозол

  • Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • C50 Злокачественные новообразования молочной железы
  • Код CAS

    120511-73-1

    Характеристика вещества Анастрозол

    Противоопухолевое средство, селективный нестероидный ингибитор ароматазы.

    Белый кристаллический порошок. Растворимость в воде 0,25 мг/мл (при 25 °C), не зависит от pH в физиологическом диапазоне. Очень легко растворим в метаноле, этаноле, ацетоне, тетрагидрофуране. Легко растворим в ацетонитриле. Молекулярная масса 293,4.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — противоопухолевое, ингибирующее синтез эстрогенов.

    Проявляет активность в отношении эстрогенозависимых опухолей молочной железы у женщин в постменопаузном периоде. Андростендион — основной источник циркулирующих эстрогенов у женщин в постменопаузе, в периферических тканях превращается в эстрон, и затем в эстрадиол, этот процесс происходит при участии фермента ароматазы. Механизм действия анастрозола связан с ингибированием ароматазы (селективный нестероидный ингибитор) в периферических тканях, в т.ч. жировой, что приводит к уменьшению количества эстрадиола. При лечении анастрозолом в рекомендованной дозе — 1 мг в сутки — уровень эстрадиола снижается на 70% в течение 24 ч, на 80% — после 14 дней. Супрессия уровня сывороточного эстрадиола поддерживается в течение 6 дней после прекращения ежедневного приема по 1 г анастрозола. Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект при опухолях молочной железы у женщин в постменопаузе. При ежедневном приеме в дозах 3, 5 и 10 мг анастрозол не оказывал эффекта на секрецию кортизола и альдостерона. Анастрозол не проявлял прямой прогестогенной, андрогенной и эстрогенной активности у животных, но изменял уровни циркулирующих прогестерона, андрогенов и эстрогенов.

    После приема внутрь всасывается 83–85% дозы, прием пищи влияет на абсорбцию (уменьшает всасывание). Cmax достигается через 2 ч (натощак). В крови с белками плазмы связывается до 40%. Равновесная концентрация в крови при ежедневном приеме достигается примерно через 7 дней, величина ее в 3–4 раза выше, чем при однократном приеме. Анастрозол экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе, менее 10% экскретируется с мочой в неизмененном виде в течение 72 ч после приема, 60% выводится в виде метаболитов. Биотрансформация в печени осуществляется путем N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронизации с образованием неактивных метаболитов, основной из которых — триазол. Терминальный T1/2 составляет примерно 50 ч. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в диапазоне 50–80 лет.

    Острая токсичность у животных. В исследованиях острой токсичности на грызунах (крысы) показано, что при однократном пероральном приеме летальная доза анастрозола превышала 100 мг/кг/сут (примерно в 800 раз выше рекомендованной дозы для человека, в мг/м2 ) и ассоциировалась с сильным раздражением желудка (некроз, гастрит, изъязвление, геморрагия). При пероральном введении собакам медиана летальной дозы превышала 45 мг/кг/сут.

    Мутагенность. Анастрозол не проявлял мутагенных и кластогенных свойств в ряде тестов in vitro и in vivo, в т.ч. в тесте Эймса, тесте на хромосомные аберрации на лимфоцитах человека, в микроядерном тесте у крыс.

    Репродуктивная токсикология. Пероральное введение анастрозола самкам крыс (с момента 2 нед перед скрещиванием и до 7 дня беременности) вызывало значимое повышение бесплодия и снижение числа благополучных беременностей при дозе 1 мг/кг/сут (примерно в 10 раз превышает МРДЧ в мг/м2 и в 9 раз превышает AUC0–24 женщин-волонтеров, находящихся в постменопаузе, при приеме в рекомендованных дозах). При дозах ≥0,02 мг/кг/сут (примерно 1/5 МРДЧ в мг/м2) отмечались предимплантационные потери яйцеклеток или потеря плода. После 3-недельного приема восстановление фертильности наблюдалось через 5 нед после отмены ЛС. Неизвестно, указывают ли отмеченные эффекты нарушения фертильности у крыс на возможность нарушения фертильности у человека.

    Канцерогенность. Двухгодичные исследования у крыс при пероральном введении животным анастрозола в дозах от 1,0 до 25 мг/кг/сут (в 10–243 раза превышают МРДЧ в мг/м2) выявили повышение частоты гепатоцеллюлярной аденомы и карциномы, а также стромальных полипов матки у самок, аденомы щитовидной железы у самцов в случае введения препарата в высоких дозах (25 мг/кг/сут). Отмечалось дозозависимое повышение частоты гиперплазии яичников и матки у самок. При дозе 25 мг/кг/сут плазменные уровни AUC0–24 у крыс были в 110–125 раз выше, чем эти же показатели у женщин-волонтеров, находящихся в постменопаузе, при приеме терапевтических доз ЛС.

    В двухгодичных исследованиях у мышей при пероральном приеме анастрозола в дозах от 5 до 50 мг/кг/сут (примерно в 24–243 раза превышают МРДЧ в мг/м2) обнаружено увеличение частоты возникновения доброкачественных опухолей (стромальных, эпителиальных, гранулярных) яичника при всех исследованных дозах. Также отмечалась дозозависимая гиперплазия яичников у самок мышей. Эти изменения в яичниках расцениваются как специфическое следствие ингибирования ароматазы в организме грызунов и не рассматриваются как клинически значимые для человека. Частота обнаружения лимфосарком была повышена у самок и самцов мышей при высоких дозах. При дозе 50 мг/кг/сут плазменные уровни AUC0–24 у мышей были в 35–40 раз выше, чем таковые у женщин-волонтеров, находящихся в постменопаузе, при приеме ЛС в терапевтических дозах.

    Применение вещества Анастрозол

    Адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе, лечение распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе, адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе после терапии тамоксифеном в течение 2–3 лет.

    Гиперчувствительность, пременопаузный период, сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены; выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина <20 мл/мин), умеренная или выраженная печеночная недостаточность (эффективность и безопасность не установлены), беременность, кормление грудью.

    Ограничения к применению

    Остеопороз, гиперхолестеринемия, ИБС.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Категория действия на плод по FDA — X.

    Побочные действия вещества Анастрозол

    Со стороны нервной системы и органов чувств: астенический синдром, инсомния, сонливость, тревожность, депрессия, головная боль, головокружение, парестезия.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, гипертензия (сильное головокружение, длительно продолжающаяся головная боль), лейкопения с/без инфекции, тромбофлебит, тромбоэмболия.

    Со стороны респираторной системы: диспноэ, синусит, ринит, бронхит, фарингит.

    Со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, рвота, запор/диарея, сухость во рту.

    Аллергические реакции: в т.ч. сыпь, зуд, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

    Прочие: приливы, сухость влагалища, вагинальное кровотечение, миалгия, артралгия, боль в груди, боль в спине, уменьшение подвижности суставов, потливость, гриппоподобный синдром, периферические отеки, истончение волос и алопеция, гиперхолестеринемия, повышение уровней ЩФ, АСТ и АЛТ (у больных с метастазами в печень), повышение массы тела.

    Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола, в связи с чем они не должны назначаться одновременно с анастрозолом.

    Не следует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего. При совместном применении анастрозола и тамоксифена у пациенток с раком молочной железы плазменная концентрация анастрозола снижалась на 27% по сравнению с таковой при приеме только анастрозола, при этом совместный прием не влиял на фармакокинетику тамоксифена и N-дезметилтамоксифена.

    Не выявлено клинически значимого эффекта анастрозола на фармакокинетику и антикоагулянтную активность варфарина. В исследовании у 16 добровольцев-мужчин анастрозол не влиял на экспозицию (оцененную по Сmax и AUC) и антикоагулянтную активность (измеренную по ПВ, АЧТВ и тромбиновому времени) варфарина.

    Описаны единичные клинические случаи передозировки анастрозола. Разовая доза, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена.

    Лечение: индукция рвоты (если больной находится в сознании), симптоматическая терапия, наблюдение за больным и контроль жизненно важных органов и систем. Возможен диализ. Специфический антидот не найден.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Анастрозол

    У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен. Эффективность и безопасность анастрозола и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена (точный механизм данного явления пока не известен).

    В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови.

    В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.

    Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с анастрозолом, т.к. эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие.

    Снижая уровень циркулирующего эстрадиола, анастрозол может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани. У пациенток, страдающих остеопорозом или имеющих риск развития остеопороза, минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денситометрии (например DEXA-сканированием) в начале лечения и в динамике. При необходимости должны быть начаты лечение или профилактика остеопороза под тщательным наблюдением врача.

    Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов ЛГРГ (рилизинг гормон лютеинизирующего гормона).

    Неизвестно, улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.

    Некоторые побочные действия анастрозола, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность к выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Аримидекс® 0.008
    Селана® 0.0076
    Анастрозол-Тева 0.0045
    Анастрозол 0.0025
    Анастрозол Каби 0.0024
    Анастрозол-ТЛ 0.0015
    Веро-Анастрозол 0.0013
    АКСАСТРОЛ® 0.0011
    Эгистразол 0.0009
    Анастера 0.0004
    Анастрозол Сан 0.0003
    Анабрез 0.0002
    Анастрэкс® 0.0001
    Аназалес® 0
    Эстаризол 0

    Что такое Анастрозол и для чего он применяется

    Фото: Что такое анастрозол

    Анастрозол относится к классу новейших сильнодействующих ингибиторов ароматазы, выпускаемый в таблетированной форме. Изначально его использовали в сфере традиционной медицины для лечения новообразований в молочных железах у пациенток. На данный момент препарат также заработал значительную популярность среди представителей различных спортивных дисциплин, которые для улучшения своей физической формы используют анаболические и андрогенные стероиды, которые имеют высокую склонность к ароматизации.

    Препарат эффективно устраняет гинекомастию, уберегает от чрезмерной отечности, задержания жидкости и прочих эстрогенозависимых побочных реакций, которыми сопровождается использование анаболических веществ. Довольно часто спортсмены, не знающие анастрозол что это, путают его с антиэстрогенами по типу кломида или тамоксифена. Но данный препарат совершенно на них не похож. Ингибиторы ароматазы, к которым относится анастрозол, подавляют процессы ароматизации, устраняют эстрогеновые побочные реакции от стероидов, и зачастую используются на курсе. Антиэстрогены принимаются во время послекурсовой терапии, они позволяют восстановить организм спортсмена после курса стероидов, в том числе нормализируют выработку естественного тестостерона.

    Какими положительными эффектами обладает анастрозол

    Фото: Что такое анастрозол

    На все анаболические средства подвержены конверсии в эстроген в организме, анастрозол используется на курсе тестостеронов и его производных – метилтестостерон, метандростенолон. Болденон и халотестин ароматизируются в незначительной мере. Также перед использованием ингибитора ароматазы нужно сдать анализы на эстрадиол для подтверждения целесообразности приема препарата.

    Чтобы окончательно понять анастрозол для чего нужен, необходимо узнать об основных положительных эффектах, которые оказывает данный ингибитор ароматазы на организм атлета, к которым относятся:

    • блокировка роста концентрации эстрогенов в организме;
    • профилактика повышенного артериального давления, гинекомастии;
    • снижение подавляющего воздействия эстрогенов на работу оси гипоталамус-гипофиз-яички, что позволяет за более короткий период времени восстановить выработку мужского полового гормона в организме;
    • увеличение концентрации в крови анаболических гормонов;
    • ингибитор ароматазы является незаменимым средством для спортсменов, имеющих генетическую склонность к ароматизации.

    Анастрозол характеризуется довольно выраженным воздействием на организм – одного миллиграмма активного компонента ингибитора ароматазы достаточно для подавления 80% эстрадиола в крови от начальных показателей. Также стоит отметить, что максимальная концентрация действующего компонента наступает спустя пару часов после принятия таблетки.

    Как правильно использовать ингибитор ароматазы

    Многие новички интересуются, что такое анастрозол, но стоит отметить, что данный ингибитор ароматазы принимается преимущественно профессиональными спортсменами. Таблетки данного препарата могут приниматься как на курсе анаболических и андрогенных веществ, так и во время послекурсовой терапии.

    Всего анастрозол применяют в двух случаях:

    • при проявлении эстрогенозависимых побочных реакций от использования анаболических и андрогенных препаратов – припухлости грудных желез, покраснения, зуд в области сосков, необходимо принимать ингибитор ароматазы по 1 мг – целая таблетка ежедневно до того времени, пока не пройдут симптомы, далее используются терапевтические дозы;
    • для профилактики побочных реакций нужно через день пить по 0,5 мг – полтаблетки.

    Для обоих схем приема курс должен длиться не более 2-х недель, такой срок использования анастрозола позволяет прочувствовать все положительные свойства препарата без возникновения побочных реакций. Для лучшего всасывания активного компонента из желудочно-кишечного тракта в кровь, таблетки лучше всего принимать утром натощак, запивая большим количеством очищенной простой воды.

    Свидетельствовать о том, что нужно снизить дозировку может проявление депрессивного состояния, проблемы с эректильной функцией, уменьшение либидо. Также следует отметить, что небольшой уровень эстрогенов в мужском организме положительно сказывается на развитии мышечных объемов, поэтому профилактическая доза анастрозола указанна именно в том объеме, который нужен для сохранения физиологически-необходимого уровня эстрогенов для спортсменов.

    Фото: Что такое анастрозол

    К каким побочным эффектам нужно быть подготовленными

    Анастрозол используется преимущественно мужчинами, поскольку у женщин он может вызвать серьезные нарушения гормонального фона. В случае индивидуальной непереносимости активного компонента, превышении дозировок, продлении курса приема могут возникнуть следующие нежелательные реакции:

    • частая сонливость, состояние общей слабости, что может снизить эффективность тренировок;
    • разные аллергические реакции, выражающиеся в виде высыпаний кожных покровов;
    • диарея, приступы тошноты, рвоты;
    • частые головные боли;
    • кожное заболевание, отличающееся мишенеподобными ожогами.

    Также слишком низкая концентрация эстрогена в мужском организме может привести к замедлению развития мускулатуры, частым болям в суставах, уменьшению прочности костной ткани, увеличению концентрации «плохого» холестерина в крови, что чревато возникновением сердечных заболеваний. Из-за данного свойства с особой осторожностью следует принимать ингибитор ароматазы спортсменам с сердечно-сосудистыми заболеваниями.

    Исследовав отзывы спортсменов об эффективности анастрозола, можно сделать вывод, что он является довольно действенным препаратом, который позволяет устранить гинекомастию буквально за несколько дней. Что касается развития побочных эффектов, то они возникают довольно редко и при снижении дозировок или полной отмены препарата легко устраняются.

    Анастрозол представляет собой антиэстрогеновый препарат, который выпускается в форме таблеток. Первоначально Анастрозол разрабатывался в качестве лекарства от онкологических заболеваний молочной железы. Однако в наши дни в медицинской практике препарат практически не используется. В спорте же Анастрозол приобрел огромную популярность: он применяется атлетами и поклонниками силовых видов спорта. Препарат помогает избежать гинекомастии, то есть роста грудных желез, избавляет от отеков и других побочных негативных эффектов, которые часто сопровождают курс приема анаболиков.

    Анастрозол обладает выраженным эффектов: всего один миллиграмм действующего вещества может понизить содержание в кровотоке эстрадиола на 80%! Даже Тамоксифен, довольно популярный у бодибилдеров, не может сравниться с Анастрозолом по силе воздействия. Однако препараты имеют разный принцип действия, поэтому сравнение между ними вряд ли будет корректным.

    Какие эффекты оказывает Анастрозол?

    Анастрозол оказывает на организм следующее воздействие:

    • понижает уровень ароматизации (приблизительно на 80%);
    • обладает свойствами ингибитора;
    • понижает содержание в крови эстрогенов.

    Одним из важнейших свойств препарата является довольно быстрый эффект. Всего через пару часов после приема в крови наблюдается максимальная концентрация действующего вещества. При этом подавление процесса ароматизации происходит в максимально сжатый срок. Поэтому Анастрозол считается одним из самых эффективных препаратов для атлетов, которые имеют склонность к ароматизации.

    Как принимать

    Анастрозол рекомендован только опытным спортсменам: новичкам от него желательно отказаться. Таблетки применяются после того, как заканчивается курс анаболических стероидов. Анастрозол следует принимать в двух случаях: при появлении выраженных побочных эффектов после приема стероидов и до начала курса в качестве профилактического средства. После курса стероидом принимается от 0,25 до 1 мг в сутки. До курса дозировку должен определять специалист.

    Принимать Анастрозол можно в течение двух недель: за это время препарат успеет проявить свои свойства в полной мере.

    Для того чтобы активное вещество как можно быстрее поступило в кровоток, пить Анастрозол следует до приема пищи, запивая его большим объемом воды.

    Женщинам-спортсменкам пить Анастрозол не рекомендуется. Препарат может спровоцировать резкие изменения гормонального фона, которые способны привести к непредсказуемым последствиям для женского организма.

    Какие побочные эффекты может вызывать прием Анастрозола?

    Побочные эффекты от препарата возникают сравнительно редко. Как правило, они связаны с непереносимостью активных ингредиентов либо превышением рекомендованной дозировки. Среди наиболее частых побочных эффектом можно выделить быструю утомляемость, сонливость, покраснение кожи, головнею боль, а также различные негативные проявления со стороны желудочно-кишечного тракта (тошноту, рвоту, диарею и т. д.).

    От приема Анастрозола следует отказаться в случае наличия хронических заболеваний сердечно-сосудистой системы. Связано это с тем, что препарат активно противодействует побочным эффектам от приема стероидов, однако одновременно он блокирует выработку «хорошего» холестерина, что может привести к проблемам с сердцем. По этой причине спортсменам, которые имеют заболевания сердечно-сосудистой системы, перед приемом Анастрозола следует посоветоваться с врачом либо предпочесть препараты с аналогичным эффектом, но иным механизмом воздействия на организм.

    Отзывы

    Препарат пользуется огромной популярностью у спортсменов, что связано с его выраженным антиэстрогенным эффектом. Действительно, результат от применения можно заметить спустя всего пару часов после приема таблетки. Больше всего положительных отзывов на Анастрозол оставляют профессиональные бодибилдеры. Они считают, что препарат отлично справляется с повышенной выработкой эстрогенов, которая наблюдается после длительного курса приема анаболических стероидов. Однако применять препарат нужно с большой осторожностью: перед тем, как начинать прием, необходимо посоветоваться с врачом. Кроме того, важно точно соблюдать рекомендованную дозировку Анастрозола.

    Оставить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *