Альвеско инструкция по применению цена

Альвеско® (Alvesco)

Последняя актуализация описания производителем 29.09.2015 Фильтруемый список 29.09.2015 29.09.2015

Действующее вещество:

Циклесонид* (Ciclesonide*)

АТХ

R03BA08 Циклесонид

Фармакологическая группа

  • Глюкокортикостероид для местного применения

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • J45 Астма

Состав

Описание лекарственной формы

Бесцветный прозрачный раствор в алюминиевом баллончике.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противовоспалительное, глюкокортикоидное.

Фармакодинамика

Циклесонид проявляет низкое сродство к ГКС-рецепторам. После ингаляции он с помощью ферментов превращается в легких в основной метаболит (дезциклесонид, С21-дезметилпропионилциклесонид), который обладает выраженной противовоспалительной активностью и поэтому считается активным метаболитом.

Циклесонид подавляет воспалительные реакции в дыхательных путях и таким образом ослабляет симптомы бронхиальной астмы, улучшает функцию легких.

Фармакокинетика

Всасывание. Пероральное или в/в введение меченного радиоактивным изотопом циклесонида показало, что степень абсорбции составляет 24,5%. При приеме препарата внутрь биодоступность как циклесонида, так и активного метаболита незначительна (<0,5% — для циклесонида и <1% — для метаболита) в связи со значительным влиянием пресистемного метаболизма. Накопление циклесонида у здоровых пациентов в легких — свыше 50%. В соответствии с этой цифрой системная биодоступность для активного метаболита после ингаляционной дозы — свыше 50%. В связи с тем, что биодоступность активного метаболита при приеме циклесонида внутрь менее 1%, принятая доля ингаляционного средства не оказывает системного воздействия.

Распределение. После в/в введения здоровым пациентам циклесонид быстро распределяется вследствие его высокой липофильности. Vd составляет в среднем 2,9 л/кг — для циклесонида и 12,1 л/кг — для дезциклесонида. Связь с белками плазмы для циклесонида — около 99%, для активного метаболита — 98–99%, что показывает почти полное связывание циркулирующего циклесонида/активного метаболита с белками плазмы.

Метаболизм. Циклесонид гидролизуется до биологически активного метаболита посредством фермента эстеразы в легких. Активный метаболит циклесонида главным образом метаболизируется до гидроксилированных неактивных метаболитов посредством катализа с участием изофермента CYP3A4.

Клиренс циклесонида составляет около 152 л/ч, дезциклесонида — около 228 л/ч, что свидетельствует о высокой степени экстракции вещества печенью.

Выведение. Циклесонид выводится главным образом с калом, как после перорального, так и после в/в введения, что говорит о преимущественном выделении его с желчью.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Пациенты с почечной или печеночной недостаточностью, пожилые пациенты. Корректировка дозы у данной группы пациентов не требуется.

В связи с тем, что активный метаболит не выводится через почки, исследования у пациентов с ослабленной почечной функцией не проводились.

У пациентов с печеночной недостаточностью были отмечены удлиненный T1/2 и небольшое увеличение времени удержания дезциклесонида (активного метаболита) в крови. Вследствие чего не исключается накопление этого вещества при приеме препарата в высоких дозах.

Дети. Фармакокинетические параметры дезциклесонида идентичны для детей и взрослых.

Показания препарата Альвеско®

Бронхиальная астма.

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату;

возраст до 6 лет.

С осторожностью: пациенты с легочным туберкулезом в активной или хронической форме; пациенты с бактериальными, вирусными или грибковыми инфекциями дыхательных путей.

Применение при беременности и кормлении грудью

Контролируемые исследования у беременных женщин не проводились. Тем не менее, после ингаляционного приема препарата концентрация циклесонида в сыворотке крови очень низкая, следовательно воздействие на эмбрион и потенциальная токсичность, влияющая на репродуктивную функцию, незначительны. Выделение циклесонида или его метаболитов через грудное молоко не исследовалось.

Как и другие ингаляционные ГКС, циклесонид может применяться во время беременности и лактации по назначению врача, если ожидаемый лечебный эффект превышает риск развития возможных побочных эффектов. Новорожденные от матерей, леченных ГКС, должны находиться под наблюдением врача для исключения гипофункции надпочечников.

Побочные действия

Побочные эффекты и частота их развития представлены в таблице.

Таблица

Система органов Частота
Нечасто (>1:1000, <1:100) Редко (>1:10000, <1:1000)
Со стороны ССС Усиленное сердцебиение**, повышение АД
Со стороны ЖКТ Тошнота, рвота,* неприятный вкус Боль в животе*, диспепсия*
Общие расстройства и нарушения в месте введения Реакции в месте введения: ощущение раздражения и першения в горле, сухость слизистой оболочки полости рта и глотки
Со стороны иммунной системы Ангионевротический отек, гиперчувствительность
Инфекционные и паразитарные заболевания Грибковые инфекции полости рта*
Со стороны нервной системы Головная боль*
Со стороны дыхательной системы Дисфония, кашель после ингаляции*, парадоксальный бронхоспазм*
Со стороны кожных покровов Экзема и кожная сыпь

* идентичный или более низкий процент по сравнению с плацебо.

** сердцебиения наблюдались во время клинических исследований в случаях одновременного применения с препаратами, которые могут оказывать побочное действие на сердечный ритм (например теофиллин или сальбутамол).

Парадоксальный бронхоспазм может встречаться непосредственно после ингаляции и являться неспецифической острой реакцией на любые ингаляционные медицинские препараты, которая может быть связана с активным веществом, вспомогательными веществами или охлаждением вследствие испарения пропеллента в случае применения дозируемых ингаляторов. В большинстве случаев, это умеренно неблагоприятная реакция, которая не требует прекращения лечения Альвеско®, и которая может пройти сама.

Ингаляционные ГКС могут давать системные эффекты, особенно при высоких дозах, прописанных на длительный период. Возможные системные эффекты включают синдром Кушинга и кушингоподобные симптомы, такие как угнетение функции надпочечников (подавление надпочечников), замедление роста у детей и подростков, уменьшение плотности кости, катаракту и глаукому. Именно поэтому важно, чтобы доза ингаляционного ГКС снижалась до наименьшей, при которой ведется удовлетворительный контроль проявлений заболевания.

Взаимодействие

Данные in vitro показывают, что изофермент CYP3A4 является основным ферментом, вовлеченным в метаболизм активного метаболита циклесонида — M1 (дезциклесонида) у человека.

В исследованиях лекарственных взаимодействий между циклесонидом и кетоконазолом, в качестве мощного ингибитора изофермента CYP3A4, влияние на активный метаболит дезциклесонид увеличивалось примерно в 3,5 раза, тогда как влияние на циклесонид отмечено не было. Исходя из этого, следует избегать одновременного применения потенциальных ингибиторов изофермента CYP3A4 и циклесонида.

Исследование взаимодействия циклесонида и субстрата эритромицина изофермента CYP3A4 не показало никаких взаимодействий между двумя веществами.

Способ применения и дозы

Для пероральной ингаляции.

Альвеско® должен приниматься в течение длительного периода времени ежедневно. Препарат дозируют индивидуально. Начальная доза должна быть подобрана в зависимости от тяжести состояния. При достижении желаемого клинического эффекта дозу следует снизить до минимальной, необходимой для контролирования проявлений заболевания.

Взрослые, пожилые пациенты и подростки старше 12 лет

Астма от легкой до средней степени тяжести: рекомендованная ежедневная доза составляет от 160 до 640 мкг; дозу 640 мкг следует делить на 2 приема в день.

Тяжелая степень астмы: доза может быть увеличена максимально до 2 × 640 мкг, ежедневно.

Улучшение проявлений заболевания наступает в течение 24 ч после приема Альвеско®. Предполагается, что максимальный эффект от лечения — как и с другими ингаляционными ГКС — достигается после 2–3-месячного применения препарата.

Пациенты не должны прекращать лечение, даже при отсутствии симптомов астмы.

Дети старше 6 лет

Рекомендованная ежедневная доза — 80–160 мкг однократно или 80 мкг дважды в день.

Альвеско® может использоваться со спейсером или без него. Если использование спейсера необходимо, рекомендуется применять спейсер AeroChamberPlus.

Указания по отдельным случаям

Нет необходимости корректировать дозу для пожилых пациентов или пациентов с печеночной или почечной недостаточностью.

Взрослые и подростки, постоянно принимающие пероральные ГКС

У пациентов с тяжелым течением бронхиальной астмы, которые зависят от пероральной терапии ГКС (например преднизолон), доза Альвеско® составляет 640 мкг дважды в день. Для перевода пациентов с перорального ГКС на Альвеско® — пациенты должны находиться в стадии ремиссии. Доза Альвеско® (640 мкг дважды в день) должна применяться в течение 10 дней в комбинации с пероральным ГКС. Доза перорального ГКС должна затем постепенно снижаться каждую неделю до как можно более низкого уровня, с уменьшением ежедневной дозы не более чем на 2,5 мг каждый раз.

Инструкция по использованию ингалятора

Пациенты должны быть проинструктированы о правильном обращении с ингалятором. Если ингалятор новый или не использовался более 1 нед, то первые 3 нажатия клапана должны быть выполнены в воздух. Нет никакой необходимости встряхивания баллона, т.к. это растворенный аэрозоль.

Необходимо тщательно следовать этим инструкциям, используя рисунки в качестве руководства по применению.

1. Снять защитный колпачок с пульверизатора и проверить мундштук внутри и снаружи. Убедиться, что он чистый и сухой.

2. Перевернуть ингалятор дном вверх (дном баллона вверх), расположить свой указательный палец на дне баллона, а большой палец — под мундштуком.

3. Сделать максимальный выдох настолько, насколько это возможно. Не выдыхать в ингалятор.

4. Поместить мундштук в рот и сомкнуть губы вокруг него.

5. Только после того, как пациент начал вдыхать, необходимо нажать указательным пальцем на верхушку ингалятора для высвобождения лекарства во время медленного и глубокого вдоха. Следует позаботиться о том, чтобы лекарство не могло пройти через пространство между губами и мундштуком.

6. Задержать дыхание, удалить мундштук изо рта и снять палец с верхушки ингалятора. Продолжать задерживать дыхание в течение приблизительно 10 с или насколько можно дольше. Медленно выдохнуть через рот. Избегать выдыхать через мундштук.

7. Если необходимо сделать дополнительный вдох, следует подождать полминуты и повторить шаги 3–5.

8. После использования всегда надевать защитный колпачок для предохранения от пыли. Плотно закрыть и зафиксировать на месте.

9. В целях гигиены необходимо: регулярно очищать мундштук снаружи и внутри сухой салфеткой; используя сухую сложенную салфетку, протирать поверхность с маленьким отверстием, откуда поступает лекарство; не применять воду или какую-либо другую жидкость.

Передозировка

Острая

Ингаляционное применение однократной дозы 2880 мкг циклесонида у здоровых добровольцев переносилось хорошо. Возможность острых токсических эффектов вслед за передозировкой ингаляционного циклесонида низка.

Симптомы: возможно усиление сухости слизистой оболочки полости рта и глотки, ощущения раздражения или першения в горле, дисфонии.

Лечение: после острой передозировки необходимость специфического лечения отсутствует.

Хроническая

Симптомы: после продолжительного введения 1280 мкг циклесонида не наблюдалось клинических признаков подавления надпочечников. Однако если превышение рекомендованной дозы продолжается в течение сверхдлительного периода времени, некоторая степень подавления надпочечников не может быть исключена.

Лечение: рекомендуется контролировать функцию надпочечников. В случаях передозировки Альвеско® терапия может быть продолжена дозой, достаточной для поддержания терапевтического эффекта.

Особые указания

Альвеско® не показан для лечения астматического статуса или других острых эпизодов астмы, требующих интенсивных терапевтических мер.

Действие ингаляционных ГКС при длительном применении у детей до конца не выяснено. Врач должен постоянно контролировать рост детей, принимающих ГКС в течение длительного периода. Если рост замедляется, терапия должна быть пересмотрена с целью уменьшения дозы ингаляционного ГКС. Если возможно, то до наименьшей дозы, с помощью которой поддерживается постоянный контроль проявлений астмы. Доза Альвеско® может быть уменьшена у пациентов, нуждающихся в пероральньтх ГКС.

Для пациентов, переведенных с пероральной ГКС-терапии на ингаляционное лечение Альвеско®, может сохраняться снижение функции коры надпочечников в течение значительного периода времени после перевода. Возможность развития нежелательных эффектов от применения пероральных ГКС может сохраняться в течение некоторого времени после их отмены. В подобных случаях рекомендуется проводить контроль резервной функции коры надпочечников. Всегда должна приниматься во внимание возможность остаточного ухудшения адренокортикального отклика в критической ситуации (терапевтической или хирургической) и в других индивидуальных случаях, которые могут быть вызваны стрессовой реакцией, вследствие чего следует начинать соответствующее ГКС-лечение.

В случае недостаточности адренокортикального отклика или серьезных обострений, дозу Альвеско® следует увеличить; если необходимо, следует применять пероральные ГКС. В случае инфекции должны использоваться антибиотики. Парадоксальный бронхоспазм с усилением хрипов и другие симптомы сужения бронхов, появившиеся непосредственно после ингаляции, должны лечиться с помощью быстродействующего бронхорасширяющего средства, что обычно приводит к быстрому облегчению. Пациент должен быть осмотрен, и терапия с Альвеско® должна продолжаться только в том случае, если после взвешенного рассмотрения, ожидаемый эффект выше, чем возможный риск. Должна быть принята во внимание взаимосвязь между степенью тяжести астмы и общей предрасположенностью к острым бронхиальным реакциям.

Перевод пациентов, принимавших пероральные ГКС, на Альвеско®.

Перевод пациентов, получавших лечение пероральными ГКС, на Альвеско® и их последующее ведение нуждается во внимании, т.к. восстановление сниженной функции надпочечников, вызванной продолжительной систематической ГКС-терапией, может занять некоторое время.

У пациентов, принимавших системные ГКС в течение длительного периода времени или в высокой дозе, может наблюдаться подавление функции надпочечников. Функция надпочечников у этих пациентов должна отслеживаться регулярно, и доза системных ГКС должна уменьшаться постепенно. После приблизительно одной недели может быть начато постепенное исключение системных ГКС с уменьшением их ежедневной дозы на 1 мг преднизолона или его эквивалент. Для поддерживающей дозы преднизолона свыше 10 мг ежедневно целесообразными могут оказаться осторожно предпринятые бóльшие снижения дозы на протяжении недельных интервалов.

Некоторые пациенты могут плохо себя чувствовать во время отмены препарата, несмотря на сохранение или даже улучшение дыхательной функции. Их необходимо обследовать на адренокортикальную недостаточность.

При переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию могут проявляться аллергические реакции (например аллергический ринит, экзема), которые раньше подавлялись системными препаратами. Эти аллергии должны быть пролечены симптоматически антигистаминными средствами и/или средствами местного применения, включающими ГКС местного применения.

Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Нет данных о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Форма выпуска

Аэрозоль для ингаляций дозированный, 40 мкг/распыление, 80 мкг/распыление, 160 мкг/ распыление. По 5 мл (60 распылений) или 8 мл (120 распылений) в алюминиевом баллончике с дозирующим клапаном и мундштуком с защитной крышкой. Баллончик помещают в картонную пачку.

Производитель

Владелец регистрационного удостоверения: Такеда ГмбХ, Германия.

Юридический адрес: Бик-Гульден-Штрассе 2, 78467 Констанц, Германия.

Выпускающий контроль качества: Роберт-Бош-Штрассе 8, 78224 Зинген, Германия.

Адрес производственной площадки: 3М Хелс Кеа Лимитед, Великобритания. Дерби Роад, Лафборо, ЛЕ11 5CФ Лестершир, Великобритания.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Альвеско®

При температуре не выше 25 °C. Содержимое баллона находится под давлением. Баллон нельзя вскрывать и подвергать нагреванию выше 50 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Альвеско®

3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
J45 Астма Астма физических усилий
Астматические состояния
Бронхиальная астма
Бронхиальная астма легкого течения
Бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты
Бронхиальная астма тяжелого течения
Бронхиальная астма физических усилий
Гиперсекреторная астма
Гормонозависимая форма бронхиальной астмы
Кашель при бронхиальной астме
Купирование приступов удушья при бронхиальной астме
Неаллергическая бронхиальная астма
Ночная астма
Ночные приступы астмы
Обострение бронхиальной астмы
Приступ бронхиальной астмы
Эндогенные формы астмы
  • русский
  • қазақша

Торговое название

Альвеско®

Международное непатентованное название

Циклезонид

Лекарственная форма

Аэрозоль для ингаляций дозированный 80 мкг/доза и 160 мкг/доза

Cостав

1 мл раствора содержит:

активное вещество: циклезонид 2,0 мг или 4,0 мг

вспомогательные вещества: этанол, норфлуран (HFA–134а)

Описание

Бесцветный раствор

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Другие ингаляционные препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Глюкокортикоиды. Циклезонид.

Код АТХ R03BA08

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Циклезонид доставляется через гидрофторалкановый ингалятор в виде аэрозольного раствора. Приблизительно 50% вдыхаемой фракции циклезонида состоит из частиц диаметром 1.1 — 2.1 мкм, что обеспечивает низкий уровень ротоглоточного депонирования.

Всасывание:Пероральное или внутривенное введение меченного радиоактивным изотопом циклезонида показало, что при пероральном приеме степень абсорбции составляет 24.5%. При приеме препарата внутрь биодоступность как циклезонида, так и активного метаболита незначительна (<0.5% для циклезонида и <1% для метаболита). Накопление циклезонида у здоровых пациентов в легких составляет 52%. Так как биодоступность активного метаболита при приеме циклезонида внутрь менее 1%, препарат, принятый ингаляционно не оказывает системного воздействия.

Распределение:

После внутривенного введения здоровым пациентам циклезонид быстро распределяется вследствие его высокой липофильности.

Объем распределения составляет в среднем 2,9 л / кг для циклезонида и 12.1 л / кг для дез-циклезонида. Общий сывороточный клиренс циклезонида высок (в среднем 2.0 л / ч / кг) и указывает на высокую печеночную экстракцию.

Процент циклезонида, связанного с белками плазмы человека, в среднем составляет 99%, а активного метаболита 98-99%, что указывает на почти полное связывание циркулирующего циклезонида / активного метаболита с белками плазмы.

Количественные исследования по распределению с радиоактивным циклезонидом показали высокую степень нахождения препарата в легких. Это связано с липофильностью и способностью дез-циклезонида образовывать конъюгаты с эфирами жирных кислот.

Метаболизм:

Циклезонид гидролизуется до биологически активного метаболита посредством фермента эстеразы в легких. Исследование показало, что это соединение в основном метаболизируется в неактивные гидроксилированные метаболиты путем CYP3A4 катализа. Кроме того, обратимые липофильные эфирные конъюгаты жирных кислот активного метаболита были обнаружены в легких. Выделение:

После внутривенного введения 800 мкг циклезонида, клиренс циклезонида и дез-циклезонида был высоким (примерно 152 л / ч и 228 л / ч, соответственно).

Циклезонид преимущественно выводится с калом (67%), после перорального и внутривенного введения, указывая на то, что выведение с желчью является основным путем выведения.

Фармакокинетические характеристики у больных:

Пациенты с бронхиальной астмой

Фармакокинетика циклезонида у пациентов с легкой степенью астмы по сравнению со здоровыми пациентами не меняется.

Почечная или печеночная недостаточность, пожилые

Возраст не влияет на системное воздействие активного метаболита.

Снижение функции печени может повлиять на элиминацию кортикостероидов. В исследовании, включавшем больных с нарушением печеночной функции в виде цирроза печени, наблюдалась более длительная экспозиция активного метаболита.

Так как активный метаболит не выводится через почки, исследования у пациентов с ослабленной почечной функцией не проводились.

Фармакодинамика

Циклезонид имеет низкое сродство к глюкокортикоидным рецепторам (примерно в 8 раз ниже, чем у дексаметазона). После пероральной ингаляции циклезонид под воздействием ферментов преобразовывается в легких в активный метаболит – дез-циклезонид. Дез-циклезонид обладает выраженным противовоспалительным эффектом благодаря высокому сродству к глюкокортикоидным рецепторам (приблизительно в 12 раз выше, чем у дексаметазона).

Признано, что воспаление является важным компонентом в патогенезе астмы. Кортикостероиды обладают широким спектром ингибирующей активности против многочисленных типов клеток (например, тучных клеток, эозинофилов, базофилов, лимфоцитов, макрофагов и нейтрофилов) и медиаторов (например, гистамина, эйкозаноидов, лейкотриенов и цитокинов), участвующих в аллергическом и не аллергическом воспалении. Этим и может объясняться противовоспалительная эффективность кортикостероидов при астме.

Применение Альвеско® в рекомендованных дозах показывает удовлетворительное соотношение между местным противовоспалительным и системным эффектом глюкокортикостероида. Высокий клиренс, незначительное удержание в тканях за исключением легких, относительно короткий период полувыведения, низкая пероральная биодоступность, высокий уровень связывания с белками, низкое сродство метаболитов за исключением дез-циклезонида к глюкокортикоидным рецепторам и низкое взаимодействие с другими лекарственными средствами являются важными свойствами циклезонида и дез-циклезонида. Эти свойства обеспечивают низкое системное воздействие препарата. Высокое сродство к глюкортикоидным рецепторам и долгое удерживание дез-циклезонида в легких (до 24 часов) дает возможность применения Альвеско® однократно.

Исследования с детьми выявили, что при применении циклезонида один раз в день в дозе от 50 до 200 мкг скорость роста в группе циклезонида не отличалась от группы плацебо. Кроме того, не наблюдалось существенной разницы между циклезонидом и плацебо по влиянию на гипоталамо-гипофизарную систему (ГГС), что подтверждалось отсутствием снижения уровня кортизола мочи.

Показания к применению

Лечение бронхиальной астмы у взрослых и подростков (12 лет и старше).

Одна ингаляционная доза препарата Альвеско® содержит 80 мкг или 160 мкг циклезонида, предназначен только для пероральной ингаляции.

Альвеско® должен приниматься регулярно, даже когда у пациентов нет симптомов. Не рекомендуется резко прекращать лечение.

Альвеско® дозируют индивидуально. Начальная доза должна быть подобрана в зависимости от тяжести состояния. При достижении желаемого клинического эффекта, дозу следует снизить до минимальной, необходимой для контролирования проявлений заболевания.

При однократном применении желательно применять Альвеско® в вечернее время, хотя было показано, что утреннее дозирование Альвеско® также может быть эффективным. Окончательное решение о вечернем или утреннем дозировании должно приниматься врачом.

Рекомендуемая доза составляет 80 — 640 мкг в день у взрослых и подростков в возрасте 12 лет и старше.

Рекомендованные дозы для взрослых и подростков в возрасте 12 лет и старше:

Астма легкой степени

160 мкг один раз в день

Астма средней степени

160-320 мкг один раз в день

Астма тяжелой степени

320 – 640 мкг один раз в день или 320 мкг два раза в день

Астма, зависящая от пероральных кортикостероидов

320 — 640 мкг два раза в день

Облегчение симптомов наступает через 24 часа после приема Альвеско®.

Снижение дозы до 80 мкг один раз в день является эффективной поддерживающей дозой для большинства взрослых и подростков.

Альвеско® может использоваться со спейсером или без него. Если использование спейсера необходимо, рекомендуется применять спейсер AeroChamberPlus.

У больных с астмой тяжелой степени существует риск развития острых приступов, и поэтому у них должна регулярно проводиться оценка контроля астмы, в том числе исследования функции легких.

Особые группы пациентов

Нет необходимости в корректировке дозы у пожилых пациентов или у пациентов с печеночной и почечной недостаточностью.

Взрослые и подростки, постоянно принимающие пероральные кортикостероиды

У пациентов с тяжелой степенью персистирующей астмы, которые постоянно принимают пероральные кортикостероиды (например, преднизолон), рекомендуемым диапазоном доз для Альвеско® является 320-640 мкг дважды в день. Для перевода пациентов с перорального стероида на Альвеско®, пациенты должны находиться в стадии ремиссии. Доза Альвеско® (640 мкг дважды в день) должна приниматься в течение 10 дней в комбинации с пероральным кортикостероидом. Затем доза перорального стероида должна постепенно снижаться.

Переход с других ингаляционных кортикостероидов на Альвеско®

У пациентов, астма которых успешно контролируются с помощью других ингаляционных кортикостероидов, начальная доза Альвеско® может составить половину дневной дозы Беклометазона / Хлорфторуглерода беклометазона дипропионата или его эквивалента. Пациенты, с плохо контролируемой астмой, могут перейти с предыдущего препарата на Альвеско® из расчета дозы микрограмм на микрограмм эквивалентной дозы, вплоть до максимальной дозы, разрешенной для взрослых, подростков и детей.

Инструкция по использованию ингалятора

Пациенты должны быть проинструктированы о правильном обращении с ингалятором.

Если ингалятор новый или не использовался более одной недели, то первые три нажатия клапана должны быть выполнены в воздух. Нет никакой необходимости встряхивания баллона, так как это растворенный аэрозоль.

Тщательно следуйте этим инструкциям и используйте картинки в качестве руководства.

1. Снимите защитный колпачок с пульверизатора и проверьте мундштук внутри и снаружи. Убедитесь, что он чистый и сухой.

2. Переверните ингалятор дном вверх (дном баллона вверх), расположите свой указательный палец на дне баллона, а большой палец – под мундштуком.

3. Сделайте максимальный выдох настолько, насколько это возможно. Не выдыхайте в ингалятор.

4. Поместите мундштук в рот и сомкните губы вокруг него.

5. Только после того, как Вы начали вдыхать, нажмите указательным пальцем на верхушку ингалятора для высвобождения лекарства во время Вашего медленного и глубокого вдоха. Позаботьтесь о том, чтобы лекарство не могло пройти через пространство между губами и мундштуком.

6. Задержите дыхание, удалите мундштук изо рта и снимите палец с верхушки ингалятора. Продолжайте задерживать дыхание в течение приблизительно 10 секунд или насколько сможете дольше. Медленно выдохните через рот. Избегайте выдыхать через мундштук.

Важно не торопиться во время проведения шагов 3 – 6.

7. Если Вам необходимо сделать дополнительный вдох, подождите полминуты и повторите шаги 3 – 6.

8. После использования всегда надевайте защитный колпачок для предохранения от пыли. Плотно закройте и зафиксируйте на месте.

9. В целях гигиены:

  • пожалуйста, очищайте регулярно мундштук снаружи и внутри сухой салфеткой

  • используя сухую сложенную салфетку, протрите поверхность с маленьким отверстием, откуда выходит лекарство

  • не используйте воду или какую-либо другую жидкость.

В клинических испытаниях с Альвеско® в диапазоне доз от 40 до 1280 мкг в день приблизительно 5% пациентов имели побочные реакции. В большинстве случаев, это были реакции легкой степени и не требовали прекращения применения Альвеско®.

Нечасто (>1/1000, <1/100)

  • тошнота, рвота, неприятный вкус

  • реакции в месте нанесения, сухость в месте нанесения

  • грибковые инфекции полости рта

  • головная боль

  • дисфония, кашель после ингаляции, парадоксальный бронхоспазм

  • экзема и сыпь

Редко (1/10000 – 1/1000)

  • сердцебиение

  • боль в животе, диспепсия

  • ангионевротический отек, гиперчувствительность

  • гипертензия

Неизвестно

  • психомоторная гиперактивность; нарушения сна, тревога, депрессия, агрессия, поведенческие изменения (преимущественно у детей)

Лекарственные взаимодействия

Данные in vitro указывают на то, что CYP3A4 является основным ферментом, участвующим в метаболизме активного метаболита M1 циклезонида у человека.

В исследовании взаимодействия лекарств друг с другом в устойчивом состоянии таких мощных ингибиторов CYP3A4 как циклезонид и кетоконазол, подвергание воздействию активного метаболита М1 увеличилось примерно в 3,5 раза, в то время как воздействие циклезонида не было затронуто. Поэтому следует избегать одновременного приема мощных ингибиторов CYP3A4 (например, кетоконазола, итраконазола, ритонавира или нелфинавира), если только польза не превышает повышенный риск системного побочного действия кортикостероидов.

Как и в случае с другими ингаляционными кортикостероидами, Альвеско® следует назначать с осторожностью пациентам с туберкулезом в активной или неактивной стадии, с грибковыми, вирусными или бактериальными инфекциями, и только при условии, что пациенты получают адекватное лечение.

Альвеско® не показан для лечения астматического статуса или других острых эпизодов астмы, требующих интенсивных терапевтических мер.

Альвеско® не предназначен для облегчения острых симптомов астмы, для лечения которых требуется применение ингаляционных бронхорасширяющих препаратов быстрого действия. Пациентам нужно рекомендовать иметь всегда при себе такого рода средства.

Возможно системное влияние ингаляционных кортикостероидов, особенно при длительном приеме высоких доз. Но это происходит реже, чем при приеме пероральных кортикостероидов. Могут отмечаться системные эффекты, такие как подавление функции надпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижение костно-минеральной плотности, катаракта и глаукома. Поэтому важно, чтобы доза ингаляционных кортикостероидов титровалась до самого низкого уровня, при котором поддерживается эффективный контроль астмы. При длительном лечении ингаляционными кортикостероидами рекомендуется, чтобы регулярно контролировался рост детей и подростков. При замедлении роста должна быть пересмотрена терапия с целью уменьшения дозы ингаляционных кортикостероидов по возможности до самой низкой дозы, при которой поддерживается эффективный контроль астмы.

Возможно повышенное воздействие препарата на пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, поэтому необходимо тщательно следить за возникновением у них нежелательных эффектов.

Применение ингаляционного циклезонида должна снизить потребность в пероральных стероидах. Однако, пациенты, переведенные с пероральных стероидов на ингаляционный циклезонид, в течение значительного времени могут находиться в группе риска по повреждению надпочечников. Возможность развития соответствующих симптомов будет сохраняться в течение определенного времени.

Этим пациентам может потребоваться консультации специалистов, чтобы определить степень повреждения надпочечников перед элективными процедурами. В экстренных ситуациях (медицинских, хирургических) и в выборочных стрессовых ситуациях всегда надо принимать во внимание возможность резидуальной надпочечниковой реакции, а также уделить внимание адекватному лечению с помощью кортикостероидов.

Отсутствие ответа или тяжелые обострения астмы следует лечить путем увеличения дозы ингаляционного циклезонида, а при необходимости, путем применения системного стероида и / или антибиотика, если есть инфекция.

Перевод пациентов с пероральных кортикостероидов на Альвеско®, а также их последующее лечение необходимо проводить под строгим контролем врача, так как восстановление нарушения функции коры надпочечников после длительной системной терапии стероидами может занять значительное время. Пациенты, принимавшие системные стероиды в высоких дозах или в течение длительного времени, могут иметь недостаточность коры надпочечников. Поэтому у этих пациентов должна регулярно контролироваться функция коры надпочечников, а доза системного стероида осторожно уменьшаться. Приблизительно через неделю с начала перевода, доза преднизолона (или его эквивалента) должна постепенно снижаться на 1 мг в неделю. При высоких дозах преднизолона свыше 10 мг, можно рекомендовать более значительное снижение дозы.

В период отмены препарата, возможно, некоторое ухудшение общего самочувствия больных, несмотря на сохранение или даже некоторое улучшение респираторных функций. В таких случаях необходимо убедить больных продолжить прием ингаляционного циклезонида и продолжать постепенную отмену системных стероидов, если нет объективных признаков надпочечниковой недостаточности.

Пациенты, переведенные на Альвеско® с пероральных стероидов, но у которых по-прежнему нарушена функция надпочечников, должны носить специальную информационную карточку, в которой указано, что им может потребоваться прием дополнительных системных стероидов в период стресса, например, при ухудшении астматических приступов, грудных инфекциях, серьезных интеркуррентных заболеваниях, хирургических операциях, травмах и т.д.

Перевод с системной стероидной терапии на ингаляционную терапию иногда демаскирует аллергические реакции, такие как аллергический ринит или экзема, которые ранее контролировались системным препаратом.

Как и в случае с другими ингаляционными препаратами, при введении Альвеско® может возникнуть парадоксальный бронхоспазм в виде неспецифической острой реакции на активное или вспомогательное вещество, или на охлаждающий эффект при использовании дозированного ингалятора. В тяжелых случаях должна быть рассмотрена отмена Альвеско®.

Парадоксальный бронхоспазм с быстрым нарастанием одышки и хрипов или других симптомов бронхоконстрикции следует лечить с помощью бронхорасширяющего ингаляционного препарата быстрого действия, что обычно приводит к быстрому облегчению симптомов. Пациент должен быть осмотрен и после тщательного разбора, следует продолжать терапию Альвеско® только, если ожидаемая польза превышает возможный риск. Следует учитывать взаимосвязь между тяжестью астмы и общей восприимчивостью к острым бронхиальным реакциям.

Необходимо регулярно проверять, как пациент пользуется ингалятором, чтобы убедиться, что сама ингаляция совпадает с вдохом для лучшего проникновения в легкие.

Не рекомендуется резко прерывать лечение препаратом. Следует избегать сопутствующего лечения кетоконазолом или другими мощными ингибиторами CYP3A4, если только польза не превышает повышенный риск системных побочных эффектов кортикостероидов.

Терапевтический эффект Альвеско® может снижаться при низкой температуре. Хотя Альвеско® доставляется в нужной дозировке при температуре от -10 ° C до 40 ° C.

Беременность и период лактации

Контролируемые исследования с беременными женщинами не проводились. Выделение циклезонида и его метаболитов через грудное молоко не исследовалось.

Как и другие ингаляционные кортикостероиды, Альвеско® может применяться во время беременности и лактации по назначению врача, только если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. Следует использовать самую низкую эффективную дозу циклезонида, необходимую для поддержания надлежащего контроля астмы.

Новорожденные от матерей, леченных кортикостероидами, должны находиться под наблюдением врача для исключения гипофункции надпочечников.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Ингаляционный циклезонид не имеет или влияет незначительно на способность управления автомобилем и использования машин.

Ингаляция циклезонида в разовой дозе 2880 мкг здоровыми добровольцами переносилась хорошо.

Симптомы: риск развития острого токсического эффекта, следующего после передозировки ингаляционным циклезонидом, маленький. После длительного применения циклезонида в дозе 1280 мкг не наблюдалось никаких клинических признаков подавления функции надпочечников. Однако если в течение длительного времени продолжается прием дозы выше, чем рекомендуется, не может быть исключена некоторая степень подавления функции надпочечников. Может быть необходимым мониторинг адренального резерва.

Лечение: после острой передозировки не требуется никакого специального лечения.

Форма выпуска и упаковка

По 5 мл (60 доз) или 10 мл (120 доз) помещают в алюминиевый баллончик с дозирующим клапаном и мундштуком с защитной крышкой.

По 1 баллончику вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25  C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Содержимое баллона находится под давлением.

Баллон нельзя вскрывать и подвергать нагреванию выше 50 ° C.

Не использовать по истечении срока годности.

Перед применением проконсультируйтесь с врачом.

Срок хранения

Не использовать препарат после истечения срока годности.

По рецепту

3M Хэлс Кеэ Лимитед Морли стрит Лафборо

ЛE11 1EП Лестершир Великобритания

Наименование и страна организации-упаковщика и контроля качества

3M Хэлс Кеэ Лимитед Морли стрит Лафборо

ЛE11 1EП Лестершир Великобритания

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Такеда ГмбХ Улица Бык — Гульден 2 D- 78467 Констанц Германия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство компании

Альвеско | Alvesko

Способ применения

Для взрослых: Ингаляционно.
Препарат следует принимать ежедневно в течение длительного периода времени. Не рекомендуется прекращать лечение резко.
Альвеско дозируют индивидуально.
Начальная доза должна быть подобрана в зависимости от тяжести состояния. При достижении желаемого клинического эффекта, дозу следует снизить до минимальной, необходимой для контролирования проявлений заболевания.
Облегчение симптомов наступает через 24 ч после приема Альвеско. Эффективной поддерживающей дозой для взрослых 80 мкг 1 раз/сут.
Нет необходимости в коррекции дозы у пожилых пациентов или у пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью.
У взрослых с бронхиальной астмой тяжелой степени, которые постоянно принимают пероральные ГКС (например, преднизолон), доза Альвеско составляет 640 мкг 2 раза/сут. Для перевода с перорального ГКС на Альвеско пациенты должны находиться в стадии ремиссии. Доза Альвеско®(640 мкг 2 раза/сут) должна применяться в течение 10 дней в комбинации с пероральным ГКС.
Доза перорального ГКС должна затем постепенно снижаться каждую неделю до как можно более низкого уровня, с уменьшением ежедневной дозы не более, чем на 2.5 мг каждый раз.
Доза Альвеско должна быть уменьшена у пациентов, нуждающихся в пероральных ГКС.
Переход с других ингаляционных ГКС на Альвеско
У пациентов, симптомы бронхиальной астмы которых успешно контролируются с помощью предыдущего лечения, начальная доза Альвеско® может составить половину суточной дозы комбинированного препарата, содержащего беклометазон и бронходилататор. Пациенты, симптомы бронхиальной астмы которых плохо контролируются, могут перейти с приема предыдущего препарата на использование Альвеско из расчета дозы мкг на мкг, вплоть до максимальной дозы.
Альвеско может использоваться со спейсером или без него. Если использование спейсера необходимо, рекомендуется применять спейсер AeroChamberPlus.
Инструкция по использованию ингалятора:
Пациенты должны быть проинструктированы о правильном обращении с ингалятором.
Если ингалятор новый или не использовался более одной недели, то первые три нажатия клапана должны быть выполнены в воздух. Нет никакой необходимости встряхивания баллона, так как это растворенный аэрозоль.
1. Нужно снять защитный колпачок с пульверизатора и проверить мундштук внутри и снаружи. Убедиться, что он чистый и сухой.
2. Следует перевернуть ингалятор дном вверх (дном баллона вверх), расположить свой указательный палец на дне баллона, а большой палец – под мундштуком.
3. Сделать максимальный выдох настолько, насколько это возможно. Не следует выдыхать в ингалятор.
4. Поместить мундштук в рот и сомкнуть губы вокруг него.
5. Только после того, как начался вдох, нажать указательным пальцем на верхушку ингалятора для высвобождения лекарства во время медленного и глубокого вдоха. Следует позаботиться о том, чтобы лекарство не могло пройти через пространство между губами и мундштуком.
6. Задержать дыхание, удалить мундштук изо рта и снять палец с верхушки ингалятора. Нужно продолжать задерживать дыхание в течение приблизительно 10 сек или насколько возможно дольше. Медленно выдохнуть через рот. Следует избегать выдыхать через мундштук.
Важно не торопиться во время проведения пунктов 3-6.
7. Если необходимо сделать дополнительный вдох, нужно подождать 30 сек и повторить пункты 3-6.
8. После использования всегда нужно надевать защитный колпачок для предохранения от пыли. Плотно закрыть и зафиксировать на месте.
9. В целях гигиены:
— следует очищать регулярно мундштук снаружи и внутри сухой салфеткой;
— используя сухую сложенную салфетку, нужно протереть поверхность с маленьким отверстием, откуда выходит лекарство;
— не следует использовать воду или какую-либо другую жидкость.
Для детей: Ингаляционно.
Эффективной поддерживающей дозой для подростков является 80 мкг 1 раз/сут.
Рекомендованная ежедневная доза для детей старше 6 лет составляет 80-160 мкг 1 раз/сут или 80 мкг 2 раза/сут. Если бронхиальная астма у детей хорошо контролируется, можно принять решение о переходе на дозу в 40 мкг 1 раз/сут.

Альвеско : инструкция по применению

CYP3A4 является основным ферментом, вовлеченным в метаболизм активного метаболита циклезонида — M1 (дез-циклезонида).

В исследованиях лекарственных взаимодействий между циклезонидом и кетоконазолом, в качестве сильного ингибитора CYP3A4, влияние на активный метаболит дез-циклезонидувеличивалось примерно в 3,5 раза, тогда как влияния на циклезонид отмечено не было. Исходя из этого, следует избегать одновременного применения потенциальных ингибиторов CYP3A4 ициклезонида до тех пор, пока польза не перевесит возможный риск развития системных побочных эффектов глюкокортикостероидов.

Исследование взаимодействия циклезонида и субстрата эритомицина CYP3A4 не показало никаких взаимодействий между двумя веществами.

Особые указания

Альвеско® не показан для лечения астматического статуса или других острых эпизодов астмы, требующих интенсивных терапевтических мер.

Альвеско® не предназначен для облегчения острых симптомов астмы, для лечения которых требуется применение ингаляционных бронхорасширяющих препаратов быстрого действия. Пациентам нужно рекомендовать иметь всегда при себе такого рода средства.

Как и в случае с другими ингаляционными кортикостероидами, Альвеско® следует назначать с осторожностью пациентам с туберкулезом в активной или спокойной стадии, с грибковыми, вирусными или бактериальными инфекциями, и только при условии, что пациенты получают адекватное лечение.

Возможно повышенное воздействие препарата на пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, поэтому необходимо тщательно следить за возникновением у них нежелательных эффектов.

Польза от ингаляционного циклезонида должна снизить потребность в пероральных стероидах. Однако, пациенты, переведенные с пероральных стероидов на ингаляционный циклезонид, в течение значительного времени могут находиться в группе риска по повреждении надпочечников. Возможность развития соответствующих симптомов будет сохраняться в течение определенного времени.

Этим пациентам может потребоваться особый совет, чтобы определить степень повреждения надпочечников перед выборочными процедурами. В экстренных ситуациях (медицинских, хирургических) и в выборочных стрессовых ситуациях всегда надо принимать во внимание возможность резидуальной надпочечниковой реакции, а также уделить внимание адекватному лечению с помощью кортикостероидов.

Для перевода пациентов с лечения пероральными кортикостероидами. Перевод пациентов, зависящих от приема стероидов, на ингаляционный циклезонид, а также их последующее лечение требуют особого внимания, поскольку восстановление поврежденных функций надпочечников вследствие длительного лечения с помощью системных стероидов, может потребовать значительного времени. Необходимо регулярно следить за функционированием надпочечников у таких пациентов и осторожно снижать дозу системных стероидов. По прошествии недели начинается постепенная отмена системных стероидов путем сокращения дозы на 1 мг преднизолона или его эквивалента в неделю. Если поддерживающая доза преднизолона выше 10 мг в сутки, возможно осторожное более значительное еженедельное снижение дозы.

В период перехода с препарата на препарат, возможно, некоторое ухудшение общего самочувствия больного, несмотря на некоторое даже улучшение респираторных функций. В таких случаях необходимо убедить больного продолжить прием ингаляционного циклезонида и продолжать постепенную отмену системных стероидов, если нет объективных признаков надпочечниковой недостаточности.

Пациенты, перешедшие на циклезонид с пероральных стероидов, но функция надпочечников которых по-прежнему повреждена, должны носить специальную информационную карточку, в которой указано, что им может потребоваться прием дополнительных системных стероидов в период стресса, например при ухудшении астматических приступов, грудных инфекциях, серьезныхинтеркуррентных заболеваниях, хирургических операциях, травмах и т.д.

Замена лечения системными стероидами на ингаляционную терапию иногда обнаруживает скрытые аллергии, например, аллергический ринит или экзему, которые успешно лечились системными препаратами.

В случае возникновения парадоксальный бронхоспазма (см.раздел Побочные эффекты) пациента следует лечить с помощью бронхорасширяющего ингаляционного препарата быстрого действия, что обычно приводит к быстрому облегчению симптомов. В дальнейшем пациента следует обследовать, и лечение Альвеско® следует продолжить, только убедившись, что ожидаемая польза превышает возможный риск.

Необходимо регулярно проверять, как пациент пользуется ингалятором, чтобы убедиться, что сама ингаляция совпадает с вдохом для лучшего проникновения в легкие.

Данных о применении препарата у детей до 6 лет в настоящее время нет.

Альвеско — инструкция по применению

Аналоги, статьи Комментарии

Регистрационный номер

ЛП-000823

Торговое наименование:

Альвеско®

Международное непатентованное название (МНН):

циклесонид

Лекарственная форма:

аэрозоль для ингаляций дозированный

Одно распыление содержит:
Активное вещество:
Дозировка 40 мкг: циклесонид 0,04 мг;
Дозировка 80 мкг: циклесонид 0,08 мг;
Дозировка 160 мкг: циклесонид 0,16 мг;

Описание:

бесцветный прозрачный раствор в алюминиевом баллончике.

Фармакотерапевтическая группа:

глюкокортикостероид для местного применения.

Код АТХ

R03BA08 Фармакодинамика
Циклесонид проявляет низкое сродство к глюкокортикостероидным рецепторам. После ингаляции он с помощью ферментов превращается в легких в основной метаболит (дезциклесонид,

С21-дезметилпропионилциклесонид), который обладает выраженной противовоспалительной активностью и поэтому считается активным метаболитом.

Циклесонид подавляет воспалительные реакции в дыхательных путях и, таким образом, ослабляет симптомы бронхиальной астмы, улучшает функцию легких.

Фармакокинетика
Всасывание
Пероральное или внутривенное введение меченного радиоактивным изотопом циклесонида показало, что степень абсорбции составляет 24,5 %. При приеме препарата внутрь биодоступность как циклесонида, так и активного метаболита незначительна (< 0,5 % для циклесонида, и < 1 % для метаболита) в связи со значительным влиянием пресистемного метаболизма. Накопление циклесонида у здоровых пациентов в легких -свыше 50 %. В соответствии с этой цифрой системная биодоступность для активного метаболита после ингаляционной дозы -свыше 50 %. Так как биодоступность активного метаболита при приеме циклесонида внутрь менее 1 %, принятая доля ингаляционного средства не оказывает системного воздействия.

Распределение
После внутривенного введения здоровым пациентам циклесонид быстро распределяется вследствие его высокой липофильности. Объем распределения составляет в среднем 2,9 л/кг для циклесонида и 12,1 л/кг для дезциклесонида. Процент циклесонида, связанного с белками плазмы — около 99 %, и процент активного метаболита — 98 — 99 % показывают почти полное связывание циркулирующего циклесонида/активного метаболита с белками плазмы.

Метаболизм
Циклесонид гидролизуется до биологически активного метаболита посредством фермента эстеразы в легких. Активный метаболит циклесонида, главным образом, метаболизируется до гидроксилированных неактивных метаболитов посредством катализа с участием изофермента CYP3A4. Клиренс циклесонида составляет около 152 л/час и дезциклесонида — около 228 л/час, что свидетельствует о высокой степени экстракции вещества печенью.

Выведение
Циклесонид выводится, главным образом, с калом, как после перорального, так и после внутривенного введения, что говорит о преимущественном выделении его с желчью.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Пациенты с почечной или печеночной недостаточностью, пожилые пациенты
Корректировка дозы у данной группы пациентов не требуется.
Так как активный метаболит не выводится через почки, исследования у пациентов с ослабленной почечной функцией не проводились.
У пациентов с печеночной недостаточностью были отмечены удлиненный период полувыведения и небольшое увеличение времени удержания дезциклесонида (активного метаболита) в крови. Вследствие чего не исключается накопление этого вещества при приеме препарата в высоких дозах.

Дети
Фармакокинетические параметры дезциклесонида идентичны для детей и взрослых.

Бронхиальная астма.Повышенная чувствительность к препарату, возраст до 6 лет.

С осторожностью:

— у пациентов с легочным туберкулезом в активной или хронической форме;
— у пациентов с бактериальными, вирусными или грибковыми инфекциями дыхательных путей.

Применение во время беременности и в период лактации

Контролируемые исследования у беременных женщин не проводились. Тем не менее, после ингаляционного приема препарата концентрация циклесонида в сыворотке крови очень низкая, следовательно, воздействие на эмбрион и потенциальная токсичность, влияющая на репродуктивную функцию незначительны. Выделение циклесонида или его метаболитов через грудное молоко не исследовалось.

Как и другие ингаляционные глюкокортикостероиды, циклесонид может применяться во время беременности и лактации по назначению врача, если ожидаемый лечебный эффект превышает риск развития возможных побочных эффектов. Новорожденные от матерей, леченных глюкокортикостероидами, должны находиться под наблюдением врача для исключения гипофункции надпочечников.

Альвеско® применяют только для пероральной ингаляции.

Альвеско® должен приниматься в течение длительного периода времени ежедневно.

Альвеско® дозируют индивидуально. Начальная доза должна быть подобрана в зависимости от тяжести состояния. При достижении желаемого клинического эффекта, дозу следует снизить до минимальной, необходимой для контролирования проявлений заболевания.

Взрослые, пожилые пациенты и подростки старше 12 лет
Астма от легкой до средней степени тяжести: Рекомендованная ежедневная доза составляет от 160 мкг до 640 мкг; дозу 640 мкг следует делить на два приема в день.

Тяжелая степень астмы: Доза может быть увеличена максимально до 2 x 640 мкг ежедневно.

Улучшение проявлений заболевания наступает в течение 24 часов после приема Альвеско®. Предполагается, что максимальный эффект от лечения — как и с другими ингаляционными глюкокортикостероидами — достигается после 2-3 месячного применения препарата.

Пациенты не должны прекращать лечение, даже при отсутствии симптомов астмы.

Дети старше 6 лет
Рекомендованная ежедневная доза 80 — 160 мкг однократно или 80 мкг дважды в день.

Альвеско® может использоваться со спейсером или без него. Если использование спейсера необходимо, рекомендуется применять спейсер AeroChamberPlus.

Указания по отдельным случаям
Нет необходимости корректировать дозу для пожилых пациентов или пациентов с печеночной или почечной недостаточностью.

Взрослые и подростки, постоянно принимающие пероральные глюкокортикостероиды
У пациентов с тяжелым течением бронхиальной астмы, которые зависят от пероральной терапии глюкокортикостероидами (например, преднизолоном), доза Альвеско® составляет 640 мкг дважды в день.

Для перевода пациентов с перорального глюкокортикостероида на Альвеско®, пациенты должны находиться в стадии ремиссии. Доза Альвеско® (640 мкг дважды в день) должна применяться в течение 10 дней в комбинации с пероральным глюкокортикостероидом. Доза перорального глюкокортикостероида должна затем постепенно снижаться каждую неделю до как можно более низкого уровня, с уменьшением ежедневной дозы не более, чем на 2,5 мг каждый раз.

Инструкция по использованию ингалятора
Пациенты должны быть проинструктированы о правильном обращении с ингалятором.

Если ингалятор новый или не использовался более одной недели, то первые три нажатия клапана должны быть выполнены в воздух. Нет никакой необходимости встряхивания баллона, так как это растворенный аэрозоль.

Тщательно следуйте этим инструкциям и используйте картинки в качестве руководства.

1. Снимите защитный колпачок с пульверизатора и проверьте мундштук внутри и снаружи. Убедитесь, что он чистый и сухой.

2. Переверните ингалятор дном вверх (дном баллона вверх), расположите свой указательный палец на дне баллона, а большой палец — под мундштуком.
3. Сделайте максимальный выдох настолько, насколько это возможно. Не выдыхайте в ингалятор.

4. Поместите мундштук в рот и сомкните губы вокруг него.
5. Только после того, как Вы начали вдыхать, нажмите указательным пальцем на верхушку ингалятора для высвобождения лекарства во время Вашего медленного и глубокого вдоха. Позаботьтесь о том, чтобы лекарство не могло пройти через пространство между губами и мундштуком.

6. Задержите дыхание, удалите мундштук изо рта и снимите палец с верхушки ингалятора. Продолжайте задерживать дыхание в течение приблизительно 10 секунд или насколько сможете дольше. Медленно выдохните через рот. Избегайте выдыхать через мундштук.
Важно не торопиться во время проведения шагов 3 — 6.

7. Если Вам необходимо сделать дополнительный вдох, подождите полминуты и повторите шаги 3 — 6.
8. После использования всегда надевайте защитный колпачок для предохранения от пыли. Плотно закройте и зафиксируйте на месте.
9. В целях гигиены:

— пожалуйста, очищайте регулярно мундштук снаружи и внутри сухой салфеткой;
— используя сухую сложенную салфетку, протрите поверхность с маленьким отверстием, откуда выходит лекарство;
— не используйте воду или какую-либо другую жидкость.

Побочное действие

* идентичный или более низкий процент по сравнению с плацебо
** Сердцебиения наблюдались во время клинических исследований в случаях одновременного применения с препаратами, которые могут оказывать побочное действие на сердечный ритм (например, теофиллин или сальбутамол).

Парадоксальный бронхоспазм может встречаться непосредственно после ингаляции и являться неспецифической острой реакцией на любые ингаляционные медицинские препараты, которая может быть связана с активным веществом, вспомогательными веществами или охлаждением вследствие испарения пропеллента в случае применения дозируемых ингаляторов. В большинстве случаев, это — умеренно неблагоприятная реакция, которая не требует прекращения лечения Альвеско®, и которая может пройти сама.

Ингаляционные глюкокортикостероиды могут давать системные эффекты, особенно при высоких дозах, прописанных на длительный период. Возможные системные эффекты включают синдром Кушинга и кушингоподобные симптомы, такие как угнетение функции надпочечников (подавление надпочечников), замедление роста у детей и подростков, уменьшение плотности кости, катаракту и глаукому. Именно поэтому важно, чтобы доза ингаляционного глюкокортикостероида снижалась до наименьшей, при которой ведется удовлетворительный контроль за проявлениями заболевания.

Острая
Ингаляционное применение однократной дозы 2880 мкг циклесонида у здоровых добровольцев переносилось хорошо. Возможность острых токсических эффектов вслед за передозировкой ингаляционного циклесонида низка.
Возможно усиление сухости слизистой оболочки полости рта и глотки, ощущения раздражения или першения в горле, дисфонии.
Лечение: После острой передозировки необходимость специфического лечения отсутствует.

Хроническая
После продолжительного введения 1280 мкг циклесонида не наблюдалось клинических признаков подавления надпочечников. Однако, если превышение рекомендованной дозы продолжается в течение сверхдлительного периода времени, некоторая степень подавления надпочечников не может быть исключена.
Лечение: Рекомендуется контролировать функцию надпочечников. В случаях передозировки Альвеско® терапия может быть продолжена дозой, достаточной для поддержания терапевтического эффекта.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Данные in vitro показывают, что изофермент CYP3A4 является основным ферментом, вовлеченным в метаболизм активного метаболита циклесонида — M1 (дезциклесонида) у человека.

В исследованиях лекарственных взаимодействий между циклесонидом и кетоконазолом, в качестве мощного ингибитора изофермента CYP3A4, влияние на активный метаболит дезциклесонид увеличивалось примерно в 3,5 раза, тогда как влияния на циклесонид отмечено не было.

Исходя из этого, следует избегать одновременного применения потенциальных ингибиторов изофермента CYP3A4 и циклесонида.

Исследование взаимодействия циклесонида и субстрата эритромицина изофермента CYP3A4 не показало никаких взаимодействий между двумя веществами.

Альвеско® не показан для лечения астматического статуса или других острых эпизодов астмы, требующих интенсивных терапевтических мер.

Действие ингаляционных глюкокортикостероидов при длительном применении у детей до конца не выяснено.

Врач должен постоянно наблюдать за развитием роста детей, принимающих глюкокортикостероиды в течение длительного периода. Если рост замедляется, терапия должна быть пересмотрена с целью уменьшения дозы ингаляционного глюкокортикостероида. Если возможно, то до наименьшей дозы, с помощью которой поддерживается постоянный контроль за проявлениями астмы.

Доза Альвеско® может быть уменьшена у пациентов, нуждающихся в пероральных глюкокортикостероидах.

Для пациентов, переведенных с пероральной глюкокортикоидной терапии на ингаляционное лечение Альвеско®, может сохраняться снижение функции коры надпочечников в течение значительного периода времени после перевода. Возможность развития нежелательных эффектов от применения пероральных глюкокортикостероидов может сохраняться в течение некоторого времени после их отмены. В подобных случаях рекомендуется проводить контроль резервной функции коры надпочечников. Всегда должна приниматься во внимание возможность остаточного ухудшения адренокортикального отклика в критической ситуации (терапевтической или хирургической) и в других индивидуальных случаях, которые могут быть вызваны стрессовой реакцией, вследствие чего следует начинать соответствующее глюкокортикостероидное лечение.

В случае недостаточности адренокортикального отклика или серьезных обострений дозу Альвеско® следует увеличить; если необходимо, следует применять пероральные глюкокортикостероиды. В случае инфекции должны использоваться антибиотики. Парадоксальный бронхоспазм с усилением хрипов и другие симптомы сужения бронхов, появившиеся непосредственно после ингаляции, должны лечиться с помощью быстродействующего бронхорасширяющего средства, что обычно приводит к быстрому облегчению. Пациент должен быть осмотрен, и терапия с Альвеско® должна продолжаться только в том случае, если, после взвешенного рассмотрения, ожидаемый эффект выше, чем возможный риск. Должна быть принята во внимание взаимосвязь между степенью тяжести астмы и общей предрасположенностью к острым бронхиальным реакциям.

Перевод пациентов, принимавших пероральные глюкокортикостероиды, на Альвеско®
Перевод пациентов, получавших лечение пероральными глюкокортикостероидами, на Альвеско® и их последующее ведение нуждается во внимании, так как восстановление сниженной функции надпочечников, вызванной продолжительной систематической глюкокортикостероидной терапией, может занять некоторое время.

У пациентов, принимавших системные глюкокортикостероиды в течение длительного периода времени, или в высокой дозе, может наблюдаться подавление функции надпочечников. Функция надпочечников этих пациентов должна отслеживаться регулярно, и доза системных глюкокортикостероидов должна уменьшаться постепенно.

После приблизительно одной недели может быть начато постепенное исключение системных глюкокортикостероидов с уменьшением их ежедневной дозы на 1 мг преднизолона, или его эквивалент. Для поддерживающей дозы преднизолона свыше 10 мг ежедневно, могут оказаться целесообразными осторожно предпринятые большие снижения дозы на протяжении недельных интервалов.

Некоторые пациенты могут плохо себя чувствовать во время отмены препарата, несмотря на сохранение или даже улучшение дыхательной функции. Их необходимо обследовать на адренокортикальную недостаточность.

При переводе пациентов с приема системных глюкокортикостероидов на ингаляционную терапию могут проявляться аллергические реакции (например, аллергический ринит, экзема), которые раньше подавлялись системными препаратами. Эти аллергии должны быть пролечены симптоматически антигистаминными средствами и/или средствами местного применения, включающими глюкокортикостероиды местного применения.

Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами

Нет данных о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами.Аэрозоль для ингаляций дозированный 40 мкг/распыление, 80 мкг/распыление, 160 мкг/распыление. По 5 мл (60 распылений) или 8 мл (120 распылений) в алюминиевый баллончик с дозирующим клапаном и мундштуком с защитной крышкой. Баллончик вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Срок годности

3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.Хранить при температуре не выше 25 °С.
Содержимое баллона находится под давлением.
Баллон нельзя вскрывать и подвергать нагреванию выше 50 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.По рецепту.

Наименование и юридический адрес держателя (владельца) регистрационного удостоверения

АстраЗенека АБ, SE-151 85 Содерталье, Швеция
AstraZeneca AB, SE-151 85 Sodertalje, Sweden

Производитель, фасовщик (первичная упаковка), упаковщик (вторичная (потребительская) упаковка)

3М Хелс Кеа Лимитед, Дерби Роад, Лафборо,
LE11 5SF Лестершир, Великобритания
3M Health Care Limited, Derby Road, Loughborough,
LE11 5SF Leicestershire, United Kingdom

Выпускающий контроль качества

Такеда ГмбХ, Роберт-Бош-Штрассе 8, 78224 Зинген, Германия
Takeda GmbH, Robert-Bosch-Strasse 8, 78224 Singen, Germany

Наименование, адрес организации, уполномоченной держателем или владельцем регистрационного удостоверения лекарственного препарата для медицинского применения на принятие претензий от потребителя:
Представительство компании АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания, в г. Москве
и ООО АстраЗенека Фармасьютикалз 125284 Москва, ул. Беговая д.3, стр. 1

Оставить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *