Агапурин инструкция цена

Агапурин

Агапурин: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Agapurin

Код ATX: C04AD03

Действующее вещество: пентоксифиллин (pentoxifylline)

Производитель: Zentiva a.s (Словацкая Республика)

Актуализация описания и фото: 26.11.2018

Агапурин – ангиопротектор, спазмолитический препарат из группы пуринов; улучшает микроциркуляцию, оказывает сосудорасширяющее, антиагрегационное действие.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Агапурина:

  • таблетки, покрытые оболочкой: круглые, двояковыпуклые, с блестящей поверхностью белого цвета (по 60 шт. в стеклянных флаконах темного цвета, в картонной пачке 1 флакон);
  • раствор для инъекций: прозрачная бесцветная жидкость (по 5 мл в ампулах, в картонной пачке 5 ампул).

В 1 таблетке содержатся:

  • действующее вещество: пентоксифиллин – 100 мг;
  • вспомогательные компоненты: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, кремний коллоидный безводный, магния стеарат, тальк;
  • состав оболочки: сахароза порошкообразная, сахароза кристаллическая, натрия кармеллоза, метилпарабен, кремний коллоидный безводный, титана диоксид, камедь акации, тальк.

В 1 мл раствора содержатся:

  • действующее вещество: пентоксифиллин – 20 мг;
  • вспомогательные компоненты: натрия хлорид, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Агапурин – препарат для улучшения микроциркуляции и реологических свойств крови. Пентоксифиллин является производным пурина. Механизм его действия обусловлен способностью к угнетению фосфодиэстеразы и повышению содержания циклического аденозинмонофосфата в тромбоцитах и аденозинтрифосфата (АТФ) в эритроцитах. Одновременное насыщение энергетического потенциала приводит к вазодилатации, способствует понижению общего периферического сопротивления сосудов, увеличению ударного и минутного объема крови без существенного изменения частоты сердечных сокращений.

Антиангинальное действие пентоксифиллина проявляется в улучшении оксигенации крови на фоне расширения коронарных артерий и увеличения поступления кислорода к миокарду.

Вызывает повышение тонуса межреберных мышц и диафрагмы (дыхательная мускулатура).

При внутривенном (в/в) введении препарата происходит усиление коллатерального кровообращения и увеличение объема проходящей крови через единицу сечения. Это способствует возрастанию содержания АТФ в головном мозге и оказывает благоприятное влияние на биоэлектрическую деятельность центральной нервной системы.

Пентоксифиллин повышает эластичность мембраны эритроцитов, снижает вязкость крови, в зонах нарушенного кровообращения улучшает микроциркуляцию.

Применение Агапурина при перемежающейся хромоте, обусловленной окклюзионным поражением периферических артерий, способствует устранению ночных судорог икроножных мышц, болей в покое, удлинению дистанции ходьбы.

После приема Агапурина внутрь всасывание пентоксифиллина происходит из желудочно-кишечного тракта почти полностью. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 1 час.

В результате «первого прохождения» через печень образуются два основных фармакологически активных метаболита: 1-3-карбоксипропил-3.7-диметилксантин и 1-5-гидроксигексил- 3.7-диметилксантин. В плазме крови их концентрации превышают уровень пентоксифиллина в 8 и 5 раз соответственно.

С белками плазмы крови пентоксифиллин и его метаболиты не связываются.

Активное вещество Агапурина выделяется с грудным молоком.

В течение первых 4 часов выводится до 90% принятой дозы препарата. В виде метаболитов через почки выводится 94%, через кишечник – 4%, в неизмененном виде – 2%.

T1/2 (период полувыведения) составляет от 0,5 до 1,5 часа.

Нарушение функции печени вызывает повышение биодоступности пентоксифиллина и удлинение T1/2.

При выраженном нарушении функции почек замедляется выведение метаболитов.

Показания к применению

  • хроническое или острое нарушение мозгового кровообращения ишемического генеза (в том числе при церебральном атеросклерозе);
  • нарушение периферического кровообращения, возникшего при атеросклеротических, диабетических и воспалительных процессах (включая перемежающуюся хромоту, обусловленную диабетической ангиопатией, атеросклерозом, облитерирующим эндартериитом);
  • трофические нарушения тканей, возникшие на фоне нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (при отморожениях, трофических язвах, гангрене, посттромбофлебитическом синдроме);
  • ангионейропатия (парестезии, болезнь Рейно, акроцианоз);
  • острая и хроническая недостаточность кровообращения в сосудистой или сетчатой оболочке глаза, обусловленная нарушением кровообращения в сосудах глаза;
  • функциональные нарушения среднего уха сосудистого генеза, протекающие с тугоухостью.

Кроме этого, дополнительные показания для применения отдельных форм Агапурина:

  • раствор: состояния после ишемического или геморрагического инсульта;
  • таблетки: дисциркуляторная или атеросклеротическая энцефалопатия, облитерирующий эндартериит.

Противопоказания

  • острый инфаркт миокарда;
  • выраженные нарушения ритма сердца;
  • выраженный коронарный или церебральный атеросклероз;
  • острый геморрагический инсульт;
  • порфирия;
  • массивные кровотечения;
  • кровоизлияние в сетчатку глаза;
  • период беременности;
  • кормление грудью;
  • возраст до 18 лет;
  • гиперчувствительность к производным метилксантина и компонентам Агапурина.

Кроме этого, применение раствора противопоказано при неконтролируемой артериальной гипотензии.

При назначении Агапурина требуется тщательное медицинское наблюдение за состоянием пациентов с хронической сердечной недостаточностью, недавно перенесших хирургическое вмешательство, почечной и/или печеночной недостаточностью.

Кроме этого, следует с осторожностью принимать препарат при следующих патологиях:

  • таблетки: атеросклероз коронарных и/или церебральных сосудов (особенно при артериальной гипотензии, нарушении ритма сердца), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • раствор: лабильное артериальное давление (АД), склонность к артериальной гипотензии, склонность к геморрагиям.

Инструкция по применению Агапурина: способ и дозировка

Таблетки, покрытые оболочкой

Таблетки Агапурин принимают внутрь, проглатывая целиком, желательно после еды, всегда в одно время суток.

Рекомендованное дозирование: начальная доза – по 2 шт. (200 мг) 3 раза в день в течение первых 7 дней. При плохой переносимости (резкая артериальная гипотензия, симптомы раздражения со стороны нервной системы или желудочно-кишечного тракта) разовую дозу следует снизить до 1 шт. (100 мг).

Применение таблеток в составе курсовой терапии производят в дозе 1 шт. 3 раза в день. Максимальная суточная доза пентоксифиллина – 1200 мг.

У больных с недостаточной функцией почек (уровень креатинина выше 400 ммоль/л) суточную дозу Агапурина уменьшают на 30–50%.

Раствор для инъекций

Раствор предназначен для в/в, внутриартериального, внутримышечного (в/м) введения.

Дозу и способ введения врач назначает индивидуально, учитывая степень тяжести нарушений микроциркуляции и переносимость Агапурина больным.

Для приготовления инфузионного раствора используют 0,9% раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы (глюкоза) в следующей пропорции: 1 ампула (100 мг) препарата на 250–500 мл растворителя. Продолжительность инфузии – от 90 до 180 минут.

При хорошей переносимости дозу для в/в введения можно повышать на 100 мг в день.

Максимальная суточная доза Агапурина – 300 мг.

Для приготовления раствора для внутриартериального введения используют 0,9% раствор натрия хлорида. В первый день больному вводят 100 мг препарата, растворенного в 20–50 мл 0,9% раствора натрия хлорида в течение 10 минут. Вторую и следующие процедуры проводят в дозе 200–300 мг с 30–50 мл растворителя. Нельзя использовать для введения препарата сонную артерию у больных с выраженным атеросклерозом сосудов головного мозга.

При хронической почечной недостаточности с клиренсом креатинина (КК) меньше 10 мл/мин следует применять 50–70% от обычной дозы.

Рекомендованное дозирование при в/м введении Агапурина составляет по 100 мг 1–2 раза в день.

Побочные действия

  • со стороны центральной нервной системы: тревожность, головная боль, нарушения сна, головокружение, судороги;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, тахикардия, кардиалгия, аритмия, прогрессирование стенокардии;
  • со стороны пищеварительной системы: понижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит; кроме этого, на фоне применения таблеток возможно появление сухости во рту, на фоне применения раствора – чувства тяжести в желудке, тошноты, рвоты;
  • со стороны органов чувств: скотома, нарушение зрения;
  • со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: кровотечения из сосудов кожи и слизистых оболочек (включая желудок, кишечник), лейкопения, тромбоцитопения, гипофибриногенемия, панцитопения;
  • лабораторные показатели: повышение активности ферментов печени – АЛТ (аланинаминотрансфераза), ACT (аспартатаминотрансфераза), ЛДГ (лактатдегидрогеназа), ЩФ (щелочная фосфатаза);
  • дерматологические реакции: гиперемия кожи лица, приливы крови к коже верхней части грудной клетки и лица, отеки, повышение ломкости ногтей;
  • аллергические реакции: зуд, крапивница, гиперемия кожи, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Передозировка

Симптомы: выраженное понижение артериального давления, слабость, сонливость, головокружение, покраснение кожных покровов, арефлексия, повышение температуры тела (озноб), тонико-клонические судороги, тахикардия, рвота (рвотная масса похожа на кофейную гущу, что является признаком желудочно-кишечного кровотечения), потеря сознания.

Лечение: назначение симптоматической терапии. Больному следует обеспечить поддержание дыхательной функции и АД.

Особые указания

Применение Агапурина следует сопровождать тщательным контролем АД. При низком или нестабильном АД вводимая доза должна быть уменьшена.

При хронической сердечной недостаточности лечение начинают только после достижения компенсации кровообращения.

Больным со склонностью к артериальной гипотензии или с тяжелыми нарушениями функции почек дозу подбирают индивидуально и увеличивают ее постепенно.

Следует учитывать, что назначение высоких доз Агапурина в форме таблеток больным сахарным диабетом, находящимся на гипогликемической терапии, может вызвать выраженную гипогликемию. Может потребоваться коррекция дозы.

Если на фоне применения препарата возникает кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза, требуется немедленная отмена препарата.

При одновременном применении антикоагулянтов необходимо обеспечить тщательное наблюдение за показателями свертывающей системы крови.

У больных, недавно перенесших хирургическую операцию, необходимо систематически контролировать уровень концентрации гемоглобина и гематокрита.

Терапевтическая эффективность Агапурина может понижаться у курящих больных.

Раствор пентоксифиллина следует проверять на совместимость с другим инфузионным раствором в каждом конкретном случае.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Агапурин противопоказан в период вынашивания и лактации.

При необходимости назначения препарата при лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Отсутствуют сведения об эффективности и безопасности применения препарата у детей, поэтому нельзя назначать Агапурин (и раствор, и таблетки) пациентам в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Следует соблюдать осторожность при почечной недостаточности, суточную дозу Агапурина при КК меньше 10 мл/мин уменьшают на 30–50%.

При нарушениях функции печени

Следует соблюдать осторожность при печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

У пожилых пациентов следует тщательно подходить к определению дозы Агапурина, учитывая связанные с возрастом факторы – повышение биодоступности и понижение скорости выведения препарата.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Агапурина:

  • непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики, антибиотики (включая цефамандол, цефотетан, цефоперазон), вальпроевая кислота: могут усиливать свое действие на свертывающую систему крови;
  • гипотензивные средства, инсулин, пероральные гипогликемические средства: повышают свою эффективность;
  • циметидин: способствует повышению уровня концентрации пентоксифиллина в плазме крови и риска развития нежелательных явлений;
  • другие препараты из группы ксантинов: могут вызывать чрезмерное нервное возбуждение.

Аналоги

Аналогами Агапурина являются: Вазонит, Пентоксифиллин, Пентилин, Теоникол, Ксантинола никотинат, Тренпентал, Флекситал, Трентал.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре: раствор – 10–25 °C (в сухом месте), таблетки – 15–25 °C (в защищенном от влаги и света месте).

Срок годности: раствор – 3 года, таблетки – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Агапурине

Отзывы об Агапурине в основном носят положительный характер. В них указывается, что препарат обладает высокой терапевтической эффективностью и хорошей переносимостью. Развитие нежелательных эффектов происходит в редких случаях.

Цена на Агапурин в аптеках

Цена на Агапурин за упаковку, содержащую 60 таблеток, может составлять от 187 до 345 рублей.

Реопирин (Rheopyrin)

Последняя актуализация описания производителем 01.07.2002 Фильтруемый список

АТХ

N02BB53 Аминофеназон в комбинации с другими препаратами, кроме психолептиков

Фармакологическая группа

  • Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • G62 Другие полинейропатии
  • H20 Иридоциклит
  • H30 Хориоретинальное воспаление
  • I00-I02 Острая ревматическая лихорадка
  • I30 Острый перикардит
  • I31.0 Хронический адгезивный перикардит
  • M10 Подагра
  • M13.9 Артрит неуточненный
  • M60 Миозит
  • M79.0 Ревматизм неуточненный
  • M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
  • N70 Сальпингит и оофорит
  • N73.2 Параметрит и тазовый целлюлит неуточненные
  • R52 Боль, не классифицированная в других рубриках

Состав и форма выпуска

5 мл раствора для инъекций содержит по 750 мг фенилбутазона натрия и аминофеназона; в ампулах темного стекла по 5 мл, в коробке 5 ампул.

1 драже — по 125 мг активных веществ; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в коробке 2 упаковки.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное.

Инактивирует циклооксигеназу, тормозит биосинтез ПГ, препятствует образованию эндоперекисей и свободных радикалов, угнетает перекисное окисление липидов; снижает активирующий эффект ПГE2 и ПГI2 на восприятие боли и передачу болевого импульса, на возбудимость нейронов теплорегулирующих структур.

Показания препарата Реопирин

Неинфекционные артриты (острый ревматический артрит, острый подагрический артрит и др.), болевой синдром, воспалительные заболевания позвоночника, внесуставных мягких тканей, аднексит, параметрит, перикардит, полисерозит, невралгии, полиневрит, ирит, ретинит.

Гиперчувствительность, нарушения ритма сердца, пороки сердца, кардиомиопатия, заболевания почек и печени, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, отечный синдром, угнетение кроветворения; эпилепсия (даже подозрение) — парентеральное применение.

Задержка воды и натрия, лейкопения, глюкозурия, гематурия, сонливость, боли, асептический абсцесс (в месте инъекции).

Способ применения и дозы

Внутрь — 4–6 драже в сутки.

В/м (глубоко в большую ягодичную мышцу при помощи длинной иглы, медленно, в течение 1–2 мин) — по 5 мл ежедневно или через день (при островыраженном болевом синдроме).

Детям в возрасте 7–14 лет внутрь — по 0,5–1 драже 3 раза в сутки или глубоко в/м по — 0,5–1 мл ежедневно или через день.

Меры предосторожности

В связи с повышенным риском развития побочных явлений детям назначают лишь в чрезвычайных случаях и только в стационаре при постоянном контроле крови, мочи, функций печени. При продолжительном лечении необходимо каждую неделю определять число лейкоцитов.

Условия хранения препарата Реопирин

При температуре 15–25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Реопирин

раствор для инъекций — 3 года.

драже — 5 лет.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
G62 Другие полинейропатии Воспалительные повреждения периферических нервов
Полиневрит
Полинейропатия
H20 Иридоциклит Вялотекущие задние увеиты
Вялотекущий задний увеит
Задний увеит
Иридоциклит заднего сегмента глаза
Иридоциклит и другие увеиты
Ирит
Кератоиридоциклит
Острый иридоциклит
Острый ирит
Острый неинфекционный увеит
Рецидивирующий ирит
Симпатический иридоциклит
Увеит
Циклит
H30 Хориоретинальное воспаление Ретинит
Хориоретинит
Центральная и периферическая хориоретинальная дистрофия
I30 Острый перикардит Констриктивный перикардит
Перикардит
Перикардит выпотной
Перикардит гнойный
Перикардит констриктивный
Перикардит острый
Перикардит экссудативный
Экссудативно-констриктивный перикардит
Экссудативный перикардит
I31.0 Хронический адгезивный перикардит Перикардит хронический
M10 Подагра Обострение подагры
Острая суставная атака при подагре
Острый подагрический приступ
Подагрическая атака
Рецидивирующие приступы подагры
Хроническая подагра
M13.9 Артрит неуточненный Артрит
Артрит негнойный (неинфекционный)
Артрит острый
Болевой синдром при острых воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата
Болевой синдром при хронических воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата
Боль при остеоартрите
Воспаление при остеоартрите
Воспалительная артропатия
Воспалительно-дегенеративные заболевания суставов
Воспалительное заболевание опорно-двигательного аппарата
Воспалительное заболевание суставов
Воспалительные заболевания костно-мышечной системы
Деструктивный артрит
Заболевание опорно-двигательного аппарата
Заболевания опорно-двигательного аппарата
Заболевания опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани
Инфекции опорно-двигательного аппарата
Моноартрит
Неинфекционные артриты
Неревматический артрит
Остеоартрит
Острое воспаление костно-мышечной ткани
Острое воспалительное заболевание скелетно-мышечной системы
Острое воспалительное состояние костно-мышечной системы
Острый артрит
Острый остеоартрит
Посттравматический остеоартрит
Реактивные артриты
Хронические воспалительные заболевания суставов
Хронический артрит
Хронический воспалительный артрит
Хроническое воспаление внутреннего слоя суставной капсулы
Хроническое воспаление суставной сумки
Хроническое воспалительное заболевание суставов
Экссудативный артрит
M60 Миозит Воспалительное заболевание мягких тканей
Миозиты
Фиброзит
Фибромиозит
M79.0 Ревматизм неуточненный Дегенеративное ревматическое заболевание
Дегенеративные и ревматические заболевания сухожилий
Дегенеративные ревматические заболевания
Локализованные формы ревматизма мягких тканей
Ревматизм
Ревматизм с выраженным аллергическим компонентом
Ревматизм суставной и внесуставной
Ревматическая атака
Ревматические жалобы
Ревматические заболевания
Ревматические заболевания межпозвоночного диска
Ревматическое заболевание
Ревматическое заболевание позвоночника
Ревматоидные заболевания
Рецидивы ревматизма
Суставной и внесуставной ревматизм
Суставной и мышечный ревматизм
Суставной ревматизм
Суставной синдром при ревматизме
Хроническая ревматическая боль
Хронический суставной ревматизм
M79.2 Невралгия и неврит неуточненные Болевой синдром при невралгии
Брахиалгия
Затылочная и межреберная невралгия
Невралгии
Невралгические боли
Невралгия
Невралгия межреберных нервов
Невралгия заднего большеберцового нерва
Неврит
Неврит травматический
Невриты
Неврологические болевые синдромы
Неврологические контрактуры со спазмами
Острый неврит
Периферический неврит
Посттравматическая невралгия
Сильная боль неврогенного характера
Хронический неврит
Эссенциальная невралгия
N70 Сальпингит и оофорит Аднексит
Воспаление яичников
Воспалительные заболевания женских гениталий
Воспалительные заболевания женских половых органов
Инфекция половых органов
Оофорит
Острый аднексит
Сальпингит
Сальпингоофорит
Хронические воспалительные заболевания яичников
N73.2 Параметрит и тазовый целлюлит неуточненные Инфекции тазовой клетчатки
Параметрит
Тазовый целлюлит
Целлюлит тазовый
R52 Боль, не классифицированная в других рубриках Болевой синдром корешкового происхождения
Болевой синдром малой и средней интенсивности различного генеза
Болевой синдром после ортопедических операций
Болевой синдром при поверхностных патологических процессах
Корешковая боль на фоне остеохондроза позвоночника
Корешковый болевой синдром
Плевральная боль
Хронические боли

Агапурин® ретард (Agapurin® retard)

Последняя актуализация описания производителем 31.07.2000 Фильтруемый список

Действующее вещество:

Пентоксифиллин* (Pentoxifylline*) C04AD03 Пентоксифиллин

Фармакологические группы

  • Аденозинергические средства
  • Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции
  • H34 Окклюзии сосудов сетчатки
  • H34.0 Преходящая ретинальная артериальная окклюзия
  • H34.2 Другие ретинальные артериальные окклюзии
  • H81 Нарушения вестибулярной функции
  • H83 Другие болезни внутреннего уха
  • H91 Другая потеря слуха
  • I60-I69 Цереброваскулярные болезни
  • I69 Последствия цереброваскулярных болезней
  • I70 Атеросклероз
  • I70.2 Атеросклероз артерий конечностей
  • I73.0 Синдром Рейно
  • I73.1 Облитерирующий тромбангиит
  • I73.8 Другие уточненные болезни периферических сосудов
  • I79.2 Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках
  • I83 Варикозное расширение вен нижних конечностей
  • I83.0 Варикозное расширение вен нижних конечностей с язвой
  • I99 Другие и неуточненные нарушения системы кровообращения
  • R02 Гангрена, не классифицированная в других рубриках
  • R20.2 Парестезия кожи
  • T33-T35 Обморожение

1 мл раствора для инъекций содержит пентоксифиллина 20 мг; в ампулах по 5 мл, в коробке 5 шт.

1 драже — 100 мг; во флаконах темного стекла 60 шт., в коробке 1 флакон.

1 таблетка ретард, покрытая оболочкой — 400 или 600 мг; в блистере 10 шт., в коробке 2 блистера.

Фармакологическое действие — улучшающее микроциркуляцию, антиагрегационное, ангиопротективное, сосудорасширяющее.

Блокирует аденозиновые рецепторы, ингибирует фосфодиэстеразу и способствует накоплению в тромбоцитах цАМФ. Уменьшает агрегацию и вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность (деформируемость) эритроцитов, уменьшает вязкость крови.

Фармакокинетика

Всасывается быстро, из пролонгированной формы высвобождается медленно, Cmax определяется через 2 ч после приема (через 12 ч снижается до 25% Cmax). Распределяется равномерно, выводится почками (около 94%) и кишечником (около 4%) в виде метаболитов (лишь около 2% — в неизмененном виде); за первые 4 ч выводится до 90% дозы.

Показания препарата Агапурин® ретард

Нарушения периферического кровообращения (атеросклероз, перемежающаяся хромота, диабетическая ангиопатия, облитерирующий эндартериит и др.), трофические нарушения (постинсультный синдром, варикозные язвы, гангрена, обморожения и др.), ангионейропатии (парестезия, акроцианоз, болезнь Рейно); нарушения мозгового кровообращения (атеросклероз), острая и хроническая недостаточность кровоснабжения сетчатой и сосудистой оболочки глаза; острые функциональные нарушения внутреннего уха.

Острый инфаркт миокарда, массивное кровотечение, церебральные геморрагии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Диспептические явления, головокружение, ощущение жара, зуд, крапивница.

Взаимодействие

Синергизм с гипотензивными средствами (симпатолитиками, ганглиоблокаторами, вазодилататорами и др.).

Внутрь, после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, по 1 табл. ретард 2 раза в сутки или 2 драже 3 раза в сутки в течение 1 нед; при резком понижении АД дозу уменьшают до 1 драже 3 раза в сутки, такие же дозы применяют при длительном курсе лечения.

В/а (струйно или капельно), в/в (струйно или капельно), в/м. Доза и схема лечения устанавливаются индивидуально.

Лечение следует проводить под контролем АД: при гипотензии и лабильности кровообращения может развиться резкая гипотензия и приступ стенокардии. При сердечной недостаточности необходимо введение сердечных гликозидов. У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз Агапурина может вызвать выраженную гипогликемию, поэтому дозы гипогликемических средств должны быть скорректированы.

Условия хранения препарата Агапурин® ретард

В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Агапурин® ретард

таблетки ретард, покрытые оболочкой 600 мг — 2 года.

таблетки, покрытые оболочкой 400 мг — 4,5 года.

раствор для инъекций 20 мг/мл — 3 года.

драже 100 мг — 3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
H34 Окклюзии сосудов сетчатки Артериальный тромбоз сосудов глаза
Венозный тромбоз сосудов глаза
Нарушение ретинальной циркуляции
Нарушения внутриглазного кровообращения
Недостаточность кровоснабжения сетчатой и сосудистой оболочки глаза
Окклюзия центральных сосудов сетчатки
Острая непроходимость артерий сетчатки
Подострая и хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке или в сосудистой оболочке глаза
Сосудистые заболевания сетчатки глаза
Сосудистые нарушения в сетчатой оболочке глаза
Тромбоз сосудов сетчатки
Тромбоз центральной вены сетчатки
Тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей
Тромбоз центральной вены сетчатой оболочки глаза и ее ветвей
H34.0 Преходящая ретинальная артериальная окклюзия Ангиоспастические изменения сетчатки
Нарушения кровообращения глаза
Подострая и хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке или в сосудистой оболочке глаза
Спазм артерий сетчатки
H34.2 Другие ретинальные артериальные окклюзии Спазм сосудов сетчатки
Тромбоз артерий сетчатки
H81 Нарушения вестибулярной функции Вестибулопатия
Вестибулярное нарушение
Вестибулярные отклонения
Головокружения лабиринтного происхождения
Кохлео-вестибулярное нарушение ишемической природы
Кохлеовестибулярное расстройство
Лабиринтно-вестибулярные нарушения
Нарушение микроциркуляции в лабиринте
Расстройства вестибулярного аппарата
Синдром кохлеовестибулярный
H83 Другие болезни внутреннего уха Нарушение функции внутреннего уха
Нарушение функции внутреннего уха сосудистого генеза
Нарушения кровоснабжения внутреннего уха
Функциональное нарушение внутреннего уха
H91 Другая потеря слуха Возрастное васкулярное понижение слуха
Возрастное сосудистое понижение слуха
Возрастные нарушения слуха
Идиопатическое снижение слуха
Снижение остроты слуха
Снижение слуха перцепционного типа
Тугоухость
Ухудшения слуха сосудистого или токсического генеза
I69 Последствия цереброваскулярных болезней Ишемическое и постинсультное состояние
Остаточные явления геморрагического инсульта
Остаточные явления ишемического инсульта
Остаточные явления нарушения мозгового кровообращения
Остаточные явления субарахноидального кровоизлияния
Перенесенный ишемический инсульт
Перенесенный тромбоэмболический инсульт
Последствие нарушения мозгового кровообращения
Последствие недостаточности кровоснабжения мозга
Последствия ишемического инсульта
Последствия перенесенного инсульта
Постапоплексическое состояние
Постинсультный период
Постинсультный синдром
Состояние после инсульта
Состояние после нарушения мозгового кровообращения
Хроническая цереброваскулярная недостаточность
I70 Атеросклероз Атеросклероз
Атеросклероз периферических сосудов
Атеросклеротические изменения
Атеросклеротические изменения сосудов
Атеросклеротические нарушения
Гангрена спонтанная
Тромбангиоз облитерирующий
Фринлендера болезнь
I70.2 Атеросклероз артерий конечностей Артериопатия конечностей
Артериосклероз облитерирующий
Артериосклероз периферических артерий
Атеросклероз артерий конечностей
Атеросклероз артерий нижних конечностей
Атеросклероз периферических артерий
Атеросклероз сосудов конечностей
Облитерирующее заболевание нижних конечностей
Облитерирующий артериосклероз
Облитерирующий атеросклероз
Облитерирующий атеросклероз артерий нижних конечностей
Облитерирующий атеросклероз сосудов верхних конечностей
Облитерирующий атеросклероз сосудов конечностей
Облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей
I73.0 Синдром Рейно Болезнь Рейно
Периферическая ангиопатия
Рейно болезнь
Рейно феномен
Рейно-Лериша синдром
Синдром Рейно с трофическими нарушениями
Синдром Рейно-Лериша
I73.1 Облитерирующий тромбангиит Бергера болезнь
Болезнь Бюргера
Облитерирующий тромбангиит
Тромбангиит
Тромбангиит облитерирующий
I73.8 Другие уточненные болезни периферических сосудов Акроцианоз
Ангиоспазм периферический
Артериальная ангиопатия
Венозная недостаточность и ее осложнения
Облитерирующий эндартериит
Окклюзионное нарушение периферического кровообращения
Окклюзия периферических сосудов
Перемежающаяся хромота
Похолодание стоп
Расстройства иннервации сосудов
Синдром перемежающейся хромоты
Спазм коронарных сосудов
Спазм периферических артерий
Спазм периферических сосудов
Эндартериит
Эндартериит облитерирующий
I79.2 Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках Ангиопатия диабетическая
Ангиопатия при сахарном диабете
Артериосклероз диабетический
Боли при поражениях периферических нервов
Диабетическая ангиопатия
Диабетическая микроангиопатия
Диабетическое поражение сосудов
Интермиттирующая ангионевротическая дисбазия
Макроангиопатия при сахарном диабете
Микроангиопатии
Микроангиопатия
Микроангиопатия при сахарном диабете
Ощущение покалывания в руках и ногах
Ощущение холода в конечностях
Периферическая ангиопатия
Поражение периферических артерий
Склероз Менкеберга
Хронические облитерирующие заболевания артерий
I83 Варикозное расширение вен нижних конечностей Варикоз диссеминированного типа
Варикозная болезнь
Варикозная болезнь нижних конечностей
Варикозное заболевание вен нижних конечностей
Варикозное расширение поверхностных вен
Варикозные вены
Варикозные заболевания вен
Варикозный симптомокомплекс
Варикозный синдром
Венозная хромота
Венозный варикоз
Заболевание вен
Заболевание вен нижних конечностей
Ощущение тяжести и усталости в нижних конечностях
Преварикозный синдром
Предварикозный синдром
Склерозирование варикозно расширенных вен
Хроническая варикозная болезнь
I83.0 Варикозное расширение вен нижних конечностей с язвой Варикозные язвы голени
Трофические язвы нижних конечностей
Язва варикозная
I99 Другие и неуточненные нарушения системы кровообращения Ангиопатия
Артериальная ангиопатия
Атеросклеротическая ангиопатия
Возрастные заболевания сосудов
Гемодинамические дефекты правой половины сердца
Гемодинамический дефект правой половины сердца
Ишемическая ангиопатия
Нарушение артериального кровообращения
Нарушение кровообращения
Нарушение микроциркуляции в органах и тканях
Нарушения периферического кровообращения
Нарушения периферического кровообращения в конечностях
Недостаточность кровообращения
Окклюзионное нарушение гемодинамики артериовенозного происхождения
Острая недостаточность кровообращения
Псевдостенокардические состояния
Псевдостенокардическое расстройство
Расстройство кровообращения
Риск тромбообразования
Сердечно-сосудистые заболевания
Сосудистая недостаточность
Тромбоз артериовенозного шунта
Тромбоз при протезировании сердечных клапанов
Ухудшение кровообращения в органах малого таза
Функциональная недостаточность сердечно-сосудистой системы
Функциональные расстройства сердечно-сосудистой системы
Хроническая артериальная недостаточность
Хроническая недостаточность кровообращения
R02 Гангрена, не классифицированная в других рубриках Атеросклеротическая гангрена
Гангрена
Гангрена конечностей
Огонь святого Антония
R20.2 Парестезия кожи Парестезия
Пароксизмальная парестезия

Состав

1 таблетка включает 100 мг пентоксифиллина.

Дополнительно (совместно с оболочкой): безводный коллоидный кремний, кармелоза натрия, моногидрат лактозы, метилпарабен, кукурузный крахмал, тальк, камедь акации, стеарат магния, кристаллическая и порошкообразная сахароза, диоксид титана.

1 таблетка СР включает 400 мг или 600 мг пентоксифиллина.

Дополнительно (совместно с оболочкой): гипромеллоза, тальк, макрогол 6000, стеарат магния, повидон 40, сепифилм 752 белый, эмульсия диметикона.

1 мл инъекционного раствора включает 20 мг пентоксифиллина.

Дополнительно: вода д/ин, натрия хлорид.

Форма выпуска

Препарат Агапурин производится в форме таблеток, по 60 штук в стеклянных флаконах; в форме таблеток ретард (СР), по 20 штук во вторичной упаковке; в форме раствора для инъекций, в ампулах по 5 мл №5 в коробке.

Антиагрегационное, сосудорасширяющее, улучшающее микроциркуляцию.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Агапурин является спазмолитическим лечебным средством и относится к группе пуринов. Действие пентоксифиллина направлено на улучшение реологических качеств крови и усиление микроциркуляции. Эффективность пентоксифиллина проявляется благодаря его способности к подавлению фосфодиэстеразы и увеличению концентрации АТФ в эритроцитах и цАМФ в тромбоцитах с параллельным наполнением энергетического потенциала. Данный механизм действия приводит к ощутимой вазодилатации, уменьшению общего сопротивления периферических сосудов, увеличению минутного и ударного объема крови и протекает без значимых изменений ЧСС.

Пентоксифиллин расширяющим образом воздействует на легочные сосуды и коронарные артерии, тем самым повышая доставку кислорода в кровяное русло и к сердечной мышце (антиангинальное действие) и усиливает тонус мускулатуры дыхательной системы (диафрагмы и межреберных мышц). В случае введения пентоксифиллина внутривенно наблюдается увеличение коллатерального кровообращения и возрастание объема крови, проходящей сквозь единицу сечения. В головном мозге отмечается увеличение концентрации АТФ и усиление биоэлектрической деятельности ЦНС. Уменьшается вязкость крови и увеличивается эластичность эритроцитарных мембран (по причине влияния препарата на патологически деформированные эритроциты). В районах нарушенного кровообращения усиливается микроциркуляция. При перемежающейся хромоте увеличивается максимальная дистанция ходьбы, а также снижается выраженность болевого синдрома в покое и частота ночных судорог нижних конечностей (в основном икроножных мышц).

Пентоксифиллин характеризуется быстрым печеночным метаболизмом с выделением нескольких активных продуктов метаболизма. Самими значимыми метаболитами принято считать 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин, плазменная концентрация которого в 8 раз превосходит сывороточное содержание пентоксифиллина и 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин, плазменный уровень которого в 5 раз выше пентоксифиллинового.

Биодоступность данного препарата вариабельна и варьируется в пределах 6-32%. Параллельный прием пищи увеличивает Cmax пентоксифиллина на 28%, а его AUC на 13%, при этом Cmax 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантина повышается на 20%.

При пероральном приеме простых таблеток среднее TCmax пентоксифиллина составляет 60 минут, при приеме таблеток ретард – 120-240 минут. После проведения получасовой инфузии с пентоксифиллином в дозе 200 мг, его Vd находится на уровне 168 литров, а клиренс равен 4500-5100 мл/мин.

Наблюдаемый T1/2 после капельного вливания 100 мг пентоксифиллина составляет 1.1 часа, после внутреннего приема таблеток – 0.4-0.8 часа. T1/2 двух значимых продуктов метаболизма колеблется от 1 до 1.6 часа.

Выведение на 94% осуществляется почками и на 4% кишечником, в форме метаболитов. На протяжении первых 4-х часов экскретируется около 90% пентоксифиллина.

При тяжелых патологиях почек отмечается замедленное выведение метаболитов.

При патологиях печени наблюдается повышение биодоступности и увеличение T1/2.

Применение Агапурина показано для лечения:

  • нарушений периферического кровоснабжения, происходящих на фоне воспалительных, диабетических, атеросклеротических процессов (включая перемежающуюся хромоту, ассоциированную с облитерирующим эндартериитом, диабетической ангиопатией, атеросклерозом);
  • ангионейропатий (в том числе акроцианоза, парестезий, болезни Рейно);
  • трофических тканевых нарушений, возникших по причине патологий венозной или артериальной микроциркуляции (включая отморожение, гангрену и варикозные язвы);
  • патологий кровообращения мозга ишемической этиологии острого и хронического течения (включительно с церебральным атеросклерозом);
  • нарушений глазного кровообращения (включая недостаточность кровоснабжения сосудистой и сетчатой оболочек глаза);
  • состояний, наблюдаемых после перенесенного инсульта, как ишемического, так и геморрагического;
  • сосудистых нарушений функциональности среднего уха с наблюдаемой тугоухостью.

Назначение Агапурина абсолютно противопоказано при:

  • выраженном атеросклерозе (церебральном или коронарном);
  • беременности;
  • инфаркте миокарда (в его остром периоде);
  • порфирии;
  • кормлении грудью;
  • значимых нарушениях сердечного ритма;
  • геморрагическом инсульте (в его остром периоде);
  • персональной гиперчувствительности к пентоксифиллину и/или прочим составляющим ЛС;
  • неконтролируемой артериальной гипотонии;
  • кровоизлияниях в глазную сетчатку;
  • массивных кровотечениях;
  • в возрасте до 18-ти лет.

К относительным противопоказаниям относятся:

  • лабильное АД;
  • ХСН;
  • язвенная болезнь;
  • предрасположенность к артериальной гипотензии;
  • склонностью к геморрагиям;
  • патологии печени/почек;
  • постоперационные состояния.

Органы чувств:

  • скотома;
  • расстройства зрения.

Нервная система:

  • возникновение судорог;
  • головные боли;
  • чувство тревожности;
  • головокружение;
  • расстройства сна.

Кожные покровы:

  • гиперемия лица;
  • ломкость ногтей;
  • приливы (как правило, по отношению к верхней части груди и лицу);
  • отечность.

Сердечно-сосудистая система:

  • прогрессирование стенокардии;
  • тахикардия;
  • кардиалгии;
  • понижение АД;
  • аритмии.

Пищеварительная система:

  • атония кишечника;
  • ощущение тяжести в желудке;
  • обострение холецистита;
  • тошнота/рвота;
  • кровотечения ЖКТ;
  • снижение аппетита;
  • холестатический гепатит.

Органы кроветворения:

  • панцитопения;
  • гипофибриногенемия;
  • тромбоцитопения;
  • развитие кровотечений из кожных сосудов;
  • лейкопения.

Аллергические проявления:

  • крапивница;
  • ощущение зуда;
  • отек Квинке;
  • кожная гиперемия;
  • анафилактический шок.

Показатели лабораторных исследований:

  • увеличение уровней трансаминаз печени.

Агапурин, инструкция по применению

Инструкция по применению Агапурина предусматривает пероральный регулярный (в одно время суток) прием, как простых таблеток, так и таблеток ретард. Предпочтительно принимать таблетки сразу после еды в целом виде.

При назначении лечения с использованием обычных таблеток первую неделю терапии проводят в дозе 200 мг (2 таблетки) с ее трехкратным приемом в сутки. В случае проявления негативной симптоматики со стороны ЦНС, ЖКТ или резкого снижения АД дозировку следует снизить вдвое с сохранением частоты приема таблеток.

При курсовой терапии, как правило, назначают трехразовый прием 100 мг (1 таблетка) Агапурина в 24 часа, с максимально допустимой суточной дозой, составляющей 1200 мг.

В случае наблюдаемой недостаточности почечной функции с уровнем креатинина превышающим 400 ммоль/л практикуют снижение дозировок на 30-50%.

При использовании пролонгированных форм препарата, таблеток Агапурин ретард, терапевтический курс и дозировка устанавливаются в индивидуальном режиме в соответствии с клинической картиной диагностированного заболевания и производимого терапевтического эффекта.

Таблетки Агапурин 400 СР следует принимать 2-3 раза в день, 600 СР – дважды в сутки. Максимально допустимая суточная дозировка равняется 1200 мг.

При патологиях почек с КК меньше 30 мл/мин максимально в 24 часа можно принять 2 таблетки по 400 мг.

При тяжелых патологиях печени требуется снижение дозировок пролонгированных таблеток с учетом персональной переносимости пентоксифиллина.

В случае назначения Агапурина ретард пациентам с гипотонией или лицам склонным к снижению АД (ИБС, сосудистые стенозы головного мозга и пр.) лечение нужно начинать с минимальных дозировок пентоксифиллина, с постепенным их повышением до оптимально эффективных значений.

Инъекционный раствор Агапурина может быть введен в/в, в/а или в/м, при горизонтальном положении тела пациента.

Внутривенные инфузии проводят в суточной дозе 100 мг (1 ампула), растворенной в 250-500 мл растворов хлорида натрия (0,9%) или декстрозы (5%) на протяжении 1,5-3 часов. При положительном ответе на проводимую инфузию возможно увеличение дозировки вдвое. Максимально за сутки можно в/в ввести 300 мг.

Внутриартериальное введение изначально проводят в дозе 100 мг растворенной в 20-50 мл раствора хлорида натрия (0,9%). В дальнейшем назначают по 200-300 мг в 30-50 мл раствора хлорида натрия (0,9%). Скорость введения 100 мг Агапурина должна быть не менее 10 минут. В случае наблюдаемого выраженного сосудистого атеросклероза мозга не допускается введение раствора в сонную артерию.

При патологиях почек с КК меньше 10 мл/мин дозировку инъекционного Агапурина снижают на 30-50%.

Внутримышечное введение раствора осуществляют 1-2 раза в 24 часа в дозе 100 мг (1 ампула).

При передозировке Агапурином наблюдали: проявления слабости, понижение АД, чувство головокружения, гипертермию, тахикардию, обморочные состояния, повышенную сонливость, арефлексию, потерю сознания, нервную возбудимость, тонико-клонические судороги, явления кровотечений ЖКТ (например, рвоту «кофейной гущей»).

Проводимое лечение таких состояний должно соответствовать наблюдаемым симптомам, с параллельным поддержанием (при необходимости) нормального АД и дыхательной функции.

Параллельное применение Агапурина с прочими ксантинами может стать причиной повышенного нервного возбуждения.

Эффекты пентоксифиллина могут усиливать действие вальпроевой кислоты, препаратов, воздействующих на свертываемость крови (тромболитики, антикоагулянты), а также антибиотиков (включая цефалоспорины).

Агапурин усиливает эффективность инсулина, гипотензивных средств и пероральных гипогликемических препаратов.

Сочетаемый прием с Циметидином может повышать плазменное содержание пентоксифиллина, что повышает возможность возникновения побочных эффектов.

Условия продажи

Все лекарственные формы Агапурина продаются по рецепту.

Условия хранения

Максимально возможная температура хранения препарата Агапурин в любой фармацевтической форме составляет 25 °C.

Срок годности

Таблетки по 100 мг и 400 мг хранятся на протяжении 5-ти лет; таблетки по 600 мг на протяжении 4-х лет; инъекционный раствор на протяжении 3-х лет.

Терапию Агапурином нужно проводить под постоянным контролем АД. У пациентов с ХСН нужно добиться компенсации кровообращения.

При параллельном приеме антикоагулянтов необходимо внимательно следить за свертываемостью крови.

Применение больших доз Агапурина для лечения больных с сахарным диабетом, которые принимают гипогликемические ЛС, может привести к формированию выраженной гипогликемии, что требует корректировки дозировочного режима.

У пациентов, недавно перенесших оперативные вмешательства, следует систематически контролировать концентрации гематокрита и гемоглобина.

При диагностировании у пациента заниженного или нестабильного АД необходимо использовать минимальные эффективные дозировки Агапурина.

Для лечения пожилых больных может понадобиться корректировка дозировочного режима, в связи со снижением скорости экскреции.

У никотинозависимых пациентов может наблюдаться уменьшение терапевтической эффективности Агапурина.

Совместимость инъекционного Агапурина с растворами для проведения инфузий необходимо проверять отдельно.

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

  • Теоникол;
  • Ксантинола никотинат.

Синонимы

  • Трентал;
  • Вазонит;
  • Пентилин;
  • Тренпентал;
  • Флекситал;
  • Пентоксифиллин.

Детям

По причине досконально не установленной безопасности и эффективности Агапурина в детском возрасте, его не назначают для лечения пациентов, не достигших 18-ти лет.

При беременности (и лактации)

Агапурин противопоказан для назначения беременным и кормящим женщинам.

Отзывы

В более чем 90% случаев отзывы об Агапурине носят положительный характер. Принимающие данный препарат пациенты чаще всего абсолютно удовлетворены его эффективностью и редко отмечают у себя развитие каких-либо побочных реакций.

Также часто можно встретить рекомендации и отзывы о применении Агапурина в бодибилдинге, с целью так называемого, пампинга (уплотнение и расширение мышечной ткани после физических нагрузок). В этом случае препарат позиционируют как средство быстрейшего набора мышечной массы, которое происходит по причине улучшения микроциркуляции в мышцах. Стоит отметить, что перед тем как принимать Агапурин в бодибилдинге следует предварительно проконсультироваться с врачом, ведь кажущееся внешнее здоровье не всегда соответствует внутреннему состоянию органов и систем организма.

Цена Агапурина, где купить

Средняя цена Агапурина составляет:

  • таблетки 100 мг №60 – 270 рублей;
  • таблетки СР 400 мг №20 – 200 рублей;
  • таблетки СР 600 мг №20 – 250 рублей;
  • инъекционный раствор 20 мг/мл №5 – 130 рублей.
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина

Аптека24

  • Агапурин СР 400 мг №20 таблетки Зентіва АТ, Словацька Республіка 104 грн.заказать
  • Агапурин СР 400 мг №20 таблетки АТ»Санека Фармасьютікалз», Словацька Республіка/ТОВ «Зентіва» Чеська Республіка 113 грн.заказать

ПаниАптека

  • Агапурин таблетки Агапурин др. 100мг №60 , Saneca Pharmaceuticals 135 грн.заказать
  • Агапурин СР таблетки Агапурин СР табл. 400мг №20 , Saneca Pharmaceuticals 130 грн.заказать

показать еще

Агапурин — инструкция по применению

Аналоги, статьи Комментарии

Регистрационный номер:

П N012051/02 — 080816

Торговое наименование препарата:

Агапурин

Международное непатентованное наименование:

пентоксифиллин

Лекарственная форма:

концентрат для приготовления раствора для инфузий

Состав:

1 мл раствора содержит:
активное вещество: пентоксифиллин — 0.0200 г;
вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание:

Прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа:

Вазодилатирующее средство

Код АТХ:

C04AD03

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Пентоксифиллин представляет собой вещество из группы производных ксантина. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови (текучесть) за счет:
— улучшения нарушенной деформируемости эритроцитов;
— уменьшения агрегации тромбоцитов и эритроцитов;
— снижения концентрации фибриногена;
— снижения активности лейкоцитов и уменьшения агрегации лейкоцитов и их адгезии к эндотелию сосудов. В результате снижения вязкости крови в микроциркуляторном русле происходит улучшение насыщения тканей кислородом. Механизм действия пентоксифилина связан с угнетением фермента фосфодиэстеразы и повышением содержания циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементах крови, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, возрастанию ударного и минутного объема крови без значительного изменения частоты сердечных сокращений (ЧСС).
Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.
При окклюзионном поражении периферических артерий («перемежающейся» хромоте), приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

Фармакокинетика
После приема внутрь пентоксифиллин практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность исходного вещества составляет 19±13%. Препарат подвергается «первичному прохождению» через печень с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксаитин (метаболит I) и 1-3-карбокеипропил-3,7-диметилксантин (метаболит V). Концентрация метаболита I в плазме крови, в 2 раза выше, чем исходного вещества. Метаболит I находится с пентоксифиллином в обратимом биохимическом редокс-равновесии. Поэтому пентоксифиллин и метаболит I рассматриваются вместе как активная единица. Вследствие этого доступность активной субстанции значительно больше.
Пентоксифиллин имеет большой объем распределения (168 л после 30-минутной инфузии 200 мг) и высокий клиренс, составляющий примерно 4500-5100 мл/мин. Период полувыведения (Т½) составляет — 1.6 ч. Пентоксифиллин выводится преимущественно почками — 94 % в виде неконъюгированных водорастворимых метаболитов, кишечником — 4 %, за первые 4 ч выводится до 90 % дозы.
Пациенты с нарушениями функции почек
При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено.
Пациенты с нарушениями функции печени
При нарушении функции печени отмечается удлинение Т-/2 и повышение абсолютной биодоступности.

Показания к применению

  • Окклюзионная болезнь периферических артерий атеросклеротического или диабетического генеза (например, «перемежающаяся» хромота, диабетическая ангиопатия).
  • Трофические нарушения (например, трофические язвы голеней, гангрена).
  • Нарушения мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, как, например, снижение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния.
  • Нарушения кровообращения в сетчатой и сосудистой оболочке глаза.
  • Отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижения слуха.
  • Повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или к любому вспомогательному веществу препарата.
  • Массивные кровотечения (риск усиления кровотечения).
  • Обширные кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза (риск усиления кровотечения).
  • Кровоизлияния в головной мозг.
  • Острый инфаркт миокарда.
  • Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
  • Беременность (недостаточно данных).
  • Период грудного вскармливания (недостаточно данных).

С осторожностью

Применять с осторожностью у пациентов с выраженным снижением артериального давления (АД) (в том числе, у пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца или гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга), с тяжелыми нарушениями сердечного ритма; хронической сердечной недостаточностью (ХСН); тяжелыми нарушениями функции печени (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов, см. раздел «Способ применения и дозы»); нарушениями функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов, см. раздел «Способ применения и дозы»); с повышенной склонностью к кровоточивости, например, в результате применения непрямых антикоагулянтов или при нарушениях в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых кровотечений) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»); после недавно перенесенного оперативного вмешательства (риск возникновения кровотечений). Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата АГАПУРИН с ингибиторами агрегации тромбоцитов (клопидогрел, эптифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост, абциксимаб, анагрелид, НПВП , ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол), гипогликемическими средствами (инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь), ципрофлоксацином и теофиллином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата АГАГ1УРИН во время беременности противопоказано. Применение препарата АГАПУРИН в период грудного вскармливания противопоказано, поскольку пентоксифиллин выделяется в грудное молоко. При необходимости применения препарата в период лактации , ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол) возможно развитие потенциального аддитивного действия, увеличивающего риск развития кровотечения. Поэтому следует с осторожностью применять препарат АГАПУРИН одновременно с вышеперечисленными ингибиторами агрегации тромбоцитов (см. раздел «С осторожностью»).

Особые указания

Лечение следует проводить под контролем АД.
У пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз препарата АГАПУРИН может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).
При назначении препарата АГАПУРИН одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.
У пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство, необходим систематический контроль показателей гемоглобина и гематокрита.
Пациентам с низким и нестабильным АД необходимо подбирать дозу препарата АГАПУРИН индивидуально.
У пожилых пациентов может потребоваться уменьшение дозы препарата АГАПУРИН (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
Безопасность и эффективность препарата АГАПУРИН у детей изучены недостаточно.
При применении препарата АГАПУРИН пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени тяжести следует соблюдать осторожность. Учитывая риск кумуляции препарата и повышенный риск развития побочных эффектов, уменьшение дозы необходимо проводить с учетом индивидуальной переносимости.
Пациенты с тяжелыми нарушениями функции почек (КК ниже 30 мл/мин) при приеме препарата АГАПУРИН нуждаются в тщательном врачебном наблюдении.
В случае если в период применения препарата у пациентов возникают кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза, препарат немедленно отменяют.
Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата АГАПУРИН.
Совместимость раствора пентоксифиллина с другим инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Отрицательного влияния препарата АГАПУРИН на способность управлять транспортными средствами и механизмами отмечено не было. Однако следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и во время занятий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, из-за возможности возникновения головокружения и нарушения зрения при применении препарата АГАПУРИН.

Форма выпуска

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 20 мг/мл.
По 5 мл в ампулах из гидролитического стекла класса №1.
По 5 ампул помещены в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

При температуре до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года
Препарат нельзя применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают но рецепту.

Производитель

Санека Фармасьютикалс а.е.. Словацкая Республика Нитрианска 100, 920 27 Глоговец, Словацкая Республика

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение
Зентива а.с., Словацкая Республика
Эйнштейнова 24, 851 01 Братислава, Словацкая Республика

Претензии по качеству препарата направлять по адресу:
Российская Федерация, 125009, г. Москва, ул. Тверская, д. 22

Оставить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *