Адапален

Адапален крем

Противовоспалительное дерматотропное лекарственное средство. Применение: угри. Цена от 200 руб.

Аналоги: Дифферин, Алаклин, Адолен. Подробнее об аналогах, ценах на них, и являются ли они заменителями, вы сможете узнать в конце этой статьи.

Сегодня поговорим о креме Адапален. Что за средство, как действует на организм? Какие имеет показания и противопоказания? Как и в каких дозах используется? Чем можно заменить?

Что за крем

К группе дерматотропных противоугревых препаратов относится Адапален крем. Инструкция по применению этого лекарственного средства содержит подробное описание фармакологических свойств активного вещества и описание принципа его действия. Адапален имеет свойства, подобные ретиноевой кислоте.

Действующее вещество и состав

Главное действие в препарате принадлежит веществу адапален. Это ретиноид четвертого поколения, является синтетическим аналогом ретиноевой кислоты и производным нафтойной. Хорошо растворяется в оксолане, и почти не растворяется в этаноле и воде.

В составе крема помимо действующего вещества присутствуют:

  • глицерин;
  • метилпарабен;
  • вода;
  • ПЭГ-20;
  • циклометикон;
  • натрия эдетат;
  • натрия гидроксид;
  • карбомер 934 Р;
  • метилглюкозы сесквистеарат;
  • пергидросквален;
  • феноксиэтанол.

Фармакологические свойства

Адапален блокирует воспалительные процессы и развитие комедонов. Фармакологические свойства — противовоспалительные, противоугревые, комедонолитические, себостатические (уменьшение выделения кожного сала).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Производное нафтойной кислоты адапален угнетает секрецию сальных протоков, блокирует образование комедонов, устраняет воспаление и предотвращает новые воспалительные процессы.

Механизм действия адапалена заключается в предотвращении гиперкератоза фолликул, стимулировании процессов отмирания и слущивания омертвевших частиц эпителия, ослабления связей между кератиноцитами и ускорении обновления кожных покровов. Расщепляет сальные пробки, очищает поры от черных точек.

Защищает кожу от внедрения инфекционных агентов. Вещество не связывается с цитозольными белками, которые способны вызвать повышенную чувствительность к адапалену и раздражение кожи.

Не приводит к росту доброкачественных новообразований на коже. Ингибирует активность медиаторов воспаления, в том числе, арахидоновой кислоты и липоксигеназы. По силе воздействия адапален можно сравнить с кортикостероидом бетаметазон.

Увеличивает чувствительность к ультрафиолетовому излучению.

Лечебное действие проявляется постепенно, улучшение достигается спустя 2-3 месяца лечения.

Всасываемость с поверхности кожи низкая, в крови обнаруживаются только следы вещества, не имеющие клинического значения.

Показания

Сыпь угревая простая. В случае присоединения бактериальной или грибковой инфекции необходимо комплексное использование соответствующего антибактериального или противогрибкового препарата.

В косметологии используют адапален как средство от морщин, особенно связанных с недостатком витамина А.

Противопоказания

Средство запрещено к применению при некоторых особенностях организма и кожных заболеваниях.

Запретом являются:

  • аллергия на ретиноиды;
  • аллергия на какой-либо компонент лекарственного средства;
  • себорея;
  • дерматиты в период обострения;
  • экзема;
  • раневые и ожоговые повреждения кожи;
  • гестация;
  • лактация;
  • опухолевые новообразования.

Не применяют Адапален одновременно с кислотосодержащими косметическими препаратами и лекарственными средствами для наружного применения, сушащими кожу — цинковой мазью, серной мазью, салициловой кислотой. Не применяют в период терапии средства по уходу за кожей с содержанием спирта.

Способ применения и дозировка

Курс терапии, в среднем, составляет 3 месяца. Гель или крем Адапален наносят один раз в сутки, на ночь.

Кожу перед нанесением ЛС подготавливают, используя щадящие косметические средства. До нанесения ЛС коже дают “отдохнуть” в течение 10-15 минут. Затем наносится средство. По возможности, крем наносят точечно. При множественных высыпаниях наносят на всю поверхность кожи, не втирая. Используют для лечения всех участков тела с угревыми высыпаниями.

При необходимости Адапален назначают в комплексе с клиндамицином, другими препаратами для наружного и перорального применения.

Дозировка зависит от размеров участка с угревой сыпью. Для нанесения на кожу лица достаточно крема или геля величиной с горошину.

В детском возрасте, при беременности и ГВ

Адапален не назначают при беременности и грудном вскармливании. Разрешено для лечения угревой сыпи у детей с 14 лет.

Побочные эффекты

ЛС в первые дни использования часто приводит к обострению заболевания. Это не относится к истинным побочным эффектом, а является результатом фармакологического действия вещества. Эти явления проходят самостоятельно спустя 4-6 дней от начала лечения.

У некоторых пациентов возможно развитие стойких побочных эффектов в виде раздражения кожи, ее сухости, усиленного шелушения, покраснения, жжения и сухости. Жжение может ощущаться не при нанесении вещества, а при использовании каких-либо косметических средств. Очень редко отмечаются отечность, сыпь, изменение окраски кожи, контактный дерматит и обострение угревой сыпи.

Особые указания

Гель предназначен для пациентов с жирной и нормальной кожей, лекарственная форма в виде крема показана для сухой и чувствительной.

На время лечения следует беречься от пребывания под прямыми солнечными лучами. Запрещены процедуры с использованием ультрафиолетового излучения. Кожу перед выходом на улицу покрывают солнцезащитными средствами. Если планируется долгое пребывание на улице, средство не наносят накануне, в день выхода и сутки после него.

Плохие погодные условия, как ветер, холод, мороз, могут спровоцировать появление кожного раздражения в период терапии.

При выраженных реакциях повышенной чувствительности отменяют применение препарата.

Не используют при солнечном или термическом ожоге, при обветривании. Использование на участках с экземой может привести к ее обострению.

Не наносят на губы, около глаз, слизистые. При случайном попадании средства на эти места, их тщательно промывают.

Передозировка

Проявляется усилением побочных эффектов. Процесс обратим после отмены ЛС.

Лекарственное взаимодействие

Адапален не используют одновременно с препаратами для наружного применения, содержащими спирт, оксид цинка, серу, салициловую кислоту, резорцин.

Возможны комбинации с клиндамицином и пероксидом бензоила. В этом случае препараты чередуют.

Аналоги

В продаже имеются кремы с адапаленом под другими названиями:

  • Клензит — гель. Цена находится в пределах 300-700 рублей;
  • Адаклин — крем, ценовой диапазон 500-600 рублей;
  • Адолен;
  • Дифферин — гель и крем для наружного применения. Стоимость составляет 700-900 рублей.

Аналоги вполне могут заменить Адапален.

С адапаленом выпускают комбинированные ЛС:

  • Клензит-С гель стоимостью от 800 рублей. Второе активное вещество клиндамицин;
  • Эффезел гель — ЛС с двумя действующими веществами (адапален+бензоил пероксид) по цене от 1100.

Препарат Адаклин производителя Ranbaxy и обладает противовоспалительным действием, предназначен для лечения угревой сыпи. Активным веществом в составе средства является Адапален, который относится к ретиноидом. Мазь отлично справляется с предменструальными высыпаниями, борется с комедонами, способствует сужению и очищению пор от черных точек.

Мазь выпускается в алюминиевых тубах и имеет структуру белой или почти белой субстанции. Объем мази в тубе составляет 30 гр. Средняя цена этого препарата составляет 450-600 рублей, в зависимости от места продажи.

Также доступна для клиентов гелиевая форма препарата. Как правило, мазь используют для сухого типа кожи, а гель больше подойдет людям с жирным или комбинированным эпидермисом.

Полезные свойства

Косметологи заметили, что использование Адаклина приводит к уменьшению проявлений возрастных изменений кожи и к сокращению мимических и возрастных морщин.

Такой приятый «бонус» существенно расширил показания для использования Адаклина, и очень многие женщины по достоинству оценили эффективность крема в борьбе с морщинами и прочими несовершенствами возрастной кожи.

Полезные свойства крема:

  • помогает устранять регулярные высыпания, которые у многих женщин появляются перед менструацией;
  • удаляет комедоны;
  • купирует воспалительный процесс вокруг единичных угрей;
  • ускоряет процесс заживления и восстановления кожного покрова;
  • убирает черные точки, способствует сужению пор и нормализации жирового баланса кожи;
  • борется с возрастными изменениями кожи;
  • сокращает глубину морщин.

При регулярном использовании крема старые и ороговевшие клетки эпителия будут бережно удаляться, тем самым предотвращая закупорку пор и появление комедонов и прыщей.

По словам специалистов, Адаклин обладает стойким эффектом, курс лечения 1-3 месяца позволит надолго избавиться от угревой сыпи и существенно омолодить кожу лица.

Адапален – что это за вещество?

Он представляет собой синтетический аналог ретиноевой кислоты. Это химически стабильное соединение. Производят его из нафтойной кислоты. Препараты с Адапаленом осуществляют кератинизацию и дифференцировку клеток, принимающих участие в образовании угрей. По сей день точно неизвестен механизм действия основного компонента. Однако существуют предположения по этому поводу.

Считается, что при местном применении препараты, содержащие это активное соединение, нормализуют кератинизацию эпителия и предупреждают образование микрокомедонов. Адапален взаимодействует с рецепторами ретиноевой кислоты и при этом полностью игнорирует цитозольные белки. Это приводит к усилению дифференцировки клеток эпидермиса: ослабляются их связи в устье волосяных фолликулов и происходит отшелушивание кожи.

В каких препаратах содержится Адапален?

Это активное вещество присутствует во многих лекарственных средствах. Прежде, это одноименный препарат. Вот список дополнительных медикаментов, Адапален в каких присутствует:

  1. Адолен
    – это гелеобразное средство, в котором концентрация основного действующего вещества составляет 0,1%. Данный препарат эффективно борется с угревой сыпью и ее последствиями. Минимальный терапевтический курс длится месяц. Однако устойчивое улучшение отмечается спустя 3 месяца с начала лечения.
  2. Клензит С
    – содержит данный крем Адапален 0,1% и такую же концентрацию Клиндамицина. Это лекарственное средство регулирует выработку кожного сала, поэтому применяется при эпидермисе жирного типа. Такой крем рекомендован к использованию при гнойничках и других воспалениях. Чаще его применяют в период обострения, а после улучшения состояния кожи продолжают терапию Клензитом, не содержащим Клиндамицин.
  3. Адаклин
    – выпускается в виде геля и крема. Концентрация Адапалена и в первом, и во втором случаях составляет 1 мг/г. Адаклин значительно уменьшает воспаление и стимулирует синтез коллагена.
  4. Дифферин
    – использоваться может для любого типа кожи. Этот препарат не способствует возникновению привыкания, поэтому может применяться в течение длительного времени. Концентрация основного действующего вещества составляет 0,1%.

Адапален – действие на кожу

У этого синтетического аналого витамина A немало полезных свойств. Адапален для кожи ценен следующим:

  1. Предупреждает появление комедонов
    – это происходит благодаря тому, что активный компонент не дает частичкам кожного сала слипнуться и закупорить волосяные фолликулы.
  2. Купирует воспаление
    – препарат содержит компоненты, работающие по принципу антибиотиков. По этой причине он эффективно справляется с Propionibacterium acnes – теми вредоносными микроорганизмами, которые провоцируют появление акне.
  3. Уменьшает жирность кожи
    – это достигается тем, что Адапален выводит из пор лишние жирные частички, а также регулирует выработку сала.
  4. Защищает от воздействия свободных радикалов
    – в результате кожа не страдает повышенной сухостью и не стареет преждевременно.

Адапален в косметологии

Изначально данный препарат использовался как эффективное средство от акне и угревой сыпи. Однако несколько позже Адапален в косметике начал применяться и для быстрого омоложения. Такой эффект возможен благодаря следующим действиям данного геля:

  1. Крем Адапален для лица прекрасно отшелушивает, устраняя ороговевшие клетки. В результате выравнивается тон кожи.
  2. Активный компонент препарата после проникновения в эпидермис усиливает синтез коллагена. Как результат, кожа натягивается, и разглаживаются морщинки.

Эффективен ли в лечении морщин?

Как уже было сказано действующим веществом в составе крема Адаклин является адапален.

Это вещество обладает дерматотропным свойством, и является эффективным в борьбе с пигментными пятнами и рубцами, так как способствует освобождению кожи от свободных радикалов и выработке коллагена, который является основным составляющим соединительной ткани, отвечающей за упругость, эластичность и молодость кожи.

С помощью Адаклина можно бороться с такими возрастными изменениями кожи как:

  • гусиные лапки вокруг глаз;
  • носогубные складки;
  • опущенные вниз уголки губ;
  • возрастная пигментация;
  • снижение тонуса мышц лица;
  • утрата четких контуров лица;
  • плохой цвет лица.

По своей сути адапален – это синтетический аналог витамина А, и взаимодействуя с другими компонентами препарата, он не только разглаживает кожу лица и борется с прыщами, но и защищает кожу от микробных и паразитарных поражений.

Мнение эксперта

Дмитриева Елена Юрьевна

Гинеколог-эндокринолог, стаж 40 лет

В последнее время все больше женщин используют в борьбе с возрастными изменениями препараты, которые предназначены для других целей. Нельзя казать, что это хорошая тенденция, ведь зачастую в ход идут средства, которые можно использовать только под контролем врача, например, гормональные мази. Но Адаклин является относительно безопасным средством, поскольку в его состав входят вещества, не являющиеся гормонами, основу препарата составляет синтетический аналог витамина А. Адаклин быстро и эффективно обновляет эпителиальный слой кожи, очищает поры, оказывает противовоспалительное действие, а также подталкивает организм к собственной выработке коллагена и эластина – основных волокон, которое отвечают за молодость кожи. Действие крема происходит на уровне клеток, поэтому эффективность его достаточно высокая.

Аналоги

Мазь Адаклин имеет аналогичные по действию препараты. К аналогам можно отнести:

  1. Дифферин – средство, предназначенное для лечения угревой сыпи, акне, комедонов и папул. Действующее вещество является также Адапален, в концентрации 1мг на 1 гр. продукта. Стоимость крема немного выше, и составляет от 700 до 900 рублей.
  2. Клензит – выпускается в форме геля и предназначается для лечения прыщей и угревой сыпи. В состав продукта входит Адапален. Средняя цена за тюбик геля от 500 до 650 рублей.

Достоинства и недостатки

Если говорить о достоинствах и недостатках крема Адаклина от морщин, косметологи отмечают следующие.

Плюсы:

  • эффективно борется с мелкими и средними морщинами;
  • предотвращает появление морщин;
  • осветляет кожу, разглаживает рубцы;
  • доступен по цене.

Как и у любого другого лекарственного препарата, у Адаклина есть и минусы:

  • препарат сушит коду;
  • иногда встречаются аллергии на компоненты крема;
  • имеются побочные эффекты.

Фармодинамика

Медикамент обладает некоторыми фармакодинамическими свойствами, связанными с действием главного вещества. При этом фармакодинамика зависит от принимаемой лекарственной формы.

Терапевтическое действие препарата отмечается по прошествии 7-14 дней лечения. Однако стойкую эффективность средство проявляет спустя 8-12 недель терапии.

Принцип действия

Действие препарата обусловлено его составом. 0,1% крем имеет следующий состав:

  • адапален – 1 мг – основное действующее вещество;
  • метилдекстрозы стеарат;
  • сквален;
  • метиловый эфир пара-оксибензойной кислоты;
  • пропиловый эфир пара-оксибензойной кислоты;
  • динатрия эдетат;
  • гликоевый эфир;
  • глицерин;
  • карбомер;
  • гидроксид натрия;
  • циклометикон.

ВАЖНО!

В системный кровоток средство всасывается в минимальных количествах – всего около 4% от общего применяемого количества. Метаболизм происходит в печени, выводится с желчью.

Противовоспалительный эффект Адаклина основан на способности адапалена блокировать локальное производится лейкоцитов.

Что касается эффекта разглаживания морщин, он основан на воздействии действующего вещества на синтез коллагена, что и приводит к улучшению состояния возрастной кожи.

Действие Адаклина на кожу схоже с пилингом – удаляется ороговевший слой эпителия.

В результате этого происходит стимуляция регенерационных процессов в клетках, что в свою очередь приводит к подтягиванию кожи и уменьшению глубины морщин.

Особенности воздействия

Адапален оказывает комплексное действие на эпидермис:

  • устраняет патогенные микроорганизмы;
  • отшелушивает роговой слой;
  • удаляет омертвевшие клетки фолликулярного эпителия;
  • стимулирует синтез коллагеновых волокон и эластина, восстанавливая естественную упругость кожи;
  • способствует визуальному уменьшению глубины мимических морщин;
  • нормализует работу сальных и потовых желез;
  • улучшает процесс микроциркуляции в подкожно-жировой клетчатке;
  • устраняет воспаление, останавливает нагноение, предупреждает повторное развитие угревой сыпи.

Воздействие Адапалена сходно с пилингом, который снимает верхний ороговевший слой эпидермиса.

Терапевтический эффект проявляется после 3-4 применений. Чтобы избежать раздражения кожи, нельзя параллельно с Адапаленом наносить подсушивающие, спиртосодержащие, очищающие косметические средства. Препарат не оказывает системного действия на организм, т. к. не проникает в кровь через капилляры.

Основные правила использования

Использовать Адаклин без консультации специалиста не желательно, только врач может разработать правильную схему использования, которая будет максимально эффективной.

Правила использования Адаклина заключаются в следующем:

  1. Использование крема должно отменять применение мыла или других подсушивающих кожу средств – лосьонов на спирту или кислотах и прочее.
  2. Во время терапии кремом следует отказаться от посещений соляриев, пляжей, а также меньше пребывать на открытом солнце. Дело в том, что препарат делает кожу более восприимчивой к ультрафиолету.
  3. Крем не рекомендуется наносить после пилинга или скрабирования, так как это может повлечь за собой зуд и покраснения.
  4. Использовать декоративную косметику сразу же после нанесения крема нельзя, должно пройти 8-10 часов, иначе частички косметики вступят в реакцию с действующим веществом препарата, и результат может быть непредсказуемым. Поэтому рекомендуется использовать крем на ночь.
  5. Одновременно с Адаклином нельзя использовать средства, которые содержат серу или салициловую кислоту, так как они спровоцируют кумулятивный эффект.

Совместимость с лекарственными средствами

Гель Адапален усиливает свое терапевтическое действие при одновременном использовании с клиндамицином – антибиотиком группы линкозамидов. Хорошая сочетаемость у препарата и с бензоилом пероксидом.

Ретиноид не рекомендовано одновременно применять со средствами, обладающими подсушивающим действием. К ним относятся сера, спирт, салициловая кислота и резорцинол.

Препарат несовместим с другими ретиноидами, так как может спровоцировать гипервитаминоз А.

Инструкция по применению

Для получения максимального эффекта Адаклин следует использовать следующим образом:

  1. Очистить кожу от косметики и загрязнений, желательно, чтобы средство для очищения было с пониженным содержанием щелочи.
  2. Распарить кожу – принять горячий душ или сделать компресс горячим полотенцем.
  3. Наносить крем следует на сухую кожу, равномерно распределяя его по массажным линиям.
  4. Через час остатки крема промокнуть сухой салфеткой, а лицо умыть прохладной водой без мыла.
  5. Затем нанести на кожу питательный или увлажняющий крем.
  6. Курс лечения – 1-3 месяца.

Особые указания

Адапален, крем от морщин, не рекомендуется применять при наличии эритемы и других повреждениях на коже до полного заживления. При нанесении состава на область поражения эритемой могут возникать усиленные негативные реакции в виде раздражения.

Также не рекомендуется назначать препарат при наличии солнечных ожогов, так как средство усиливает чувствительность кожи к воздействию ультрафиолета. Рекомендуется дождаться полного заживления ран.

При этом необходимо избегать контакта с солнечными лучами и ультрафиолетом. При необходимости пребывания на солнце необходимо прекратить прием средства за день до предполагаемой даты. Во избежание развития реакций необходимо проводить обработку кожных покровов специальными солнцезащитными средствами, а также носить солнцезащитные очки.

Следует помнить, что лекарство может вызывать различные негативные проявления при воздействии неблагоприятных факторов окружающей среды – перепадов температур, ветра, холода. При нанесении состава необходимо избегать прямого попадания крема в глаза, на губы или слизистые оболочки. При случайном попадании рекомендуется промыть область поражения теплой водой.

Гель рекомендуется использовать лицам с нормальным типом кожи, а также при повышенной жирности. Крем предназначен для сухой и чувствительной кожи лица.

При отсутствии терапевтического эффекта через 8-12 недель лечения необходимо обратиться к специалисту за консультацией.

Возможные противопоказания

Адаклин не стоит применять при:

  1. Слишком пересушенной коже – препарат растворяет и выводит через поры кожное сало, и значительно уменьшает его выработку. После использования средства кожный покров становится более сухим.
  2. Беременности – даже незначительное количество действующего вещества, которое всасывает в общий кровоток и доставляется к плоду, может привести к различным проблемам. До конца влияние адапалена на плод не изучено.
  3. Экземах – крем образует на коже тонкую пленку, что ухудшает заживление ран.
  4. Лактационный период – действующее вещество попадает в организм малыша с грудным молоком. Данное средство запрещено к использованию детям младше 12 лет.
  5. Непереносимость компонентов средства – возможны аллергические реакции.

Побочные эффекты

На фоне применения местных составов на основе адапалена могут отмечаться негативные реакции. Самые частые из них:

  • шелушение, сухость и покраснение кожного покрова;
  • локальные аллергические проявления на коже;
  • эритема;
  • отечность;
  • при контакте с УФ-излучением могут отмечаться сильные ожоги.

Чтобы избежать побочных реакций, перед применением лекарства нужно побеседовать с лечащим врачом, который подскажет, как правильно применять средство.

Адапален (Adapalene)

  • Применение вещества Адапален
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Адапален
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Адапален
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Адапален

Латинское название вещества Адапален

Adapalenum (род. Adapaleni)

Химическое название

6-(4-Метокси-3-трициклодец-1-илфенил)-2-нафталинкарбоновая кислота

Брутто-формула

C28H28O3

Фармакологическая группа вещества Адапален

  • Дерматотропные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • L70.0 Угри обыкновенные
  • Код CAS

    106685-40-9

    Характеристика вещества Адапален

    Синтетический аналог ретиноевой кислоты, производное нафтойной кислоты. Средство для лечения угревой сыпи.

    Белый или почти белый порошок. Растворим в тетрагидрофуране, мало растворим в этаноле, практически нерастворим в воде. Молекулярная масса 412,53.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — противовоспалительное, комедонолитическое.

    Адапален — химически стабильное, ретиноидоподобное соединение. Исследования биохимического и фармакологического профиля адапалена продемонстрировали, что он является модулятором процессов клеточной дифференцировки, кератинизации (ороговения) и воспаления, которые вовлечены в развитие acne vulgaris.

    Точный механизм действия адапалена неизвестен, но предполагается, что при местном применении он нормализует дифференцировку фолликулярных эпителиальных клеток и кератинизацию, предотвращая образование микрокомедонов, подобно действию ретиноидов. В отличие от ретиноевой кислоты, адапален связывается со специфическими ядерными рецепторами ретиноевой кислоты (retinoic acid receptors, RARs) и не взаимодействует с т.н. цитозольными связывающими белками ретиноевой кислоты (cytosolic retinoic acid binding proteins, CRABPs).

    Селективно связываясь с RARγ рецепторами на ядерной мембране кератиноцитов, адапален повышает дифференцировку кератиноцитов, уменьшает «сцепленность» кератиноцитов в устье сально-волосяных фолликулов и ускоряет их десквамацию. Обладает комедонолитическим/антикомедогенным действием. Не индуцирует эпидермальную гиперплазию. Не вызывает выраженного раздражения, поскольку не взаимодействует с RARα, стимуляция которых приводит к появлению шелушения и сухости кожи. Оказывает противовоспалительное действие, влияя на факторы воспаления. Увеличивает чувствительность кожи к УФ излучению.

    Терапевтический эффект начинает проявляться через 1–2 нед, стойкое улучшение обычно наблюдается через 8–12 нед.

    Фармакокинетика

    Абсорбция адапалена через кожу человека низкая. В контролируемых клинических испытаниях после длительного местного применения адапалена в виде 0,1% геля или 0,1% раствора в плазме крови пациентов обнаруживались только следовые количества вещества (<0,25 нг/мл). В фармакокинетическом исследовании у 6 пациентов с акне (угревая сыпь) при аппликации 2 г 0,1% крема на 1000 см2 поверхности кожи с акне 1 раз в сутки ежедневно в течение 5 дней адапален количественно не определялся в образцах плазмы ни одного из пациентов (предел определения = 0,35 нг/мл). Элиминируется преимущественно билиарным путем.

    Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

    В исследованиях на животных при местном применении адапалена в дозах 0,3; 0,9 и 2,6 мг/кг/сут (гель, раствор) или 0,4; 1,3 и 4,0 мг/кг/сут (крем) у мышей канцерогенного действия не выявлено. При приеме внутрь (у крыс) в дозах 0,15; 0,5 и 1,5 мг/кг/сут (примерно в 4–75 раз превышающих максимальную дневную дозу для человека при местном применении), зарегистрировано увеличение частоты возникновения аденомы фолликулярных клеток и карциномы щитовидной железы у самок крыс и доброкачественных и злокачественных форм феохромоцитомы надпочечников у самцов крыс.

    Исследования фотоканцерогенности адапалена не проведены. Однако исследования на животных показывают, что другие фармакологически сходные ЛС (например ретиноиды местного действия) повышают риск онкогенности при использовании одновременно с УФ облучением или воздействием солнечного света. Эти результаты наблюдались в эксперименте при некоторых условиях, но не во всех тест-системах. Хотя значимость этих данных для человека неясна, пациентам следует избегать и УФ облучения, и пребывания на солнце.

    Не обнаружено мутагенного и генотоксического действия адапалена в ряде тестов, в т.ч. in vivo (микроядерный тест у мышей) и in vitro (тест Эймса, тест на клетках яичника китайского хомячка, ТК-тест на лимфоме мышей).

    Исследования влияния адапалена на репродукцию и фертильность у крыс при введении внутрь в дозах до 20 мг/кг/сут (до 80 раз превышающих МРДЧ, в мг/м2) не выявили влияния на репродуктивную функцию или фертильность у F0 самцов или самок. Также не отмечалось влияния на рост, развитие и репродуктивную функцию F1 поколения.

    Клинические исследования

    В двух контролируемых (контроль — основа крема) клинических исследованиях адапалена в виде 0,1% крема участвовали пациенты 12–30 лет с легкой или умеренно выраженной угревой сыпью; пациенты были проинструктированы о применении крема 1 раз в сутки перед сном в течение 12 нед. В одном исследовании пациентов обеспечили не содержащими мыла моющими средствами и рекомендовали воздержаться от использования увлажнителей. Во время исследования не проводилось аппликаций на лицо никаких других местных ЛС, кроме 0,1% крема адапалена. Показано, что адапален был значительно более эффективным по сравнению с контролем в отношении уменьшения элементов сыпи (см. табл. 1).

    Таблица 1

    Среднее уменьшение числа высыпаний (в процентах) от начала лечения до окончания терапии (12 нед)

    Эффективность Исследование N1 Исследование N2
    Адапален крем 0,1% (N=119) Контрольный крем (N=118) Адапален крем 0,1% (N=175) Контрольный крем (N=175)
    Невоспалительные высыпания 34 18 35 15
    Воспалительные высыпания 32 17 14 6
    Все элементы сыпи 34 18 30 15

    Применение вещества Адапален

    Обыкновенные (юношеские) угри (acne vulgaris).

    Противопоказания

    Гиперчувствительность.

    Ограничения к применению

    Себорейный дерматит, экзема, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей до 12 лет не определены).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проведено).

    Тератогенные эффекты. Не выявлено тератогенного действия у крыс при применении адапалена внутрь в дозах от 0,15 до 5,0 мг/кг/сут (до 120 раз превышающих МРДЧ при местном применении).

    Однако пероральное введение животным доз ≥25 мг/кг/сут приводит к тератогенному действию у крыс и кроликов.

    Тератологические исследования накожного применения адапалена у животных (крысы и кролики) показали, что при использовании доз 0,6; 2,0 и 6,0 мг/кг (до 150 раз больше МРДЧ при местном применении) фетотоксического действия не наблюдается, но зафиксировано минимальное увеличение числа ребер у потомства крыс.

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Кормящим женщинам следует соблюдать осторожность при использовании (неизвестно, проникает ли адапален в грудное молоко женщин, но многие ЛС экскретируются с молоком женщин).

    Побочные действия вещества Адапален

    Крем 0,1%

    В контролируемых клинических испытаниях у 285 пациентов с акне при аппликации 0,1% крема адапалена 1 раз в сутки в течение 12 нед мониторировали локальное раздражение кожи, оценивая частоту и выраженность таких эффектов, как эритема, шелушение, сухость кожи, зуд, жжение (см. табл. 2).

    Таблица 2

    Частота локального раздражения кожи на фоне аппликации 0,1% крема адапалена в контролируемых клинических испытаниях (N=285)

    Другими местными реакциями у пациентов, применявших 1% крем, были усиление угревой сыпи, дерматит и контактный дерматит, отек век, конъюнктивит, изменение цвета кожи, сыпь, экзема.

    Гель 0,1%

    Местные реакции (10–40%): эритема, сухость и шелушение кожи, зуд, жжение. Примерно у 20% пациентов зуд и жжение отмечались непосредственно после аппликации геля. Кроме этого отмечались (≤1%): раздражение кожи, жжение/покалывание, солнечный ожог, усиление угревой сыпи. Проявление побочных эффектов наиболее вероятно в первые 2–4 нед лечения, затем их частота и выраженность снижаются. Все побочные эффекты, наблюдавшиеся при проведении клинических испытаний, были обратимыми и исчезали после прекращения терапии.

    Взаимодействие

    На фоне применения адапалена возможно использование других средств для лечения угревой сыпи, в т.ч. бензоила пероксида, антибиотиков в лекарственных формах для местного применения (клиндамицин, эритромицин). Однако следует помнить, что одновременная аппликация на одни и те же участки кожи и в одно и то же время не рекомендуется, т.к. физическая несовместимость медикаментов или изменение pH при совместном использовании могут снижать эффективность адапалена. При сопутствующем применении с целью достижения лучшего клинического эффекта рекомендуется использование ЛС в разное время суток, например утром и вечером, для минимизации возможного раздражения кожи.

    Поскольку адапален может вызывать местное раздражение кожи у некоторых пациентов, во избежание кумулятивного эффекта не рекомендуется одновременное применение с другими потенциально раздражающими средствами (лечебные или абразивные мылá и моющие средства; мылá и косметические средства, обладающие подсушивающим эффектом; духи, этанолсодержащие средства и др.). С особой осторожностью следует использовать в комбинации с адапаленом средства, содержащие серу, резорцин, салициловую кислоту. Если эти лекарства использовались, целесообразно не начинать терапию адапаленом до тех пор, пока эффекты этих ЛС на кожу не исчезнут.

    Передозировка

    Чрезмерное нанесение геля или крема не приводит к более быстрому или лучшему результату, в то же время могут отмечаться выраженные кожные реакции — покраснение, шелушение, дискомфорт.

    Острая пероральная токсичность у мышей и крыс наблюдалась при дозах выше 10 мл/кг. Хроническое проглатывание вещества может вызывать такие же неблагоприятные эффекты, что и чрезмерное пероральное применение витамина A.

    Пути введения

    Наружно.

    Меры предосторожности вещества Адапален

    Не следует применять пациентам с эритемой (в т.ч. вызванной обветриванием, солнечной), повреждениями кожных покровов до момента полного выздоровления. Применение у пациентов с экземой может вызвать усиление раздражения кожи.

    Следует иметь в виду, что в первые 3 нед терапии возможно усиление угревой сыпи, при этом не следует прекращать лечение. При появлении выраженного побочного действия — раздражения и сухости кожи и др. — необходимо прекратить использование адапалена (временно или совсем).

    В случае развития реакций, свидетельствующих о гиперчувствительности, применение адапалена следует прекратить. Необходимо предупредить пациентов, что при получении солнечного ожога не следует использовать адапален до полного выздоровления.

    В период применения адапалена следует избегать воздействия прямых солнечных лучей и УФ облучения (возможно раздражение кожи). В случае вынужденного длительного пребывания на солнце не следует апплицировать адапален за день до этого, в день солнечной экспозиции, а также на следующий день. Для минимизации УФ экспозиции, а также снижения влияния погодных условий рекомендуется использовать солнцезащитные средства и защищать обрабатываемые места кожи одеждой. Неблагоприятные погодные условия, в т.ч. ветер, холод, могут способствовать раздражению кожи у пациентов, применяющих адапален.

    Необходимо избегать попадания в глаза, на губы, слизистую оболочку носа, при случайном попадании — тщательно промыть их теплой водой.

    Гель рекомендован для жирной и нормальной кожи, крем — для сухой и чувствительной.

    Если через 8–12 нед лечения улучшения не наступило, необходима консультация врача.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Клензит 0.0307
    Дифферин® 0.0302
    Адапален 0.0028
    Адаклин 0.0019
    Адолен® 0.0008

    Адапален в беларуси

    Сотни поставщиков везут лекарства от гепатита С из Индии в Россию, но только M-PHARMA поможет вам купить софосбувир и даклатасвир и при этом профессиональные консультанты будут отвечать на любые ваши вопросы на протяжении всей терапии.

    При появлении возрастных и мимических морщин можно воспользоваться фармацевтическим препаратом Адапален. Этот ретиноид четвертого поколения в форме геля, производная нафтойной кислоты, способствует выведению свободных радикалов, выработке коллагена, разглаживанию проблемных зон на лице. Гель Адапален используют также при симптомах акне, угревой сыпи.

    Состав и формы выпуска

    Лекарственный препарат Адапален выпускают в форме прозрачного геля однородной консистенции со специфическим запахом. Расфасован в пластиковые тубы объемом 15 и 30 г. В картонной упаковке содержится 1 тюбик, инструкция по применению. Химический состав препарата:

    Активный компонент

    Вспомогательные вещества

    адапален

    пропиленгликоль

    натрия гидроксид

    метилпарабен

    полоксамер 188

    феноксиэтанол

    карбомер

    динатрия эдетат

    вода очищенная

    Применение Адапалена против морщин

    Изначально изучаемый препарат был разработан как эффективное средство против угревой сыпи, симптомов акне. Адапален, являясь химически стабильным ретиноевым соединением, не до конца изучен в современной фармакологии. Второй механизм действия, который вызывает массу противоречий со стороны покупателей и косметологов, – быстрое омоложение верхнего слоя эпидермиса. Фармакологические свойства геля:

    • активный компонент обладает выраженным отшелушивающим действием, способствует устранению ороговевших клеток чувствительной кожи, выравнивает общий тон;
    • адапален, проникая в эпидермис, стимулирует синтез коллагена, в результате чего кожа становится упругой, эластичной, натягивается (морщины исчезают).

    Средства, содержащие адапален

    Для омоложения и отшелушивания верхнего слоя эпидермиса использовать гель Адапален могут не все – имеются медицинские противопоказания. Кроме того, косметологи не исключают риск развития побочных эффектов. В таких клинических случаях препарат заменяют аналогом с идентичным активным компонентом и принципом действия. В продаже имеются:

    1. Адаклин. В составе содержится 1 мг адапалена, витамин А и ретиноиды, которые снимают воспаление, синтезируют коллаген.
    2. Адолен. Желаемый терапевтический эффект становится заметным только через 1 месяц регулярного применения. Требуется пройти трехмесячный курс без перерыва.
    3. Дифферин. Препарат подходит для всех типов кожи, снимает воспаление, препятствует образованию роговых чешуек, очищает поры.
    4. Клензит. Препарат для жирной кожи, убирает комедоны, способствует омоложению дермы. Вызывает эффект привыкания.
    5. Клензит-С. Более сильное лекарственное средство, которое рекомендуют при посредственном результате геля Клензит.

    Как сделать пилинг с применением Адапалена в домашних условиях

    Для омоложения кожи гель Адапален можно использовать в домашней обстановке. Для отшелушивания ороговевшего слоя рекомендуют пилинг. При отсутствии противопоказаний последовательность действий такова:

    1. Качественно очистить лицо от декоративной, ухаживающей косметики.
    2. Нанести на кожу гель толстым слоем, избегая попадания на слизистые оболочки глаз и в полость рта.
    3. Оставить омолаживающий состав на лице на 2 часа, после хорошенько умыться теплой водой.
    4. Через 1–2 дня после появления видимого шелушения использовать питательный, увлажняющий крем.
    5. Механические способы устранения ороговевших клеток с поверхности лица остаются под запретом.

    В первый день после проведения домашнего пилинга кожа краснеет и отекает. Еще спустя пару суток начинает интенсивно шелушиться. Важно при реабилитации исключить попадание на дерму прямых солнечных лучей, ядовитых и токсических веществ. Запрещено наносить на лицо тональную косметику, использовать спиртосодержащие растворы и местные антисептики. Процедуру разрешено повторять 1 раз за месяц – не чаще. Курс лечения составляет 3–4 месяца.

    Противопоказания и побочные эффекты

    Использовать от морщин гель Адапален разрешено не всем заинтересованным лицам. В инструкции по применению препарата представлен список врачебных ограничений. Среди абсолютных медицинских противопоказаний:

    • злокачественные новообразования на коже;
    • непереносимость адапалена и других компонентов препарата;
    • склонность к аллергическим реакциям;
    • беременность, лактация;
    • возраст пациента до 12 лет.

    Имеются относительные противопоказания:

    • механические или термические нарушения целостности кожного покрова;
    • экзема, себорея, дерматит рецидивирующей стадии.

    Препарат по механизму действия является агрессивным, может спровоцировать появление побочных эффектов. Потенциальные жалобы пациентов после применения Адапалена:

    • солнечные ожоги (при контакте с УФ-излучением);
    • местные, аллергические реакции при контакте с кожей;
    • шелушение, сухость кожи, зуд и жжение;
    • отечность, покраснение эпидермиса;
    • раздражение, эритема.

    Цена

    Крем от морщин можно купить в аптеке или заказать через интернет. Отпускается препарат без рецепта, по доступной цене:

    Название аптек Москвы

    Цена крема 0,1% объемом 15 г, рублей

    Аптека ру

    Ригла

    Планета Здоровья

    Самсон-фарма

    Аптечная сеть «36,6»

    Видео

    Отзывы

    Мария, 47 лет

    Использовала Адапален против морщин. Препарат недорогой и эффективный, но повторно на такую процедуру никогда больше не решусь. Выполнила пилинг вечером перед сном, а утром проснулась с красной, воспаленной кожей. Не могла даже на улицу выйти. Два дня дома отсиживалась, пока покраснение не прошло. Потом только увидела результат.

    Инга, 54 года

    Раз в месяц делаю пилинг с Адапаленом. Процедура эффективная и безболезненная. Уже привыкла проводить омоложение в пятницу вечером, чтобы в понедельник появиться на работе без отвратительных возрастных морщин, посвежевшей. Коллеги часто спрашивают, как я добиваюсь такого результата, но я держу препарат в секрете.

    Анна, 50 лет

    В моем случае пилинг с Адапаленом вызывает побочные явления. После каждой процедуры кожа сильно зудит и чешется, невозможно терпеть. Морщины проходят, но с такими мучениями. Поэтому я быстро отказалась от таких домашних процедур, омолаживаюсь в салоне красоты. Получается дороже, но без побочных эффектов.

    Крем Адапален – особенности применения от морщин и прыщей

    Крем Адапален активно используется в косметологии. Широкая популярность этого препарата объясняется его удивительным химическим составом. Он относится к классу дерматотропных средств. Хотя эффективность крема велика, перед его применением важно убедиться в отсутствии противопоказаний.

    Крем Адапален – состав

    У данного препарата сложный химический состав. Основное действующее вещество – Адапален 0,1%-ный. К тому же в составе этого крема присутствуют следующие вспомогательные компоненты:

    • карбомер;
    • метилпарабен;
    • гидроксид натрия;
    • феноксиэтанол;
    • очищенная вода.

    Крем Адапален – показания к применению

    Используется этот препарат только наружно. Крем Адапален показания имеет такие:

    • черные точки и комедоны;
    • воспаление;
    • угревая сыпь;
    • морщины.

    Имеет крем Адапален и противопоказания к использованию. Не следует его применять в следующих случаях:

    1. Слишком сухой эпидермис – крем Адапален растворяет и выводит из пор кожное сало, в дальнейшем уменьшает его выработку. После использования такого препарата кожа становится более сухой и истонченной.
    2. Беременность – крем всасывается в кровоток женщины и доставляется крохе. До сегодняшнего дня не до конца изучено влияние препарата на плод.
    3. Экземы – после нанесения крем-гель Адапален образует на поверхности кожи тонкую пленку, а это препятствует заживлению ран.
    4. Период лактации – действующие вещества данного препарата попадают в организм малыша с материнским молоком. Это же средство запрещено к использованию до 12-тилетнего возраста.
    5. Непереносимость одного из компонентов крема – усугубит состояние кожи и организма в целом.

    Адапален-аналоги

    Есть и другие сходные с этим препаратом лекарственные средства. Некоторые из них имеют действующее вещество Адапален. Хотя в составе других присутствуют иные активные компоненты, такие препараты обеспечивают подобный эффект. К ним относятся следующие средства:

    • Азелик гель;
    • Базирон АС;
    • Ретиноевая мазь;
    • Изотрексин;
    • Ретасол.

    Оставить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *