Абилифай инструкция по применению

Абилифай (Abilify)

Последняя актуализация описания производителем 08.10.2009 Фильтруемый список

Действующее вещество:

Арипипразол* (Aripiprazole*)

АТХ

N05AX12 Арипипразол

Фармакологическая группа

  • Антипсихотическое средство (нейролептик)

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F20 Шизофрения
  • F31.2 Биполярное аффективное расстройство, текущий эпизод мании с психотическими симптомами
  • F31.6 Биполярное аффективное расстройство, текущий эпизод смешанного характера

Состав и форма выпуска

Таблетки 1 табл.
арипипразол 5 мг
10 мг
15 мг
30 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; МКЦ; крахмал кукурузный; гидроксипропилцеллюлоза; магния стеарат; краситель железа оксид желтый (таблетки 15 мг); краситель железа оксид красный (таблетки 10 и 30 мг); лак алюминиевый голубой (таблетки 5 мг)

в контурной ячейковой упаковке 7 шт.; в пачке картонной 4 упаковки.

Описание лекарственной формы

Таблетки 5 мг: прямоугольные таблетки с закругленными краями, голубого цвета, с маркировкой «А-007» и «5» на одной стороне.

Таблетки 10 мг: прямоугольные таблетки с закругленными краями, розового цвета, с маркировкой «А-008» и «10» на одной стороне.

Таблетки 15 мг: круглые таблетки желтого цвета, с фаской, с маркировкой «А-009» и «15» на одной стороне.

Таблетки 20 мг: круглые таблетки белого или слабо-желтого цвета, с фаской, с маркировкой «А-010» и «20» на одной стороне.

Таблетки 30 мг: круглые таблетки розового цвета, с фаской, с маркировкой «А-011» и «30» на одной стороне.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антипсихотическое.

Фармакодинамика

Арипипразол обладает высокой аффинностью in vitro к D2 и D3-дофаминовым рецепторам, 5HT1a- и 5HT2a-серотониновым рецепторам и умеренной аффинностью к D4-дофаминовым, 5HT2c- и 5HT7-серотониновым, альфа1-адренорецепторам и H1-гистаминовым рецепторам. Арипипразол характеризуется также умеренной аффинностью к участкам обратного захвата серотонина и отсутствием аффинности к мускариновым рецепторам. Арипипразол в экспериментах на животных проявлял антагонизм в отношении дофаминергической гиперактивности и агонизм в отношении дофаминергической гипоактивности. Взаимодействием не с дофаминовыми и серотониновыми рецепторами можно объяснить некоторые клинические эффекты арипипразола.

Фармакокинетика

Активность Абилифая главным образом обусловлена наличием исходного вещества, арипипразола. Средний период полувыведения арипипразола составляет примерно 75 ч. Равновесная концентрация достигается через 14 дней. Кумуляция препарата при многократном приеме предсказуема. Показатели фармакокинетики арипипразола в равновесном состоянии пропорциональны дозе. Не отмечено суточных колебаний распределения арипипразола и его метаболита дегидроарипипразола. Установлено, что главный метаболит препарата в плазме человека, дегидроарипипразол, обладает такой же аффинностью к D2-дофаминовым рецепторам, как и арипипразол.

Арипипразол быстро всасывается после приема внутрь Абилифая, при этом Cmax препарата в плазме достигается через 3–5 ч. Абсолютная биодоступность таблеток Абилифая составляет 87%. Прием пищи на биодоступность арипипразола не влияет.

Арипипразол интенсивно распределяется в тканях, причем кажущийся объем распределения составляет 4,9 л/кг. При терапевтической концентрации более 99% арипипразола связывается с белками сыворотки, главным образом с альбумином. Арипипразол не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику варфарина, т.е. не вытесняет варфарин из связи с белками крови.

Арипипразол подвергается пресистемному метаболизму лишь в минимальной степени. Арипипразол метаболизируется в печени тремя способами: дегидрированием, гидроксилированием и N-дезалкилированием. По данным экспериментов in vitro, дегидрирование и гидроксилирование арипипразола происходит под действием ферментов CYP3A4 и CYP2D6, а N-дезалкилирование катализируется ферментом CYP3A4. Арипипразол является основным компонентом лекарства в крови. При равновесном состоянии AUC дегидроарипипразола составляет примерно 39% от AUC арипипразола в плазме.

После однократного приема меченного 14C-арипипразола примерно 27 и 60% радиоактивности определяется в моче и кале соответственно. Менее 1% неизменного арипипразола определяется в моче и примерно 18% принятой дозы в неизмененном виде выводится с калом. Общий клиренс арипипразола составляет 0,7 мл/мин/кг, главным образом за счет выведения печенью.

Показания препарата Абилифай

острые приступы шизофрении (лечение и поддерживающая терапия);

острые маниакальные эпизоды биполярного расстройства I типа (лечение);

у пациентов с биполярным расстройством I типа, недавно перенесших маниакальный или смешанный эпизод (поддерживающая терапия).

Противопоказания

повышенная чувствительность к арипипразолу или любому другому компоненту, входящему в состав препарата.

возраст до 18 лет.

С осторожностью:

пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями (ИБС или перенесенный инфаркт миокарда, сердечная недостаточность и нарушения проводимости);

пациентам с цереброваскулярными заболеваниями и состояниями, предрасполагающими к гипотензии (обезвоживание, гиповолемия и прием гипотензивных препаратов), в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии;

пациентам с судорожными припадками или страдающим заболеваниями, при которых возможны судороги;

пациентам с повышенным риском гипертермии, например при интенсивных физических нагрузках, перегревании, приеме антихолинергических препаратов, при обезвоживании (из-за способности нейролептиков нарушать терморегуляцию);

пациентам с повышенным риском аспирационной пневмонии (из-за риска нарушения моторной функции пищевода и аспирации);

пациентам, страдающим ожирением и при наличии диабета в семье.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось.

Абилифай может приниматься во время беременности, только если потенциальная польза применения превышает потенциальный риск для плода.

Арипипразол проникает в молоко крыс. Данных о проникновении арипипразола в женское молоко нет. Кормить грудью при применении препарата не рекомендуется.

Побочные действия

Сердечно-сосудистая система: очень редко — обмороки; редко — вазовагальный синдром, расширение сердца, трепетание предсердий, тромбофлебит, внутричерепное кровоизлияние, ишемия головного мозга; нечасто — брадикардия, сердцебиение, инфаркт миокарда, удлинение QT интервала, остановка сердца, кровоизлияния, фибрилляция предсердий, сердечная недостаточность, AV блокада, ишемия миокарда, тромбоз глубоких вен, флебит, экстрасистолия; часто — ортостатическая гипотензия, тахикардия.

Пищеварительная система: очень редко — повышение активности АЛТ и АСТ; редко — эзофагит, кровоточивость десен, воспаление языка, кровавая рвота, кишечные кровотечения, язва двенадцатиперстной кишки, хейлит, гепатит, увеличение печени, панкреатит, прободение кишечника; иногда — повышение аппетита, гастроэнтерит, затрудненное глотание, метеоризм, гастрит, кариес, гингивит, геморрой, желудочно-пищеводный рефлюкс, желудочно-кишечные кровоизлияния, периодонтальный абсцесс, отек языка, недержание кала, колит, ректальные кровотечения, стоматит, изъязвления во рту, холецистит, фекалома, кандидоз слизистой оболочки рта, желчно-каменная болезнь, отрыжка, язва желудка; часто — диспепсия, рвота, запор; очень часто — тошнота, потеря аппетита.

Иммунная система: очень редко — аллергические реакции (анафилаксия, ангионевротический отек, зуд и крапивница).

Костно-мышечная система: очень редко — увеличение активности креатинфосфокиназы, рабдомиолиз, тендинит, тендобурсит, ревматоидный артрит, миопатия; иногда — боль в суставах и костях, миастения, артрит, артроз, мышечная слабость, спазмы, бурсит; часто — миалгия, судороги.

Нервная система: редко — бред, эйфория, буккоглоссальный синдром, акинезия, угнетение сознания вплоть до потери сознания, сниженные рефлексы, навязчивые мысли, злокачественный нейролептический синдром; нечасто — дистония, мышечные подергивания, ослабление концентрации внимания, парестезия, тремор конечностей, импотенция, брадикинезия, пониженное/повышенное либидо, панические реакции, апатия, дискинезия, ослабление памяти, ступор, амнезия, инсульт, гиперактивность, деперсонализация, дискинезия, синдром «беспокойных ног» (акатизия), миоклонус, подавленное настроение, повышенные рефлексы, замедление мыслительной функции, повышенная чувствительность к раздражителям, гипотония, нарушение глазодвигательной реакции; часто — головокружение, тремор, экстрапирамидный синдром, психомоторное возбуждение, депрессия, нервозность, повышенное слюноотделение, враждебность, суицидальные мысли, маниакальные мысли, нетвердая походка, спутанность сознания, сопротивление выполнению пассивных движений (синдром зубчатого колеса); очень часто — бессонница, сонливость, акатизия.

Дыхательная система: редко — кровохарканье, аспирационная пневмония, усиленное выделение мокроты, сухость слизистой оболочки носа, отек легких, легочная эмболия, гипоксия, дыхательная недостаточность, апноэ; не часто — астма, носовое кровотечение, икота, ларингит; часто — одышка, пневмония.

Кожа и кожные покровы: редко — макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, крапивница; не часто — акне, везикулобулезная (пузырчатая) сыпь, экзема, алопеция (облысение), псориаз, себорея; часто — сухость кожи, зуд, повышенная потливость, кожные изъязвления.

Органы чувств: редко — усиленное слезотечение, частое мигание, наружный отит, амблиопия, глухота, диплопия, глазные кровоизлияния, фотофобия; не часто — сухость глаз, боль в глазах, звон в ушах, воспаление среднего уха, катаракта, потеря вкуса, блефарит; часто — конъюнктивит, боль в ушах.

Мочеполовая система: редко — боли в молочной железе, цервицит, галакторея, аноргазмия, жжение в области мочеполовой системы, глюкозурия, гинекомастия (увеличение молочных желез у мужчин), мочекаменная болезнь, болезненная эрекция; не часто — цистит, учащенное мочеиспускание, лейкорея, задержка мочеиспускания, гематурия, дизурия, аменорея, преждевременная эякуляция, влагалищное кровотечение, вагинальный кандидоз, почечная недостаточность, маточное кровотечение, меноррагия, альбуминурия, камни в почках, никтурия, полиурия, позывы к мочеиспусканию; часто — недержание мочи.

Организм в целом: редко — боли в горле, скованность в спине, тяжесть в голове, кандидоз, скованность в области горла, синдром Мендельсона, тепловой удар; не часто — боли в области таза, отек лица, недомогание, светочувствительность, челюстные боли, озноб, скованность челюстей, вздутие живота, напряжение в груди; часто — гриппоподобный синдром, периферический отек, боли в грудной клетке, в шее.

Метаболические и нарушения, связанные с питанием: редкие — гиперкалиемия, подагра, гипернатриемия, цианоз, закисление мочи, гипогликемическая реакция; не часто — обезвоживание, отек, гиперхолестеринемия, гипергликемия, гипокалиемия, сахарный диабет, повышенный уровень АЛТ, гиперлипидемия, гипогликемия, жажда, повышенное содержание мочевины в крови, гипонатриемия, повышенный уровень АСТ, повышение уровня ЩФ, железодефицитная анемия, повышенный креатинин, билирубинемия, повышенный уровень лактатдегидрогеназы, ожирение; часто — потеря веса, повышение уровня креатинфосфокиназы.

Взаимодействие

Не выявлено значимого влияния H2-блокатора гистаминовых рецепторов фамотидина, вызывающего мощное угнетение секреции соляной кислоты в желудке, на фармакокинетику арипипразола.

Известны различные пути метаболизма арипипразола, в т.ч. с участием ферментов CYP2D6 и CYP3A4. В исследованиях у здоровых людей мощные ингибиторы CYP2D6 (хинидин) и CYP3A4 (кетоконазол) уменьшали клиренс арипипразола при приеме внутрь на 52 и 38% соответственно. Поэтому следует уменьшать дозу арипипразола при использовании его в сочетании с ингибиторами CYP3A4 и CYP2D6.

Прием 30 мг арипипразола вместе с карбамазепином, мощным индуктором CYP3A4, сопровождался снижением на 68 и 73% Cmax и AUC арипипразола соответственно, и снижением на 69 и 71% Cmax и AUC его активного метаболита дегидроарипипразола соответственно. Можно ожидать аналогичное действие и других мощных индукторов CYP3A4 и CYP2D6.

В метаболизме арипипразола in vitro не участвуют ферменты CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 и CYP2E1, в связи с чем маловероятно его взаимодействие с препаратами и другими факторами (например курение), способными ингибировать или активировать эти ферменты.

Одновременный прием лития или вальпроата с 30 мг арипипразола ежедневно не оказал клинически значимого влияния на фармакокинетику арипипразола.

В клинических исследованиях арипипразол в дозах 10–30 мг/сут не оказывал значимого влияния на метаболизм субстратов CYP2D6 (декстрометорфан), CYP2C9 (варфарин), CYP2C19 (омепразол, варфарин) и CYP3A4 (декстрометорфан). Кроме того, арипипразол и его основной метаболит дегидроарипипразол не изменял метаболизм с участием фермента CYP1A2 in vitro. Маловероятно клинически значимое влияние арипипразола на лекарства, метаболизируемые с участием этих ферментов.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.

Шизофрения: рекомендуется назначать Абилифай в начальной дозе 10 или 15 мг 1 раз в день. Поддерживающая доза составляет 15 мг/сут. В клинических исследованиях показана эффективность препарата в дозах от 10 до 30 мг/сут.

Маниакальные эпизоды при биполярном расстройстве: препарат следует принимать, начиная с дозы 15 или 30 мг/сут. Изменение дозы, при необходимости, надо проводить с интервалом не менее 24 ч. В клинических исследованиях продемонстрирована эффективность препарата в дозах 15–30 мг/сут при маниакальных эпизодах при приеме в течение 3–12 нед. Безопасность доз выше 30 мг/сут в клинических исследованиях не оценивалась.

При наблюдении за пациентами с биполярным расстройством I типа и маниакальными или смешанными эпизодами, у которых не было симптомов на фоне приема Абилифая (15 или 30 мг/сут при начальной дозе — 30 мг/сут) в течение 6 нед, установлен благоприятный эффект такой поддерживающей терапии. Следует периодически обследовать пациентов для определения необходимости продолжения поддерживающей терапии.

Не требуется изменение дозировки препарата при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью, печеночной недостаточностью (класс А, В и С по классификации Чайлд-Пью).

Хотя опыт применения препарата у пациентов в возрасте старше 65 лет ограничен, корректировка дозы для этой категории пациентов не требуется.

Передозировка

В клинических исследованиях описаны случаи непреднамеренной или умышленной передозировки арипипразола с однократным приемом до 1080 мг, не сопровождавшиеся летальным исходом.

Симптомы: тошнота, рвота, астения, понос и сонливость. У госпитализированных пациентов не выявлены клинически значимые изменения основных физиологических показателей, лабораторных параметров и ЭКГ.

Постмаркетинговый опыт однократного приема взрослыми пациентами до 450 мг арипипразола свидетельствует о возможном развитии тахикардии. Кроме того, описаны случаи передозировки арипипразола у детей (прием до 195 мг). К потенциально опасным симптомам передозировки относятся экстрапирамидные расстройства и преходящая потеря сознания.

При передозировке требуется поддерживающая терапия, обеспечение адекватной проходимости дыхательных путей, оксигенация, эффективная вентиляция легких и симптоматическое лечение. Следует учитывать лекарственные реакции. Немедленно должно быть начато мониторирование показателей работы сердца с регистрацией ЭКГ для выявления аритмий. После подтвержденной или предполагаемой передозировки арипипразола необходимо тщательное медицинское наблюдение до исчезновения всех симптомов.

Активированный уголь (50 г), введенный через 1 ч после приема арипипразола, уменьшал AUC и Cmax арипипразола на 51 и 41% соответственно, что позволяет рекомендовать его применение при передозировке.

Хотя достоверных данных о применении гемодиализа при передозировке арипипразола нет, благоприятный эффект этого метода маловероятен, т.к. арипипразол не выводится почками в неизмененном виде и в значительной мере связывается с белками плазмы.

Особые указания

Суицидные попытки: склонность к суицидным мыслям и попыткам характерна для психозов, поэтому лекарственная терапия должна сочетаться с тщательным медицинским наблюдением. Абилифай должен выписываться в минимальном количестве, достаточном для лечения пациента; это уменьшит риск передозировки.

Поздняя дискинезия: риск развития поздней дискинезии возрастает по мере увеличения длительности терапии нейролептиками, поэтому при появлении на фоне приема Абилифая симптомов поздней дискинезии следует уменьшить дозу этого препарата или отменить его. После отмены терапии эти симптомы могут временно усилиться или даже впервые появиться.

Злокачественный нейролептический синдром: при лечении нейролептиками, в т.ч. арипипразолом, описан угрожающий жизни симптомокомплекс, известный под названием «злокачественный нейролептический синдром» (ЗНС). Этот синдром проявляется гиперпирексией, мышечной ригидностью, нарушениями психики и нестабильностью вегетативной нервной системы (нерегулярный пульс и АД, тахикардия, потливость и аритмии сердца). Кроме того, иногда возникают увеличение активности креатинфосфокиназы, миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. В случае возникновения симптомов ЗНС или необъяснимой лихорадки все нейролептики, в т.ч. Абилифай, должны быть отменены.

Гипергликемия и сахарный диабет: гипергликемия, в некоторых случаях выраженная и связанная с кетоацидозом, которая может привести к гиперосмолярной коме и даже смерти, была отмечена у пациентов, принимавших атипичные нейролептики. Хотя связь между приемом атипичных нейролептиков и нарушениями гипергликемического типа остается неясной, больные, у которых диагностирован сахарный диабет, должны регулярно проводить определение уровня глюкозы в крови при приеме атипичных нейролептиков. Пациенты, у которых присутствуют факторы риска возникновения сахарного диабета (ожирение, наличие диабета в семье) при приеме атипичных нейролептиков должны проводить определение уровня глюкозы в крови в начале курса и периодически в процессе приема препарата. У любых пациентов, принимающих атипичные нейролептики, необходим постоянный мониторинг симптомов гипергликемии, включая усиленную жажду, учащенное мочеиспускание, полифагию, слабость.

Влияние на способность к управлению автомобилем и работе с движущимися механизмами

Как и при назначении других нейролептиков, при назначении арипипразола пациент должен быть предупрежден об опасности работы с движущимися механизмами и управления автомобилем.

Условия хранения препарата Абилифай

В сухом месте, при температуре 15–30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Абилифай

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
F20 Шизофрения Dementia praecox
Блейлера болезнь
Вялотекущая шизофрения
Вялотекущая шизофрения с апатоабулическими расстройствами
Обострение шизофрении
Острая стадия шизофрении с возбуждением
Острая форма шизофрении
Острая шизофрения
Острое шизофреническое нарушение
Острый приступ шизофрении
Психоз дискордантный
Психоз шизофренического типа
Слабоумие раннее
Фебрильная форма шизофрении
Хроническая шизофрения
Хроническое шизофреническое нарушение
Церебральная органическая недостаточность при шизофрении
Шизофренические состояния
Шизофренический психоз
Шизофрения
F31.2 Биполярное аффективное расстройство, текущий эпизод мании с психотическими симптомами Маниакальный эпизод биполярного расстройства
Мании при биполярных расстройствах

Нейролептик Абилифай: инструкция по применению, отзывы врачей психиатров и возможные аналоги

Абилифай — препарат из группы атипичных нейролептиков (в современной медицинской литературе медикаменты данного класса чаще именуют антипсихотиками). Специалисты называют фармацевтическое средство нейролептиком последнего, третьего поколения, которое по механизму действия существенно отличается от ранее применявшихся лекарств.

В психиатрической практике атипичные антипсихотики считают золотым стандартом лечения шизофрении и ряда других расстройств. Абилифай появился на фармацевтическом рынке в начале 2000-х годов. В России медикамент был зарегистрирован в 2007 году. Изначально препарат был одобрен Food & Drug Administration (FDA) только для терапии шизофрении.

Но по мере получения результатов клинических исследований и опыта применения перечень показаний к назначению расширили.

В 2004 году Абилифай стали прописывать при маниакальных биполярных расстройствах, в 2007 — при серьезных депрессивных нарушениях психики. В ноябре 2009 года препарат разрешили использовать в комплексной терапии аутизма в раннем возрасте.

К преимуществам медикамента относят и широкий выбор лекарственных форм. Возможен прием средства в таблетках, в виде перорального и инъекционного раствора. Последний обеспечивает высокую биодоступность и быстроту терапевтического эффекта.

Производитель

Изначально действующее вещество препарата Абилифай, арипипразол, разрабатывался специалистами японской фармацевтической компании Otsuka Pharmaceuticals. Полученное химическое соединение названо ОРС-14597.

После убедительных доказательств эффективности лекарственного средства Otsuka Pharmaceuticals в 1999 году объединились с одной из крупнейших американских фармацевтических корпораций Bristol-Myers Squibb (BMS). В итоге, создание Абилифая, проведение масштабных клинических испытаний и выведение препарата на рынок — результат совместной работы двух производителей. Сейчас арипипразол продается под патентованным торговым названием Abilify.

Инструкция по применению

Несмотря на высокую, по сравнению с другими антипсихотиками, безопасность, препарат может потенциально вызывать достаточно серьезные побочные реакции. Вероятность осложнений требует индивидуального подбора дозировки и используемой формы выпуска лекарственного средства.

Прилагаемая инструкция по применению (особенно оригинальный вариант, поставляемый в упаковке с препаратом зарубежного производства) дает максимально полную информацию о медикаменте. Но принцип дозирования и другие аспекты применения Абилифая определяются врачом.

Лекарственная форма

Препарат выпускается в виде таблеток, отличающихся по цвету, форме и маркировке:

  • 2 мг — прямоугольной формы, зеленого цвета, маркировка — А-006 и 2;
  • 5 мг — прямоугольные, голубой оттенок, гравировка — А-007 и 5;
  • 10 мг — прямоугольная форма, розового цвета, маркировка А-008 и 10;
  • 15 мг — круглые, желтого цвета, нанесены надписи А-009 и 15;
  • 20 мг — округлой формы, белые, маркировка А-010 и 20;
  • 30 мг — круглые, розового цвета, гравировка А-011 и 30.

Абилифай также доступен в форме диспергируемых таблеток:

  • 10 мг — розового цвета с маркировкой А, 640 и 10;
  • 15 мг — желтого оттенка с гравировкой А, 641 и 15.

Концентрация раствора для перорального приема — 1 мг/мл, общий объем флакона — 150 мл.

Средство также доступно в виде раствора для выполнения инъекций объемом 1,3 мл с дозой активного компонента 9,75 мг (концентрация арипипразола — 7,5 мг/мл).

Описание и состав

Основное активное вещество лекарственного препарата — антипсихотик арипипразол в дозировке 5, 10, 15 мг, а также 2, 20 и 30 мг. Концентрации в пероральном и инъекционном растворе также отличаются.

При производстве таблеток в качестве вспомогательных компонентов используют:

  • кукурузный крахмал;
  • целлюлозу;
  • лактозу;
  • соединения магния;
  • красители.

Диспергируемые таблетки (продаются под торговым названием Abilife Dismelt) помимо основного компонента содержат:

  • ацесульфам калия;
  • аспартам;
  • кальция силикат;
  • кроскармеллозу;
  • кросповидон;
  • натуральные ароматизаторы, красители и вкусовые добавки;
  • целлюлозу;
  • соединения магния, кремния;
  • ксилит;
  • винную кислоту.

В качестве дополнительных ингредиентов для обеспечения соответствующих фармакокинетических свойств лекарственного раствора используются:

  • натрия эдетат;
  • фруктоза;
  • глицерин;
  • молочная кислота;
  • метилпарабен;
  • пропиленгликоль;
  • пропилпарабен;
  • натрия гидроксид;
  • сахароза;
  • вода очищенная.

Для сохранения уровня рН и других свойств инъекционного раствора в состав препарата входит винная кислота, сульфобутилэфир, натрия гидроксид и стерильная вода для инъекций.

Абилифай относится к атипичным антипсихотикам.

Основное вещество медикамента является парциальным (частичным) агонистом рецепторов, чувствительных к влиянию одних из основных нейротрансмиттеров в организме человека — дофамина и серотонина. Таким образом, действие арипипразола проявляется в зависимости от концентрации естественных нейромедиаторов, выделяемых различными структурами центральной нервной системы.

При избытке дофамина и серотонина препарат становится функциональными антагонистом и связывается с соответствующими рецепторами, снижая их активность. При недостатке дофамина или серотонина арипипразол оказывает противоположный эффект, оказывая стимулирующее влияние на рецепторные группы.

Абилифай проявляет антагонистическую активность в мезолимбической системе, где чрезмерное содержание дофамина вызывает симптоматику, соответствующую клинической картине психиатрических расстройств (в частности, галлюцинации и бред). Однако парциальный эффект препарата снижает риск осложнений, связанных с влиянием на нигростриарную и тубероинфундибулярную систему, что служит причиной формирования экстрапирамидных нарушений и повышение уровня пролактина.

По данным клинических исследований и экспериментов in vitro, фармакокинетические показатели пероральных диспергируемых и обычных таблеток отличаются в незначительной степени.

Абсорбция. После приема таблетированного препарата активное вещество быстро абсорбируется из пищеварительного тракта с биодоступностью до 90%, при этом пиковые уровни отмечают в период времени 3–5 часов. При применении перорального раствора плазменные концентрации выше (в равной дозировке). Если сравнивать биодоступность 0,03 г жидкости и таблеток, в первом случае она почти на 10% выше.

Распределение. Объем распределения после внутривенного введения составляет до 5 л/кг. Уровень связывания с белками плазмы достигает 100%, при этом активный компонент препарата вступает во взаимодействие преимущественно с альбуминами. Терапевтический эффект носит дозозависимый характер.

Биотрансформация и элиминация. Биохимические превращения медикаментозного вещества осуществляется путем отщепления гидро-группы, гидроксилирования и N-деалкилирования. По данным клинических испытаний, метаболические реакции арипипразола регулируются энзимами CYP3A4 и CYP2D6. Основную часть циркулирующего в крови лекарственного вещества составляет арипипразол, около 40% — дегидроарипипразол. Больше половины выделяется с фекальными массами, менее 30% — с уриной. Период полувыведения превышает 3 суток.

При внутримышечном введении раствора Абилифай пиковые уровни регистрировали через 1–3 часа. Биодоступность — 100%. Изначально в кровотоке обнаруживаются более высокие концентрации активного компонента, чем при пероральном введении, но спустя сутки данные параметры выравниваются.

В клинических испытаниях продемонстрировано, что половая принадлежность, как и возраст в незначительной степени отражается на фармакокинетических характеристиках препарата. Однако поражения печени и почек влияют на скорость метаболизма и период полувыведения активного компонента лекарственного средства из организма.

О действующем веществе

Арипипразол — атипичный антипсихотик (нейролептик). Химическое наименование — 7-(4-(4-(2,3-дихлорофенил)-1-пиперазинил)бутокси)-3,4-дигидрокарбостирил. Эмпирическая формула — С23Н27Cl2N3O2. Молекулярная масса — 448,38. Код по АТХ N05АХ12. В жидкой форме представляет собой прозрачную бесцветную или светло-желтую жидкость.

Показания к применению

Таблетированную и жидкую форму для перорального приема прописывают при следующих заболеваниях и состояниях:

  • шизофрения;
  • обострения биполярного расстройства, проявляющиеся в виде маний и других нарушений психоэмоционального состояния;
  • в составе комплексной терапии при сильно выраженном депрессивном расстройстве;
  • чрезмерная раздражительность и возбудимость на фоне аутизма;
  • синдром Туретта.

В инъекциях медикамент назначают при сильной ажитации и тревожности на фоне шизофрении или биполярного расстройства.

Препарат не назначают пациентом с индивидуальной непереносимостью арипипразола и других компонентов лекарственного средства.

Способ применения и режим дозирования

Дозировка активного компонента зависит от основного заболевания и возраста пациента. Имеет значение и лекарственная форма препарата. Таблетированный Абилифай прописывают в дозе от 10 до 30 мг. Количество арипипразола в пероральном растворе — с 2 и до 25 мг, в инъекционном — 5,25–15 мг.

Обычно лечение начинают с минимальной дозировки, затем постепенно повышают до терапевтически целесообразной. Интервал между изменением дозы составляет 14 дней из-за фармакокинетических особенностей препарата (в частности, времени, необходимого для достижения равновесной концентрации лекарственного средства в крови).

Таблетки принимают целиком, вне зависимости от еды, запивая достаточным количеством воды. Пероральный раствор можно подмешивать в питье. Инъекционную форму Абилифая вводят внутримышечно, медленно. Внутривенные и подкожные уколы противопоказаны.

Корреляция дозы и необходимого объема раствора приведена в таблице:

Дозировка активного компонента Объем лекарственной жидкости
5,25 мг 0,7 мл
9,75 мг 1,3 мл
15 мг 2 мл

После нормализации состояния и самочувствия пациента переводят на таблетированную форму препарата.

При переходе на Абилифай с других антипсихотиков соблюдают осторожность. Специалисты советуют индивидуальный подход, но продолжительность приема медикаментов в минимальной дозе следует свести к минимуму.

Схема лечения таблицей

Диагноз и возраст пациента Рекомендуемая доза и режим приема
Обычные и диспергируемые таблетки
Шизофрения у взрослых Начальная суточная дозировка — 10–15 мг. При необходимости ее повышают до 30 мг в день (увеличение постепенное, раз в 2 недели)
Шизофрения у подростков Целевая суточная доза — 10 мг (по данным клинических исследований, назначение 30 мг в день терапевтически нецелесообразно)
Биполярные расстройства у взрослых Назначают 15 мг в сутки при монотерапии (при необходимости повышают до 0,003 г) и 10 мг в день в комбинации с препаратами лития или вальпроатами
Биполярные расстройства у подростков (10–17 лет) Начальная доза — 2 мг в сутки, целевая — 10 мг в день вне зависимости от схемы лечения
Выраженные депрессивные расстройства (только у взрослых) При сопутствующем приеме антидепрессантов — 2–5 мг в сутки. Возможно повышение дозы до 15 мг в день
Аутизм у детей и подростков (6–17 лет) Начальная доза — 2 мг в сутки. При необходимости увеличивают количество до 15 мг (по 5 мг раз в 14 дней)
Синдром Туретта (у пациентов 6–18 лет) При весе больного до 50 кг лечение начинают с 2 мг в сутки и постепенно дозу повышают до 10 мг в день. При массе тела более 50 кг начальная дозировка препарата такая же, но целевая может достигать 20 мг в сутки
Инъекционный раствор
Шизофрения и биполярное расстройство у взрослых Рекомендованная доза — 9,75 мг, но допускается интервал от 5,25 до 15 мг в сутки
Пероральный раствор
Вне зависимости от патологии Принцип дозирования такой же, как и для таблеток, но вместо 30 мг назначают 25 мг активного компонента в растворе

По результатам клинических испытаний, чаще прочих отмечали следующие нежелательные эффекты:

  • ускорение сердцебиения;
  • снижение АД;
  • тошноту и рвоту;
  • снижение аппетита;
  • астенический синдром;
  • эректильную дисфункцию и падение либидо;
  • изменение эмоционального состояния;
  • расстройства памяти и концентрации внимания;
  • нарушения сна;
  • одышку;
  • поражения нижних отделов респираторного тракта;
  • гипергидроз;
  • эпидермальную сыпь и зуд;
  • ухудшение слуха и зрения;
  • дизурические расстройства;
  • отечность.

Также вероятны:

  • нарушения работы печени;
  • кровоточивость слизистых оболочек пищеварительного тракта и ротовой полости;
  • нарушения сократительной способности гладкой мускулатуры;
  • боли в мышцах и суставах;
  • судорожные расстройства;
  • сухость конъюнктивы;
  • микозы;
  • нарушения работы почек;
  • болевой синдром.

Гораздо реже возможны кардиоваскулярные патологии, включающие изменения свертывания крови, нарушения ритма сердечных сокращений. В единичных случаях отмечают такие побочные действия, как лабораторные проявления сахарного диабета и расстройства липидного профиля, кислотно-щелочного равновесия.

При сочетании с сильными ингибиторами энзимов CYP2D6 и/или CYP3А4 дозу Абилифая снижают. Также особая осторожность требуется при одновременном приеме с антидепрессантами, антигипертензивными препаратами, противосудорожными средствами.

Совместимость с алкоголем

Противопоказано.

Особые указания и меры предосторожности

Суицидальные попытки. Возможны на фоне выраженных психоэмоциональных расстройств, что требует постоянного контроля состояния пациента.

Поздняя дискинезия. Вероятна при продолжительном применении лекарства. Служит показанием для временного или полного прекращения терапии.

Злокачественный нейролептический синдром. Характеризуется нарушениями со стороны центральной и периферической нервной системы и полиорганной недостаточностью. Требует немедленной отмены медикамента.

Гипергликемия и сахарный диабет. Пациенты с сопутствующим диабетом, а также относящиеся к группе риска должны регулярно измерять уровень глюкозы в крови.

Превышение количества Абилифая не вызывает летального исхода, но приводит к сердечно-сосудистым нарушениям. Назначают абсорбенты и поддерживающее лечение.

Условия хранения

При комнатной температуре в защищенном от доступа детей месте.

Срок годности

Указан на упаковке препарата.

Прекращение терапии

Отменяют Абилифай по предписанию врача, постепенно снижая дозу.

Аналоги

Абилифай — оригинальный лекарственный препарат, поэтому все аналоги, содержащие арипипразол, являются дженериками. К их числу относят:

  • Амдоал (Венгрия);
  • Арипипразол-Тева (Израиль);
  • Арипризол (Хорватия);
  • Алембик Пипзол (Индия);
  • Зилаксера (Россия);
  • Мириум (Латвия).

Синонимом Abilify является Абилифай Мейнтена, но сейчас данное наименование медикамента практически не используется.

Отличием оригинального препарата от дженериков является доскональная изученность в клинических исследованиях, включая использование в раннем возрасте. Все полученные в результате экспериментов данные применимы лишь к Абилифаю, а терапевтический эффект и безопасность аналогов — дженериков может отличаться в худшую сторону.

Цена и где купить

В России препарат зарегистрирован, поэтому теоретически Абилифай можно купить в Москве, Санкт-Петербурге и других городах страны. Однако продажа в аптеках осуществляется строго по рецепту, и лекарство редко есть в наличии.

Абилифай можно заказать в интернет-аптеках, специализирующихся на доставке медикаментов из Германии и других стран Европы. После обращения к посреднику и подтверждения заказа транспортировка организуется в кратчайшие сроки. Цена 98 таблеток по 15 мг составляет примерно 350 евро. Стоимость других форм выпуска уточняется дополнительно.

Отзывы врачей

Иван Сергеевич Гриценко, врач-психиатр

Среди пациентов, принимающих препарат Абилифай, отмечаю положительный результат лечения с минимумом побочных реакций. Средство безопасно даже при длительном применении как у взрослых, так и у детей.

Отзывы пациентов

Андрей, 34 года

Заказывал средство для матери по совету врача. Переживал насчет осложнений, уточнял, возможна ли слабость от Абилифая. Но лечение проходит хорошо, состояние мамы значительно улучшилось.

Как не купить подделку

Чтобы избежать приобретения фальсификата, заказывать медикамент следует у надежных поставщиков. Доктора не советуют рассматривать вариант купить с рук лекарство по объявлениям на форумах. Приобретение у частных лиц не может гарантировать хорошее качество и безопасность препарата.

Надежные посредники предоставляют необходимые сертификаты на продаваемые медикаменты или чеки из лицензированных европейских аптек. Эти документы являются гарантией качества приобретаемых фармацевтических средств.

Результаты клинических испытаний

В клинических исследованиях установлена эффективность применения препарата у 93–94% пациентов. Снижение выраженности симптомов на 30% произошло в первые недели приема. При этом Абилифай практически не влиял на вес и аппетит. Тошнота и другие незначительные побочные реакции отмечали у 10–17% пациентов. Отменили лечения из-за осложнений 0,8–1% больных.

Условия продажи в аптеках

Отпуск строго по рецепту. Абилифай входит в перечень РЛС России, но на практике найти медикамент в аптеках крайне сложно.

Оксана Кислова

Оставить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *